中药药剂学外用膏剂.docx

中药药剂学外用膏剂.docx

《中药药剂学外用膏剂.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《中药药剂学外用膏剂.docx（14页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。

中药药剂学外用膏剂

中药药剂学—外用膏剂

（一）概述

1.外用膏剂的特点

2.外用膏的分类

3.药物的透皮皮吸收及其影响因素

（二）软膏剂

1.软膏剂常用基质的种类与选用

2.软膏剂的制法

3.眼膏剂的特点

（三）黑膏药

1.黑膏药原料的处理

2.黑膏药的基质组成

3.黑膏药的制法

（四）橡胶膏剂

1.橡胶膏剂的基质

2.橡胶膏剂的制法

（五）凝胶膏剂与涂膜剂

1.凝胶膏剂的组成

2.涂膜剂的组成

　　一、概述

　　1.外用膏剂的特点

　　①药物＋基质→半固体、近似固体（专供外用）；

　　②多用于慢性病，保护、润滑、局部治疗；

　　③经皮给药系统可全身治疗。

　　2.外用膏剂的分类

　　3.药物透皮吸收的途径

　　4.影响药物透皮吸收的因素

　　①皮肤条件

　　应用部位、病变、温度、湿度、清洁程度。

　　②药物性质

　　油、水分配系数适宜，既有一定脂溶性又有一定水溶性；

　　宜选择分子质量较小、药理作用强药物。

　　③基质

　　④其他：

药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触时间。

　　5.基质对药物透皮吸收的影响

　　①组成、类型和性质

　　乳剂型基质药物吸收最好，吸水性软膏基质（如凡士林+羊毛脂、硅酮、豚脂）次之，烃类基质最差。

　　②pH

　　弱酸性药物pKa＞基质pH＞弱碱性药物pKa分子型↑

　　③添加透皮促进剂氮酮

　　④增加皮肤的水合作用：

油脂性基质封闭性强。

　　随堂练习

　　A1：

关于外用膏剂药物透皮吸收的叙述，错误的是

　　A.基质的组成与皮脂分泌物相似时，有利于某些药物的透皮吸收

　　B.聚乙二醇基质软膏中的药物释放较快且较易透皮吸收

　　C.油脂性基质可增加皮肤的水合作用而提高药物的渗透性

　　D.基质的pH小于弱酸性药物的pKa时可增加药物的吸收

　　E.基质的pH大于弱碱性药物的pKa时可增加药物的吸收

『正确答案』B

　　A1：

下列影响药物透皮吸收因素说法正确的是

　　A.水溶性基质对皮肤的水合作用大有利于药物吸收

　　B.解离型药物易渗透入皮肤，疗效好

　　C.药物分子量大的易透皮吸收

　　D.药物吸收在烃类基质中最好

　　E.氮酮有较强的透皮促渗作用

『正确答案』E

　　二、软膏剂

　　乳膏剂：

乳剂型基质

　　糊剂：

饮片细粉量＞25%

（一）软膏剂常用基质的种类与选用

　　特点

　　代表品种

　　应用

　　1.油脂性基质

　　①特点

　　·润滑、无刺激性、封闭、水合、保护软化作用强；

　　·油腻、疏水、药物释放较差、用水不易洗除；

　　·不宜用于急性炎性渗出较多的创面。

　　③几个应用常见考点：

　　羊毛脂：

吸水性好，可提高药物的渗透性。

　　调节稠度：

四蜡——蜂虫鲸石。

　　凡士林：

不宜用于有多量渗出液的患处。

　　A.羊毛脂　　　

　　B.凡士林　　

