药物化学冲刺笔记执业药师考试资料.docx
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药物化学冲刺笔记执业药师考试资料
药物化学
复习要点：
1.章节知识点串讲（标注掌握方法和方向）
2.考点对应习题
3.归纳总结相关知识点
4.答题技巧很关键
1）单选题
关键词法最常用，矛盾法，代入法，排除法
2）配伍题
注意挖掘关键字眼*
3）多选题
口诀，对比，相关性推测
4）综合分析题
第一步分析题干，筛选有用信息
第二步巧用各题之间的联系
第一章 药物与药学专业知识
药物与药物命名
药物来源分类
药物结构命名
药物剂型制剂
药物剂型辅料
药物稳定性以及药品有效期
药物制剂配伍变化相互作用
药品的包装与贮存
药学专业知识
执业药师与药学专业知识
药物化学专业知识
药剂学专业知识
药理学专业知识
药物分析学专业知识
【知识点】药物的来源与分类（关键词）
化学合成药物
通过化学合成得到
具有确定的结构、作用和机制
来源于天然产物的药物
1.天然产物中提取
2.发酵法的抗生素
3.半合成的天然药物和半合成的抗生素
生物技术药物
1.以生物物质为原料的各种生物活性物质以及人工合成类似物
2.通过现代生物技术制得
3.生物技术药物（细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸）
【知识点】常见化学骨架以及名称：
单环（特点）
续表：
双环（特点）
续表：
多环（特点）
【知识点】常见的药物命名（要点）
商品名
①药物最终产品
②药物成分相同的药品，不同厂家（或国家），商品名也不同；
③企业确定药品商品名，可进行注册和专利保护；
④商品名不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口。
通用名
①称为国际非专利药品名称（INN），是世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称。
也是药典中使用的名称。
②一个药物只有一个通用名，比商品名更方便。
③中国—《中国药品通用名称（CADN）》来自INN；以音译为主；不受专利和行政保护。
化学名
母体+取代基（手性化合物规定其立体构型和几何构型）
具体母核结构11章见！
！
！
谢谢大家！
第二章 药物的结构与药物作用
（一）药物理化性质与药物活性
1）药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响
2）药物的酸碱性、解离度、pKa对药效的影响
（二）药物结构与药物活性
1）药物的结构与官能团
2）药物化学结构与生物活性
（三）药物化学结构与药物代谢
1）I、II相生物转化规律
【知识点】分配系数、解离度和pKa
药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利影响。
脂水分配系数（适当最好）
酸性药物：
当pKa>pH时，分子型药物所占比例高；
当pKa=pH时，非解离型和解离型药物各占一半；
结论如下：
小分子脂溶性容易吸收
弱酸性在胃中易吸收（水杨酸巴比妥类）
弱碱性在小肠易吸收（麻黄碱地西泮）
强碱性的药物在整个胃肠道多是离子化的，难吸收。
（季铵盐类）
【知识点】药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类（原理+口诀）
I类
高水、高渗
取决于胃排空速率
普萘洛尔、依那普利、地尔硫（艹卓）
II类
低水、高渗
取决于溶解速率
双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康
III类
高水、低渗
受渗透效率
雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔
IV类
低水、低渗
体内吸收难
特非那定、酮洛芬、呋塞米
【知识点】药物的典型官能团对生物活性的影响（总结性）
