药理学复习参考提纲概述.docx

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药理学复习参考提纲概述

药理学复习参考提纲

总论:

1.区别下列各组名词:

（1）药理学:

是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的一门学科.

（2）药动学:

是研究药物在体内变化规律的一门学科,包括药物在机体的吸收,分布,转化及排泄过程.

（3）副作用:

指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用.

（4）毒性反应:

指药物剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应.

（5）耐受性,指同一药物连续使用过程中,会出现药效逐渐减弱,需加大剂量才能产生相同的药效.

（6）耐药性:

化疗药长时间使用后,病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低.

（7）习惯性:

是指使用某些药物以后可产生快乐满足的感觉,并在精神上形成周期性不间断使用的欲望.一旦中断使用,不产生明显的戒断症状.

（8）成瘾性:

是指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态,一旦中断用药,即可出现强烈的戒断症状.

（9）高敏性：

是指对药物的反应特别敏感，很小剂量就能产生其他人常用量时产生的作用.

（10）过敏反应:

也称变态反应,是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应.

（11）协同作用:

指药物合用后原有作用或毒性增加.

（12）拮抗作用:

指药物合用后原有作用或毒性减弱.

（13）直接作用:

又称原发作用,是指药物对机体先产生的作用.

（14）间接作用:

又称继发作用,是指由药物的原发作用引起的进一步的作用.

（15）局部作用:

是药物被吸收入血之前在用药部位直接产生的作用.

（16）吸收作用:

也称全身作用或系统作用,是指药物被吸收入血后分布到机体各部位而产生的作用.

（17）生物半衰期:

药物效应下降一半所需要的时间.

（18）血浆半衰期:

血药浓度下降一半所需要的时间.

（19）拮抗剂:

具有较强的亲和力而无内在活性的药物.

（20）激动剂:

既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物.

（21）部分激动剂:

具有激动药和拮抗药双重特性,亲和力较强,但内在活性弱的药物.

（22）选择作用:

多数药物在适当剂量时只对少数器官或组织发生明显作用，对其他器官或组织作用较少或没有作用。

（23）安全范围:

最小有效量与最小中毒量之间.

（24）治疗指数:

药物研究时用来表示药物安全性的指标,TI=LD50/ED50或TI=TD50/ED50

（25）灭活:

绝大多数药物经过转化后,药理活性都减弱或消失

（26）活化:

极少数药物经转化后才出现药理活性.

（27）半数至死量:

引起半数动物死亡的剂量

（28）半数有效量:

引起半数动物产生阳性效应的剂量

2.解释下列各词

（1）量效关系:

药物的效应,在一定范围内随着剂量的增加（变化）而增强（变化）,这种剂量与效应之间的关系称为量效关系.

（2）极量:

或称最大有效量,指引起最大效应而不出现中毒的剂量.

（3）常用量（治疗量）:

比阈剂量大而又小于极量的剂量,临床使用时大多数病人有效而又不会出现中毒.

（4）首过效应（第一关卡效应）:

口服给药时,药物在胃肠吸收后都要先经门静脉进入肝脏,再进入体循环.其在肠黏膜和肝脏中,极易被代谢灭活,使进入体循环的药量减少,

（5）受体概念:

是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地同相应的递质,激素,自体活性物质或药物等相结合,并能产生特定生理效应的大分子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白,也可以是核酸或酶的一部分）

（6）生物利用度:

或称生物有效度,是指血管外给药时,药物制剂被机体吸收利用的程度和速度.

（7）肝肠循环:

药物经肝脏随胆汁排泄到小肠时,被肠道再吸收的过程.

（8）坪值:

稳态的血药浓度

（9）药物作用的两重性:

药物对机体能产生预防和治疗作用,同时也会产生不良反应

（10）药物的转运:

是指药物的跨膜运动。

（11）药物的转化:

药物在体内发生化学结构变化的过程。

（12）药物的消除:

是指药物因分布，代谢，排泄而自血液或机体的消除。

3.药物的跨膜转运的方式有哪几种?

各有何特点?

1）被动转运（包括简单扩散,膜孔扩散,易化扩散）:

a顺浓度差转运（浓度高→浓度低）b不耗能c不需要载体（易化扩散除外）d不受饱和限速和竞争性抑制的影响

2）主动转运:

a逆浓度差转运b耗能c需载体,有饱和及竞争性抑制现象.

4.影响药物吸收的因素有哪些?

