药理学药第5次.docx

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药理学药第5次

第四部分心血管系统药物（第21-28章）

二、问答题

1、简述钙拮抗药的药理作用和临床应用。

答:

（1）药理作用：

①对心肌的作用，有负性肌力、负性频率和负性传导作用，对缺血心

肌有保护作用；

②扩张外周血管和脑血管；

③松弛支气管、胃肠道、输尿管和子宫等平滑肌；

④改善组织血流；

⑤其他：

抗动脉粥样硬化、抑制内分泌腺等。

临床应用：

①高血压；

②心绞痛：

对变异型、稳定型、不稳定型均有效；

③心律失常：

维拉帕米和地尔硫卓对阵发性室上性心动过速和后除极

触发活动所致的心律失常疗效较好；硝苯地平不用于治疗心律失常。

④肥厚性心肌病；

⑤脑血管疾病：

尼莫地平和氟桂嗪的作用较强；

⑥外周血管痉挛性疾病等。

2、简述抗心律失常药抗心律失常共同的作用机制。

答:

（1）降低自律性：

抑制快反应细胞4相Na+内流或抑制慢反应细胞4相Ca2+内流，减慢4相自动除极速度；或促进K+外流，增大最大舒张电位，使其有阈电位的距离加大。

（2）减少后除极和触发活动：

抑制Ca2+和Na+内流。

（3）改变膜反应性而改变传导性，无论增强或减弱膜反应性均有利于取消折返激动。

（4）延长不应期，终止或防止折返的发生。

3、简述抗快速型心律失常药的主要类别，每类的代表药物及临床应用。

答:

（1）Ⅰ类药：

钠通道阻滞药，根据阻滞钠通道程度的不同又分为：

ⅠA类：

适度阻滞Na+通道，抑制K+外流，可减慢传导，延长复极；代

表药有奎尼丁、普鲁卡因胺，为广谱抗心律失常药，可用于各种

室性和室上性心律失常。

ⅠB类：

轻度阻滞Na+通道，促进K+外流，传导略减慢或不变，加速复

极；代表药有利多卡因、苯妥英钠，主要用于室性心律失常。

ⅠC类：

重度阻滞Na+通道，对K+转运影响小，明显减慢传导，对复极

影响小；代表药有氟卡尼、普罗帕酮，为广谱抗心律失常药。

（2）Ⅱ类药：

β肾上腺素受体阻断药；代表药有普奈洛尔、美托洛尔，主要用于室上性心律失常。

（3）Ⅲ类药：

选择性延长复极的药物；代表药有胺碘酮、索他洛尔，为广谱抗心律失常药。

（4）Ⅳ类药：

钙拮抗剂；代表药有维拉帕米、地尔硫卓，主要用于室上性心律失常。

4、试述地高辛对心脏的作用、作用机制和临床应用。

答:

（1）地高辛对心脏的作用：

①正性肌力作用：

能增加衰竭心脏的收缩力，使心输出量增多。

②负性频率作用：

可使衰竭心脏得到充分的休息，并使静脉回流更充

分，从而增加心排除量。

③对心肌电生理特性的影响：

降低窦房结的自律性，增高浦肯野纤维

的自律性，减慢房室结传导速度，缩短心房和浦肯野纤维的有效不

应期。

（2）地高辛的作用机制：

抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶，使Na+-K+交换受阻，进而抑制了Na+-Ca2+交换，心肌细胞内Ca2+增多，心肌收缩力加强。

（3）地高辛的临床应用：

①充血性心力衰竭（CHF）；

②某些心律失常：

房颤，房扑。

5、试述强心苷的不良反应及中毒的救治措施。

答:

（1）不良反应：

①胃肠道反应，如恶心、呕吐、厌食等。

②神经系统反应和视觉异常，如头痛、头晕、失眠等和黄视、绿视、

视力模糊等。

③心脏反应：

最为严重，可出现各种快速型心律失常和房室传导阻滞。

（2）中毒的救治措施：

①发现停药指征时立即停药。

②出现快速型心律失常时可给予钾盐、苯妥英钠或利多卡因。

③出现缓慢型心律失常或传导阻滞可用阿托品。

④对地高辛严重中毒者，可用地高辛抗体解毒。

6、试述硝酸甘油的药理作用和临床应用。

答:

