执业药师考试药学专业知识一 第1章 药物与药学知识.docx

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执业药师考试药学专业知识一第1章药物与药学知识

第一章　药物与药学知识

第一节　药物与药物命名

　　一、药物和药品的定义

　　药物：

指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、治疗和诊断疾病的物质。

　　药品：

指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。

　　药物的来源与分类

　　1.化学合成药物

　　化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物。

　　2.来源于天然产物的药物

　　有效单体、抗生素、半合成天然药物、半合成抗生素

　　3.生物技术药物

　　以生物物质为原料的各种生物活性物质及其人工合成的类似物，以及通过现代生物技术制得的药物。

包括：

细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等。

　　【多选题】下列属于生物技术药物的是

　　A.重组蛋白质药物

　　B.疫苗

　　C.抗体

　　D.细胞因子

　　E.抗生素

『正确答案』ABCD

『答案解析』以生物物质为原料的各种生物活性物质及其人工合成的类似物，以及通过现代生物技术制得的药物。

包括：

细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等。

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　　二、药物的结构与命名

（一）药物的常见化学结构名称

　　1.碳氢原子组成的脂肪烃环、芳烃环

（1）脂肪环

（2）芳烃环

　　2.含氮、氧、硫的杂环

（1）单一杂原子

（2）两个杂原子的五元环

　　（3）三个和四个氮杂原子的

　　（4）两个杂原子的六元环

　　（5）苯并其他环

　　（6）其他特殊环

　　A：

下列化学结构属于苯并噻唑的是

『正确答案』D

『答案解析』A是吲哚，B是苯并咪唑，C是茚，D是苯并噻唑，E是苯并噁唑

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（二）常见的药物命名

　　芬必得、菲诺属于商品名

　　布洛芬属于通用名

　　1.商品名

　　由企业自己进行选择，可以进行注册和申请专利保护。

因此其他企业不得冒用、顶替。

　　2.通用名

　　又称国际非专利药品名称（INN），通常指有活性的物质，而不是最终的药品，一个药物只有一个药品通用名。

　　3.化学名

　　根据化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出。

　　命名原则：

（1）国际纯化学和应用化学会（IUPAC）的有机化合物命名原则

（2）中国化学会公布的有机化学物质系统命名原则

　　（3）美国化学文献（CA）

　　【药品名称】

　　通用名称：

布洛芬缓释胶囊

　　商品名称：

芬必得

　　英文名称：

IBUPROFENSUSTAINEDRELEASECAPSULES

　　【主要成份】成品每粒含主要成份布洛芬0.3g。

辅料为：

糖、淀粉、硬脂酸、

　　【成份】

　　化学名：

α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸

　　分子式：

C13H18O2

　　分子量：

206.28

　　【形状】本品内容物为白色球形小丸。

　　【适应症/功能主治】用于缓解轻至中度疼痛如：

关节痛、肌肉痛、神经痛的发热。

　　【规格型号】0.3g

　　【多选题】化学药物的名称有

　　A.商品名

　　B.化学名

　　C.拉丁名

　　D.通用名

　　E.专利名

『正确答案』ABD

『答案解析』药物的名称包括通用名、化学名和商品名。

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　　【最佳选择题】下列药物中有喹啉酮母核的药物是

　　A.

　　B.

　　C.

　　D.

　　E.

