主管药师 相关专业知识 药剂学第五节 半固体制剂.docx

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主管药师相关专业知识药剂学第五节半固体制剂

药剂学——第五节　半固体制剂

　　要点：

　　1.软膏剂与乳膏剂

　　2.眼膏剂

　　3.凝胶剂

　　4.栓剂

　　一、软膏剂与乳膏剂

（1）软膏剂的概念、特点与分类

（2）软膏剂的基质

　　（3）软膏剂的制备及举例

　　（4）软膏剂的质量检查

（一）软膏剂的概念、特点与分类

　　软膏剂

　　药物＋油脂性/水溶性基质→均匀混合→具有适当稠度的半固体外用制剂→局部治疗为主

　　乳膏剂：

乳剂型基质

　　糊剂：

固体粉末药物＞25%

　　凝胶剂

　　眼膏剂

　　油膏剂:

麻油＋蜂蜡

（二）软膏剂的基质

　　1.油脂性基质

　　羊毛脂：

一般是指无水羊毛脂。

为淡黄色黏稠微具特臭的半固体，熔程36～42℃，具有良好的吸水性，为取用方便常吸收30%的水分以改善黏稠度，称为含水羊毛脂，常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。

　　2.乳剂型基质

　　①乳膏剂的分类：

O/W、W/O

　　②O/W乳膏剂的特点

　　◆加防腐剂

　　◆加保湿剂：

甘油、丙二醇、山梨醇

　　◆不适于：

遇水不稳定药物

　　③软膏剂乳剂型基质的组成

　　◆油相：

硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇

　　加凡士林、植物油、液状石蜡调节稠度

　　◆乳化剂

　　O/W：

一价皂（钠皂、三乙醇胺皂）、脂肪醇硫酸酯/钠（十二烷基硫酸钠）、聚山梨酯、聚氧乙烯醚衍生物（平平加O，乳化剂OP）

　　W/O：

多价皂（钙皂）、硬脂酸甘油酯（单+双）、脂肪醇（十六醇/十八醇）、脂肪酸山梨坦

　　水多拿伞举哦

　　对比——乳剂乳化剂的分类

　　①表面活性剂：

单分子膜，吐温、司盘

　　②天然高分子化合物：

0/W

　　阿拉伯胶/西黄蓍胶/明胶/杏树胶/卵黄

　　③固体粉末：

　　硅藻土、氢氧化镁/铝、二氧化硅，白陶土0/W

　　氢氧化钙/锌、硬脂酸镁W/0

　　QIAN美女淘贵水货多、因美盖新是由头

　　3.水溶性基质

　　◆聚乙二醇（PEG）

　　片剂黏合剂、润滑剂，滴丸、栓剂的水溶性基质

　　注意：

　　①吸水性强，刺激感较强，久用引起皮肤脱水干燥

　　②不宜用于：

遇水不稳定药物

　　③和季铵盐类、山梨糖醇、羟苯酯类有配伍变化

　　适当比例混合可得半固体的软膏基质，且较常用，可随时调节稠度。

此类基质易溶于水，能与渗出液混合且易洗除，能耐高温不易霉败。

但由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，且久用可引起皮肤脱水干燥感，不宜用于遇水不稳定的药物的软膏，对季铵盐类、山梨糖醇及羟苯酯类等有配伍变化。

