决明子的有效成分Word文件下载.docx

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小决明中含有锌、铁、铜、锰、钙、钠、钾、镁等8种无机元素。

2、生理活性

2.1蒽醌类

2.1.1　降血脂作用

动物实验表明,决明子能抑制血清胆固醇升高和主动脉粥样硬化斑点形成,能明显增加血清HDL-C含量及提高HDL-C/TCM比值,改善体内胆固醇的分布状况。

蒽醌糖苷是决明子降血脂的主要成分之一,它能减少肠道对胆固醇的吸收,增加排泄,通过反馈调节LDL-C代谢,降低血清胆固醇水平,延缓和抑制动脉粥样硬化斑块的形成。

2.1.2降压作用

决明子水、醇提取物对动物实验均有一定的降压作用,乙醇提取物对试验用自发遗传性高血压大鼠收缩压明显降低,给药后收缩压、舒张压明显降低（P<

0.01）,作用的幅度和时间均优于利血平。

2.1.3保肝作用

口服670mg/kg决明子水提取物对四氯化碳中毒小鼠肝脏有解毒保肝作用,其解毒保肝的主要成分为萘并吡咯酮类。

2.1.4免疫作用

决明子对巨噬细胞吞噬功能有增强作用,小鼠腹腔巨噬细胞吞噬百分率和吞噬指数明显增高。

2.1.5抑菌作用

决明子醇浸液、水浸液对皮肤真菌和细菌有不同程度的抑制作用。

大黄素对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、韦氏痢疾杆菌、甲型链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、卡他球菌以及白喉、枯草、副伤寒杆菌等均有不同程度的抑制作用。

决明内酯、异决明内酯对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有抗菌活性。

2.1.6抗血小板聚集作用

决明子中葡萄糖钝叶素、葡萄糖橙钝叶决明素葡萄糖苷能强烈抑制由二磷酸腺苷、花生四烯酸、胶原引起的血小板聚集,橙钝叶素、甲基橙钝叶决明素和大黄素作用较弱。

2.1.7利尿作用

决明子钝叶决明素、钝叶素、大黄酚、大黄素甲醚等蒽醌物质对15-OH前列腺素脱氢酶有弱的抑制作用，减缓了起利尿作用的前列腺素的代谢，使利尿作用延长。

另一方面，大黄素、大黄酚、芦荟大黄素等与骨髓质Na+，K+，-ATP酶活性必要的Mg2+结合，抑制此酶活性，导致ATP生成量少，减少了肾小管上皮细胞对Na+重吸收所需能源，使尿中Na+增多，也达到利尿作用。

2.1.8抗癌作用

体外试验对人体子宫颈癌细胞培养株系JTC-26抑制率在90%以上,大黄酸对小鼠黑色素瘤有较强的抑制作用,50mg/kg抑制率为76%,对癌细胞醇解有明显的抑制作用。

2.1.9明目作用

给家兔或狗灌胃50%决明子煎剂2ml/kg,每天2次,测眼睫状肌中乳酸脱氢酶（LDH）活性,结果给药组的LDH活性较对照组明显提高。

2.2黄酮类化合物

2.2.1抗氧化活性

自由基系含有未成对电子的原子、原子团或分子。

许多研究结果表明，自由基与人体疾病有密切关系。

体内过多的自由基会引起脂质链式反应，从而导致衰老、心脑血管疾病、肿瘤、癌症等多种疾病的发生。

中草药对人体疾病有着显著的预防和治疗作用，很大程度归结于中草药含有能清除人体过量自由基的抗氧化成分。

黄酮类化合物含有的多个酚羟基使其具有很强的还原性，许多黄酮类化合物已被证实有很强的清除活性氧自由基的能力。

实验研究表明，黄酮类物质在抗氧化反应中不仅能清除链引发阶段的自由基，而且可以直接捕获自由基反应链中的自由基，阻断自由基链反应，起到预防和断链的双重作用，是优良的天然抗氧化剂。

