药理学复习参考提纲概述.docx

1、药理学复习参考提纲概述药理学复习参考提纲总论:1.区别下列各组名词:（1）药理学:是研究药物与机体(包括病原体)相互作用及作用规律的一门学科.（2）药动学:是研究药物在体内变化规律的一门学科,包括药物在机体的吸收,分布,转化及排泄过程.（3）副作用:指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用.（4）毒性反应:指药物剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应.（5）耐受性,指同一药物连续使用过程中,会出现药效逐渐减弱,需加大剂量才能产生相同的药效.（6）耐药性:化疗药长时间使用后,病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低.（7）习惯性:是指使用某些药物以后可产生快乐满足的感觉,并在精神上形成周期性不

2、间断使用的欲望.一旦中断使用,不产生明显的戒断症状.（8）成瘾性:是指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态,一旦中断用药,即可出现强烈的戒断症状.（9）高敏性：是指对药物的反应特别敏感，很小剂量就能产生其他人常用量时产生的作用.（10）过敏反应:也称变态反应,是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应.（11）协同作用:指药物合用后原有作用或毒性增加.（12）拮抗作用:指药物合用后原有作用或毒性减弱.（13）直接作用:又称原发作用,是指药物对机体先产生的作用.（14）间接作用:又称继发作用,是指由药物的原发作用引起的进一步的作用.（15）局部作用:是药物被吸收入血之前在用药部位直接产生的作用

3、.（16）吸收作用:也称全身作用或系统作用,是指药物被吸收入血后分布到机体各部位而产生的作用.（17）生物半衰期:药物效应下降一半所需要的时间.（18）血浆半衰期:血药浓度下降一半所需要的时间.（19）拮抗剂:具有较强的亲和力而无内在活性的药物.（20）激动剂:既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物.（21）部分激动剂:具有激动药和拮抗药双重特性,亲和力较强,但内在活性弱的药物.（22）选择作用:多数药物在适当剂量时只对少数器官或组织发生明显作用，对其他器官或组织作用较少或没有作用。（23）安全范围:最小有效量与最小中毒量之间.（24）治疗指数:药物研究时用来表示药物安全性的指标,TI=L

4、D50/ED50或TI=TD50/ED50（25）灭活:绝大多数药物经过转化后,药理活性都减弱或消失（26）活化:极少数药物经转化后才出现药理活性.（27）半数至死量:引起半数动物死亡的剂量（28）半数有效量:引起半数动物产生阳性效应的剂量2.解释下列各词（1）量效关系:药物的效应,在一定范围内随着剂量的增加(变化)而增强(变化),这种剂量与效应之间的关系称为量效关系.（2）极量:或称最大有效量,指引起最大效应而不出现中毒的剂量.（3）常用量(治疗量):比阈剂量大而又小于极量的剂量,临床使用时大多数病人有效而又不会出现中毒.（4） 首过效应(第一关卡效应):口服给药时,药物在胃肠吸收后都要先经

5、门静脉进入肝脏,再进入体循环.其在肠黏膜和肝脏中,极易被代谢灭活,使进入体循环的药量减少,（5）受体概念:是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地同相应的递质,激素,自体活性物质或药物等相结合,并能产生特定生理效应的大分子物质(主要为糖蛋白或脂蛋白,也可以是核酸或酶的一部分)（6）生物利用度:或称生物有效度,是指血管外给药时,药物制剂被机体吸收利用的程度和速度.（7）肝肠循环:药物经肝脏随胆汁排泄到小肠时,被肠道再吸收的过程.（8）坪值:稳态的血药浓度（9）药物作用的两重性:药物对机体能产生预防和治疗作用,同时也会产生不良反应（10）药物的转运:是指药物的跨膜运动。（11）药物的转化: 药物在体

6、内发生化学结构变化的过程。（12）药物的消除:是指药物因分布，代谢，排泄而自血液或机体的消除。3.药物的跨膜转运的方式有哪几种?各有何特点?1)被动转运(包括简单扩散,膜孔扩散,易化扩散):a顺浓度差转运(浓度高浓度低)b不耗能c不需要载体(易化扩散除外)d不受饱和限速和竞争性抑制的影响2)主动转运:a 逆浓度差转运b耗能c 需载体,有饱和及竞争性抑制现象.4.影响药物吸收的因素有哪些?1)药物因素： 药物的理化性质 剂型 溶出度在消化道的稳定性2)吸收环境: 胃肠排空、pH、肠内细菌对药物的影响局部血管肝功能（首过效应）5.影响药物在体内分布的因素有哪些?1）与血浆蛋白结合率2）与组织的亲和

