保肝药物分类及应用Word格式文档下载.docx

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【药理作用】还原型谷胱甘肽（GSH）是人类细胞质中自然合成的一种肽，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成，含有巯基，广泛分布于机体各器官内，对维持细胞生物功能有重要作用。

它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基，又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶，参与体内三羧酸循环及糖代谢。

本品能激活多种酶，从而促进糖、脂肪及蛋白质代谢，并能影响细胞的代谢过程；

它可通过巯基与体内的自由基结合，可以转化成容易代谢的酸类物质从而加速自由基的排泄，有助于减轻化疗、放疗的毒副作用，对化疗、放疗的疗效无明显影响，如保护肾小管免受顺铂损害的主要机制为肾小管细胞内含谷胱肽解毒时所需的r-谷酰氨转肽酶，而体细胞却无此酶，故在不影响本品的细胞毒效应同时保护了正常组织和器官，且对放射性肠炎治疗效果较明显；

对于贫血、中毒或组织炎症造成的全身或局部低氧血症患者应用，可减轻组织损伤，促进修复。

通过转甲基及转丙氨基反应，GSH还能保护肝脏的合成、解毒、灭活激素等功能，并促进胆酸代谢，有利于消化道吸收脂肪及脂溶性维生素（A、D、E、K）。

【药代动力学】t1/2约24小时，在肝、肾、肌肉分布最多。

【适应症】1.化疗患者：

包括用顺铂、环磷酰胺、阿霉素、博来霉素化疗，尤其是大剂量化疗时；

2.放射治疗患者；

3.各种低氧血症：

如急性贫血，成人呼吸窘迫综合症，败血症等；

4.肝脏疾病：

包括病毒性、药物毒性、酒精毒性及其它化学物质毒性引起的肝脏损害；

5.亦可用于有机磷、胺基或硝基化合物中毒的辅助治疗。

【用法用量】

1．给药途径：

①静脉注射：

将之溶解于注射用水后，加入100ml生理盐水中静脉滴注，或加入少于20ml的生理盐水中缓慢静脉注射；

②肌肉注射给药：

将之溶解于注射用水后肌肉注射。

2．用量：

①化疗患者：

给化疗药物前15分钟内将1.5g/m2本品溶解于100ml生理盐水中，于15分钟内静脉输注，第2～5天每天肌注本品600mg。

使用环磷酰胺（CTX）时，为预防泌尿系统损害，建议在CTX注射完后立即静脉注射本品，于15分钟内输注完毕；

用顺铂化疗时，建议本品的用量不宜超过35mg/mg顺铂，以免影响化疗效果。

②肝脏疾病：

每天肌肉注射本品300mg或600mg。

③其它疾病：

如低氧血症，可将1.5g/m2本品溶解于100ml生理盐水中静脉输注，病情好转后每天肌肉注射300～600mg维持。

3．疗程：

肝脏疾病一般30天为一疗程，其它情况根据病情决定。

【不良反应】即使大剂量、长期使用亦很少有不良反应。

罕见突发性皮疹。

【注意事项】1.在医生的监护下，在医院内使用本品。

2.注射前必须完全溶解，外观澄清、无色；

溶解后的本品在室温下可保存2小时，0～5℃保存8小时。

3.放在儿童不易触及的地方。

3.硫普罗宁（凯西莱）0.1g:

：

2ml0.1g×

12片/盒

【药理作用】

1.对肝脏组织、细胞的保护作用：

①本品能防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈碱及扑热息痛对肝脏的损害，并可预防由于四氯化碳而导致的肝坏死；

