药物化学总结.docx

药物化学总结.docx

《药物化学总结.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药物化学总结.docx（41页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。

药物化学总结

药物化学总结  

第一章 麻醉药

   第一节   全身麻醉药

   1、吸入麻醉药

   氟烷：

2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷        起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉

   性质：

1、氧瓶燃烧

   2、加入硫酸，沉于底部。

  甲氧氟烷浮于硫酸上层。

   甲氧氟烷：

麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。

   恩氟烷：

新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。

异氟烷为异构体

   乙醚：

氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。

   2、静脉麻醉药

   盐酸氯胺酮：

2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环已酮盐酸盐    2个旋光异构体，用外消旋体

   作用快、短、副作用小，诱导期短。

   分离麻醉

   羟丁酸钠：

 作用弱、慢、毒性小。

  --OH 1、三氯化铁红色  2、硝酸铈铵橙红色

   第二节  局部麻醉药

   一、对氨基苯甲酸酯类

   构效关系：

1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。

   2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。

  丁卡因

   3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。

布他卡因

   4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。

   盐酸普鲁卡因：

4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐        不宜表面麻醉

   性质：

1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。

 干燥稳定，避光   PH=3-3.5最稳定。

   2、酯键：

水溶液水解失活：

对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色

   3、叔胺结构：

碘、苦味酸等呈色

   4、芳伯氨反应：

   盐酸丁卡因：

4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐

   作用：

用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

   二、酰胺类：

   盐酸利多卡因：

N-（2,6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺盐酸盐-水合物

   性质：

酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定。

作用强，可用于表面麻醉

   布比卡因：

1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐    长效局麻药，用于浸润麻醉。

   三、氨基酮类及氨基醚类

   第2章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

   第一节  镇静催眠药

   一、巴比妥类构效关系：

   1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

   2、引入亲脂基团，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

   3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

   苯巴比妥：

5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮      检查酸度     长效催眠药

   性质：

1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解。

故水液临用配制。

   2、丙二酰脲类：

铜盐反应：

吡啶-硫酸铜----紫堇色 含S巴比妥----绿色

   银盐反应：

与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中

   溶于甲醛---硫酸：

界面显玫瑰红

   硝酸钾---硫酸：

显红棕色         苯环取代反应

   异戌巴比妥：

5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮          中效催眠药

   二、苯并二氮杂 类：

   地西泮（安定）：

1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮

   1、水解为1,2位，主要4,5位可逆性开环，代谢途径为去甲基（N-CH3），C-3位羟基化

   2、溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。

   奥沙西泮（舒宁）：

5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮

   酸或碱中加热水解，重氮化反应。

  为安定活性代谢产物

   硝西泮：

5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮

   艾司唑仑（舒乐安定）：

6-苯基-8-氯-4H-[1,2，4]-三氮唑-[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂

   1、1,2位并入三唑环，增加亲和力和代谢稳定，增强药理活性。

   2、水解后重氮化反应。

加稀硫酸，紫外下显天蓝色荧光。

     比地西泮强2-4倍

   阿普唑仑：

1-甲基…… 同上                                          比地西泮强10倍

   溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀，碘化铋钾呈橙红色沉淀

   3、氮基甲酸酯类

   甲丙氮酯（眠尔通）：

2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定药，中枢肌松和安定作用

   第二节  抗癫痫药

   苯妥英纳（大伦丁纳）：

5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐   有“饱合代谢动力学”特点

   1、水液酸化后析出游离苯妥英，加硝酸银产生白色沉淀。

   2、吡啶-硫酸铜生成蓝色铬盐。

   3、与二氯化汞生成白色沉淀，不溶于氨试液中。

    与苯巴比妥区别

   卡马西平：

5H-二苯并[b，f]氮杂 -5-甲酰胺     精神运动性发作最有效

   第二节  抗精神失常药（强大的多巴胺受体阻滞剂）

   一、吩噻嗪类：

10位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜

   盐酸氯丙嗪：

N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐

   奋乃静：

4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）-丙基]-1-哌嗪乙醇  吩噻嗪环易氧化，中枢性抑制剂、安定