1）药物因素：

①药物的理化性质

②剂型

③溶出度

④在消化道的稳定性

2）吸收环境:

①胃肠排空、pH、肠内细菌对药物的影响

②局部血管

③肝功能（首过效应）

5.影响药物在体内分布的因素有哪些?

1）与血浆蛋白结合率2）与组织的亲和力3）药物的理化性质和体液的pH4）组织器官的血流量5）体内屏障①血脑屏障②胎盘屏障

6.药物主要在什么器官代谢?

代谢的方式有哪几种?

肝脏.第一时相是氧化、还原、水解过程,第二时相是结合过程.

7.肝药酶由什么组成?

何谓药物诱导剂?

药物抑制剂?

1）血红蛋白类2）黄素蛋白类3）磷脂类

药酶诱导剂:

能加速药酶的合成及提高药酶的活性

药酶抑制剂:

能抑制药酶的合成及降低药酶的活性。

8.药物排泄的主要器官?

影响药物排泄的因素有哪些?

肾脏是最主要的排泄器官.

影响因素:

①肾功能②尿pH③与血浆蛋白结合率④药物的理化性质。

传出神经系统药理

1.传出神经递质有哪些?

传出神经按递质来分类可分为什么神经?

乙酰胆碱和去甲肾上腺素,按递质可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经

2.传出神经的受体有哪些?

各受体存在的主要器官及生理效应如何?

胆碱受体（M、N）,肾上腺素受体,多巴胺受体,突出前膜受体.

存在的主要器官

生理效应

胆

碱

受

体

M胆碱受体

分布于心血管、平滑肌、腺体

M胆碱受体兴奋，

（1）心脏抑制、

（2）胃肠平滑肌收缩、（3）胃肠与膀胱括约肌舒张、（4）瞳孔缩小，（5）腺体分泌增多，（6）气管、支气管收缩，（7）血管扩张

N胆碱受体

由于N受体对阻滞剂的反应不一，又分为二型：

（1）N1受体位于N节

（2）N2受体位于骨骼肌

（1）N1受体：

胆碱能N和去甲肾上腺素能N兴奋，作用复杂

（2）N2受体兴奋：

骨骼肌兴奋

肾上腺素受体

（1）α1受体，分布于血管

（2）α2受体，分布于突触前膜

（3）β1受体，分布于心脏

（4）β2受体，分布于血管、气管等平滑肌

（5）β受体，分布于突触前膜

（1）α1受体兴奋时，皮肤、黏膜血管收缩，胃肠平滑肌舒张，胃肠和膀胱括约肌收缩

（2）α2受体兴奋时，抑制NA释放（3）β1受体兴奋时，心脏兴奋（4）β2受体兴奋时，血管、支气管、胃肠平滑肌舒张（5）β受体兴奋时，促进NA释放（6）DA受体兴奋时，血管平滑肌舒张

多巴胺受体（DA）

分布于心、脑、肾、肠系膜、血管

3.传出神经系统药物的作用方式有哪些?

各有何代表药?

作用方式:

（1）作用于受体①拟似作用：

产生与受体兴奋相似的效应。

如毛果芸香碱,新斯的明等。

②拮抗作用：

产生与受体兴奋相反的效应。

如阿托品,酚妥拉明等。

（2）影响递质的生物合成、储存、释放、代谢。

4．常用的拟胆碱药有哪些?

（1）M、N胆碱受体激动药，乙酰胆碱、卡巴胆碱

（2）M受体激动药，毛果芸香碱、氯贝胆碱、毒蕈碱（3）N受体激动药,烟碱。

5.常用的胆碱脂酶抑制药有哪些?

（1）可逆性胆碱脂酶抑制药：

新斯的明、毒扁豆碱、吡啶斯的明,加兰他敏

（2）不可逆性胆碱酯酶抑制药：

有机磷酸酯类

6.试述毛果芸香碱的作用,用途及作用原理.

原理：

兴奋M受体

作用：

1）对眼的作用:

A.缩小瞳孔,原理:

兴奋M受体→环状肌收缩→瞳孔缩小B降低眼内压,原理:

缩小瞳孔→虹膜向中心方向拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→改善房水循环→降低眼内压。

C,调节痉挛,原理:

兴奋M受体→睫状肌兴奋，悬韧带松弛，晶状体向前凸出→屈光度↑→视近物清楚，视远物模糊不清。

（

2）促进腺体分泌（

3）兴奋平滑肌

用途:

1．青光眼（闭角型）特点：

温和、迅速、短暂2．虹膜睫状体炎目的：

减少瞳孔闭锁后遗症的出现,与扩瞳药阿托品交替应用

7.新斯的明为什么能用于治疗重症肌无力和手术后腹气胀及尿潴留?

