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1、总分评卷人（考试形式：闭卷 ） 一、名词解释并举例说明：（共3题，每题4分, 共12分）1. lead compound 2. soft drug 3. drug target 二、根据结构写出药物名称和主要作用特点（共10题，每题2分，共20分）1. 2. 3.4. 5. 6.7.8.9.10.三、简答题：（共4题，每题7分，共28分）1.（1）写出巴比妥类药物的基本化学结构。（2）巴比妥酸不具有镇静催眠作用，请对其进行结构改造，以使其具有镇静催眠作用，并说明导致前后差异的原因。2.（1）分别列举M受体激动剂和拮抗剂各一个，写出药物名称。（2）说明两者在化学结构有哪些异同点，及这些结构差异和

2、活性之间的关系。3. 写出卡托普利的结构式和化学名，并说明卡托普利是如何起到降压作用的。 4. 为何环磷酰胺被认为是前体药物（需用结构式表达）。四、单选题（20题，每题1分，共20分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。）1.若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为a. O b. NH c. S d. CH2 e. NHNH2.属于抗代谢药物的是a巯嘌呤 b.喜树碱 c.顺铂 d.卡莫司汀 e.米托蒽醌3.下面叙述中不正确的是a.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同b.特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构c.分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响d.

3、作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分配系数e.具有相同解离率,作用于相同受体的化合物,多显示相同的生物活性4. 以下化合物哪个是盐酸吗啡的氧化产物a.双吗啡 b.可待因 c.阿朴吗啡 d.苯吗喃 e.美沙酮5. 属于钙通道阻滞剂的药物是a. b. c. d. e. 6. 头孢氨苄合成的一个主要原料是a. 6APA b. 6ACA c. 7ACA d. 7APA e. 7ADCA7. 奥美拉唑的临床作用是a. 解热镇痛 b. 抗癫痫 c. 降血脂 d. 抗肿瘤 e. 抗溃疡8. 磺胺类药物的抗菌作用，是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物，这个物质是a. 苯甲酸

4、 b. 苯甲醛 c. 邻苯基苯甲酸 d. 对硝基苯甲酸 e. 对氨基苯甲酸9. 各种青霉素在化学上的主要区别在于a.形成不同的盐 b.不同的酰基侧链c.分子的光学活性不一样 d.分子内环的大小不同 e.聚合的程度不一样10. 下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治a.伯氨喹 b.氯喹 c.吡喹酮 d.奎尼丁 e.盐酸奎宁11. 盐酸环丙沙星最易溶于哪种试剂a.氯仿 b.DMF c. .水 d.乙醚 e.丙酮12. 盐酸麻黄碱中所含的手性碳原子数应为a.一个 b.两个 c.三个 d.四个 e.五个13. 吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有哪种基团a. 酚羟基 b. 醇羟基 c. 双键 d. 醚键 e

5、. 哌啶环14. 普萘洛尔的结构特点为a. 氨基糖苷 b. 异喹啉 c. 环丙酰脲 d. 芳基醚 e. 双2-氯乙基胺15. 药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中的哪一项杂质a. 水杨酸 b. 苯酚 c. 水杨酸苯酯 d. 乙酰苯酯 e. 乙酰水杨酸苯酯16. 氯贝丁酯属于a. 抗心绞痛药物 b. 钙拮抗剂 c. 受体阻断剂 d. 降血脂药物 e. 降血压药物17. 5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮是下列哪个药物的化学名a. 苯巴比妥 b. 氯丙嗪 c. 咖啡因 d. 丙咪嗪 e. 氟哌啶醇18. 下列药物属A n g 受体拮抗剂的是 a.吉非罗齐 b.洛伐他丁 c.地

6、高辛 d.硝酸甘油 e.洛沙坦 19. 下列药物中那个药物不溶于NaHCO3 溶液中 a. 布洛芬 b. 阿司匹林 c. 双氯酚酸 d. 萘普生 e. 萘普酮20. 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（ ）a. 大环内酯类抗生素 b. 四环素类抗生素c. 氨基糖苷类抗生素d. -内酰胺类抗生素 e. 氯霉素类抗生素五、多选题（共10分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选得1分，多选错选不得分。1. 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是a. 亲脂部份 b. 亲水部分 c. 中间连接部分 d. 芳环部分 e. 刚性部分2. 下列哪些药物作用于阿片受体a. 哌

7、替啶 b. 美沙酮 c. 氯氮平 d. 芬太尼 e. 丙咪嗪3. 属于苯并二氮杂卓的药物有a. 阿普唑仑 b. 奥沙西泮 c. 地西泮 d. 奥美拉唑 e. 唑吡坦4. 药物化学结构修饰的目的是a增加适应症 b降低毒副作用 c提高稳定性 d延长药效 e提高生物利用度5. 下列叙述正确的是a. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子 b. 原药又称为先导化合物c. 前药是药物合成前体 d. 贝诺酯是前药 e. 前药的体外活性低于原药六药物合成（根据反应式写出括号内空缺部分结构式，每个1分，共10分）1. 2.3. 4. 56.7. 绍兴文理学院 10 学年 1 学期班级： 姓名： 学号： .OOOOO装

8、O订O线OOOO OO药学 专业 08 级 药物化学 试卷（答题卷）（A） 1.3.5.7.8.9.1.答： 2.答：3. 答：4. 答：1234678910111213141516171819201. 2. 4. 5. 药学 专业 08 级 药物化学 试卷 （A）参考答案及评分标准1. lead compound：是指具有特定生理活性的化合物，通过对其构效关系研究、结构修饰，以期获得预期药理作用的药物。先导化合物未必是可实用的药物，其活性、选择性不一定高，药代动力学性质不一定好。（3）如以氯氮卓为先导化合物，通过结构改造得到氯丙嗪。（1）2. soft drug：是本身有治疗作用的药物，其体

9、内代谢可以预料，在完成其作用后可代谢转变为无活性和无毒性的代谢产物。软药的优点是减小药物的毒性，避免药物的相互作用。（3）如阿曲库铵。3. drug target：与药物结合的受体生物大分子现通称为药物作用的生物靶点。这些靶点的种类主要有受体、酶、离子通道和核酸，存在于机体靶器官细胞膜上或细胞浆内。药物通过与靶点结合，触发机体微环境产生与药效有关的一系列生物化学反应。（3）例如西咪替丁通过抑制H2受体产生抑制胃酸的药理作用。1.甲苯磺丁脲 刺激胰岛素分泌，改善外周组织对胰岛素敏感性，治疗糖尿病2.头孢氨苄 抑制粘肽转肽酶，阻碍细菌细胞壁的形成，抗细菌感染3.哌替啶 阿片受体激动剂，麻醉性镇痛药 4.布洛芬 花生四烯酸环氧酶抑制剂，非甾体抗炎药5.昂丹司琼 5-HT3受体拮抗剂，止吐药物