本品可加速乙醇和乙醛的降解、排泄，防止甘油三酯的堆积，对酒精性肝损伤有显著修复作用。

②保护肝线粒体结构，改善肝功能，可使肝细胞线粒体中的ATPase活性降低，ATP含量升高，电子传递功能恢复正常，从而改善肝细胞功能，对抗各类肝损伤。

③实验证实本品可促进肝细胞再生，表现为乳酸脱氢酶活性、苹果酸酶活性、DNA含量及肝总蛋白含量均升高。

④本品含有巯基，能与自由基可逆性结合成二硫化物，作为自由基清除剂。

此外，本品还可激活铜、锌-SOD酶以增强其清除自由基的作用。

2.对重金属和药物的解毒作用：

实验证实本品可促进重金属Hg、Pb从胆汁、尿、粪便中排出，降低其肝、肾蓄积量，保护肝功能和多种物质代谢酶。

3.防治放、化疗引起的外周血白细胞减少：

本品对于因化疗或放疗引起的白细胞保护作用的。

4.防治早老性白内障：

本品对于老年性早期白内障及有玻璃体混浊的病人有较好的疗效，系通过抑制造成白内障的生化因素的应激反应，抑制晶体蛋白的凝聚。

治疗后，在裂隙灯显微镜下，可观察到晶状体浑浊的明显改善。

5.其他：

本品尚有减少组织胺的渗出，降低血管通透性的作用，故可用于荨麻疹、皮炎、湿疹、痤疮等皮肤病，此外尚可溶解胱氨酸性结石，用于泌尿结石的预防和治疗。

可提供巯基、解毒、抗组胺和清除自由基；

促进肝糖原合成，抑制胆固醇增高；

血清白蛋白/球蛋白比值回升。

【药代动力学】本品口服后在肠道易吸收，生物利用度为85%～90%。

本品在肝脏代谢，大部分代谢为无活性代谢产物并由尿排出。

【适应症】病毒性肝炎，酒精性肝炎，药物性肝炎，重金属中毒性肝炎，脂肪肝及肝硬化早期；

降低放疗、化疗的毒药品副作用，升高白细胞并加速肝细胞的恢复，降低骨髓染色体畸变率和皮肤溃疡的发生，并能预防放疗所致二次肿瘤的发生；

对老年性早期白内障和玻璃体混浊有显著的的疗效；

预防和治疗泌尿系统胱氨酸结石；

有抗炎、抗过敏作用，对皮炎、湿疹、痤疮及荨麻疹有较好疗效。

【用法用量】肝病病人饭后口服，0.1g-0.2g/次，tid，连服12周，停药3月后继续下个疗程。

急性病毒性肝炎病人0.2-0.4g/次，tid，连用1～3周。

放疗、化疗后白细胞减少症，放疗前1周开始服用，0.2g/次，bid；

老年白内障及玻璃体混浊，0.1-0.2g/次，bid。

静脉滴注，每次0.1～0.2g、每日一次、疗程2～4周。

每支注射用凯西莱先用专用溶剂溶解（1安瓿溶解剂为2ml5％碳酸氢钠溶剂），再加入250～500ml5％～10％的葡萄糖注射液或生理盐水中扩溶。

【不良反应】偶见皮疹、皮肤瘙痒、发热等过敏反应。

【注重事项】对本品有过敏史的病人禁用。

妊娠期、哺乳期妇女慎用。

有恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等胃肠道反应时，应减量或停服。

儿童用量酌减。

重症肝炎或伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血，合并糖尿病、肾功能不全的病人应在医师指导下使用。