　　（三）软膏剂的制备与举例

　　1.研磨法

　　2.熔融法

　　3.乳化法

　　实例：

水杨酸乳膏——O/W型乳膏

　　油相：

硬脂酸＋白凡士林＋液状石蜡

　　乳化剂：

硬脂酸甘油酯＋十二烷基硫酸钠

　　二、眼膏剂

　　1.溶液型或混悬型膏状的无菌眼用半固体制剂

　　2.药物：

极细

　　3.基质

　　黄凡士林：

液体石蜡：

羊毛脂（8：

1：

1）

　　4.手术、创伤用

　　灭菌或无菌操作，不添加抑菌剂、抗氧剂

　　三、凝胶剂

　　1.药物＋辅料→形成凝胶（稠厚液体/半固体）

　　2.多局部外用：

皮肤、腔道（鼻腔、阴道、直肠）

　　3.分类：

单相（水性、油性）、双相（氢氧化铝）

　　4.水性凝胶剂

　　基质——卡波姆（卡波普）：

适于脂溢性皮肤病

　　——纤维素衍生物（MC、CMC-Na）

　　制备：

药物不溶于水先用少量水或甘油研细，分散，再混于基质中搅匀即得。

　　随堂练习

　　A1型题：

　　凡士林基质中加入羊毛脂是为了

　　A.增加药物的溶解度

　　B.防腐与抑菌

　　C.增加药物的稳定性

　　D.减少基质的吸水性

　　E.增加基质的吸水性

『正确答案』E

　　A.羊毛脂　　　

　　B.凡士林　　

　　C.硅油

　　D.聚乙二醇　　

　　E.羧甲基纤维素钠

　　1.属于烃类的软膏基质是

　　2.属于类脂类的软膏基质是

『正确答案』B、A

　　A.单硬脂酸甘油酯　　　　B.甘油

　　C.凡士林　　　　　　　　D.十二烷基硫酸钠

　　E.对羟基苯甲酸乙酯

　　上述辅料在软膏中的作用

　　1.油性基质

　　2.O/W型基质的保湿剂

　　3.O/W型基质的乳化剂

『正确答案』C、B、D

　　连连看：

软膏剂基质组成速配

　　A1型题：

下列有关水杨酸乳膏说法错误的是

　　A.用于糜烂或继发性感染部位

　　B.O/W型乳膏，采用混合乳化剂：

十二烷基硫酸钠以及单硬脂酸甘油酯

　　C.加入凡士林克服干燥的缺点，有利于角质层的水合而有润滑作用

　　D.加入水杨酸时，基质温度宜低，以免水杨酸挥发损失

　　E.避免与铁或其他重金属器具接触以防水杨酸变色

『正确答案』A

　　水杨酸乳膏——O/W

　　【处方】水杨酸50g硬脂酸甘油酯70g

　　硬脂酸100g凡士林120g液状石蜡100g

　　甘油120g十二烷基硫酸钠10g羟苯乙酯1g

　　蒸馏水480ml

　　油相？

　　乳化剂？

　　保湿剂？

　　防腐剂？

　　A1型题：

关于眼膏剂的表述不正确的是

　　A.眼膏剂中的药物必须极细，基质必须纯净

　　B.常用基质是凡士林：

液状石蜡：

羊毛脂=8：

1：

1

　　C.用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作，且需添加抑菌剂或抗氧剂

　　D.所用基质、药物、器械与包装容器等均应严格灭菌，以避免微生物污染而致眼睛感染的危险

　　E.眼膏剂较滴眼剂作用持久

『正确答案』C

　　A1型题：

　　有关凝胶剂的错误表述是

　　A.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分

　　B.氢氧化铝凝胶剂属于单相分散系统，具有触变性

　　C.CMC-Na基质凝胶常用防腐剂为羟苯乙酯

　　D.卡波姆基质适宜于治疗脂溢性皮肤病

　　E.盐类电解质可使卡波姆凝胶的黏性下降

『正确答案』B

　　四、栓剂

（1）栓剂概念、分类与一般质量要求

（2）栓剂处方组成

　　（3）栓剂的制备与举例

　　（4）栓剂的治疗作用及临床应用

　　（5）栓剂的质量评价

（一）栓剂概念、分类与一般质量要求

　　1.概念

　　药物＋基质→具一定形状供腔道给药→固体外用

　　2.分类：

　　直肠栓、尿道栓、阴道栓、喉道栓、耳用栓、鼻用栓

　　3.质量要求

（1）药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑。

（2）常温下为固体，塞入人体腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用。

　　（3）应有适宜的硬度，以免在包装、贮藏或使用时变形。

（二）栓剂的处方组成

　　1.药物：

细粉或最细粉

　　2.栓剂基质

　　①基质不仅赋予药物成形，且影响药物的作用