烃基
改变溶解度、解离度、分配系数，位阻和稳定性成正比
甲基：
CH3-亲脂性基团
乙基：
CH3CH2-等
卤素
强吸电子基，影响电荷分布、脂溶性及作用时间
氟：
F-氯：
Cl-溴：
Br-：
碘I-
羟基
增强与受体结合力，水溶性提高
-OH强极性醇类：
亲水性
酚类：
酸性容易氧化
巯基
与羟基比较，形成氢键能力弱，但脂溶性高，更易吸收
解毒药：
与重金属形成不溶性硫醇盐
巯基：
-SH
药物的典型官能团对生物活性的影响
醚和硫醚
醚类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜
不同点：
硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性升高
磺酸、羧酸和酯
磺酸基——水溶性解离度提高
羧酸——水溶性解离度较磺酸小（成盐增加水溶性）
羧酸成酯：
脂溶性提高，易吸收
酯类前药：
增加吸收，减少刺激
COOH—
酰胺
易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力
酰胺键和酯键存在的药物容易发生水解
胺类
N上未共用电子：
碱性、氢键接受体（与多种受体结合）
①活性：
伯胺＞仲胺＞叔胺②季铵：
作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用
【知识点】药物化学结构与生物活性
药物化学结构对药物转运、转运体的影响：
药物的跨膜方式转运：
被动转运、载体媒介转运（转运体）、膜动转运
如：
小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）：
介导药物吸收的摄取性转运体，底物为二肽三肽类药物。
二肽类：
乌苯美司、β-内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦
三肽类：
头孢氨苄
一头一韦AB司
水火不相容
【知识点】药物化学结构对药物不良反应的
对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERG）的影响：
目前发现，许多作用各异、结构多样的药物对hERGK+通道具有抑制作用，引起Q-T间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反应。
（上市药撤药主因）。
此通道抑制剂涵盖范围极广，最常见为心脏用药：
抗心律失常、抗心绞痛、强心药心脏用药、抗血压药、抗精神失常药、抗抑郁药、抗过敏药、抗菌抗肿瘤药等
如果给出你上述类别药物的名称你是否能够选出正确答案？
【知识点】药物与作用靶标结合的化学本质
键合形式有共价键和非共价键
共价键
如烷化剂类抗肿瘤药与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒性。
非共价键
普鲁卡因
（范、偶、
静、疏）
氢键：
最常见
磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合；水杨酸甲酯可形成分子内氢键
离子-偶极/偶极-偶极相互作用
乙酰胆碱与受体
电荷转移复合物
氯喹插入到疟原虫DNA碱基对间形成
疏水性相互作用
范德华引力
【知识点】手性药物的对映体之间药物活性的差异
产生相反的活性
（阿片样作用）哌西那朵：
（+）阿片样作用具更强
（-）拮抗作用
（抗精神病药）扎考必利：
（S）5-HT3受体激动药
（R）5-HT3受体拮抗药
（利尿剂）依托唑啉：
左旋利尿，右旋抗利尿
异丙肾上腺素：
（R）/β-受体激动作用，（S）/β-受体拮抗作用
有等同的药理活性和强度
普罗帕酮、氟卡尼
药理活性相同，但强弱不同
氯苯那敏（右）、萘普生（+）-（S）
一个有活性，一个没有活性
L-甲基多巴（降压）、（S）-氨己烯酸（GABA转氨酶抑制剂）
产生不同类型的药理活性