（1）硝酸甘油的药理作用：

①主要通过扩张小静脉，减少回心血量，降低心室壁压力而降低心肌

耗氧；

②扩张小动脉，降低外周阻力而降低耗氧；

③扩张较大的冠状动脉和侧支血管，增加缺血区心肌的供血和供氧；

④由于心室壁压力的降低，对垂直穿透心肌的冠脉机械压力减少，增

加心内膜缺血区的供血。

（2）硝酸甘油的临床应用：

对各型心绞痛均有效，对心绞痛急性发作为首选药；对急性心肌梗死也有效；还可用于心衰的治疗。

7、阐述硝酸甘油与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛的机理及注意事项。

答:

（1）合用机理：

①协同降低心肌耗氧：

硝酸甘油可通过扩张小静脉和小动脉，减少回心血量，减小心

室容积，降低降低心室壁张力和外周阻力，从而降低心肌耗氧；普奈洛尔通过抑制

心肌收缩力，减慢心率，降低心肌耗氧。

②消除各自的不良反应：

普奈洛尔可取消硝酸甘油所引起的反射性心率加快；硝酸甘

油可缩小普奈洛尔所引起的心室容积增大和射血时间延长。

（2）注意事项：

两药都有降压作用，合用时可导致降压作用过强，可能引起冠脉灌注不足。

8、试述抗高血压药按其作用环节和部位的分类，每类各举一例代表药。

答:

（1）主要影响血容量的抗高血压药：

如利尿药：

氢氯噻嗪。

（2）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂：

卡托普利；血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药：

氯沙坦。

（3）受体阻断药：

普奈洛尔

（4）钙拮抗药：

硝苯地平

（5）交感神经抑制药：

①中枢性抗高血压，如中枢α2受体激动药：

可乐定；

②神经节（N1受体）阻断药：

美卡拉明（美加明）；

③抗去甲肾上腺素能神经末梢药：

利舍平；

④肾上腺素受体阻断药：

α受体阻断药酚妥拉明；α1受体阻断药哌唑嗪；

α和β受体阻断药拉贝洛尔。

（6）扩血管药：

如直接舒张血管药：

肼屈嗪、硝普钠。

9、试述氢氯噻嗪的降压作用机制和在高血压治疗中的地位。

答:

（1）氢氯噻嗪的降压机制：

①初期降压，是因为排钠利尿使血容量减少；

②长期应用后的降压，是因为血管壁细胞内Na+减少，通过Na+-Ca2+

交换机制使细胞内Ca2+减少，血管平滑肌舒张，血管平滑肌对缩血管

物质的反应性降低；

③诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等。

（2）在高血压治疗中的地位：

氢氯噻嗪为高血压病治疗的基础药物，可单用于治疗轻度高血压，也可与其他抗高血压药合用治疗中、重度高血压。

10、简述普萘洛尔在降血压方面的作用机制、临床应用及不良反应。

答:

（1）作用机制：

普奈洛尔分别阻断心脏、肾小球旁细胞、外周突触前膜和中枢兴奋性神经元四个部位的β受体而产生降压作用。

（2）临床应用：

轻中度高血压。

（3）不良反应：

主要为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，长期用药不能突然停药。

11、试述卡托普利降血压的作用机制、临床应用及不良反应。

答:

（1）作用机制：

卡托普利通过抑制血管紧张素Ⅰ转换酶，

①减少强缩血管物质血管紧张素Ⅱ的形成而降压；

②减少舒血管物质缓激肽的降解而降压；

③间接减少醛固酮的分泌，引起留钾排钠，减少血容量而降压。

（2）临床应用：

适用于各型高血压。

（3）不良反应：

主要有顽固性干咳、血管神经性水肿、低血压、高血钾。

12、简述常用利尿药按效能和作用部位的分类和代表药物。

答:

（1）高效利尿药：

主要作用于髓袢升支粗段髄质部和皮质部,如呋塞米。

（2）中效利尿药：

主要作用于近曲小管近端,如氢氯噻嗪。

（3）低效利尿药：

主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氨苯蝶啶；以及作用于近曲小管的利尿药，如乙酰唑胺等。

13、高效利尿药为何有强大的利尿作用？

其临床应用和不良反应有哪些？

答:

（1）高效利尿药作用于肾小管髓袢升支粗段的Na＋-K＋-2Cl－共同转运系统，抑制了NaCl的再吸收，使尿中Na＋、K＋、Cl－浓度增高，因而降低了肾的稀释和浓缩功能，排出大量接近于等渗的尿液，具有强大的利尿作用。