　　C.硅油

　　D.聚乙二醇　　

　　E.羧甲基纤维素钠

　　1.属于烃类的软膏基质是

　　2.属于类脂类的软膏基质是

『正确答案』B、A

　　2.乳剂型基质

　　①特点

　　·分类：

O/W、W/O。

　　·亲水亲油，有利释放穿透吸收。

　　·可吸收创面渗出物。

　　·易涂布、易清洗。

　　·可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面。

　　·不适用于：

遇水不稳定药物。

　　②乳剂型基质代表品种及应用

　　——0／W

　　·吸水多、无油腻、易洗除，注意反向吸收。

　　·易干涸、霉变——需加保湿剂、防腐剂。

　　·乳化剂

　　一价皂（新生成的钠皂、三乙醇胺皂）、脂肪醇性硫酸（酯）钠、聚山梨酯、聚氧乙烯醚的衍生物。

　　水多拿伞举

　　③乳剂型基质代表品种及应用

　　——W/O

　　·吸水少，透皮好，涂展佳。

　　·乳化剂：

　　多价皂（硬脂酸钙/镁/锌/铝）、司盘、蜂蜡/胆甾醇/硬脂醇。

　　因美盖新是由头

　　实例10／W

　　[处方]硬脂酸120g液状石蜡60g凡士林10g羊毛脂50g三乙醇胺4g单硬脂酸甘油酯35g尼泊金乙酯1g蒸馏水加至1000g。

　　[制法]取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、凡士林、羊毛脂置容器内，水浴加热至熔化，继续加热至70℃～80℃；另取三乙醇胺、尼泊金乙酯及蒸馏水，加热至70℃～80℃，缓缓倒入硬脂酸等油相中，边加边搅拌，至乳化完全，放冷即得。

　　实例20／W

　　[处方]硬脂醇220g白凡士林250g十二烷基硫酸钠15g丙二醇120g尼泊金乙酯1g尼泊金丙酯0.15g蒸馏水加至1000g。

　　[制法]取硬脂醇、白凡士林在水浴中熔化，加热至70℃～80℃，将十二烷基硫酸钠、丙二醇、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、蒸馏水，加热至70℃～80℃，将水相加至同温度的油相中，搅拌至冷凝。

　　实例30／W

　　[处方]硬脂酸60g白凡士林60g硬脂醇60g液状石蜡90g聚山梨酯-8044g硬脂山梨坦-6016g甘油100g山梨酸2g蒸馏水加至1000g。

　　[制法]取硬脂酸、白凡士林、硬脂醇、液状石蜡、硬脂山梨坦-60置容器中水浴上加热熔融，另将聚山梨酯-80、甘油、山梨酸、水溶解混匀，两相分别加热至80℃左右，将油相加入水相中，边加边搅拌，直至冷凝。

　　实例40／W

　　[处方]平平加O25～40g十六醇50～120g凡士林125g液状石蜡125g甘油50g尼泊金乙酯1g蒸馏水加至1000g。

　　[制法]将油相十六醇、液状石蜡和凡士林与水相平平加0、甘油、尼泊金乙酯分别加热至80℃熔融或溶解，将油相加入水相中，边加边搅拌至冷凝即得。

　　实例5W/O

　　[处方]硬脂酸12.5g单硬脂酸甘油酯17.0g蜂蜡5.0g地蜡75g液状石蜡410.0g白凡士林67.7g双硬脂酸铝10.0g氢氧化钙1.0g尼泊金乙酯1.0g蒸馏水加至1000ml。

　　[制法]取单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、地蜡在水浴上加热熔化，再加入液状石蜡、白凡士林、双硬脂酸铝，加热至85℃。

