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4.按给药途径和方法分类
①经胃肠道给药的剂型
包括经直肠给药的灌肠剂、栓剂!
②非胃肠道给药的剂型
细目三 中药药剂的工作依据
一、《中国药典》版次:
十版
1953:
单部
1963、1977、1985、1990、1995、2000:
2部
2005、2010:
3部
2015:
4部——现行版
《新修本草》(唐本草):
我国由政府颁布的第一部药典,也是世界上最早的一部国家药典。
2015:
一部:
药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂
二部:
化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品
三部:
生物制品
四部:
制剂通则、药用辅料
药典四部速记QIAN
一中最牛,二话不说
三生有幸,四桶辅料
中药药剂学——第二单元 制药卫生
一、药品卫生标准——微生物限度
◆无菌制剂
①制剂通则、品种项下——要求无菌、标示无菌(例如注射剂、眼用制剂)
②局部给药制剂——手术、烧伤、严重创伤
◆非无菌制剂——细菌总数、霉菌+酵母菌总数
①化药、生物制品
②不含药材原粉
③含药材原粉
④药用原料及辅料(控制菌未统一规定)
控制菌(不得检出)(以2015版药典为准)
1.口服:
大肠埃希菌
含脏器提取物:
大沙门
含原粉:
大沙胆
2.吸入:
大胆金铜
3.耳用、皮肤、直肠、其他局部:
金铜
4.口腔黏膜、齿龈、鼻用:
大金铜
5.阴道、尿道:
金铜+念珠+梭
6.中药提取物、研粉口服用饮片(贵细、直接口服、泡服):
沙门
二、制药环境的卫生管理
洁净室的等级及适用范围(新版GMP要求)
级别
相当于
区域
A
100级
(层流)
高风险操作区,如灌装区,放置胶塞桶、敞口安瓿、敞口西林瓶的区域及无菌装配连接操作的区域;
层流操作台(罩);
均匀送风
B
(动态)
无菌配制或灌装等高风险操作A级区所处的背景区域。
C
10000级
生产无菌药品过程中重要程度较次的洁净操作区
D
100000级
*层流洁净技术:
输液、注射剂的灌封、滴眼剂和粉针分装
三、灭菌方法与无菌操作
1.灭菌:
杀灭或除去活的微生物(繁殖体+芽胞)。
2.消毒:
杀灭或除去病原微生物。
3.防腐(抑菌):
抑制微生物的生长与繁殖。
4.无菌:
物体、介质、环境不存在任何活的微生物。
(一)物理灭菌技术
1.干热灭菌法
①火焰灭菌法——直接灼烧
适用:
手术刀、镊子,金属、玻璃及瓷器
②干热空气灭菌法
玻璃器皿、搪瓷容器、及油性和惰性辅料,如液体石蜡、油类、脂肪类、滑石粉、活性炭。
2.湿热灭菌法——饱和蒸汽/沸水/流通蒸汽
包括4类:
热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法、低温间歇灭菌法
影响因素:
①微生物的种类与数量
②蒸汽性质
③药品性质
④灭菌时间
⑤其他(介质pH)
1)热压灭菌法——最可靠的灭菌方法
特点:
高压饱和水蒸气加热杀灭微生物。
耐热药物及其水溶液、手术器械及用具等物品的灭菌。
热压灭菌条件
115℃×
30min
121.5℃×
20min
126.5℃×
15min
2)流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法
100℃流通蒸汽、沸水,30~60min
含有抑菌剂药液的灭菌,1~2ml的注射剂及耐热品种。
3)低温间歇灭菌法
将待灭菌物置60~80℃的水或流通蒸汽中加热60min杀灭繁殖体→放置24h芽胞发育成繁殖体→再次加热灭菌、放置→反复多次直至杀灭所有芽胞。
须加热灭菌但又不耐高温的药品,需加抑菌剂。
3.紫外线灭菌法
波长254~257nm的紫外线:
杀菌力最强
穿透能力很差,仅适于表面和空气的灭菌
4.辐射灭菌法
60Co-γ射线
密封和整箱已包装药物
(二)滤过除菌法——无菌条件下进行操作
热敏药液,如生化制剂。
常用滤器(孔径小于芽胞体积)
◇微孔滤膜滤器:
0.22μm
