药物制剂复习简答题完全版.docx

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药物制剂复习简答题完全版

1.简述影响药物制剂降解的因素及稳定化方法。

（1）处方因素

①pH值的影响（液体制剂）,应通过试验确定最稳定pHm。

②广义酸碱催化：

缓冲体系中HPO42-对青霉素G钾盐有催化作用。

③.溶剂的极性影响:

溶剂作为化学反应的介质，其极性对药物的水解反应影响很大.④离子强度影响:

有些离子起催化作用⑤.表面活性剂影响：

胶束对药物的稳定作用.⑥处方中辅料的影响：

如硬脂酸镁润滑剂对阿司匹林水解有促进作用　

（1）环境因素①温度的影响：

温度是环境因素中影响药物制剂稳定性的重要因素之一。

一般说来，温度升高，反应速度加快。

解决方法：

注意控制生产、贮存环境的温度及有效期。

②光线的影响：

光可以引发链反应（氧化反应）。

　解决方法：

生产、包装、贮存避光。

③空气中（氧）的影响：

氧的存在加速氧化反应的进行。

解决方法：

处方中加抗氧剂（注意溶液的pH与抗氧剂的选择及相互溶解性能）、金属络合剂，生产中通惰性气体（CO2、N2）④金属离子的影响：

微量金属离子的存在对自氧化反应有显著的催化作用。

解决方法：

原辅料的纯度、操作中避免使用金属器具，加入金属络合剂，如依地酸盐或枸橼酸、酒石酸等

⑤湿度和水分的影响（对固体制剂）：

加速水解反应、氧化反应等的进行。

应控制环境湿度，选择适当包材。

2.简述外用膏剂透皮吸收的途径。

药物透皮吸收过程：

释放、穿透及吸收三个阶段。

透皮吸收途径：

指药物透过表皮角质层进入活性表皮，扩散至真皮被毛细血管吸收进入体循环的途径，是透皮吸收的主要途径。

经附属器途径：

药物通过毛囊，皮脂腺和汗腺吸收。

药物通过附属器吸收速度比经表皮途径快。

但不是主要途径。

3.简述水泛丸的制备工艺过程。

水泛丸的制备方法有手工泛丸和机械丸两种。

工艺分原料粉碎的准备，起模，成型，盖面，干燥，包衣，打光，质量检查，包装。

4.等渗溶液与等张溶液有什么不同？

等张是张力相等,等渗溶液是渗透压相等.

等渗：

与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。

等张：

渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属生物学概念。

如果分子不能透过细胞膜时，等渗和等张相等

5.简述水丸的特点。

水丸又称水泛丸，系指药材细粉以水或根据处方用黄酒、稀药汁、糖液等为赋形剂制成丸剂特点：

①体积小，表面致密光滑，便于吞服，不易吸潮；②可根据药物性质分层泛丸，从而掩盖药物的不良气味，提高芳香挥发性成分的稳定性；③易溶散，显效较快；④生产设备简单，但操作较繁琐；⑤药物含量的均匀

6.制剂中延缓水解的方法有哪些?

调节pH值；降低温度；改变溶媒；制成固体剂型；降低溶解度；加入表面活性剂；形成络合物；改变分子结构

7.简述滴丸的特点。

①生物利用度高，尤其是难溶性药物，在水溶性基质中分散度高，溶出速度快，属于速效剂型；②滴丸剂量准确，药物在基质中分散均匀，丸重差异小；③生产设备简单，生产周期短，自动化程度高，生产成本较低；④滴丸载药量较小。

8.喷雾干燥与沸腾干燥有何异同点?

①喷雾干燥通过机械作用，将需干燥的物料，分散成很细的像雾一样的微粒，（增大水分蒸发面积，加速干燥过程）与热空气接触，在瞬间将大部分水分除去，使物料中的固体物质干燥成粉末。

特点：

1.干燥过程非常迅速。

2.可直接干燥成粉末。

3.易改变干燥条件，调整产品质量标准。

4.由于瞬间蒸发，设备材料选择要求不严格。

②沸腾干燥主要用于湿粒状物料的干燥，如片剂、颗粒剂等颗粒的干燥。

具有干燥效率高，干燥均匀，产量高，适用于同一品种的连续生产，而且温度较低、操作方便、占地面积小等优点。

但干燥室内不易清洗，尤其不宜用于有色颗粒的干燥，同时干燥后细粉比例较大。

9.渗漉法如何正确操作?