7、力 3）药物的理化性质和体液的pH 4）组织器官的血流量 5）体内屏障 血脑屏障 胎盘屏障 6.药物主要在什么器官代谢?代谢的方式有哪几种?肝脏.第一时相是氧化、还原、水解过程,第二时相是结合过程.7.肝药酶由什么组成?何谓药物诱导剂?药物抑制剂?1)血红蛋白类2)黄素蛋白类3)磷脂类药酶诱导剂: 能加速药酶的合成及提高药酶的活性药酶抑制剂: 能抑制药酶的合成及降低药酶的活性。8.药物排泄的主要器官?影响药物排泄的因素有哪些?肾脏是最主要的排泄器官. 影响因素: 肾功能 尿pH 与血浆蛋白结合率 药物的理化性质。传出神经系统药理1.传出神经递质有哪些?传出神经按递质来分类可分为什么神经?乙酰胆

8、碱和去甲肾上腺素,按递质可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经2.传出神经的受体有哪些?各受体存在的主要器官及生理效应如何?胆碱受体(M、N),肾上腺素受体,多巴胺受体,突出前膜受体.存在的主要器官生理效应胆碱受体M胆碱受体分布于心血管、平滑肌、腺体M胆碱受体兴奋，（1）心脏抑制、（2）胃肠平滑肌收缩、（3）胃肠与膀胱括约肌舒张、（4）瞳孔缩小，（5）腺体分泌增多，（6）气管、支气管收缩，（7）血管扩张N胆碱受体由于N受体对阻滞剂的反应不一，又分为二型：（1）N1受体位于N节（2）N2受体位于骨骼肌（1）N1受体：胆碱能N和去甲肾上腺素能N兴奋，作用复杂（2）N2受体兴奋：骨骼肌兴奋肾上腺素受体

9、（1）1受体，分布于血管 （2）2受体，分布于突触前膜（3）1受体，分布于心脏（4）2受体，分布于血管、气管等平滑肌 （5） 受体，分布于突触前膜（1）1受体兴奋时，皮肤、黏膜血管收缩，胃肠平滑肌舒张，胃肠和膀胱括约肌收缩（2）2受体兴奋时，抑制NA释放（3）1受体兴奋时，心脏兴奋（4）2受体兴奋时，血管、支气管、胃肠平滑肌舒张（5） 受体兴奋时，促进NA释放（6）DA受体兴奋时，血管平滑肌舒张多巴胺受体（DA）分布于心、脑、肾、肠系膜、血管3.传出神经系统药物的作用方式有哪些?各有何代表药?作用方式:（1）作用于受体 拟似作用： 产生与受体兴奋相似的效应。如毛果芸香碱,新斯的明等。 拮抗作用

10、： 产生与受体兴奋相反的效应。如阿托品,酚妥拉明等。（2）影响递质的生物合成、储存、释放、代谢 。4常用的拟胆碱药有哪些?（1）M、N胆碱受体激动药，乙酰胆碱、卡巴胆碱（2）M受体激动药，毛果芸香碱、氯贝胆碱、毒蕈碱（3）N受体激动药,烟碱。5.常用的胆碱脂酶抑制药有哪些?（1）可逆性胆碱脂酶抑制药：新斯的明、毒扁豆碱、吡啶斯的明,加兰他敏（2）不可逆性胆碱酯酶抑制药：有机磷酸酯类6.试述毛果芸香碱的作用,用途及作用原理.原理：兴奋M受体作用：1)对眼的作用:A.缩小瞳孔,原理:兴奋M受体环状肌收缩瞳孔缩小B降低眼内压,原理: 缩小瞳孔虹膜向中心方向拉紧虹膜根部变薄前房角间隙扩大改善房水循环降

11、低眼内压。C,调节痉挛,原理:兴奋M受体睫状肌兴奋，悬韧带松弛，晶状体向前凸出屈光度视近物清楚，视远物模糊不清。（2)促进腺体分泌（3)兴奋平滑肌用途: 1 青光眼 (闭角型） 特点：温和、迅速、短暂 2虹膜睫状体炎 目的：减少瞳孔闭锁后遗症的出现, 与扩瞳药阿托品交替应用7.新斯的明为什么能用于治疗重症肌无力和手术后腹气胀及尿潴留?新斯的明是一种抗胆碱酯酶药，除抑制胆碱酯酶活性，还能直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体以及促进运动N末梢释放Ach，从而治疗重症肌无力。新斯的明能增加胃肠蠕动和膀胱张力，促进排气、排尿，故适用于手术后腹气胀及尿潴留。* 尿潴留:膀胱内积有大量尿液而不能排除8.