◇垂熔玻璃滤器:
G6
(三)化学灭菌法
1.浸泡和表面消毒法
洁尔灭溶液、新洁尔灭溶液、苯酚、甲酚皂溶液、75%乙醇
物体表面
2.气体灭菌法
(1)环氧乙烷灭菌法:
塑料包装、医用棉签包装
(2)蒸气熏蒸灭菌法
(四)无菌操作法
1.药剂生产的整个过程均控制在无菌条件下进行操作。
2.某些药物若采用加热等方法灭菌则导致成分分解失效,为保证注射剂灭菌效果,避免污染,应采用无菌操作。
3.采用层流洁净空气技术,大量无菌制剂生产在无菌洁净室内进行,小量采用层流洁净工作台。
4.用蒸气熏蒸法和紫外灯灭菌法进行空气环境灭菌。
5.室内用具、墙、桌等暴露面用消毒剂喷、擦消毒。
6.其他物品可热压或干热法灭菌。
四、常用的防腐剂
1.苯甲酸与苯甲酸钠
pH4以下药液防腐效力好。
2.对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)
分为甲、乙、丙、丁四种酯。
聚山梨酯类与其发生络合作用,可减弱其防腐效力,应适当增加其用量。
3.山梨酸(钾)
特别适用于含聚山梨酯药液。
4.其他:
含20%以上乙醇和30%以上的甘油具有防腐作用。
灭菌方法小结QIAN
B型题
A.干燥灭菌法(160℃,2小时)
B.热压灭菌法
C.气体灭菌法
D.紫外线灭菌法
E.滤过除菌法
1.5%葡萄糖注射液
2.胰岛素注射液
3.空气和操作台表面
4.塑料包装医用棉签
5.油脂类软膏基质
『正确答案』B、E、D、C、A
中药药剂学——第三单元 粉碎、筛析、混合
一、粉碎
1.目的——减少粒径、增加比表面积
①增加表面积,促进溶解与吸收,提高生物利用度。
②便于制备多种剂型。
③利于药材中有效成分的浸出或溶出。
④利用调配、服用和发挥药效。
2.粉碎方法:
干法粉碎(混合/单独)、湿法粉碎(水飞/加液)、低温粉碎、超细粉碎(细胞破壁,灵芝孢子粉)
粉碎方法的适用范围
粉碎方法
适用范围——举例★
湿法粉碎
水飞法:
矿物、贝壳类——朱砂、炉甘石、珍珠、滑石粉
不适于水溶性矿物药:
硼砂、芒硝
加液研磨法——樟脑/冰片/薄荷脑+乙醇、麝香+水冰片——轻;
麝香——重
低温粉碎
树脂、树胶类药物——乳香、没药
中药干浸膏
QIAN粉碎方法
串料黏串油仁
动物药多蒸罐
石头水飞极细
二脑冰麝加液
树脂胶膏低温
二、筛析
1.目的
过筛+离析
分等——制备不同制剂。
混合——保证组成均匀性。
2.药筛的种类与规格
冲眼筛
编织筛
标准药筛:
一~九号筛
QIAN筛号与工业筛目对照
一十五八六到百
九号最细二百目
筛号
工业筛目数(孔/英寸)
一号筛
10(2000μm)
二号筛
24
三号筛
50
四号筛
65
五号筛
80(180μm)
六号筛
100
七号筛
120
八号筛
150
九号筛
200(75μm)
3.粉末分等
最粗粉
全部通过一号筛,但混有能通过三号筛不超过20%的粉末
粗粉
全部通过二号筛,但混有能通过四号筛不超过40%的粉末
中粉
全部通过四号筛,但混有能通过五号筛不超过60%的粉末
细粉
全部通过五号筛,并含能通过六号筛不少于95%的粉末
最细粉
全部通过六号筛,并含能通过七号筛不少于95%的粉末
极细粉
全部通过八号筛,并含能通过九号筛不少于95%的粉末
粉末六等不难记,粗细对应中极细
粗中全过一二四,混有粉末不超过
细粉全过五六八,含有粉末不少于
三、混合
1.原则
2.混合方法
搅拌、研磨、过筛
中药药剂学——第四单元 散剂
一、散剂的特点
一种或数种药物经粉碎与混合均匀而制成的粉末状制剂。
1.优点
①比表面积较大,易分散,奏效较快。
②制备简单,适于医院制剂。
③对疮面有一定的机械性保护作用。
④口腔科、耳鼻喉科、伤科和外科应用散剂较多,也适于小儿给药。
2.缺点湿痒刺激灰大
不宜制成散剂的药物
>
>
易吸潮变质
易氧化变质(补充)
刺激性、腐蚀性大
含挥发性成分多且剂量大
二、散剂的分类
三、散剂的质量要求
1.内服:
细粉。
2.儿科、外用:
最细粉。
3.眼用:
极细粉。
4.应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。
四、散剂的制备
实例考点!