其操作一般包括药材粉碎→润湿→装筒→排气→浸渍→渗漉

10.片剂的主要赋形剂有哪些？

请各举2个例子。

①稀释剂与吸收剂，如淀粉、硫酸钙等。

②湿润剂与粘合剂，如水、淀粉浆等。

③崩解剂，如干淀粉等。

④润滑剂，如硬脂酸镁，滑石粉等。

11.简述湿颗粒法制备片剂中制颗粒的目的。

①破坏粉粒周围吸附的空气膜，通过制粒使其提前逸出，防止裂片的可能。

②增强流动性，颗粒的流动性好于粉末的流动性，因其吸附性小。

③粉粒均匀分散于颗粒中，克服了比重差异避免了流动中的分层现象。

④通过粘合作用已产生一定的内聚力，可以减少压片时的压力。

⑤一定程度上克服了尘土飞扬。

12.增加药物溶解度的方法有哪些？

①制成可溶性盐②引入亲水基团③加助溶剂④使用混合溶剂⑤加入增溶剂

13.影响药物直肠吸收的药物的理化因素有哪些?

①药物脂溶性与解离度②药物粒度③药物溶解度

14.简述片剂包糖衣的工序。

隔离层——粉衣层——糖衣层——有色糖衣层——打光

15.中药注射剂的质量问题主要有哪些？

并简述其解决办法。

①疼痛问题②过敏反应③溶血④沉淀问题

16.试述影响中药注射剂澄明度的鞣质的去除方法。

①明胶沉淀法与改良明胶沉淀法②醇溶液调ph值法③聚酰胺除鞣质法④铅盐沉淀法

17.影响湿热灭菌的因素主要有哪些?

①微生物的种类与数量②蒸汽的性质③灭菌的时间④被灭菌物品的性质

18.中药注射剂的质量标准？

①性状经检查后主要需要确定澄明度合格；②鉴别按原料药项下的鉴别试验，经检查注射剂三个批号的样品均呈阳性；③PH值参照《中国药典》；④有关物质具体物质具体标准进行对比；⑤异常毒性、细菌内毒素、降压物质检测均同原料药方法；⑥无菌检查按药典附录方法进行检查⑦高湿度试验、高温试验、光照试验、加速试验、长期试验等均合格；

19.靶向制剂的分类

（1）按药物所到达的靶部位可将靶向制剂分为3类。

①可以到达特定靶组织或靶器官的靶向制剂；②可以到达特定靶细胞的靶向制剂；③可以到达细胞内某些特定靶点的靶向制剂。

（2）从方法上靶向制剂可分为以下3类。

①被动靶向制剂。

即自然靶向制剂，是进入体内的载药微粒被巨噬细胞作为外来异物所吞噬而实现靶向的制剂，这种自然倾向（生理过程的自然吞噬）使药物选择性地浓集于病变部位而产生特定的体内分布特征。

被动靶向制剂包括脂质体、靶向乳剂、纳米粒、微球。

②主动靶向制剂。

一般是将微粒表面加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地运送到并聚集于预期的靶部位发挥药效的靶向制剂。

主动靶向制剂包括修饰的药物载体和前体药物两大类。

③物理化学靶向制剂。

是用某些物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂。

物理化学靶向制剂包括磁性、栓塞、热敏感和pH敏感靶向制剂。

20.微球的制备方法

 微球的制备方法与微囊制备的方法类似，主要有单凝聚法制备微囊、复凝聚法制备微囊、液中干燥法制备微囊；单凝聚法制备：

将药物分散在高分子材料溶液中，然后加入絮凝剂，由于高分子材料水合膜中的水分子与絮凝剂结合，使明胶的溶解度较低，分子间形成氢键，最后从溶液中析出而凝聚成微囊；复凝聚法制备：

使用带相反电荷的高分子材料称做复合材料，在一定条件下交联且与药物凝聚成微囊；液中干燥法制备：

从乳浊液中除去分散相中的挥发性溶剂

21.经皮制剂的特点与分类

（1）经皮给药制剂的特点：

①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活；②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用；③延长有效作用时间，减少用药次数；④通过改变给药面积凋节给药剂量，减少个体间差异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用药

（2）分类①膜控释型：

膜控释型TDDS主要由无渗透性的背衬层、药物贮库、控释膜、粘胶层和防粘层五部分组成。

②粘胶分散型：

粘胶分散型TDDS的药库层及控释层均由压敏胶组成.