　　②局部作用：

释药缓慢、持久

　　③全身作用：

迅速释药

　　④分类：

油脂性基质、水溶性基质

　　3、油脂性基质

　　①可可豆脂：

同质多晶性β型稳定

　　可可豆脂有α、β、β’、γ四种晶型，其中以β型最稳定，熔点为34℃。

通常应缓缓升温加热待熔化至2/3时，停止加热，让余热使其全部熔化，以避免上述异物体的形成。

　　②半合成/全合成脂肪酸甘油酯（椰子/山苍子/棕榈）

　　4.水溶性及亲水性基质

　　①甘油明胶：

常用于阴道栓，不融化可软化

　　②聚乙二醇（PEG）：

对黏膜有刺激性

　　本品吸湿性较强，对黏膜有一定刺激性，加入约20%的水，则可减轻刺激性。

为避免刺激还可在纳入腔道前先用水湿润，也可在栓剂表面涂一层蜡醇或硬脂醇薄膜。

③聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（卖泽）

　　④泊洛沙姆（poloxamer188）（pluronicF68）

　　5.添加剂

　　（三）栓剂的制备与举例

　　1.制法：

挤压成形法、模制成形法

　　2.润滑剂

　　①脂肪性基质：

软肥皂＋甘油＋95%乙醇（1：

1：

5）

　　②水溶性/亲水性基质：

液状石蜡、植物油

　　③可可豆脂、PEG：

不黏模，不用润滑剂

　　3.栓剂制备中基质用量的确定

　　模型容量固定，栓剂重量不同

　　置换价（DV）：

药物的重量与同体积基质重量的比值

　　G：

空白栓重（纯基质重）

　　M：

含药栓重

　　W：

每个栓剂的平均含药重量

　　基质量：

E＝（G-W/DV）×n

　　（四）栓剂的治疗作用及临床应用

　　1.全身——速释

　　①应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收。

　　②要避免或减少肝脏首过效应！

　　a）栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜（50%～75%药物不经过肝）

　　b）双层栓剂（抑制栓剂上移）

　　直肠给药吸收途径：

　　①直肠上静脉→肝脏→大循环

　　②直肠下静脉＋肛门静脉→髂内静脉（绕过肝脏）→下腔大静脉→大循环

　　2.局部——释药慢，吸收少

　　水溶性基质制成的栓剂溶解速度受限，释药慢，较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。

　　随堂练习

　　A1型题：

下列关于全身作用的栓剂说法错误的是

　　A.一般要求迅速释放药物

　　B.应用时塞入距肛门口约2cm处

　　C.应根据药物性质选择与药物溶解性相同的基质

　　D.吸收促进剂可改变生物膜的通透性，从而加快药物的转运过程

　　E.脂溶性药物选择水溶性基质，有利于药物吸收

『正确答案』C

　　A1型题：

　　将脂溶性药物制成速释栓剂应选用

　　A.可可豆脂

　　B.聚乙二醇

　　C.半合成椰子油酯

　　D.半合成棕榈油酯

　　E.硬脂酸丙二醇酯

『正确答案』B

　　连连看：

说明下列物质在栓剂制备中的用途？

　　A.聚乙二醇B.可可豆脂C.甘油明胶

　　D.半合成脂肪酸甘油酯类E.聚山梨酯

　　1.制备时应缓缓加热至总量2/3熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化

　　2.不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前取代天然油脂的理想栓剂基质

　　3.对直肠黏膜有刺激性，制成的栓剂夏天亦不软化，不需冷藏，但易吸湿受潮变形

　　4.阴道栓基质，但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物

『正确答案』B、D、A、C

　　B型题：

　　A.半合成脂肪酸甘油酯B.凡士林

　　C.月桂醇硫酸钠D.聚乙二醇E.司盘

　　1.栓剂油脂性基质为

　　2.栓剂水溶性基质为

　　3.软膏剂油脂性基质为

　　4.软膏剂O/W型乳化剂

『正确答案』A、D、B、C

　　B型题

　　A.山梨酸B.凡士林C.羟丙基甲基纤维素

　　D.微粉硅胶E.聚乙二醇400

　　1.液体药剂中的防腐剂

　　2.片剂助流剂

　　3.片剂薄膜衣材料

　　4.脂溶性软膏基质

　　5.注射剂溶剂

『正确答案』A、D、C、B、E