右丙氧酚/左丙氧酚、奎宁/奎尼丁、右美沙芬是镇咳药/左美沙芬是镇痛药
一种具有药理活性，另一具有毒性作用
氯胺酮、乙胺丁醇、丙胺卡因、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴
【知识点】药物结构与第Ⅰ相生物转化规律
含芳环主要发生氧化代谢
如：
苯妥英-羟基苯妥英失去活性
保泰松-羟布宗，抗炎强毒性低
烯烃和炔烃的药物发生氧化
卡马西平-环氧化物-二羟基
含饱和碳原子的药物发生氧化
-CH3
-CH2-
末端甲基-羟基-羧基为ω-氧化
倒数第二个ω-1氧化
例如：
丙戊酸钠
含卤素的药物—主要脱卤素
卤代烃和谷胱甘肽形成硫醚氨酸结合物排出体外；氧化脱卤素（卤代烃最常见）和还原脱卤素
胺类药物—脱氨基/烷基或者是N-氧化
①胺类药物主要通过N-脱烷基化和氧化脱氨，如：
普萘洛尔。
②N-脱烷基化，如：
利多卡因。
含氧的药物：
醚类、醇类、酮类和羧酸类
醚类
O-脱烷基化生成醇或酚，以及羰基化合物
可待因——吗啡
醇类
脱氢氧化得到相应的羰基化合物
伯醇-醛-羧酸
酮类
在酮还原酶的作用，生成仲醇
例如：
美沙酮代谢为美沙醇
含硫药物主要有：
硫醚、含硫羰基、亚砜和砜类
硫醚、含硫羰基、亚砜和砜类
硫醚的S-脱烷基（6-甲基巯嘌呤）
硫醚的S-氧化反应（氧化生成亚砜，亚砜还会被进一步氧化生成砜）
硫羰基的氧化脱硫代谢
硫喷妥经氧化脱硫生成戊巴比妥
抗肿瘤药塞替哌脱硫代谢替哌
含有硝基的药物
还原为主。
例如：
氯霉素
酯和酰胺类药物
水解反应为主，如普鲁卡因。
酯酶和酰胺酶的水解也有立体专一性：
丙胺卡因
【知识点】药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律（酶的催化下）
与葡萄糖醛酸的结合反应
1）葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：
O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。
2）如：
吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，可发生葡萄糖醛酸结合反应。
3）氯霉素导致灰婴综合征——新生儿体内肝脏尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）转移酶活性不键全，导致葡萄糖醛酸缺乏，氯霉素无法代谢，蓄积中毒。
与硫酸的结合反应
1）参与结合的基团主要有：
羟基、氨基和羟氨基
2）如支气管扩张药沙丁胺醇
与氨基酸的结合反应
其中以甘氨酸的结合反应最为常见。
与谷胱甘肽的结合反应
（谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸含有巯基三肽化合物）
例如：
白消安
乙酰化结合反应
降低极性和亲水性
如抗结核药对氨基水杨酸
甲基化结合反应
叔胺基的甲基化是特例？
？
降低极性和亲水性
主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。
第十一章 药物化学
精神与中枢神经系统疾病用药（镇静催眠抗癫痫抗精神抗抑郁药镇痛药物）
解热镇痛抗炎药物以及抗痛风药
呼吸系统疾病用药（镇咳祛痰平喘）
消化系统疾病用药（抗溃疡、解痉药、促胃动力）
循环系统疾病用药（抗心律失常、抗心绞痛、抗高血压、调血脂）
内分泌系统疾病用药（甾体激素降血糖调节骨代谢）
抗菌药物（内酰胺头孢氨基糖苷大环内酯四环素喹诺酮磺胺抗结核抗真菌）
抗病毒药物（核苷类开环核苷类非核苷类）
抗肿瘤药（DNA氮芥干扰核酸抑制蛋白调节激素靶向放化疗）
药物化学冲刺复习三部曲
第一掌握药物分类
第二掌握同类药物特征性结构区别
第三掌握特殊的作用
第一节 精神与中枢神经系统疾病用药
镇静催眠
抗癫痫
抗精神
抗抑郁药
镇痛药物
一、镇静催眠药
分类
1.苯二氮（艹卓）类：