1.一般散剂——冰硼散-外、益元散-内
2.特殊散剂
①含毒性药物——九分散、硫酸阿托品散-内
②含低共熔混合物——痱子粉-外
③含液体药物——紫雪散-内、蛇胆川贝散-内
④眼用
(一)一般散剂的制法
工艺流程:
粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装
①目测法:
先称取10份总量,根据眼力估量分成10等份。
简便易行,药房小量配制,但误差较大,毒性药或贵重细料药散剂不宜使用此法。
②重量法:
剂量准确,但效率低。
含毒性药及贵重细料药散剂常用此法。
③容量法:
应用最多,方便,效率高,且误差较小。
(二)含毒性药物散剂——硫酸阿托品散
单独粉碎、配研法、重量法分剂量
倍散:
单味化学毒剧药要添加一定比例量的稀释剂制成稀释散——稀释倍数由剂量而定
中药药剂学——第五单元 浸提、分离、浓缩与干燥
一、浸提的原理与影响因素
浸提:
采用适宜的溶剂与方法将饮片中可溶性成分浸出。
目的:
1.中药浸提过程
2.影响浸提的主要因素
二、常用浸提方法和设备
1.常用浸提溶剂
水、乙醇、其他(丙酮、二氯甲烷、乙醚、石油醚)
2.常用浸提方法的特点与应用
煎煮、浸渍、渗漉、回流、蒸馏、超临界
浸提方法
适用
煎煮法
水提,杂质多,易霉变,不宜长贮
有效成分能溶于水,且对湿、热较稳定
浸渍法
(冷、热、重)
密闭浸渍,多用乙醇、白酒
黏性药材、无组织结构的药材、新鲜及易于膨胀的药材、价格低廉的芳香性药材
渗漉法
(单、重)
动态醇提,溶剂利用率高,浸出完全
贵重药材、毒性药材、高浓度制剂、有效成分含量较低
回流法
(冷、热)
乙醇等易挥发有机溶剂,受热
对热稳定
水蒸气蒸馏法
共水(双提)、通水蒸气、水上蒸馏
具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、在水中稳定且难溶或不溶于水
超临界流体提取法
利用处于临界温度与临界压力以上的超临界流体提取药物有效成分。
超临界流体:
兼具气液两相双重特点(气体低黏度、高扩散系数+液体高密度、良好的溶解能力),调节温度、压力可提高超临界流体对成分的溶解能力。
①提取分离速率快,效率高。
②适于热敏性、易氧化的有效成分(亲脂性、小分子)的提取。
③工艺简单,但设备投资大。
三、浸提液的分离方法
分离方法
沉降
依靠重力,分离固液,配合滤过或离心
固体物含量高的料液的粗分离
离心
依靠离心力——分离固液、液液
含粒径很小的不溶性微粒或黏度大的料液,或两种密度不同且不相混溶的液体混合物
滤过
混悬液通过滤材,固液分离
常压、减压、加压
滤过方法
设备
常压滤过法
玻璃漏斗、搪瓷漏斗、金属夹层保温漏斗
小量药液滤过
减压滤过法
布氏漏斗、砂滤棒、垂熔玻璃滤器——抽真空,精滤
中量、大量药液,垂熔用于精滤如注射、滴眼
加压滤过法
板框压滤机
黏度较低、含渣较少的液体
四、常用精制方法
1.水提醇沉法
原理:
水提液中一些大分子亲水性杂质难溶于一定浓度乙醇,在水提液中加入适量乙醇后使杂质沉淀除去。
操作过程:
将中药水提液浓缩至每毫升相当于药材1~2g,浓缩液放冷后,慢加快搅,边搅拌边缓慢加入乙醇使达规定含醇量,密闭冷藏24~48小时,滤过,滤液回收乙醇,沉淀乙醇洗涤,得到精制液。
2.膜分离法
以细微孔径的薄膜为滤过介质,使药液中的微粒或某些相对分子质量较大的成分被薄膜截留,分微滤、超滤、纳滤、反渗透。
应用
微滤:
需预滤,注射剂、输液精滤,0.22μm以下孔径的滤膜可以用于热敏性药物溶液的除菌净化。