『正确答案』D

『答案解析』A结构母核是孕甾烷，B母核是吩噻嗪，C母核是β-内酰胺，D母核是喹啉酮，E母核是苯二氮（艹卓）。

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　　药剂学内容

　　1.2　药物剂型与制剂

　　3　药物固体制剂（片）、液体制剂（分散系统）与临床应用

　　4　药物灭菌制剂（注射）和其他制剂（气雾、栓）与临床应用

　　5　药物递送系统（DDS）（速释、缓控释、靶向）与临床应用

　　6　生物药剂学

　　9　药物的体内动力学过程

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第二节　药物剂型与制剂

　　大纲

　　药物剂型与辅料

　　药物稳定性及有效期

　　药物制剂配伍变化和相互作用

　　药品包装与贮存

　　一、药物剂型与辅料

　　要点

　　剂型的分类

　　剂型的作用和重要性

　　药用辅料分类、功能与一般质量要求

（一）几个概念

　　剂型：

适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。

　　制剂：

原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种。

　　命名原则：

制剂名＝药物通用名＋剂型名

　　方剂：

按处方，为某一病人调制

　　药剂学：

配制理论、生产技术、质量控制、合理应用

　　制剂：

根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种

　　药剂学研究药物剂型和制剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用。

（二）剂型的分类

　　1.按形态——制备工艺相近

　　液：

溶解、分散

　　固：

粉碎、混合

　　半固体：

熔化、研和

　　气

　　2.按制法——浸出、无菌

　　3.按作用时间——普通、速释、缓释、控释

　　4.按给药途径——与临床使用密切结合

给药途径

剂型

经胃肠道

口服（胃肠道破坏+肝脏代谢首过）

非经胃肠道

注射：

静脉、肌内、皮下、皮内

皮肤：

溶液剂、洗剂、软膏、贴剂、凝胶剂

口腔：

漱口剂、含片、舌下片、膜剂

鼻腔：

滴鼻、喷雾、粉雾

肺部：

气雾、吸入、粉雾

眼部：

滴眼、眼膏、眼用凝胶、植入剂

直肠、阴道和尿道给药：

灌肠剂、栓剂

　　5.按分散系统——分散状态不同，物理化学原理

　　液体分散型：

真溶液、胶体溶液、乳剂、混悬液

　　气体分散型：

气雾剂

　　固体分散型：

片、散、颗粒、丸

　　微粒分散型：

微球、微囊、纳米囊

　　（三）药物剂型的重要性

　　剂型与给药途径相适应

　　1.变性：

硫酸镁口服泻下，外用消炎、静滴镇静

　　2.变速：

注射、吸入急救，丸剂、缓控释长效

　　3.降低/消除不良反应：

缓控释血药浓度平稳

　　4.靶向：

脂质体、微球、微囊浓集于肝、脾

　　5.提高稳定性：

固＞液

　　6.影响疗效：

制备工艺不同，影响药物释放

　　（四）药用辅料

　　处方中除主药以外的一切药用物料的统称。

　　1.药用辅料的作用

　　①赋型

　　②使制备顺利进行

　　③提高稳定性

　　④提高疗效：

胰酶肠溶衣片

　　⑤降低毒副：

芸香草油肠溶滴丸

　　⑥调节药物作用：

包衣、速释、缓释、靶向

　　⑦提高顺应性

　　2.药用辅料两大应用原则

　　①最低用量

　　②无不良影响（降疗效、产毒副、干扰质量监控）

　　3.药用辅料的分类

　　①按来源：

天然、半合成、全合成

　　②按作用与用途

　　③按给药途径

　　4.药用辅料的一般质量要求

　　1.通过：

安全性评估

　　2.符合：

药用要求、残留溶剂、微生物限度/无菌/无热原

　　3.不影响：

主药、其他辅料、制剂（降疗效、产毒副、干扰质量监控）

　　随堂练习

　　A：

属于非经胃肠道给药的制剂是

　　A.维生素C片

　　B.西地碘含片

　　C.盐酸环丙沙星胶囊

　　D.布洛芬混悬滴剂

　　E.氯雷他定糖浆

『正确答案』B

『答案解析』含片属于口腔给药，通过口腔黏膜吸收。

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　　X：

药物剂型的重要性主要表现在

　　A.可改变药物的作用性质

　　B.可改变药物的作用速度

　　C.可降低药物的毒副作用——降低/消除不良反应

　　D.不影响疗效

　　E.可产生靶向作用

『正确答案』ABCE

『答案解析』药物剂型因制备工艺不同，药物晶型、粒子大小的不同影响药物释放从而影响疗效的。

　　X：

辅料的作用包括※

　　A.赋形

　　B.提高药物稳定性

　　C.降低毒副作用

　　D.提高药物疗效

　　E.增加病人用药顺应性

『正确答案』ABCDE

『答案解析』药用辅料的作用：

①赋型；②使制备顺利进行；③提高稳定性；④提高疗效；⑤降低毒副；⑥调节药物作用；⑦提高顺应性。

　　二、药物稳定性及药品有效期

　　要点

　　1.药物制剂稳定性及其变化

　　2.制剂稳定化影响因素与稳定化方法

　　3.药物稳定性实验方法

　　4.药品有效期和t0.9

　　补充：

药品质量特性

　　药品满足预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能的要求有关的固有特性。

　　1.有效性（效应程度）

　　我国——痊愈、显效、有效

　　国际——完全缓解、部分缓解、稳定

　　2.安全性

　　3.稳定性

　　4.均一性

　　进销存：

近效期预警

（一）药物稳定性研究意义

　　①考察药物不同环境条件（温度、湿度、光线）下制剂特性随时间变化的规律

　　②认识和预测制剂的稳定趋势

　　③为制剂生产、包装、贮存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据

（二）药物的不稳定性

　　●化学：

水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧——含量、效价、色泽变化

　　●物理：

混悬剂颗粒结块、结晶生长，乳剂分层、破裂，胶体老化，片剂崩解度、溶出速度的改变——质量下降，引起化学、生物变化

　　●生物：

内在-酶解

　　外部-微生物污染发霉腐败分解

　　1.水解（酸碱催化，反应加速）

　　①酯类（内酯）：

酯健→醇＋酸

　　盐酸普鲁卡因（变黄）、硫酸阿托品

　　②酰胺类（内酰胺）：

酰胺→酸＋胺

　　青霉素（粉针）、头孢、氯霉素（黄色沉淀，100℃、30min）、巴比妥

　　③其他：

阿糖胞苷（粉针）、VB

　　酯类酰胺易水解，卡因脱贫青梅干

　　2.氧化

　　①酚类（酚羟基）：

肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠

　　②烯醇类：

VC

　　③其他：

芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类

　　VA、VD

　　酚类烯醇易氧化

　　省吧费水没有B

　　3.异构化

　　光学异构：

左旋肾上腺素（外消旋化活性降低）

　　毛果芸香碱（差向异构）

　　几何异构：

VA

　　4.聚合：

氨苄西林钠浓的水溶液、塞替哌

　　5.脱羧：

对氨基水杨酸钠

　　左旋毛果爱异构

　　岸边聚合对水脱

　　岸边聚合对水脱

　　（三）影响药物制剂稳定性的因素

　　1.处方因素

　　pH（H＋、OH－催化水解）、广义酸碱催化（缓冲剂）、溶剂（苯巴比妥钠注射使用丙二醇）、离子强度（无机盐，相同电荷增加降解）、表面活性剂（胶束屏障，吐温80使VD稳定性下降）、基质或赋形剂（乙酰水杨酸使用滑石粉/硬脂酸）

　　2.外界因素

　　温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分（CRH小易吸湿）、包装材料

　　QIAN酸碱盐用三季

　　温室光氧金宝财

　　（四）药物制剂稳定化方法

　　1.控制温度（抗生素、生物制品－