   二、硫杂蒽类

   三、丁酰苯类  舒必利：

…氨基磺酰基……   适于精神分裂症及焦虑性神经官能症，也用止吐。

   第三章  解热镇痛药和非甾体抗炎药

   作用机制：

通过抑制环氧酶或抑制5-脂氧酶达到消炎作用。

   第一节 解热镇痛药

   1、水杨酸类：

可成盐、成酯、成酰胺饰

   阿司匹林（乙酰水杨酸）：

2-（乙酰氧基）苯甲酸        花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂

   性质：

1、水液酸性，潮湿中水解成水杨酸和乙酸（臭气），进一步氧化变色。

   2、加水煮沸，三氯化铁显紫堇色。

            中间体乙酰水杨酸副酐引起过敏

   2、苯胺类：

解热镇痛，3、无消炎作用

   对乙酰胺基酚（扑热息痛）：

N-4-（羟基苯基）-乙酰胺         花生四烯酸环氧酶抑制剂

   性质：

1、45C下稳定，潮湿、酸性、碱性易水解，进一步氧化变色。

   2、三氯化铁反应。

                   检查中间产物对氨基酚（芳伯胺基反应）

   4、吡唑酮类

   安乃近：

[（1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基）甲氨基]甲烷磺酸钠盐-水合物

   性质：

1、溶水，水溶液易氧化分解，可加抗氧剂，通惰性气体。

干燥保存。

   2、吡唑酮类氧化显色反应：

加稀HCl+次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。

   3、与稀盐酸加热分解成SO2，发出甲醛特臭。

   贝诺酯：

（2-乙酰氧基）-苯甲酸4-（乙酰胺基）苯酯       前药，对胃无刺激，适用于儿童。

   性质：

碱性下易水解为对氨基苯酚，有重氮化反应，干燥保存。

   第二节  非甾体抗炎药（酸性）

   1、3,5-吡唑烷二酮

   羟布宗（羟基保泰松）：

4-丁基-1-（4-羟苯基）-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮    抗炎，治疗关节炎

   二、N-芳基邻氨基苯甲酸类

   三、芳基烷酸类

   1、苯乙酸类（芳基乙酸）

   吲哚美辛（消炎痛）：

2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

   鉴别反应：

酰胺键：

重铬酸钾紫色；亚硝酸钠绿色。

   强酸强碱水解，PH2-8稳定

   作用：

主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎，发热等。

   双氯芬酸钠（双氯灭痛）：

2-[（2,6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠  氯原子反应 作用强无积蓄

   非诺洛芬钙：

消炎强于阿，钙盐对胃刺激小。

     酮洛芬：

高效解热药，比阿强150倍。

   2、苯丙酸类（芳基丙酸）

   布洛芬（异丁苯丙酸）：

2-（4-异丁基苯基）丙酸     2个手性C，用消旋体

   性质：

与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。

  比阿司匹林强16-32倍

   芬布芬：

3-（4-联苯羰基）丙酸    12-17h

   萘普生：

（+）a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸   S构型    同上，缓解轻度至中度疼痛。