地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、三唑仑
2.非苯二氮（艹卓）类：
唑吡坦、佐匹克隆
结构区别：
1.苯二氮（艹卓）类（1,4-苯二氮（艹卓）类）：
地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、三唑仑（精一）
结构区别：
非苯二氮艹卓类：
唑吡坦、佐匹克隆
1）唑吡坦
咪唑并吡啶
2）吡咯酮药物佐匹克隆，
一个手性中心
吡咯并吡嗪含有哌嗪和吡啶
右旋异构体为艾司佐匹克隆
药物的作用
1.苯二氮（艹卓）类：
奥沙西泮：
地西泮的活性代谢物，是地西泮1-脱甲基、3-羟基化产物。
2.非苯二氮（艹卓）类：
右旋佐匹克隆，即：
艾司佐匹克隆具有短效催眠作用，而左旋体无活性且易引起毒副作用。
二、抗癫痫药物：
分类
巴比妥类
苯巴比妥：
丙二酰脲嘧啶三酮巴比妥酸
苯妥英钠：
乙内酰脲咪唑烷二酮
二苯并氮（艹卓）类
卡马西平：
二苯并氮（艹卓）类
奥卡西平：
10—酮基
结构特征
巴比妥类
苯巴比妥：
结构：
5-苯基，5-乙基丙二酰脲（嘧啶三酮）
苯妥英钠：
5，5-二苯基乙内酰脲钠盐。
其前药磷苯妥英钠是一个水溶性磷酸酯前药。
二苯并氮（艹卓）类
卡马西平
奥卡西平：
巴比妥类：
1：
硫喷妥钠（脂大、起效快、超短）
2：
5位双取代有效
3：
巴比妥酸
药物的作用
1.巴比妥类
苯妥英钠具有饱和代谢动力学特点。
2.二苯并氮杂（艹卓）类
卡马西平最初用于治疗三叉神经痛，癫痫的部分性发作或其他全身性发作。
三、抗精神病药物
吩噻嗪类：
氯丙嗪奋乃静
硫杂蒽类：
氯普噻吨
二苯并二氮（艹卓）类：
氯氮平
其他结构：
利培酮
氯丙嗪：
吩噻嗪类
2-氯丙胺吩噻嗪母核二甲氨基
奋乃静：
连杂环哌嗪如奋乃静。
利用分子中的伯醇基与长链脂肪酸成酯得到的前药，使药效维持的时间延长
氯普噻吨：
硫杂蒽
吩噻嗪环上10位用碳取代
顺式异构体的活性大于反式
氯氮平：
二苯并二氮（艹卓）类
S原子变成甲亚胺基
其他结构药物：
利培酮
是运用骈合原理设计的非经典药物
母核：
哌啶并嘧啶，含有苯并异噁唑
（1）吩噻嗪类药物的2位引入吸电子基团时可增强活性。
（2）抗精神病的作用强度与2位取代基的吸电子性能成正比，2位取代基对活性大小的影响是CF3>Cl>COCH3>H>OH。
（3）10位N为叔胺，可为氮杂环，以哌嗪取代的侧链作用最强，如奋乃静。
1.吩噻嗪类
多巴胺受体拮抗剂
氯丙嗪：
部分患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒化过敏反应，在空气或日光中放置容易变为红色（加抗氧剂）
氯丙嗪：
冬眠灵
奋乃静：
利用分子中的伯醇基与长链脂肪酸成酯得到的前药，使药效维持的时间延长。
2.其他三环类药物
氯普噻吨：
一般是顺式异构大于反式活性。
氯氮平：
生物利用度约为50%，代谢酶CYP3A4
3.其他结构药物
非经典型抗精神病药，口服吸收完全，利培酮代谢生成帕利哌酮，N-去烃基衍生物，均具有活性。
帕利哌酮虽然存在手性中心，但药用外消旋体。
四、抗抑郁药
去甲肾上腺素重摄取抑制剂：
氯米帕明、阿米替林、多塞平；
5-羟色胺重摄取抑制剂：
氟西汀、文拉法辛、西酞普兰、帕罗西汀。
氯米帕明（二苯并氮（艹卓）类）
丙米嗪2位引入Cl原子
去甲基代谢产物有活性
阿米替林（二苯并环庚二烯）
大共轭体系并侧链含有脂肪族叔胺，易氧化，避光保存，去甲基代谢产物有活性
多塞平（二苯并噁嗪类）
E-构型抑制NE（去甲肾上腺素）活性Z构型抑制5-HT活性强。
85：
15的E型和Z型混合物
氟西汀
三氟甲基
氨基醚
去甲氟西汀有活性
文拉法辛
甲氧苯环己醇
二甲基乙胺
O-去甲文拉法辛等价
N-去甲文拉法辛
西酞普兰
苯并呋喃氟氰基
N-去甲基西酞普兰
帕罗西汀
苯并二噁茂环，哌啶，氟苯
氯米帕明
肝脏代谢成活性产物去甲氯米帕明，也是去甲肾上腺素重摄取抑制剂，还有抗焦虑作用；
阿米替林
代谢物去甲替林有活性。
多塞平
85：
15的E型和Z型混合物