另取氢氧化钙、尼泊金乙酯溶于蒸馏水中，加热至85℃，逐渐加入油相中，边加边搅拌，直至冷凝。

　　实例6W/O

　　[处方]白凡士林400g硬脂醇180g脱水山梨醇单油酸酯（司盘-80）1g尼泊金乙酯1g尼泊金丙酯1g蒸馏水加至1000g。

　　[制法]取白凡士林、硬脂醇、脱水山梨醇单油酸酯（司盘-80）及尼泊金丙酯置蒸发皿中，水浴加热至75℃熔化，保温备用。

另取尼泊金乙酯置烧杯中，加入适量蒸馏水，加热至80℃，待尼泊金乙酯溶解后，趁热加至上述油相中，不断搅拌至冷凝。

　　实例7W/O

　　[处方]蜂蜡30g硬脂醇30g胆甾醇30g白凡士林加至1000g。

　　[制法]将以上四种基质在水浴上加热熔化混匀，搅拌至冷凝。

本品为吸水性软膏“亲水凡士林”，加等量水后仍稠度适中。

　　3.水溶性基质

　　①特点

　　释药快、无油腻、无刺激。

　　能吸收组织渗出液，可用于糜烂创面和腔道黏膜。

　　润滑作用差。

　　易失水、发霉——保湿剂、防腐剂。

　　②代表品种

　　聚乙二醇（PEG）

　　CMC-Na、明胶

　　软膏不同基质应用的总结

　　1.油脂性基质：

对皮肤的保护及软化作用强，不宜用于急性炎性渗出较多的创面。

　　2.乳剂型基质：

吸收好，忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面。

　　3.水溶性基质：

释药快，糜烂创面、腔道黏膜。

（二）软膏剂的制法

　　1.研和法

　　2.熔和法

　　3.乳化法——徐长卿软膏（0／W乳化剂：

硬脂酸+三乙醇胺-新生成三乙醇胺皂）

　　随堂练习

　　A1：

下列软膏剂基质中，属于水溶性基质的是

　　A.凡士林

　　B.石蜡

　　C.聚乙二醇

　　D.植物油

　　E.氢化植物油

『正确答案』C

　　A.0／W型乳化剂

　　B.W／0型乳化剂

　　C.保湿剂

　　D.增溶剂

　　E.防腐剂

　　1.聚山梨酯在软膏基质中可作为

　　2.甘油或丙二醇在软膏基质中可作为

『正确答案』A、C

　　实例训练：

水杨酸乳膏

　　【处方】水杨酸50g硬脂酸甘油酯70g

　　硬脂酸100g白凡士林120g液状石蜡100g

　　甘油120g十二烷基硫酸钠10g羟苯乙酯1g

　　蒸馏水480ml

　　上述处方中0／W

　　1.乳化剂是什么？

忌用于糜烂、继发性感染部位

　　2.保湿剂是什么？

　　3.防腐剂是什么？

　　（三）眼膏剂的特点

　　A型题：

关于眼膏剂及其特点的叙述，错误的是

　　A.眼膏剂为供眼用的无菌半固体制剂

　　B.基质应均匀、细腻、无刺激性，并易涂布于眼部，便于药物分散和吸收

　　C.基质灭菌一般采用150℃热压灭菌1～2h

　　D.每个容器的装量应不超过5g

　　E.制备必须在净化条件下进行，灌装于灭菌容器中，严封

　　干热空气灭菌法：

玻璃器皿、搪瓷容器、及油性和惰性辅料，如液体石蜡、油类、脂肪类、滑石粉、活性炭。

　　三、黑膏药

　　1.黑膏药：

饮片＋植物油＋红丹（铅丹）→炼制

　　白膏药：

饮片＋植物油＋官粉（铅粉）→炼制

　　2.制法：

　　药料提取（炸料）→炼油→下丹收膏（Pb3O4反应生成高级脂肪酸铅盐-基质主要成分）→去“火毒”→摊涂于裱背材料

　　3.皮肤贴敷：

油润固体，用前烘软。

　　四、橡胶膏剂VS凝胶膏剂

　　2.特点

橡胶膏剂

凝胶膏剂

①膏层薄，容纳药物量少，维持时间较短

②可保护伤口、防止皮肤皲裂，治疗风湿痛等疾病；

③黏着力强，用时无需加热软化，使用携带方便，不污染衣物；

①载药量大，尤其适于中药浸膏；

②与皮肤生物相容性好，透气，耐汗，无致敏、刺激性；

③药物释放性能好，能提高皮肤的水化作用，有利于药物透皮吸收；

④使用方便，不污染衣物，反复贴敷，仍能保持原有黏性

　　3.橡胶膏剂的制法

　　①溶剂法

　　药料提取—→制备膏料—→涂布膏料—→回收溶剂—→切割—→加衬—→包装

　　②热压法

　　五、涂膜剂

　　1.饮片经适宜方法提取或溶解，与成膜材料制成的供外用涂抹，能形成薄膜的黏稠液体制剂。

　　2.溶剂：

乙醇。

　　3.成膜材料：

聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯醇缩丁醛。

　　4.其他附加剂：

增塑剂、保湿剂。

　　随堂练习

　　A.药料提取（“炸料”）

　　B.炼油

　　C.下丹成膏

　　D.去“火毒”

　　E.摊涂

　　下列有关黑膏剂制备，说法正确的是

　　1.麝香、冰片等细料药的加入工序应是

　　2.反应生成高级脂肪酸铅盐，并促进油脂进一步氧化、聚合、增稠而成膏状的制备过程为

　　3.在水中浸泡以减轻刺激性的制备过程为

『正确答案』E、C、D

　　A.药物与适宜的成膜材料经加工制成的制剂，供口服或黏膜用

　　B.原料药溶解或分散于含成膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂

　　C.药物与橡胶等基质混匀后，涂布于裱背材料上

　　D.药物与亲水性基质混匀后，涂布于裱背材料上

　　E.药物与适宜的基质制成的具凝胶特性的半固体或稠厚液体的制剂

　　1.橡胶膏剂2.凝胶膏剂3.涂膜剂

『正确答案』C、D、B