主管药师 相关专业知识 药剂学第五节 半固体制剂.docx

1、主管药师 相关专业知识 药剂学第五节 半固体制剂药剂学第五节半固体制剂要点：1.软膏剂与乳膏剂2.眼膏剂3.凝胶剂4.栓剂一、软膏剂与乳膏剂（1）软膏剂的概念、特点与分类（2）软膏剂的基质（3）软膏剂的制备及举例（4）软膏剂的质量检查（一）软膏剂的概念、特点与分类软膏剂药物油脂性/水溶性基质均匀混合具有适当稠度的半固体外用制剂局部治疗为主乳膏剂：乳剂型基质糊剂：固体粉末药物25%凝胶剂眼膏剂油膏剂:麻油蜂蜡（二）软膏剂的基质 1.油脂性基质羊毛脂：一般是指无水羊毛脂。为淡黄色黏稠微具特臭的半固体，熔程3642，具有良好的吸水性，为取用方便常吸收30%的水分以改善黏稠度，称为含水羊毛脂，常与凡士

2、林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。2.乳剂型基质乳膏剂的分类：O/W、W/OO/W乳膏剂的特点加防腐剂加保湿剂：甘油、丙二醇、山梨醇不适于：遇水不稳定药物软膏剂乳剂型基质的组成油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇加凡士林、植物油、液状石蜡调节稠度乳化剂O/W：一价皂（钠皂、三乙醇胺皂）、脂肪醇硫酸酯/钠（十二烷基硫酸钠）、聚山梨酯、聚氧乙烯醚衍生物（平平加O，乳化剂OP）W/O：多价皂（钙皂）、硬脂酸甘油酯（单+双）、脂肪醇（十六醇/十八醇）、脂肪酸山梨坦水多拿伞举哦对比乳剂乳化剂的分类表面活性剂：单分子膜，吐温、司盘天然高分子化合物：0/W阿拉伯胶/西黄蓍胶/明胶/杏树胶/卵黄固体粉末：

3、硅藻土、氢氧化镁/铝、二氧化硅，白陶土 0/W氢氧化钙/锌、硬脂酸镁 W/0QIAN美女淘贵水货多、因美盖新是由头3.水溶性基质聚乙二醇（PEG）片剂黏合剂、润滑剂，滴丸、栓剂的水溶性基质注意：吸水性强，刺激感较强，久用引起皮肤脱水干燥不宜用于：遇水不稳定药物和季铵盐类、山梨糖醇、羟苯酯类有配伍变化适当比例混合可得半固体的软膏基质，且较常用，可随时调节稠度。此类基质易溶于水，能与渗出液混合且易洗除，能耐高温不易霉败。但由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，且久用可引起皮肤脱水干燥感，不宜用于遇水不稳定的药物的软膏，对季铵盐类、山梨糖醇及羟苯酯类等有配伍变化。（三）软膏剂的制备与举例1.研磨法

4、2.熔融法3.乳化法实例：水杨酸乳膏O/W型乳膏油相：硬脂酸白凡士林液状石蜡乳化剂：硬脂酸甘油酯十二烷基硫酸钠二、眼膏剂1.溶液型或混悬型膏状的无菌眼用半固体制剂2.药物：极细3.基质黄凡士林：液体石蜡：羊毛脂（8：1：1）4.手术、创伤用灭菌或无菌操作，不添加抑菌剂、抗氧剂三、凝胶剂1.药物辅料形成凝胶（稠厚液体/半固体） 2.多局部外用：皮肤、腔道（鼻腔、阴道、直肠） 3.分类：单相（水性、油性）、双相（氢氧化铝） 4.水性凝胶剂基质卡波姆（卡波普）：适于脂溢性皮肤病纤维素衍生物（MC、CMC-Na）制备：药物不溶于水先用少量水或甘油研细，分散，再混于基质中搅匀即得。随堂练习A1型题：凡士

5、林基质中加入羊毛脂是为了A.增加药物的溶解度B.防腐与抑菌C.增加药物的稳定性D.减少基质的吸水性E.增加基质的吸水性正确答案EA.羊毛脂B.凡士林C.硅油D.聚乙二醇E.羧甲基纤维素钠1.属于烃类的软膏基质是2.属于类脂类的软膏基质是正确答案B 、AA.单硬脂酸甘油酯 B.甘油C.凡士林 D.十二烷基硫酸钠E.对羟基苯甲酸乙酯上述辅料在软膏中的作用 1.油性基质2.O/W型基质的保湿剂3.O/W型基质的乳化剂正确答案C、B、D连连看：软膏剂基质组成速配A1型题：下列有关水杨酸乳膏说法错误的是A.用于糜烂或继发性感染部位B.O/W型乳膏，采用混合乳化剂：十二烷基硫酸钠以及单硬脂酸甘油酯C.加入

6、凡士林克服干燥的缺点，有利于角质层的水合而有润滑作用D.加入水杨酸时，基质温度宜低，以免水杨酸挥发损失E.避免与铁或其他重金属器具接触以防水杨酸变色正确答案A水杨酸乳膏O/W【处方】水杨酸50g 硬脂酸甘油酯70g硬脂酸 100g 凡士林120g 液状石蜡100g 甘油120g 十二烷基硫酸钠10g 羟苯乙酯 1g蒸馏水 480ml油相？乳化剂？保湿剂？防腐剂？A1型题：关于眼膏剂的表述不正确的是A.眼膏剂中的药物必须极细，基质必须纯净B.常用基质是凡士林：液状石蜡：羊毛脂=8：1：1C.用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作，且需添加抑菌剂或抗氧剂D.所用基质、药物、器械与包装容器等均应