22.促进经皮吸收药物吸收的方法

①经皮透过促进剂如油酸②离子对：

双氯芬酸等强脂溶性药物与有机胺形成离子对，可显著增加其经皮透皮透过量④离子导入法⑤超声导入法⑥微针法

23.影响药物水解稳定性的因素及解决方法

许多药物的水解反应均受pH值的影响。

①酯类药物在碱性条件下水解比较完全，其水解速度主要是由pH值决定，在酸性条件下影响较小.②酰胺类药物的水解主要受OH-的催化，OH-浓度越大，pH值越高，水解越快.一般是通过查找资料或通过实验弄清药物最稳定pHm，再用适当的试剂和方法将溶液调节到pHm.③溶媒的极性和介电常数均能影响药物的降解反应，尤其对药物的水解反应影响很大.当药物离子与催化水解的离子电荷相同时，采用介电常数低的溶媒如甘油、乙醇、丙二醇等，可降低水解速度。

24.蛋白质、肽类胃肠道吸收少或不吸收的原因

蛋白质多肽类都是大分子，人体消化系统一般不能直接吸收，而是会将其分解（有专门的蛋白酶）为更小的物质甚至彻底分解为氨基酸再进行吸收。

而且胃酸酸性很强，一般的蛋白质在其中会发生变性，失去原有的活性。

如胰岛素。

25.缓释、靶向制剂的作用特点

降低给药频率    ②方便给药，提高患者的顺应性 ③吸收完全，提高药物疗效 ④降低毒副作用    ⑤降低药物对胃肠道的刺激 

特点①可以提高药效；②降低毒性；③可以提高药物的安全性，有效性；④可以提高病人用药的顺应性。

26.增加难溶性药物溶出度的方法

①制成盐类例如，巴比妥类、磺胺类、氨基水杨酸等酸性药物，可用碱与其生成盐，增大在水中的溶解度。

②应用混合溶剂在水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有机溶剂，可增大某些难溶性药物的溶解度，如氯霉素　③加入助溶剂例如：

难溶于水的碘，可用碘化钾做助溶剂，与之成为络合物。

④使用增溶剂例如，非极性药物如苯、甲苯、维生素A棕榈酸脂等，亲油性强，与作为增溶剂的表面活性剂的亲油基有较强的亲和力，被包在胶束的疏水中心区而被增溶

27.片剂包衣的目的

①增加药物的稳定性。

②掩盖药物的不良气味。

③控制药物释放的部位。

④控制药物的释放速度。

⑤改善片剂的外观。

28.药品检验工作的基本程序

 ①取药，从大量的药品中取出少量样品进行分析，取药的基本原则是均匀、合理；②药物的鉴别，依据药物的化学结构和理化性质进行某些化学反应，测定某些理化常数或光谱特征，来判断药物及其制剂的真伪；③药物的检查，主要进行纯度检查；④药物的含量测定，测定药物中主要有效成分的含量；⑤检验报告的书写，实验数据必须真实，不得涂改。

29.用Stokes定律讨论如何增加混悬剂的动力学稳定性

    V=2 r2（p1-p2）g / 9 n 由Stoke’s公式可见，沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。

混悬剂微粒沉降速度愈大，动力稳定性就愈小。

 增加混悬剂的动力稳定性的主要方法有：

①尽量减小微粒半径，以减小沉降速度；②增加分散介质的黏度，这就要向混悬剂中假如高分子助悬剂，在增加介质黏度；③减小固体微粒与分散介质间的密度差。

混悬剂中的微粒大小是不均匀的，大的微粒总是迅速沉降，细小微粒沉降速度很慢，细小微粒由于布朗运动，可长时间悬浮在介质中，使混悬剂长时间地保持混悬状态。

30.试述浸渍法与渗漉法的主要区别。

①浸渍法为静态提取，溶剂利用率低，有效成分浸出不完全；渗漉法为动态提取，溶剂利用率高，有效成分浸出不完全。

②浸渍法适用于黏性药物，无组织结构的药材，新鲜及易于膨胀的药材，价格低廉的芳香性药材；渗漉法适用于贵重药材，毒性药材，有效成分含量低的药材。

③浸渍法不能直接制得高浓度制剂；渗漉法可直接制得高浓度制剂；④浸渍法需经滤过才能得到澄清液；渗漉法与不经滤过直接得到澄清的渗漉液 

31.水提醇沉法主要可除去哪杂质？

操作时应注意哪些问题？

水提醇沉法料液中含乙醇量达到50%～60%时，可去除淀粉等杂质。

当含醇量达75%以上，可除去蛋白质、多糖，鞣质、水溶性色素等不能完全去除。

具体操作时应注意以下问题：

①药液的浓缩：

水提取液应经浓缩后再加乙醇处理，浓缩时最好采用减压低温，浓缩前后可酌情调节pH，以保留更多的有效成分，尽可能去除无效物质。

浓缩程度应适宜，若药液浓度太大，经醇沉回收乙醇后，如再进行滤过处理，则成分损失量大。

②加醇的方式：

逐步提高乙醇浓度