   四、1,2-苯并噻嗪类

   吡罗昔康：

4-羟基-2-甲基-N-（2-吡啶基）-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物

   性质：

芳香羟基（三氯化铁反应）和酰胺。

     作用时间长，45h

   第三节抗痛风药

   一、抗痛风发作药    吲哚美辛 保泰松

   二、尿酸排泄剂     丙磺舒：

4-[（二正丙胺基）磺酰基]苯甲酸        高尿酸痛风性关节炎

   三、尿酸合成阻断剂 别嘌醇：

1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇           用于痛风、痛风性肾病

   第四章 镇痛药和镇咳袪痰药

   第一节 镇痛药

   一、植物来源的生物碱

   盐酸吗啡：

17-甲基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合物

   5个手性C（5R，6S，9R，13S，14R），天然的是左旋吗啡，右旋体无作用。

   性质：

1、白色丝光针状结晶，光照氧化成伪吗啡（双吗啡）、N-氧化吗啡，毒性加大。

   2、酸性溶液中加热，分子重排生成阿扑吗啡。

   3、Marquis反应：

甲醛硫酸---紫堇色。

   4、Frohde反应：

钼硫酸试液呈紫色-蓝色-绿色

   5、加稀铁氰化钾，再与三氯化铁反应成普鲁士蓝，可待因无此反应，可区别。

   6、酸性下与亚硝酸钠，加氨水显黄棕色，检查可待因中混入的吗啡。

   二、半合成类

   盐酸纳洛酮：

17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐

   吗啡拮抗剂，用于解救阿片类药物的中毒。

          结构与吗啡4处不同

   盐酸丁丙诺啡：

用于中度至重度疼痛，海洛因成瘾的戒毒药。

   三、合成类：

1、吗啡喃类  2、苯吗喃类（镇痛新）  3、哌啶类（度、芬）  4、氨基酮类（美沙酮）

   盐酸哌替啶（度冷丁）：

1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯盐酸盐            吗啡1/10

   性质：

1、水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。

  有酯键但不易水解，吸湿、变黄。

   2、水液碳酸钠碱化有油滴状析出，凝固。

检查溶液的澄清度与颜色。

   枸橼酸芬太尼：

N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸橼酸盐    是吗啡的100倍

   盐酸美沙酮（美散痛）：

6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐   作用强、成瘾小、毒性大

   四、内源性多肽类

   五、其他类

   盐酸布桂嗪：

镇痛显效快，用于癌症止痛及头痛，三叉神经及外伤痛。

   盐酸萘福泮：

非成瘾镇痛药，作用弱，对呼吸系统无抑制，轻度解热、肌松作用。

   苯噻啶：

抗偏头痛，较强抗组胺较弱抗乙酰胆碱作用。

   镇痛药构效关系：

受体模型：

 1、阴离子部位  2、凹槽  3、适合芳环的平坦区

   第二节 镇咳祛痰药

   盐酸溴己新：

N-甲基-N-环已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐          粘痰溶解祛痰药

   性质：

1、芳伯氨基反应     2、氧瓶燃烧溴化物反应

   第五章  中枢兴奋药和利尿药

   第一节  中枢兴奋药

   1、黄嘌2、呤类

   咖啡因：

1,3，7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物

   针状结晶，可风化，受热升华，对碱不稳定。

                兴奋大脑皮层

   性质：

1、酰脲结构：

与碱共热开环生成咖啡亭。

   2、黄嘌呤生物碱共有反应：

紫脲酸铵反应

   3、酰胺类

   尼可刹米（可拉明）：

N，N-二乙基-3-吡啶甲酰胺  油状液体，极易溶水 兴奋延髓呼吸中枢

   性质：

1、酰胺：

与碱液共热水解，与NaOH有二乙氨生成，氨臭，脱羧成吡啶臭。

   2、戊烯二醛反应：

溴化氰作用于吡啶环……

   4、吡乙酰胺类  吡拉西坦（脑复5、康）：

2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 作用于大脑皮层，6、抗脑组织缺氧。

   7、苯氧乙酸酯类

   盐酸甲氯芬酯：

2-（二甲基氨基）乙基-对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐        新生儿缺氧等