12、常用的M受体阻滞药有哪些?天然来源的阿托品类生物碱,如阿托品,山莨菪碱,东莨菪碱,樟柳碱以及阿托品的合成代用品.9.试述阿托品的作用,用途及作用原理.作用作用原理用途1 解除平滑肌痉挛,尤其是胃肠平滑肌2 抑制腺体分泌,对唾液腺和汗腺最强3 对眼的作用:扩大瞳孔,升高眼内压,调节痉挛4 解除迷走神经对心脏的抑制,可兴奋心脏5 抗休克6 解救有机磷酸脂类中毒,可解除M样作用.7 兴奋中枢M受体兴奋时瞳孔缩小,血管扩张,心脏抑制,平滑肌收缩,腺体兴奋.而阿托品阻断M受体.1 平滑肌痉挛内脏绞痛,胃肠绞痛,膀胱刺激症,肾或胆绞痛应加镇痛药(度冷丁)2 全麻前给药3 严重盗汗及流涎4 检查眼底,配光验

13、镜,虹膜睫状体炎,与缩瞳药毛果芸香碱交替应用5 窦性心动过缓,房室传导阻滞6 治疗感染性休克7 有机磷酸脂类中毒10.阿托品,肾上腺素,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素,各用于哪种休克?试述其理论依据.休克理论依据阿托品感染性休克在补充血容量的前提下,大剂量阿托品通过解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环作用而使回心血量及有效循环血量增加,血压上升,从而抗休克.肾上腺素过敏性休克肾上腺素能激动受体,收缩小动脉和毛细血管,消除黏膜水肿,激动受体,改善心功能,升高血压,缓解支气管痉挛,减少过敏介质释放,可迅速缓解过敏性休克的临床症状,为治疗过敏性休克的首选药.去甲肾上腺素高排低阻型休克小剂量能使休克病人

14、血管收缩,心脏兴奋,血压升高,脑及冠脉血流量增加,在短时间内保证重要脏器的血液供应.异丙肾上腺素低排高阻型休克异丙肾上腺素能兴奋心脏,增加心输出量,并扩张外周血管,改善微循环.11.东莨菪碱,山莨菪碱有何作用,用途?作用用途东莨菪碱中枢镇静和抑制腺体分泌作用强于阿托品,防晕止吐,中枢抗胆碱麻醉前给药,帕金森病,防晕止吐山莨菪碱解痉作用选择性高,可改善微循环,抑制唾液分泌,扩瞳作用较阿托品弱感染中毒性休克,内脏平滑肌绞痛,血管神经性头痛,眩晕症12.试述阿托品,肾上腺素,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素,多巴胺及麻黄碱的作用,用途作用用途阿托品1 解除平滑肌痉挛,尤其是胃肠平滑肌2 抑制腺体分泌,对唾

15、液腺和汗腺最强3 对眼的作用在于扩大瞳孔,升高眼压,调节麻痹4 解除迷走神经对心脏的抑制,可兴奋心脏5 抗休克6 解救有机磷酸脂类中毒,可救出M样作用平滑肌痉挛内脏绞痛；胃肠绞痛,膀胱或胆绞痛应加镇痛药度冷丁；支气管哮喘严重盗汗及流涎；检查眼底,验光配镜,可与缩瞳药交替应用；治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞；治疗感染性休克.有机磷酸脂类中毒.肾上腺素兴奋和受体1.兴奋心脏2收缩或舒张血管3.舒张支气管平滑肌体4促进代谢(可使血糖升高)心脏骤停；过敏性休克(首选)；支气管哮喘；与局麻药合用于小手术(合用目的:减少局部出血,延长麻醉时间,减少麻药吸收中毒)去甲肾上腺素兴奋受体,兴奋1受体 (弱);收缩血管(强,尤其是皮肤,黏膜血管) ;兴奋心脏(弱);升高血压(收缩外周血管,回心血量增加,可使心率下降)高排低阻