2.2.2对血压的影响

黄酮类化台物对高血压引起的头痛、项强、头晕、耳鸣等症状有明显的疗效，尤以缓解头痛、项强为显著。

葛根紊对正常和高血压动物都有一定的降压作用，静注葛根素能使正常麻醉犬的血压短暂而明显地降低，也能显著降低清醒自发性高血压大鼠（SHR）血压。

2.2.3抑制血小板凝集作用

黄酮类化合物对凝血因于具有较强的抑制作用，故表现出较好的抗凝血作用。

实验表明不浓度的黄酮类化合物可以不同程度地抑制二磷酸腺苷（ADP）诱导的大鼠血小板凝集。

此外黄酮类化合物还可降低血管内皮细胞羟脯酸代谢，使内壁的胶原或胶原纤维含量相对减少，利于防止血小板粘附凝集和血栓形成。

有利了防治动脉粥样硬化。

2.2.4对外周血管的影响

静注黄酮类化合物于麻醉犬后，全部动物的脑血流量增加且血管阻力相应降低，还能使乙酸胆碱引起的脑内动脉扩张和去甲肾上腺素引起的收缩减弱，使处于异常状态下的血管功能恢复上常水平㈣。

此外还可以改善异丙肾上腺素引起的小鼠微循环障碍，使毛细血管前小动脉管径增加，流速加快。

2.2.5抗肿瘤、抗癌作用

黄酮类化合物具有较强的抗癌防癌作用，一般可通过以下三种途径：

（1）对抗自由基；

（2）直接抑制癌细胞生长；

（3）对抗致癌促癌因于。

陈晓莉等用MTT快速测定法及流式细胞仪分析黄酮类化合物对靶细胞人肝癌SMMC-7721细胞的抗癌药效表明，此类物质有较强的抗癌活性，与丝裂霉素（MMC）联合用药抗癌活性显著增强，流式细胞仪分析细胞分裂周期各时象DNA变化显示，此类物质可使S期细胞明显减少，增殖指数降低，并诱导凋亡。

2.2.6抗炎、抗菌、抗病毒作用

黄酮类化合物具有明显的消炎、抗溃疡作用。

白风梅等研究表明天然黄酮对小鼠急性肖溃疡有明显的消退作用，肯定了高剂量的黄酮提取物能使胃粘液增加并且减轻胃的损伤。

此外研究表明芦丁黄酮类化合物具有抗流感病毒、脊髓灰质炎病毒的感染和复制能力

2.2.7降血糖作用

黄酮类化合物能够促使胰岛B细胞的恢复，降低血糖和血清胆固醇，改善糖耐量，对抗肾上腺素的升血糖作用，并能抑制醛糖还原酶。

3、大黄酚

3.1大黄酚的基本性质

中文名：

大黄酚英文名：

chrysophanol

分子式及分子量：

、254.23

结构式：

【来源】蓼科植物掌叶大黄（RheumpalmatumL．）的根，巴天酸模（RumexpatientiaL．）的根，齿果酸模（R．dentatusL．）的根、叶，望江南（CassiaoccidentahsL．）的嫩根、种子，百合科植物黄金萱（HemerocalliscitrinaBaroni）的根、根茎，卷柏科植物旱生卷柏（SelaginellastauntonianaSpring）的全草，旋花科植物裂叶牵牛（Pharbitisnil（L．）Choisy）或圆叶牵牛（Pharbitispurpurea（L．）Voigt）的干燥成熟种子