二、促肝细胞再生类

小分子多肽类活性物质，用于多种重型病毒性肝炎（急性、亚急性、慢性重症肝炎的早期或中期）的辅助治疗。

高能多烯磷脂酰胆碱可用于各种类型的肝病，以及手术前后的治疗，尤其是肝胆手术。

如促肝细胞生长素（威佳）、必需磷脂类（易善复）等。

1.促肝细胞生长素

【药理作用】小分子多肽类活性物质，能明显刺激新生肝细胞的DNA合成，促进肝细胞再生，防止来自肠道毒素对肝细胞进一步的损害。

【用法用量】80-100mg/d，加入5-10%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注。

2.多烯磷脂酰胆碱注射液（易善复）232.5mg：

5ml228mg×

24粒/盒

【药理作用】当患肝脏疾病时，肝脏的代谢活力受到严重损伤。

多烯磷脂酰胆碱可提供高剂量、容易吸收利用的高能多烯磷脂酰胆碱，这些多烯磷脂酰胆碱的在化学结构上与重要的内源性磷脂一致。

它们主要进入肝细胞，并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合，另外，可分泌入胆汁。

因此多烯磷脂酰胆碱具有下列生理功能：

通过直接影响膜结构使受损的肝功能和酶活力恢复正常；

调节肝脏的能量平衡；

促进肝组织再生；

将中性脂肪和胆固醇转化成容易代谢的形式；

稳定胆汁。

【适应症】胶囊：

急性和慢性肝病；

预防胆结石复发；

怀孕导致的肝脏损害（妊娠中毒）；

银屑病；

放射综合征。

注射液：

各种类型的肝病，如肝炎，慢性肝炎，肝坏死，肝硬化，肝昏迷（包括前驱肝昏迷）；

脂肪肝（也见于糖尿病人）；

胆汁阻塞；

中毒；

手术前后的治疗，尤其是肝胆手术；

妊娠中毒，包括呕吐；

神经性皮炎、放射综合征。

【用法用量】注射液：

成人和青少年一般每日缓慢静注5-10ml。

严重病例每日静注或输注10-20ml，如需要每天剂量可增加到30-40ml。

胶囊：

成人开始每次2粒（456mg），每日3次，每日最大服用量不得超过6粒。

一段时间后，剂量可减至每次1粒（228mg），每日3次。

应餐后用足量液体整粒吞服。

【不良反应】胶囊大剂量应用时偶尔会出现胃肠道紊乱（腹泻）。

注射液极少数病人对所含苯甲醇发生过敏反应。

【禁忌症】对本药过敏者禁用。

【儿童用药】由于本品注射液中含有苯甲醇，新生儿和早产儿禁用。

【用药须知】注射液只可使用澄清的溶液。

严禁用电解质溶液（生理氯化钠溶液、林格液等）稀释。

若要配制静脉输液，只能用不含电解质的葡萄糖溶液稀释（1:

1）。

若用其他输液配制，混合液pH值不得低于7.5，配制好的溶液在输注过程中保持澄清。

不可与其他注射液混合注射。

在进行静脉注射或输注治疗时，建议尽早口服多烯磷脂酰胆碱胶囊进行治疗。

胶囊如果忘记了一次剂量，可在下次服用时将剂量加倍。

然而，如果忘服了一整天的剂量，就不要再补服已漏服的胶囊，而应接着服第2天的剂量。

三、利胆类

如腺苷蛋氨酸（思美泰）、熊去氧胆酸（优思弗）、茴三硫（胆维他）等。

1.腺苷蛋氨酸500mg×

10片/盒

【药理作用】是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性分子，作为甲基供体和生理性巯基化合物的前提参与重要生化反应，在肝内有助于防止胆汁淤积。

【适应症】可用于治疗肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁郁积，妊娠期肝内胆汁郁积。

【用法用量】初始治疗：

采用粉针剂，最初2周每天肌肉或静脉注射500-1000mg。

维持治疗：

采用肠溶片，每天口服1000-2000mg。

2.熊去氧胆酸50mg×

30片/盒50mg×

60片/盒

【药理作用】1.增加胆汁酸的分泌，导致胆汁酸成分的变化，使其在胆汁中含量增加，有利胆作用。

患者服用后胆汁酸分泌均值由每小时1.8mmol增至2.24mmol，长期服用可增加UDCA在胆汁中的含量，不增加胆酸的含量。

2.能抑制肝脏胆固醇的合成，显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数，从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。

此外，UDCA还能促进液态胆固醇晶体复合物形成，后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄清除。

3.松弛奥迪（Oddi）括约肌，有利胆作用。

4.减少肝脏脂肪，增加肝脏过氧化化氢酶的活性，促进肝糖原的蓄积，提高肝脏抗毒、解毒能力。

5.可降低肝脏和血清中三酰甘油的浓度。

6.抑制消化酶、消化液的分泌。

【适应症】1.适用于胆囊功能正常、透光、直径10～15mm的非钙化结石。

2.预防胆结石形成：

需长期用易形成胆固醇结石的药物（如雌激素、氯贝丁酯及其衍生物、考来烯胺）的患者、长期进食高胆固醇饮食者、或有易感遗传因素者，均可服用熊去氧胆酸预防胆结石形成。

3.治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良、黄疸等。

4.治疗回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、肝大、慢性肝炎，亦可用于胆汁反流性胃炎。

5.还用于原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎。

1.利胆：

每次50mg，每天150mg。

2.溶解胆结石：

每天450～600mg，或每天8～10mg/kg，分早晚2次服。

当胆石清除后，每晚口服500mg，以防