氟西汀
口服吸收良好，利用度100%，一个手性碳，市售为消旋体，去甲氟西汀有活性
文拉法辛
小剂量主要抑制5-HT，大剂量时对5-HT和NE均有作用，代谢物O-去甲文拉法辛有等同作用
西酞普兰
有一个手性碳，S-异构体是艾司西酞普兰。
代谢物N-去甲基西酞普兰有活性
帕罗西汀
帕罗西汀2个手性中心，市售（-）-（3S，4R）异构体，具有饱和性而显示出非线性的药动学特征
五、镇痛药
天然：
菲环结构：
5个环、5个手性碳原子C5\C6\C9\C13\C14
天然吗啡左旋体。
（右旋无效）临床上用的吗啡的盐酸盐
3位酚羟基，显酸性，易氧化变色生成双吗啡（伪吗啡），毒性大
两个羟基存在发生II相生物转化（葡和硫），3位与葡萄糖醛酸结合广泛，吗啡生物利用度低，故一般注射剂或缓释片
17位叔胺结构，显碱性。
酸性中加热，重排是阿扑吗啡，催吐剂
可待因镇咳：
3位羟基甲基化得到可待因
纳洛酮：
吗啡受体拮抗剂，17位N甲基换成烯丙基，6位成酮，无7位双键，14位羟基
合成镇痛药：
哌啶类：
哌替啶
4-苯基哌啶
激动剂，空间位阻，酯键不易水解，不推荐慢性疼痛
体内酯酶水解-哌替啶酸
体内脱甲基-无镇痛作用去甲基哌替啶水解-去甲基哌替啶酸
去甲基哌替啶体内消除很慢，易蓄积产生中枢毒性，癫痫
芬太尼
4-苯氨基哌啶
亲脂性高，易于通过血脑屏障，作用强，起效快，吗啡的80-100倍。
瑞芬太尼为前药。
合成镇痛药：
氨基酮类
美沙酮：
左强，用外消旋体
其他合成镇痛药：
盐酸布桂嗪
丁酰基含肉桂酸哌嗪
盐酸曲马多
多那些呢？
2个手性碳,用外消旋体
环己醇
+抑制5-HT重摄取，弱吗啡受体激动剂
-去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素能α2受体激动剂
1.天然生物碱基类似物
1.吗啡为两性药物，我国使用的是盐酸盐；
2.纳洛酮临床主要用于吗啡过量的解毒剂；
3.纳曲酮防止复吸。
2.合成镇痛药
4.美沙酮临床用于戒除海洛因的替代疗法；
5.布桂嗪成瘾性小。
【B型题】
A.氟西汀 B.艾司佐匹克隆
C.艾司唑仑 D.齐拉西酮
E.美沙酮
几个重要关键词定位知识点：
苯妥英钠具有饱和代谢动力学特点。
苯巴比妥：
丙二酰脲嘧啶三酮巴比妥酸
苯妥英钠：
乙内酰脲咪唑烷二酮
氯丙嗪：
部分患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒化反应
利培酮非经典型抗精神病药，口服吸收完全，利培酮代谢生成帕利哌酮
多赛平：
85：
15的E型和Z型混合物
易氧化变色生成双吗啡（伪吗啡）酸性中加热，重排是阿扑吗啡，催吐剂
纳洛酮临床主要用于吗啡过量的解毒剂。
纳曲酮防止复吸。
美沙酮临床用于戒除海洛因的替代疗法；
第二节 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
一、解热、镇痛药分类
（1）水杨酸类：
阿司匹林
（2）乙酰苯胺类：
对乙酰氨基酚
阿司匹林
又称乙酰水杨酸
羧基、酯键
对乙酰氨基酚
又名扑热息痛
酰胺键（正常稳，酸碱水解），酚羟基
解热、镇痛药
①阿司匹林为环氧化酶（COX）不可逆抑制剂
小剂量和大剂量
②扑热息痛无抗炎作用。
杂质：
对氨基酚，毒性大；
大多数代谢：
与葡萄糖醛酸结合或形成硫酸酯直接从肾排出。
少部分代谢物：
乙酰亚胺醌，肝肾毒性；
中毒解救：
谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸
贝诺酯：
阿司匹林＋对乙酰氨基酚
二、非甾体抗炎药
芳基乙酸类：
吲哚美辛、双氯芬酸钠
芳基丙酸类：
布洛芬（通常情况下该类药物S-异构体的活性优于R-异构体）
1，2-苯并噻嗪类：
美洛昔康
选择性COX-2抑制剂：
塞来昔布
芳基乙酸类：
吲哚美辛
吲哚环、乙酸
对光敏感
双氯芬酸钠
二氯苯胺
芳基丙酸类代表药物
布洛芬
药物
结构特点
作用特点
布洛芬
4-异丁基
苯丙酸