超滤:
中药提取液的精制纯化,多糖类、酶类等药物溶液的浓缩,中药注射剂、输液、滴眼剂等制剂的精滤、除菌、除热原。
3.树脂吸附分离
大孔吸附树脂是一种具有多孔立体结构人工合成的聚合物吸附剂,依赖其巨大的比表面及多孔性,以及与被吸附分子间的范德华引力,可从水溶液中有效吸附有机化合物。
不同品种规格的大孔吸附树脂具有不同的极性,可选择性地吸附不同成分。
应用:
皂苷、黄酮、生物碱纯化富集,用于某些离子型活性成分的分离与精制。
滤纸、大孔树脂、滤纸
五、浓缩
1.影响浓缩效率的因素
蒸发、反渗透、超滤
U——蒸发器的生产强度
r——二次蒸汽的汽化潜能
K——蒸发器传热总系数:
提高蒸发效率的主要途径
△t——传热温度差(加热蒸汽的温度与溶液沸点之差)
提高加热蒸汽的压力和降低冷凝器中二次蒸汽的压力。
2.常用浓缩方法
方法
应用
常压
耗时长,易破坏热敏性成分
耐热,溶剂无毒/无燃烧性
减压
抽真空降低沸点,表面溶剂蒸汽可及时排除,利用溶液中气化的二次蒸汽进行多效蒸发;
沸点下降黏度增大,耗能增大
1.浓缩含热敏性成分药液
2.回收溶剂
薄膜
料液形成薄膜,气化表面增加,速度快受热时间短,升膜、降膜、刮板、离心
六、干燥
干燥方法
特点
应用
常
压
干
燥
烘干干燥
1.简单易行
2.时长,成分易破坏,干燥品板结,较难粉碎
3.配合翻料、及时除湿
对热稳定的含湿固体物料,如饮片、固体粉末、湿颗粒及丸粒等
鼓式干燥
1.蒸发面大,缩短时间,减少成分受热破坏
2.干燥品呈薄片状,易粉碎
浸膏干燥、膜剂制备
带式干燥
1.受热均匀
2.省工省力
饮片、茶剂的干燥
喷雾干燥
1.可瞬间干燥
2.受热时间短、温度低,操作流程管道化,符合GMP要求
3.产品为疏松细粉或细颗粒,溶解性能好,质量好,可保持色香味
含热敏性物料的液体物料的直接干燥
沸腾干燥
1.物料与气流间接触面积大,蒸发面积大,速度快,产品质量好
2.湿颗粒:
3.不需翻料,自动出料,节省劳力
4.大规模生产
5.热能消耗大,设备清扫较麻烦
适用:
湿粒性物料(如湿颗粒、丸粒)的干燥
不适用:
含水量高、易黏结成团的物料
红外线干燥
干燥速率快,热效率高
安瓿、多孔物料、热敏固体
冷冻干燥
减压+低温;
产品多孔疏松,易于溶解;
含水量低,有利于药品长期贮存;
设备投资大,生产成本高
热敏性物料(血清、抗生素等生物制品)、注射剂无菌粉末
吸湿干燥
使用干燥剂硅胶、氧化钙、无水氯化钙、五氧化二磷等
含有少量水分的物料干燥、易吸湿物料的保存
★干燥方法应用QIAN★
干燥十法,各显神通
烘干简单,对热稳定
鼓式薄片,浸膏膜剂
带式干燥,饮片茶剂
减压真空,减少污染
喷雾瞬间,沸腾湿粒
冷冻升华,真空低温
红外安瓿,微波灭菌
吸湿干燥,保存物料
热敏物料,喷雾减冷
热敏性物料干燥:
喷雾、减压、冷冻
中药药剂学——第六单元 浸出药
一、浸出药剂的特点
①体现方药复合成分的综合疗效;
②药效缓和、持久、副作用小;
③服用剂量较小,使用方便;
④大部分直接用于临床,部分可用作其他制剂的原料。
流浸膏、浸膏→颗粒剂、片剂、注射剂
浸出药剂系指用适宜的溶剂和方法,提取饮片中有效部位(成分)而制成的供内服或外用的一类制剂。
二、浸出药剂的分类
①水浸:
汤剂、合剂;
②含醇:
酒剂、酊剂、流浸膏剂;
③含糖:
糖浆剂、煎膏剂。
三、常用浸出药剂的种类与制法
1.合剂
①特点:
中药合剂与口服液是在汤剂的基础上改进和发展而成的,具有浓度高、吸收快、服用剂量较小、可大量生产等特点。
但合剂的组方固定,不能随证加减。