【理化性质】

性状橙色针状晶体（乙醇中结晶）或金黄色六角型片晶（丙酮中结晶）或单斜形晶体（苯中结晶）

熔点1960C，升华

溶解性几乎不溶于水，略溶于冷乙醇，易溶于沸乙醇，溶于苯、氯仿、乙醚、冰醋酸

及丙酮等，极微溶于石油醚。

3.2提取分离方法

95％乙醇回流提取3次，每次2小时，过滤，合并滤液，浓缩醇提取液。

将提取物均匀悬浮于水中，连续用环己烷、乙酸乙酯和正丁醇萃取。

乙酸乙酯提取物用常压硅胶柱层析，依次以环己烷一氯仿、氯仿洗脱。

氯仿一环己烷（1：

1）洗脱组分在硅胶常压柱层析，得大黄酚。

提取工艺流程：

3.3大黄酚的定性鉴别

P-亚硝基二甲基苯胺反应：

9-或10-位末取代的羟基蒽酮衍生物，尤其是1,8-二羟基衍生物，能与P-亚硝基二甲基苯胺的吡啶溶液反应立即产生缩合物而显色。

3.4大黄酚的合成方法

以三硝基邻苯二甲酸酐为原料的合成大黄酚：

以3-硝基邻苯二甲酸酐和问甲酚为起始原料，经付克酰化反应、还原反应、重氮化反应、水解反应、环合制备大黄酚的合成路线。

3.5大黄酚的活性

3.5.1．神经系统的作用

（1）神经兴奋和肌肉麻痹。

（2）大黄酚对A1C13，引起的记忆障碍的保护作用：

大黄酚可提高机体抗氧化酶GSH—px和SOD活性，清除氧自由基对细胞损伤的作用，说明大黄酚对抗A1C13，引起的急性衰老模型鼠记忆障碍的机制是在自由基链反应的各个环节阻断反应的进行，从而对抗自由基对中枢神经系统的损伤，有效地保护A1C13，引起的记忆障碍。

大黄酚对A1C13，引起的记忆障碍的保护作用，有可能开发成为AD治疗的新型药物。

（3）抗衰老作用：

大黄酚对脑过氧化脂质生成有明显的抑制作用，可明显减少MDA的生成，且呈量效关系，提示大黄酚具有抗衰老作用。

（4）小鼠缺氧及耐力的影响：

大黄酚有抗常压缺氧、急性脑缺氧和提高机体耐力的作用。

在负重游泳实验中，大黄酚能明显延长小鼠生存时间，其有提高小鼠耐受力，抗疲劳的能力。

在常压耐缺氧，急性耐缺氧实验中，大黄酚能明显延长小鼠生存时间，其可提高大脑血氧水平[5]。

（5）对学习记忆有促进作用：

3.5.2．血管系统的作用：

（1）止血作用：

大黄酚口服或皮下注射均有明显缩短血液凝固时间的作用。

王兰芬等报道大黄酚具有显著缩短小鼠出血时间的作用。

大黄酚通过降低血管的通透性，改善脆性，兴奋胃肠道的局部血管（提高离体血管条的收缩力和自发节律性），同时也显著增加纤维蛋白原活性，使凝血时间与出血时间明显缩短，从而有助于止血。

（2）对主动脉血管收缩反应的影响：

大黄酚剂量依赖地抑制苯肾上腺素诱导的豚鼠胸主动脉环血管收缩反应，降低最大收缩力，显示非竞争行阻断作用，pD，值为4．5±

0．4。

大黄酚也可抑制组胺诱导的血管收缩反应，最大反应降低19．2％；

且明显抑制KCl诱导的血管收缩反应，最大收缩力降低18．8％。

大黄酚可能是通过干扰IP3的功能而对血管平滑肌细胞膜上存在电压依赖的钙通道（PDC）及受体操纵的钙通道（ROS）均有拮抗作用，使大黄酚对这些激动剂诱导的血管收缩均有明显的抑制作用。