7、严格灭菌，以避免微生物污染而致眼睛感染的危险E.眼膏剂较滴眼剂作用持久正确答案CA1型题：有关凝胶剂的错误表述是A.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分B.氢氧化铝凝胶剂属于单相分散系统，具有触变性C.CMC-Na基质凝胶常用防腐剂为羟苯乙酯D.卡波姆基质适宜于治疗脂溢性皮肤病E.盐类电解质可使卡波姆凝胶的黏性下降正确答案B四、栓剂（1）栓剂概念、分类与一般质量要求（2）栓剂处方组成（3）栓剂的制备与举例（4）栓剂的治疗作用及临床应用（5）栓剂的质量评价（一）栓剂概念、分类与一般质量要求 1.概念药物基质具一定形状供腔道给药固体外用2.分类：直肠栓、尿道栓、阴道栓、喉道栓、耳用栓、鼻用栓3.

8、质量要求（1）药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑。（2）常温下为固体，塞入人体腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用。（3）应有适宜的硬度，以免在包装、贮藏或使用时变形。（二）栓剂的处方组成 1.药物：细粉或最细粉2.栓剂基质基质不仅赋予药物成形，且影响药物的作用局部作用：释药缓慢、持久全身作用：迅速释药分类：油脂性基质、水溶性基质3、油脂性基质可可豆脂：同质多晶性型稳定可可豆脂有、四种晶型，其中以型最稳定，熔点为34。通常应缓缓升温加热待熔化至2/3时，停止加热，让余热使其全部熔化，以避免上述异物体的形成。半合成/全合成脂肪酸甘油酯（

9、椰子/山苍子/棕榈）4.水溶性及亲水性基质甘油明胶：常用于阴道栓，不融化可软化聚乙二醇（PEG）：对黏膜有刺激性本品吸湿性较强，对黏膜有一定刺激性，加入约20%的水，则可减轻刺激性。为避免刺激还可在纳入腔道前先用水湿润，也可在栓剂表面涂一层蜡醇或硬脂醇薄膜。聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（卖泽）泊洛沙姆（poloxamer 188）（pluronic F68）5.添加剂（三）栓剂的制备与举例1.制法：挤压成形法、模制成形法2.润滑剂脂肪性基质：软肥皂甘油95%乙醇（1：1：5）水溶性/亲水性基质：液状石蜡、植物油可可豆脂、PEG：不黏模，不用润滑剂3.栓剂制备中基质用量的确定模型容量固定，栓剂重

10、量不同置换价（DV）：药物的重量与同体积基质重量的比值G：空白栓重（纯基质重）M：含药栓重W：每个栓剂的平均含药重量基质量：E（G-W/DV）n （四）栓剂的治疗作用及临床应用1.全身速释应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收。要避免或减少肝脏首过效应！a）栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜（50%75%药物不经过肝）b）双层栓剂（抑制栓剂上移）直肠给药吸收途径：直肠上静脉肝脏大循环直肠下静脉肛门静脉髂内静脉（绕过肝脏）下腔大静脉大循环2.局部释药慢，吸收少水溶性基质制成的栓剂溶解速度受限，释药慢，较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。随堂练习A1型题：下列关于全身

11、作用的栓剂说法错误的是A.一般要求迅速释放药物B.应用时塞入距肛门口约2cm处C.应根据药物性质选择与药物溶解性相同的基质D.吸收促进剂可改变生物膜的通透性，从而加快药物的转运过程E.脂溶性药物选择水溶性基质，有利于药物吸收正确答案CA1型题：将脂溶性药物制成速释栓剂应选用A.可可豆脂B.聚乙二醇C.半合成椰子油酯D.半合成棕榈油酯E.硬脂酸丙二醇酯正确答案B连连看：说明下列物质在栓剂制备中的用途？A.聚乙二醇 B.可可豆脂 C.甘油明胶D.半合成脂肪酸甘油酯类 E.聚山梨酯1.制备时应缓缓加热至总量2/3熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化2.不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前取代天然油脂的理想栓剂基质3.对直肠黏膜有刺激性，制成的栓剂夏天亦不软化，不需冷藏，但易吸湿受潮变形4.阴道栓基质，但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物正确答案B、D、A、CB型题：A.半合成脂肪酸甘油酯 B.凡士林C.月桂醇硫酸钠 D.聚乙二醇 E.司盘1.栓剂油脂性基质为2.栓剂水溶性基质为3.软膏剂油脂性基质为4.软膏剂O/W型乳化剂正确答案A、D、B、CB型题A.山梨酸 B.凡士林 C.羟丙基甲基纤维素D.微粉硅胶 E.聚乙二醇4001.液体药剂中的防腐剂2.片剂助流剂3.片剂薄膜衣材料4.脂溶性软膏基质5.注射剂溶剂正确答案A、D、C、B、E