   性质：

酯类，水液不稳定，弱酸较稳，羟肟酸铁反应，紫堇色

   第2节利尿药

   呋噻米（速尿）：

（2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸

   性质：

1、本品NaOH与CuSO4------绿色沉淀

   2、乙醇溶液与二甲氨基苯甲醛-----绿色                   作用迅速、强大

   依他尼酸（利尿酸）：

[4-（2-亚甲基-1-氧代丁基）2,3-二氯-苯氧基]乙酸

   性质：

1、含烯键，可使高锰酸钾试液褪色，与溴发生加成反应       作用强、迅速

   2、a、不饱合酮结构，碱性中易水解。

                 用于充血性心力衰竭

   氢氯噻嗪（双克）：

6-氯-3,4-二氢-2H-1,2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物

   性质：

与氢氧化钠水解为二磺酰胺中间体及甲醛，与变色酸呈色。

中效利尿、降压排钾

   螺内酯：

，用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。

                   弱利尿药，降压明显

   性质：

与硫酸有强绿色荧光，并有硫化氢气体产生，遇铅显黑。

   乙酰唑胺：

为碳酸酐酶抑制剂。

利尿弱，主要治疗青光眼。

 第一个用于临床。

   氯噻酮：

常用利尿降压药，长效利尿，也降压。

   第六章 拟肾上腺素药

   肾上腺素能受体激动剂：

作用主要表现为可舒张、弛缓支气管，使血管收缩，心跳加速，血压升高，临床用作升压、抗休克、平喘和止血药。

   a作用：

皮肤粘膜血管和内脏血管收缩，外周阻力增大，血压上升。

   作用：

心肌收缩力加强，心率加快，血压升高，血管扩张，改善微循环，松驰支气管平滑肌。

   兴奋受体，尤其2受体产生相应的平喘效应。

   第一节 苯乙胺类拟肾上腺素药：

   代谢：

单胺氧化酶（MAO）催化氧化，还可经儿萘酚O-甲基转移酶（COMT）催化。

   构效关系：

1、具苯乙胺类的基本结构，碳链增长为3个碳原子，作用下降。

   2、苯环上3,4位二羟基比含4-OH好，但不能口服，3位取代可口服。

   3、多数在氨基的位有羟基，产生光学异构体，一般R构型有较大活性。

   4、侧链氨基上取代基越大，作用越强，（不易被代谢），时间延长，必须一个氢未取代

   重酒石酸去甲肾上腺素（a1、a2）：

（R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1,2-苯二酚          左>右 R

   性质：

水液室温或加热易消旋化，PH4以下速度加快。

    收缩血管，抗休克、局部止血

   肾上腺素（a、）：

（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚

   盐酸多巴胺（a、）：

4-（2-氨基乙基）-1,2-苯二酚盐酸盐                          FeCl3墨绿

   作用：

增强心肌收缩，升高动脉压，对心率无显著影响，临床用于各种类型休克。

   盐酸异丙肾上腺素（喘息定）：

4-[（2-异丙胺基-1-羟基）乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐   左>右

   以上邻苯二酚结构碱性中极易自动氧化，酸性中相对稳定，加抗氧剂，避免与金属接触，避光。

   盐酸去氧肾上腺素（a）：

（R）-（-）4-a-[（甲氨基）甲基]-3-羟基苯甲醇盐酸盐  散瞳检查眼底

   克仑特罗

（2）：

a-[（叔丁胺基）甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐        显芳伯胺反应

   盐酸特布他林

（2）：

a-[（叔丁胺基）甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐  选择性2-受体激动剂

   沙丁胺醇（舒喘灵）（）：

1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁胺基）乙醇            FeCl3紫色

   盐酸氯丙那林

（2）：

a-[[（1-甲基乙基）氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇盐酸盐

   FeCl3反应：

去甲（翠绿）、去氧（紫色）、肾（紫-紫红）、异丙（深绿）、多巴胺（墨绿）、沙丁（紫色）

   第二节 苯异丙胺类拟肾上腺素药：

   盐酸麻黄碱：

（1R，2S）-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐      碱性强  （a、）

   2个手性C，只有（-）麻黄碱（1R，2S）有显著活性，遇空气、阳光、热稳定。

   性质：

1、氨基醇结构：

水液加CuSO4+NaOH，醚层（二水合物）紫色，水层（四水合物）蓝色。

   2、侧链上a羟基易被高锰酸钾、铁氰化钾氧化，特殊臭气，石蕊试纸变蓝。

   盐酸伪麻黄碱：

（1S，2S）-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐

   作用：

对支气管扩张作用比麻稍弱，对心脏及中枢神经副作用明显减少。

   两者区别：

1、水溶性：

麻黄碱（形成分子内氢键）大于伪麻黄碱（形成较稳定分子内氢键）。

   2、碱性：

伪麻黄碱大于麻黄碱，与草酸成盐，前者溶于大，后者不溶于水，区别。

   3、共性：

有挥发性，不与生物碱试剂反应，与二硫化碳，CuSO4成黄色铜盐。

   盐酸甲氧明：

a-（1-氨基乙基）-2,5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐  a-受体激动剂， 收缩血管、升压