3.5.3．对呼吸系统的作用：

具有较明显的止咳作用。

3.5.4．对消化系统的作用

（1）能促进肠管运动，对胆汁及胰消化液的分泌也有轻度促进作用。

（2）对肝脏的影响：

大黄酚能减缓NADPH对细胞色素P450的还原作用，影响肝脏药物氧化代谢功能。

大黄酚对大鼠离体肝脏过氧化脂质有明显的抑制作用，能明显减少MDA的生成，且成量效关系，具有抗衰老作用。

3.5.5．其他作用：

（1）大黄酚对甲型链球菌、肺炎球菌、流感杆菌及卡他球菌有不同程度的抑制作用。

大黄酚对幽门螺杆菌有抑制作用，最低抑菌浓度及抑制幽门螺杆菌环为：

0．78μg／ml

（24mm，强）。

（2）大鼠试验证明，本品有利尿作用。

（3）毒性作用：

小鼠灌胃LD50。

为10．0g／kg。

长期和大剂量使用可有对消化系统和免疫系统的毒副作用。

对其致突变和致癌作用应引起注意。

（4）本品可使柚木有效地抗白蚁侵蚀。

并可作为天然染料。

（5）泻下作用：

大黄酚的致泻作用很弱。

4、由决明子制得的产品：

决明子营养保健冰淇淋

传统冰淇淋以其清爽明快的甜味特性、润滑细腻的口感和独特的风味,深受人们的喜爱和青睐。

但传统冰淇淋属于高能量食品,其主要原料脂肪和蔗糖是两大主要能源物质。

现代营养学理论认为,过量摄入蔗糖和脂肪,是导致肥胖、龋齿、糖尿病、动脉硬化和冠心病等疾病的重要原因之一。

目前,随着人们保健意识的增强和消费观念的转变,冰淇淋消费的目的已由单纯的消暑解渴向营养、保健发展。

作为药食两用的决明子中还原糖、多糖及蛋白质的含量较高,氨基酸及微量元素也较为丰富，从营养养学角度分析,这是它作为食品原料开发利用的基础。

现代药理研究表明,决明子还含有蒽醌、多糖、黄酮类等多种活性功能成分,具有清热明目、润肠通便、降压保肝、增强机体免疫、滋补及抗衰老等多方面功效。

鉴于决明子所含的活性成分和营养成分,以消除视觉疲劳、保护视力、保肝、降压、减肥、抗衰老为出发点,开发决明子保健品极具价值。

4.1.主要原料

决明子,全脂淡乳粉,棕榈油,单硬脂酸甘油酯,明胶,CMC-Na,低聚异麦芽糖,阿斯巴甜,焦糖色素。

4.2.主要设备

夹层锅,浸提罐,过滤机,分离机,胶体磨,均质机,杀菌器,凝冻机等。

工艺流程：

4.3操作要点

4.3.1原料准备

精选决明子,剔除泥沙、碎石等杂质,烘炒至微香,放凉,再磨碎至30~40目。

切忌烘炒受热不均或有焦糊现象发生。

4.3.2浸提

浸提的目的是使原料中的有效成分游离并溶于水中,浸提采用间歇式二次逆流浸提工艺。

4.3.3分离

浸提液粗过滤后经热交换器降温至15℃,再输入碟式离心机进一步沉降分离。

为达到较好的澄清效果,离心机的转速不得低于10000r/min。

4.3.4混合

按配方顺序依次加入并拌匀,然后再加入一定量的温水,边加入,边搅拌,不能有结块。

4.3.5研磨

将决明子汁、配料和复合稳定剂用胶体磨研磨（细磨）两次,以使物料混匀。

4.3.6杀菌冷却

采用80℃、30min的巴氏灭菌,以保证混合料中的细菌总数控制在卫生指标的规定以内。

4.3.7均质

杀菌后的混合料液应冷却至65℃,经二次均质处理（12MPa、20MPa）,使脂肪球破裂,数量增多,增加混合料液的粘度,同时使稳定剂、乳化剂、蛋白质分布均匀。

均质结果增加了料液的稠度,改善了料液的起泡性,从而使成品更为细腻、润滑,提高了产品的膨胀率,改善了产品的贮存性能。

4.3.8老化

均质后应迅速冷却至2~4℃,在老化过程中应不停地搅拌,让物料中的乳化稳定剂等充分膨胀,充分结合,减少自由水的含量,提高产品品质。

但冷却温度不得低于0℃,否则易产生冰晶,影响产品口感。

冷却时间为10~12h,以使其充分成熟。

4.3.9凝冻

在-2~-4℃下,高速搅拌15min,此时混合料呈半固态,混入空气,体积膨胀。

4.3.10冻结

冻结的最适温度以-25~-28℃为宜,从而使冰淇淋的中心温度降至-15℃以下,然后将冰淇淋脱模并进行包装。

包装后应立即送入冷库冷藏,冻结速度越快,产品的品质就越好。

4.4决明子烘炒及浸提条件设计

干燥的决明子呈菱方形,状如马蹄,壳质硬且不易破碎。

决明子不经烘炒直接泡饮则味微苦,口感差,烘炒可使其呈微香。

炒制的温度、时间以及煎煮时间会对决明子的活性成分产生不同程度的影响。

炒制温度和时间的选择应尽可能以保留其中的保肝活性成分为准,同时应有利于适当减少通便泻下作用。

另外,炒制对决明子中微量元素的溶出也有影响,炒品水浸液中微量元素的溶出量明显较生品高。

粉碎有利于决明子中蒽醌等活性成分的浸出。

采用较低温度（80℃）浸提,所得产品的色泽浅、香气少、咖啡味淡,将浸提温度提高到90℃时,所得产品的风味明显改善,具有浓郁的咖啡风味.因此,烘炒条件为:

140℃,10min;

浸提条件:

90℃,60min。

5、决明子的检验分析方法

5.1紫外-可见分光光度法

文献报道的有关决明子药材中的总葸醌或游离葸醌的含量大多是利用葸醌类化合物与醋酸镁显色或与碱显色后用分光光度法进行测定陋硼，除上述两种常用的显色剂外，杨黎燕等提出了三氯化钛一分光光度法测定决明子中总蒽醌含量的新方法，该法原理是基于在强酸性介质中，亚钛盐可还原葸醌类化合物，从而使紫色的亚钛盐转变为黄色的钛盐，该物质在349nm处有最大吸收。

而后又利用葸醌在碱性条件下，对C10一-Luminol化学发光体系的显著抑制作用，结合反向流动注射技术，提出了葸醌的流动注射一化学发光分析方法

紫外吸收光谱对于黄酮的鉴别具有重要意义，因为黄酮类化合物均具有2-苯基色原酮的基本结构，其中羰基与两芳环形成较强的共轭体系，对紫外光相应产生两个区域的特征吸收。

5.2薄层扫描法

陈燕芬等采用乙醇微波提取决明子中的大黄素并利用薄层扫描法测定其含量，虽然

方法简单易行，但薄层板厚度、铺板均匀性及斑点扩散等因素容易影响薄层扫描法的重现

性。

5.3高效液相色谱法

液相色谱法专属性强，分离效果好，稳定性、重现性好，被广泛地应用于药材的含量测定。

中国药典（2005年版，一部）采用HPLC法测定决明子中大黄酚含量。

刘松青等将决明子药材经氯仿脱脂后再用甲醇提取，甲醇提取液经稀释后用HPLC法测定了样品中决明子苷A、B含量，并采用光谱法和色谱法对A、B峰的色谱纯度进行了鉴定。

唐力英等采用甲醇回流提取决明子药材，提取液过滤后进行HPLC分析，测定了其中的红镰霉素龙胆二糖苷的含量。

胡轶娟等采用甲醇回流提取决明子药材，建立了决明子药材中橙黄决明素的HPLC含量测定方法，并对不同产地决明子进行了含量测定。

于超I硎等用HPLC法测定了决明子药材中的大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄素甲醚、芦荟大黄素含量。

5.4总结

虽然近年来国内外学者已对决明子的鉴别和含量测定进行了大量的研究，但是，电泳法的主要分析对象为蛋白质，性状鉴别和显微鉴别也不能反映决明子中所含化学成分的物理及化学性质。

中国药典和文献报道的薄层色谱鉴别方法仅反映了决明子中存在的橙黄决明素、大黄素、大黄酚，有关对于决明子中的苷类成分的TLC鉴别方法未见报道。

决明子HPLC指纹图谱鉴别主要针对丙酮一水（1：

1）提取部位和酸水解后氯仿提取部位，且仅进行了定性鉴别，未见同时进行含量测定的研究。

因此，本课题拟根据决明子药材的药理作用和所含化合物的理化性质特点，对决明子的鉴别和含量测定方法进行研究。

拟将决明子药材分别采用甲醇和氯仿提取后进行鉴别，用甲醇提取物的色谱鉴别反映决明子中极性较大的成分，以体现决明子水煎剂可能含有的化学组分；

用氯仿提取物的色谱鉴别反映极性较小的化合物，它可以体现苷类成分经胃肠吸收后在肠道菌群的作用下，转变为相应的苷元的情况。

在鉴别中分别以对照药材和五种葸醌类成分为参照物，利用色谱、光谱以及色谱一光谱联用技术分别对其进行定性、定量分析，以达到科学合理评价、控制决明子质量的目的。

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