学年药物化学期末试卷文档格式.doc
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总分
评卷人
（考试形式：
闭卷）
一、名词解释并举例说明：
（共3题，每题4分,共12分）
1.leadcompound 2.softdrug3.drugtarget
二、根据结构写出药物名称和主要作用特点（共10题，每题2分，共20分）
1.2.3.
4.5.6.
7.8.9.
10.
三、简答题：
（共4题，每题7分，共28分）
1.
（1）写出巴比妥类药物的基本化学结构。
（2）巴比妥酸不具有镇静催眠作用，请对其进行结构改造，以使其具有镇静催眠作用，并说明导致前后差异的原因。
2.
（1）分别列举M受体激动剂和拮抗剂各一个，写出药物名称。
（2）说明两者在化学结构有哪些异同点，及这些结构差异和活性之间的关系。
3.写出卡托普利的结构式和化学名，并说明卡托普利是如何起到降压作用的。
4.为何环磷酰胺被认为是前体药物（需用结构式表达）。
四、单选题（20题，每题1分，共20分。
每题的备选答案中只有一个最佳答案。
）
1.若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为
a.－O－b.－NH－c.－S－ d.－CH2－e.－NHNH－
2.属于抗代谢药物的是
a巯嘌呤b.喜树碱c.顺铂d.卡莫司汀e.米托蒽醌
3.下面叙述中不正确的是
a.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同
b.特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构
c.分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响
d.作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分配系数
e.具有相同解离率,作用于相同受体的化合物,多显示相同的生物活性
4.以下化合物哪个是盐酸吗啡的氧化产物
a.双吗啡b.可待因c.阿朴吗啡d.苯吗喃e.美沙酮
5.属于钙通道阻滞剂的药物是
a.b.
c.d.e.
6.头孢氨苄合成的一个主要原料是
a.6APAb.6ACAc.7ACAd.7APAe.7ADCA
7.奥美拉唑的临床作用是
a.解热镇痛b.抗癫痫c.降血脂 d.抗肿瘤e.抗溃疡
8.磺胺类药物的抗菌作用，是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物，这个物质是
a.苯甲酸b.苯甲醛c.邻苯基苯甲酸d.对硝基苯甲酸e.对氨基苯甲酸
9.各种青霉素在化学上的主要区别在于
a.形成不同的盐b.不同的酰基侧链
c.分子的光学活性不一样d.分子内环的大小不同e.聚合的程度不一样
10.下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治
a.伯氨喹b.氯喹c.吡喹酮d.奎尼丁e.盐酸奎宁
11.盐酸环丙沙星最易溶于哪种试剂
a.氯仿b.DMFc..水d.乙醚e.丙酮
12.盐酸麻黄碱中所含的手性碳原子数应为
a.一个b.两个c.三个d.四个e.五个
13.吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有哪种基团
a.酚羟基 b.醇羟基c.双键 d.醚键e.哌啶环
14.普萘洛尔的结构特点为
a.氨基糖苷b.异喹啉c.环丙酰脲d.芳基醚e.双2-氯乙基胺
15.药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中的哪一项杂质
a.水杨酸b.苯酚c.水杨酸苯酯d.乙酰苯酯 e.乙酰水杨酸苯酯
16.氯贝丁酯属于
a.抗心绞痛药物 b.钙拮抗剂c.β受体阻断剂d.降血脂药物e.降血压药物
17.5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮是下列哪个药物的化学名
a.苯巴比妥b.氯丙嗪c.咖啡因 d.丙咪嗪e.氟哌啶醇
18.下列药物属AngⅡ受体拮抗剂的是
a.吉非罗齐b.洛伐他丁c.地高辛d.硝酸甘油e.洛沙坦
19.下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中
a.布洛芬b.阿司匹林c.双氯酚酸d.萘普生e.萘普酮
20.对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）
a.大环内酯类抗生素
b.四环素类抗生素
c.氨基糖苷类抗生素
d.β-内酰胺类抗生素e.氯霉素类抗生素
五、多选题（共10分。
每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选得1分，多选错选不得分。
1.苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是
a.亲脂部份b.亲水部分c.中间连接部分d.芳环部分e.刚性部分
2.下列哪些药物作用于阿片受体
a.哌替啶b.美沙酮c.氯氮平 d.芬太尼e.丙咪嗪
3.属于苯并二氮杂卓的药物有
a.阿普唑仑b.奥沙西泮c.地西泮d.奥美拉唑e.唑吡坦
4.药物化学结构修饰的目的是
a．增加适应症
b．降低毒副作用c．提高稳定性
d．延长药效
e．提高生物利用度
5.下列叙述正确的是
a.硬药指刚性分子，软药指柔性分子b.原药又称为先导化合物
c.前药是药物合成前体d.贝诺酯是前药e.前药的体外活性低于原药
六．药物合成（根据反应式写出括号内空缺部分结构式，每个1分，共10分）
1.
2.
3.
4.
5
6.
7.
绍兴文理学院10学年1学期
班级：
姓名：
学号：
.
O…………O…………O…………O…………O装………O订………O线…………O…………O…………O…………OOO………………………
药学专业08级《药物化学》试卷（答题卷）（A）
1.
3.
5.
7.
8.
9.
1.答：
2.答：
3.答：
4.答：
1
2
3
4
6
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8
9
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19
20
1.
2.
4.
5.
药学专业08级《药物化学》试卷（A）
参考答案及评分标准
1.leadcompound：
是指具有特定生理活性的化合物，通过对其构效关系研究、结构修饰，以期获得预期药理作用的药物。
先导化合物未必是可实用的药物，其活性、选择性不一定高，药代动力学性质不一定好。
（3）如以氯氮卓为先导化合物，通过结构改造得到氯丙嗪。
（1）
2.softdrug：
是本身有治疗作用的药物，其体内代谢可以预料，在完成其作用后可代谢转变为无活性和无毒性的代谢产物。
软药的优点是减小药物的毒性，避免药物的相互作用。
（3）如阿曲库铵。
3.drugtarget：
与药物结合的受体生物大分子现通称为药物作用的生物靶点。
这些靶点的种类主要有受体、酶、离子通道和核酸，存在于机体靶器官细胞膜上或细胞浆内。
药物通过与靶点结合，触发机体微环境产生与药效有关的一系列生物化学反应。
（3）例如西咪替丁通过抑制H2受体产生抑制胃酸的药理作用。
1.甲苯磺丁脲刺激胰岛素分泌，改善外周组织对胰岛素敏感性，治疗糖尿病
2.头孢氨苄抑制粘肽转肽酶，阻碍细菌细胞壁的形成，抗细菌感染
3.哌替啶阿片受体激动剂，麻醉性镇痛药
4.布洛芬花生四烯酸环氧酶抑制剂，非甾体抗炎药
5.昂丹司琼5-HT3受体拮抗剂，止吐药物
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