1个手性碳原子，体内无效的R-（-）自动转为活性的S-（+），故临床上用外消旋体。
毒性小，抗炎效果强。
美洛昔康
1,2-苯并噻嗪类、甲基噻唑结构酸性来自于烯醇结构
几乎无胃肠道的刺激性吡罗昔康为吡啶
塞来昔布
选择性COX-2抑制剂代表药物
吡唑、苯磺酰胺基、三氟甲基结构。
存在心血管事件的风险。
罗非昔布
三、抗痛风药
控制尿酸盐对关节造成炎症的药物：
秋水仙碱
增加尿酸排泄速率的药物：
苯溴马隆丙磺舒
通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物：
别嘌醇
秋水仙碱
苯溴马隆
别嘌醇
嘧啶并吡唑
抗痛风药
1.秋水仙碱具有抗肿瘤活性，可以控制尿酸盐对关节造成的炎症，用于痛风急性发作。
2.别嘌醇代谢为有活性的别黄嘌呤。
适用于原发性和继发性高尿酸血症，反复发作或慢性痛风者，痛风石，尿酸性肾结石和尿酸性肾病，以及伴有肾功能不全的高尿酸血症。
3.苯溴马隆：
促尿酸排泄药，主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收。
几个重要关键词定位知识点：
对乙酰氨基酚中毒解救：
谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸
布洛芬：
1个手性碳原子，体内无效的R-（-）自动转为活性的S-（+），故临床上用消旋体。
毒性小，抗炎效果强。
控制尿酸盐对关节造成炎症的药物：
秋水仙碱
增加尿酸排泄速率的药物：
苯溴马隆丙磺舒
通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物：
别嘌醇
第三节 呼吸系统疾病用药
1.镇咳药
中枢性镇咳药：
磷酸可待因、右美沙芬
外周性镇咳药：
磷酸苯丙哌林、喷托维林
2.祛痰药
溴己新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦
3.平喘药
β2受体激动剂：
沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林
影响白三烯的药物：
孟鲁司特、色甘酸钠
糖皮质激素：
丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德
M胆碱受体拮抗剂：
噻托溴铵、异丙托溴铵
磷酸二酯酶抑制剂：
茶碱、氨茶碱
磷酸可待因
吗啡的3位甲醚衍生物
右美沙芬
吗啡喃的基本结构
左痛
镇咳药
1.可待因约有8%的可待因代谢后生成吗啡，可产生成瘾性。
2.右美沙芬有镇咳作用、无镇痛作用。
其对映体左旋美沙芬无镇咳作用，但有镇痛作用。
溴己新——氨溴索环己烷羟基化，N-去甲基
口服，黏痰溶解剂，有一定镇咳作用。
乙酰半胱氨酸：
巯基化合物似蒜的臭气避光保存。
羧甲司坦：
黏痰调节剂，巯基不是游离，不解毒
β2受体激动剂
沙丁胺醇
叔丁基
R-左旋体活性大
沙美特罗
苯丁氧己基
侧链N有一个长链亲脂取代基，长效12h
特布他林
间二羟基，叔丁基
影响白三烯的药物：
孟鲁司特
白三烯受体拮抗剂，分子内含有喹啉，乙烯基，环丙基乙酸
色甘酸钠
含有凯琳结构的苯并吡喃双色酮结构，平面双色酮结构活性必需
M胆碱受体拮抗剂：
噻托溴铵
东莨菪碱季铵化，托品酸改造为二噻酚羟基乙酸
异丙托溴铵
阿托品季铵化得到的盐
糖皮质激素类
丙酸倍氯米松
二丙酸酯+氯+孕甾烷
丙酸氟替卡松
丙酸酯+（二酮+二烯）+三氟+孕甾烷+硫代羧酸酯17β-硫代羧酸酯有活性。
水解后无活性
布地奈德
二烯+二酮+缩丁醛
磷酸二酯酶抑制剂
茶碱：
1，3-二甲基黄嘌呤
氨茶碱
茶碱的乙二胺复盐
平喘药
β2受体激动剂
1.沙美特罗是长效b2受体激动剂；
2.特布他林不易被COMT、MAO或硫酸酯酶代谢。
影响白三烯的药物
1.孟鲁司特为选择性白三烯受体拮抗剂，本品极少通过血脑屏障；
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