   作用：

低血压急救，亦用于心肌梗死所致休克及室上性心动过速。

   重酒石酸间羟胺（阿拉明）：

（-）-a-（1-氨基乙基）-3-羟基苯甲醇   a-受体激动剂   酚羟基

   作用：

适用于各种休克及手术时低血压。

   第七章  心血管系统药物

   第一节 降血脂药

   一、苯氧乙酸类：

   氯贝丁酯（安妥明）：

2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯    油状液体，光照变色

   性质：

1、水解产物对氯苯氧异丁酸，为活性代谢产物。

 2、酯：

碱性下异羟肟酸铁反应。

   作用：

降低三酰甘油，降低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶A，降低VLDL减少血栓形成

   非诺贝特：

氧化燃烧显氯化物反应。

用于治疗高血脂，药效较强，毒副作用小，耐受性好。

   二、烟酸类：

烟酸肌醇

   三、羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂：

   洛伐他汀：

-1-萘酚酯-    六元内酯环     抑制内源性胆固醇的合成，降低血中胆固醇含量

   辛伐他汀：

多一个-CH3，强效，长效。

       两者均为前药，在体内水解为-羟基酸显效

   第2节抗心律失常药

   一、1类抗心律失常药（钠通道阻滞药）

   盐酸普鲁卡因胺：

N-[（2-二乙氨基）乙基]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐 适用于阵发性心动过速

   盐酸美西律：

1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐  抑制心肌传导，抗惊厥、麻醉、室性失常

   盐酸普罗帕酮（心律平）：

1-[2-[2-羟基-3-（丙胺基）-丙氧基]苯基]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐

   结构与普萘洛尔有相似之处，尚有受体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。

   二、2类抗心律失常药（受体阻滞药）

   盐酸普萘洛尔（心得安）：

1-[（1-甲基乙基）氨基]-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐

   性质：

1、稀酸中分解，碱性下稳定，水液发生异丙胺基侧链氧化分解     中间体a-萘酚

   2、与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。

   非选择性的受体阻滞药，用于心绞痛，心动过速，高血压   左旋体>右旋体，用外消旋体

   三、3类抗心律失常药（延长动作电位时程药）

   盐酸胺碘酮：

吸收、起效慢，半衰期长，延长动作电位时程和不效不应期，选择性阻滞钾通道。

   四、4类抗心律失常药（钙通道阻滞剂）：

 维拉帕米：

抑制钙离子缓慢内流。

   第三节  抗心绞痛药

   一、硝酸酯及亚硝酸酯类：

以扩张静脉为主，降低心肌氧耗，缓解心绞痛症状。

释放NO这种血管舒张因子，扩张冠状动脉。

   硝酸甘油：

淡黄色带甜昧油状物。

弱酸、中性稳定，碱性水解。

   速效、短效抗心绞痛

   鉴定反应：

加KOH加热成甘油+KHSO4-丙烯醛气体

   硝酸异山梨酯（消心痛）：

血管扩张药，长效抗心绞痛，用于心绞痛的预防。

   性质：

1、酯容易水解，生成脱水山梨醇和亚硝酸

   2、加水和硫酸水解生成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁，界面显棕色。

   3、新制儿茶酚，加硫酸生成亚硝酸，过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。

   作用：

血管扩张药，是长效抗心绞痛药，用于心绞痛的缓解和预防。

   二、钙拮抗剂

   1、二氢吡啶类：

   硝苯地平（心痛定）：

1,4二氢-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

   性质：

1、黄色结晶粉末。

    2、遇光极不稳定，分子内部发生光化学歧化作用。

   作用：

降低心肌兴奋-收缩隅联中ATP酶的活性，降低心肌耗氧、扩张冠状动脉，扩张外周动脉，降血压，适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。

   尼群地平：

1,4二氢-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯

   性质：

降压温和持久，较强利钠作用，对心率影响不大，特别适合冠脉痉挛所致心绞痛。

   尼莫地平：

1,4二氢-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基

   -1-甲基乙基酯

   作用：

选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂，尤其对缺血性脑血管痉挛。

 淡黄结晶

   氨氯地平：

（+）2-[（2-氨基乙氧基）甲基]-4-（2-氯苯基）-1,4二氢-6-甲基-3，5-吡啶

   二甲酸，3-乙酯，5-甲酯       白色结晶，同硝苯地平

   2、苯烷基胺类：

   维拉帕米：

---苯乙腈盐酸盐～～～   扩张血管，降低心肌耗氧。

用于抗心绞痛及抗心律失常。

   3、苯噻氮 类：

   盐酸地尔硫