新斯的明是一种抗胆碱酯酶药，除抑制胆碱酯酶活性，还能直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体以及促进运动N末梢释放Ach，从而治疗重症肌无力。

新斯的明能增加胃肠蠕动和膀胱张力，促进排气、排尿，故适用于手术后腹气胀及尿潴留。

*尿潴留:

膀胱内积有大量尿液而不能排除

8.常用的M受体阻滞药有哪些?

天然来源的阿托品类生物碱,如阿托品,山莨菪碱,东莨菪碱,樟柳碱以及阿托品的合成代用品.

9.试述阿托品的作用,用途及作用原理.

作用

作用原理

用途

1解除平滑肌痉挛,尤其是胃肠平滑肌

2抑制腺体分泌,对唾液腺和汗腺最强

3对眼的作用:

扩大瞳孔,升高眼内压,调节痉挛

4解除迷走神经对心脏的抑制,可兴奋心脏

5抗休克

6解救有机磷酸脂类中毒,可解除M样作用.

7兴奋中枢

M受体兴奋时瞳孔缩小,血管扩张,心脏抑制,平滑肌收缩,腺体兴奋.而阿托品阻断M受体.

1平滑肌痉挛—内脏绞痛,胃肠绞痛,膀胱刺激症,肾或胆绞痛应加镇痛药（度冷丁）

2全麻前给药

3严重盗汗及流涎

4检查眼底,配光验镜,虹膜睫状体炎,与缩瞳药毛果芸香碱交替应用

5窦性心动过缓,房室传导阻滞

6治疗感染性休克

7有机磷酸脂类中毒

10.阿托品,肾上腺素,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素,各用于哪种休克?

试述其理论依据.

休克

理论依据

阿托品

感染性休克

在补充血容量的前提下,大剂量阿托品通过解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环作用而使回心血量及有效循环血量增加,血压上升,从而抗休克.

肾上腺素

过敏性休克

肾上腺素能激动α受体,收缩小动脉和毛细血管,消除黏膜水肿,激动β受体,改善心功能,升高血压,缓解支气管痉挛,减少过敏介质释放,可迅速缓解过敏性休克的临床症状,为治疗过敏性休克的首选药.

去甲肾上腺素

高排低阻型休克

小剂量能使休克病人血管收缩,心脏兴奋,血压升高,脑及冠脉血流量增加,在短时间内保证重要脏器的血液供应.

异丙肾上腺素

低排高阻型休克

异丙肾上腺素能兴奋心脏,增加心输出量,并扩张外周血管,改善微循环.

11.东莨菪碱,山莨菪碱有何作用,用途?

作用

用途

东莨菪碱

中枢镇静和抑制腺体分泌作用强于阿托品,防晕止吐,中枢抗胆碱

麻醉前给药,帕金森病,防晕止吐

山莨菪碱

解痉作用选择性高,可改善微循环,抑制唾液分泌,扩瞳作用较阿托品弱

感染中毒性休克,内脏平滑肌绞痛,血管神经性头痛,眩晕症

12.试述阿托品,肾上腺素,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素,多巴胺及麻黄碱的作用,用途

作用

用途

阿托品

1解除平滑肌痉挛,尤其是胃肠平滑肌

2抑制腺体分泌,对唾液腺和汗腺最强

3对眼的作用在于扩大瞳孔,升高眼压,调节麻痹

4解除迷走神经对心脏的抑制,可兴奋心脏

5抗休克

6解救有机磷酸脂类中毒,可救出M样作用

平滑肌痉挛—内脏绞痛；胃肠绞痛,膀胱或胆绞痛应加镇痛药度冷丁；支气管哮喘严重盗汗及流涎；检查眼底,验光配镜,可与缩瞳药交替应用；治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞；治疗感染性休克.有机磷酸脂类中毒.

肾上腺素

兴奋α和β受体1.兴奋心脏2收缩或舒张血管3.舒张支气管平滑肌体4促进代谢（可使血糖升高）

心脏骤停；过敏性休克（首选）；支气管哮喘；与局麻药合用于小手术（合用目的:

减少局部出血,延长麻醉时间,减少麻药吸收中毒）

去甲肾上腺素

兴奋α受体,兴奋β1受体（弱）;收缩血管（强,尤其是皮肤,黏膜血管）;兴奋心脏（弱）;升高血压（收缩外周血管,回心血量增加,可使心率下降）

高排低阻