②制法
煎煮法、双提法(挥发性成分)。
精制:
高速离心分离→水醇法→吸附澄清法(壳聚糖、101果汁澄清剂,除去蛋白质、淀粉、树胶、果胶等杂质),口服液精制可采用膜滤过、大孔吸附树脂技术。
浓缩:
每次服用量10~20ml。
2.糖浆剂
①含有药物、饮片提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液,含糖量≮45%(g/ml)。
②单糖浆:
85%(g/ml)或64.71%(g/g),用途:
配制药用糖浆,矫味剂/助悬剂/黏合剂,包糖衣。
③特点:
含有糖或芳香性矫味剂,可掩盖药物的苦昧或其他不良气味,深受儿童患者欢迎。
④制法
工艺流程:
补充——药品贮藏要求
3.煎膏剂(膏滋)
①饮片用水煎煮,取煎煮液浓缩后,加炼蜜或炼糖(或转化糖)制成的半流体制剂。
炼糖——使蔗糖部分转化成转化糖
②特点:
③制法——工艺流程
密度1.4
炼蜜/炼糖不超过清膏的3倍
炼糖方法:
糖+水+0.1%枸橼酸/酒石酸,加热溶解保持微沸,炼至滴水成珠,转化率达40%-50%。
去除杂质,杀灭微生物,减少水分,防止返砂。
A:
以下有关糖浆剂配制说法错误的是
A.热溶法适用于单糖浆及耐热成分糖浆的制备
B.冷溶法适用于热敏成分,易污染,应用较少
C.混合法适用于饮片提取物与单糖浆直接混合
D.酊剂、流浸膏剂、醑剂与单糖浆混合时常产生浑浊,可加甘油助溶或滑石粉助滤
E.中药糖浆剂多采用热熔法制备
『正确答案』E
4.酒剂与酊剂
酒剂:
饮片用蒸馏酒提取制成的澄明液体制剂。
酊剂:
饮片用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄明液体制剂,也可用流浸膏稀释制成。
酒剂特点:
①酒辛甘大热,能行血通络,散寒,故祛风活血、止痛散瘀等方剂常制成酒剂。
②内服酒剂以谷类酒为原料。
③酒剂制备简便,易于保存。
④但儿童、孕妇以及心脏病、高血压等患者不宜使用。
酒剂 PK 酊剂
原料
饮片
饮片、流浸膏
溶剂
蒸馏酒(可加糖、蜂蜜)
乙醇
浓度
毒性药:
100ml→10g
其他:
100ml→20g
制法
冷浸法、热浸法、渗漉法、回流热浸法
溶解法、稀释法、浸渍法、渗漉法
贮存
密封,阴凉处
给药途径
内服、外用
外观
澄清,允许有少量摇之易散的沉淀
5.流浸膏剂与浸膏剂
流浸膏剂:
饮片用适宜的溶剂提取,蒸去部分溶剂,调整浓度至每1ml相当于原饮片1g的制剂。
——配制酊剂、合剂、糖浆剂等制剂中间体。
(液体制剂)
浸膏剂:
药材用适宜的溶剂提取,蒸去全部溶剂,调整浓度至每1g相当于原饮片2~5g的制剂。
——有效成分含量高,体积小,多用作制备颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、软膏剂、栓剂等中间体。
(固体制剂)
少数品种可直接应用于临床。
流浸膏剂 PK 浸膏剂
多为乙醇,少数为水
1ml→1g
(蒸去部分溶剂)
1g→2~5g
(蒸去全部溶剂)
多渗漉、水提醇沉、浸膏稀释
浸提液浓缩成稠膏状加稀释剂或继续干燥,或采用喷雾干燥
密封,阴凉处,遮光
内服,外用
稠膏
稠浸膏为半固体,干浸膏为粉末
6.茶剂——饮片或提取物(液)与茶叶或其他辅料混合制成的内服制剂。
新研制的茶剂多为袋泡茶剂,是以中药煮散为基础发展起来的,使用时以沸水直接冲泡饮用,具有体积小、便于携带贮存、使用方便等特点。
中药药剂学——第七单元 液体制剂
液体制剂
药物分散在液体介质中
药物:
分散相