（2）临床应用：

①严重水肿；

②急性肺水肿和脑水肿；

③急性肾功能衰竭早期（少尿期）；

④加速毒物排泄；

⑤高血压危象的辅助治疗等。

（3）不良反应：

①水和电解质紊乱，表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症；

②耳毒性，表现为眩晕、耳鸣、听力减退甚至耳聋，依他尼酸＞呋塞

米＞布美他尼；

③高尿酸血症和高氮质血症；

④胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃肠出血等。

14、简述氢氯噻嗪的临床应用及不良反应。

答:

（1）氢氯噻嗪的临床应用：

①轻、中度水肿；

②充血性心力衰竭；

③高血压；

④尿崩症。

（2）氢氯噻嗪的不良反应：

①电解质紊乱，如低血钾等；

②血糖升高；

③高尿酸血症；

④血尿素氮增高，加重肾功能不良；

⑤过敏反应等。

15、试述螺内酯和氨苯蝶啶的异同点。

答:

（1）螺内酯和氨苯蝶啶均作用于远曲小管和集合管，使Na＋排出增多，K＋排出减少，属于低效利尿药中的留钾利尿药，长期使用可引起高血钾。

（2）两药的不同之处有：

①螺内酯主要通过与醛固酮竞争远曲小管和集合管细胞浆内的醛固酮

受体，干扰醛固酮调节的Na＋-K＋交换过程，使尿Na＋、Cl－排出增

多，K＋排泄减少；氨苯蝶啶的作用机制与醛固酮无关，直接抑制远

曲小管和集合管的Na＋通道而减少Na＋的再吸收，同时K＋的排泄减

少；

②螺内酯起效慢，维持时间长；氨苯蝶啶起效较快，但持续时间较螺

内酯短。

③螺内酯主要用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿；氨苯蝶啶常

与中效或高效利尿药合用治疗一般顽固性水肿或腹水。

④两者除可引起高血钾外，螺内酯可引起性激素样副作用，氨苯蝶啶

可引起叶酸缺乏。

第五部分作用于其它内脏系统药物（第29-33章）

二、问答题

1、试述肝素与香豆素类药物的异同点。

答:

（1）肝素在体内体外均有抗凝作用，起效快，但持续时间短，口服无效，常静脉给药；香豆素类仅在体内有抗凝作用，起效慢，持续时间长，口服有效。

（2）肝素主要是通过激活抗凝血酶Ⅲ，中和灭活各种凝血因子，影响凝血过程的多个环节而产生抗凝作用；香豆素类主要是竞争性拮抗维生素K参与的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。

（3）两者均可用于防治血栓栓塞性疾病，主要不良反应均为易致自发性出血，肝素过量可用鱼精蛋白解救，香豆素类过量可用维生素K对抗。

2、试述组胺H1受体阻断药的药理作用、临床应用和主要不良反应。

答:

（1）药理作用：

①抗外周组胺H1受体效应：

能完全对抗组胺收缩胃肠道、支气管平滑

肌的作用，能大部分对抗组胺所致血管扩张与毛细血管通透性增加，

能部分对抗组胺的降压作用和心脏作用；

②中枢作用：

治疗量H1受体阻断药有镇静和嗜睡作用，作用强度因个

体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强，第二代H1

受体阻断药特非那丁几无中枢抑制作用；

③其他作用：

多数H1受体阻断药还有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。

（2）临床应用：

主要用于变态反应性疾病、晕动病、呕吐及失眠。

（3）不良反应：

主要有中枢抑制现象、消化道反应、头痛、口干等。

3、简述组胺H2受体阻断药的药理作用和临床应用。

答：

H2受体阻断药如西咪替丁、雷尼替丁等，可竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂引起的胃酸分泌。

能明显抑制基础胃酸及胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。

主要用于十二指肠溃疡或胃溃疡及其他胃酸分泌过多的疾病。

第六部分内分泌系统药物（第34-37章）

二、问答题

1、简述主要抑制排卵的女用避孕药的组成和作用机制。

答：

主要抑制排卵的

答:

主要抑制排卵的女用避孕药由不同类型的雌激素孕激素组成。

其作用机制主要为雌激素通过负反馈机制抑制下丘脑分泌促性腺激素释放激（GnRH），从而减少垂体前叶分泌促卵泡素（FSH），使卵泡的生长过程受到抑制，同时孕激素又抑制垂体前叶分泌黄体生成素（LH），两则协同作用而抑制排卵。

此类药物还可通过干扰生殖过程的其他环节发挥避孕作用，如:

①抑制子宫内膜的正常增殖，使内膜萎缩不适宜受精卵的着床；

②影响子宫和输卵管的正常活动，改变受精卵在输卵管的运行速度，使受精卵不能适

时到达子宫；

③使宫颈粘液变得更粘稠，使精子不易进入子宫腔等。

2、什么是同化激素类药？

答：

同化激素类药是合成的同化作用较好，而雄激素样作用较弱的睾酮的衍生物，如苯丙酸诺龙。

主要用于蛋白质同化或吸收不良，以及蛋白质分解亢进或损失过多等情况，如严重烧伤、手术后慢性消耗性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液质等病人。

服用时应同时增加食物中的蛋白质成分。

是体育竞赛的一类违禁药。

3、试述糖皮质激素的主要药理作用。

答:

（1）抗炎作用：

能对抗各种原因引起的炎症。

在炎症早期可抑制渗出和炎性细胞浸润，改善红、肿、热、痛等症状；在炎症后期可抑制肉芽组织生成，防止粘连和疤痕形成，减轻后遗症。

（2）抗免疫作用：

抑制免疫过程的多个环节。

（3）抗休克作用：

与调节心血管功能、稳定溶酶体膜、提高对细菌内毒素的耐受力有关。

（4）抗毒作用：

提高机体对内毒素的耐受力，迅速退热并缓解毒血症状。

（5）对血液系统的影响：

刺激骨髓造血机能使红细胞、血小板、白细胞、血红蛋白等增加，但减少血中淋巴细胞数量。

（6）中枢兴奋：

出现欣快、激动、失眠，偶尔诱发精神病，大剂量对儿童可致惊厥。

（7）消化系统：

使胃酸和胃蛋白酶分泌增加，大剂量应用可诱发或加剧溃疡病。

4、试述糖皮质激素的临床应用。

答:

（1）替代疗法：

用于各种原因引起的肾上腺皮质功能减退症。

（2）严重感染和炎症：

合用足量有效的抗菌药物，早期大剂量短期应用糖皮质激素，有利于缓解急性严重症状，或防止疤痕形成和后遗症的发生。

（3）自身免疫性疾病及过敏性疾病：

如全身性红斑狼疮、过敏性皮炎等。

（4）抗休克治疗：

早期大剂量短期应用糖皮质激素，有助于病人度过危险期。

（5）血液病：

如急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血等。

（6）局部应用：

主要用于某些皮肤病和眼病。

5、长期大剂量应用糖皮质激素可引起哪些不良反应？

答:

（1）类肾上腺素皮质功能亢进综合征。

（2）诱发或加重感染。

（3）消化系统并发症，诱发或加剧胃、十二指肠溃疡，甚至造成消化道出血或穿孔等。

（4）心血管系统并发症，如高血压和动脉粥样硬化。

（5）骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓、生长发育减慢。

（6）其他，如诱发精神失常或癫痫等。

6、试述糖皮质激素抗炎作用的特点。

答：

糖皮质激素具有强大的抗炎作用，能对抗各种原因如物理、化学、生物、免疫等所引起的炎症。

在炎症早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应，从而改善红、肿、热、痛等症状；在炎症后期可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织生成，防止粘连和疤痕形成，减轻后遗症。

但必须注意，炎症反应是机体的一种防御机能，炎症后期的反应更是组织修复的重要过程。

因此，糖皮质激素在抑制炎症、减轻症状的同时，也降低了机体的防御功能，可致感染扩散、阻碍创口愈合。

7、试述抗甲状腺药物的种类。

答:

（1）硫脲类：

包括硫氧嘧啶类，如甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶；咪唑类，如甲巯咪唑（他巴唑）。

（2）碘及碘化物：

如复方碘溶液（卢戈液）。

（3）放射性碘131I。

（4）β受体阻断药如普萘洛尔。

8、试述甲状腺功能亢进术前应用硫脲类药物和碘剂的目的。

答:

（1）甲亢术前，宜先用硫脲类将甲亢患者的甲状腺功能控制到正常或接近正常，防止麻醉及手术后甲状腺危象的发生。

（2）由于用硫脲类后甲状腺增生充血，不利于手术进行，故需在术前两周左右加服大剂量碘剂，以使甲状腺组织退化，血管减少，腺体缩小变韧，有利于手术进行及减少出血。

9、试述硫脲类药物的临床应用和不良反应。

答:

（1）硫脲类主要用于甲亢的治疗，包括：

①内科药物治疗：

适用于轻症和不宜手术或131I治疗者，如儿童、青少年及术后复发；

②手术前准备：

为减少甲状腺次全切除手术病人在麻醉和手术后合并甲状腺危象；

③甲状腺危象的辅助治疗。

（2）常见的不良反应有瘙痒、药疹等过敏反应，严重不良反应有粒细胞缺乏症，应定期检查血象。

10、试述硫脲类药物的作用机制。

答:

（1）硫脲类药物的基本作用是抑制甲状腺过氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及偶联，从而抑制甲状腺素的生物合成。

对已合成的甲状腺激素无对抗作用，须等已合成的甲状腺激素被消耗后才能完全生效。

（2）该类药中的丙硫氧嘧啶还能抑制外周组织的T4转化为T3，迅速控制血清中的生物活性较强的T3水平，故在重症甲亢、甲状腺危象时可列为首选。

（3）硫脲类药物尚有免疫抑制作用，能轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白下降，因此对病因也有一定的治疗作用（现认为甲亢的发病与自身免疫异常有关）。

11、胰岛素有哪些临床应用？

答:

（1）重症糖尿病，即胰岛素依赖型（1型糖尿病）。

（2）非胰岛素依赖型（2型）糖尿病经饮食控制或口服降血糖药不能奏效者。

（3）糖尿病发生各种急性或严重并发症者，如酮症酸中毒、非酮症高血糖高渗性昏迷等。

（4）糖尿病合并严重应激情况，如重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤、手术等。

12、胰岛素的主要不良反应有哪些？

应如何防治？

答:

（1）过敏反应：

可用抗组胺药、糖皮质激素治疗，用牛胰岛素者可改用与人胰岛素较为接近的猪胰岛素，或改用人胰岛素。

（2）低血糖症：

应教会病人熟知低血糖反应，以便及早发现，并及时摄食或饮糖水，严重者应立即静注50%的葡萄糖。

（3）胰岛素耐受性：

出现急性耐受者可加大剂量胰岛素；产生慢性耐受者可换用其他动物胰岛素或改用高纯度胰岛素，并适当调整剂量。

13、试述磺酰脲类口服降血糖药的作用机制及临床应用。

答:

（1）作用机制：

磺酰脲类阻滞胰岛β细胞的钾通道，促进胰岛素的分泌；还可以抑制胰高血糖素的分泌，提高靶细胞对胰岛素的敏感性，增加靶细胞胰岛素受体数目和亲和力。

（2）临床作用：

①非胰岛素依赖型（2型）糖尿病，胰岛功能尚存且单用饮食疗法无效

者；对胰岛素耐受者可减少胰岛素的用量。

②本类中的氯磺丙脲还可治疗尿崩症。

第七部分化学治疗药物

二、名词解释

1、抗菌谱：

是指抗菌药物的的抗菌作用范围。

由于各种抗菌药物对细菌的种属选择性不同，药物抗菌谱的宽窄也不同。

有的抗菌药如异烟肼只对抗酸分支杆菌有作用，青霉素G仅对G+细菌和、G-球菌及螺旋体等有作用，为窄谱抗菌药；另一些药物抗菌范围广泛，不仅对G+、G-细菌有抗菌作用，而且对衣原体、支原体、立克次体和螺旋体等病原体也有抑制作用，如四环素类抗生素和氯霉素，故称为广谱抗生素。

2、化疗指数：

化疗药物的评价，常以动物半数致死量（LD50）与被病原体感染动物半数有效治疗量（ED50）之比即LD50/ED50表示，这一比例关系称为化疗指数。

化疗指数愈大，表示该化疗药物治疗效果愈好，而对机体的毒性愈小，但化疗指数大的药物并非绝对安全，如几乎无毒性的青霉素仍有可能发生过敏性休克的不良反应。

3、交叉耐药性：

某种细菌对一种抗菌药物产生耐药性后，对另一种同类抗菌药物也可产生耐药性，称为交叉耐药性。

如细菌对头孢菌素和青霉素类抗生素之间有部分交叉耐药性。

三、问答题

1、简述抗菌药的作用机制并举例说明。

答:

（1）抑制细菌细胞壁的合成。

如青霉素G。

（2）增加细胞膜的通透性，使菌体内容物外漏。

如两性霉素B。

（3）影响细胞浆内生命物质的合成：

①抗叶酸代谢，抑制二氢叶酸合成酶或还原酶，从而抑制核酸的合成，

抑制细菌生长繁殖，如磺胺类、TMP。

②抑制核酸代谢，如喹诺酮类抑制DNA回旋酶，使DNA复制受阻，导

致DNA降解及细菌死亡；而利福平则抑制依赖DNA的RNA多聚酶，

阻碍mRNA的形成。

③抑制蛋白质合成，如庆大霉素。

2、简述影响-内酰胺类抗生素抗菌作用的因素。

答：

-内酰胺类抗生素必须进入菌体，作用于细胞膜上的靶位PBPs，才能发挥抗菌作用。

影响-内酰胺类抗生素抗菌作用的主要因素有:

①通过G+菌的细胞壁或G-菌的脂蛋白外膜（第一道穿透屏障）的难易；

②对β-内酰胺酶（第二道酶水解屏障）的稳定性；③对抗菌作用靶位PBPs

的亲和力。

3、试述青霉素G的临床应用。

答:

（1）治疗球菌感染，如溶血性链球菌感染、对青霉素G敏感的葡萄球菌感染、肺炎球菌感染、脑膜炎球菌感染等。

（2）治疗革兰氏阳性杆菌感染，如白喉、破伤风、气性坏疽的治疗；对白喉、破伤风感染者需加用抗毒素。

（3）治疗放线菌病和螺旋体病，如钩端螺旋体病、回归热、梅毒等。

4、简述青霉素G的主要不良反应及防治措施。

答：

青霉素G毒性很低，最常见的为过敏反应，有过敏性性休克、药疹、血清病型反应等。

为防止各种过敏反应，应详细询问病史、用药史、药物过敏史、及家属过敏史，并进行青霉素G皮肤过敏试验。

应用青霉素G及皮试时应做好急救准备，如肾上腺素、氢化可的松等药物及抢救措施，便于一旦发生过敏性休克，能及时抢救治疗。

5、简述半合成青霉素的分类及代表药物。

答:

（1）耐酸青霉素，如青霉素V（苯氧甲青霉素）；

（2）耐酶青霉素，如苯唑西林；

（3）广谱青霉素，如氨苄西林、阿莫西林；

（4）抗绿脓杆菌广谱青霉素，如羧苄西林；

（5）主要作用于G-的青霉素，如美西林。

6、试述第一、二、三代头孢菌素的特点，每类各举两个药物。

答:

（1）第一代：

①对G+菌（包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌）的抗菌作用较第二、

三代强，对G-菌的作用差；

②对各种β-内酰胺酶的稳定性较第二、三代差；

③肾毒性较第二、三代强。

常用药物有头孢氨苄、头孢拉定等。

（2）第二代：

①对G+菌的作用稍弱于第一代，对G-菌的作用比第一代强，部分对厌

氧菌有高效，对绿脓杆菌无效；

②对G-菌产生的β-内酰胺酶的稳定；

③肾毒性较第一代有所降低。

常用药物有头孢呋辛、头孢孟多等。

（3）第三代：

①对G+菌的作用不及第一、第二代，对G-菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌

及部分厌氧菌（如脆弱类杆菌）均有较强的作用；

②对多种β-内酰胺酶的有较高的稳定性；

③对肾基本无毒性。

常用药物有头孢哌酮、头孢曲松等。

7、简述红霉素的临床应用。

答：

红霉素主要用于耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者。

它是军团菌病，弯曲杆菌所致败血症或肠炎，支原体肺炎，沙眼衣原体所致的婴儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者的首选药。

8、简述新大环内酯类的作用特点。

答：

近年开发的新大环内酯类如克拉霉素、阿奇霉素和罗红霉素等，对流感杆菌、卡他莫拉菌和淋球菌的抗菌活性增高，对支原体属、衣原体属等病原体的作用也明显增加，尚具有不易被胃酸破坏，生物利用度高，血药浓度高，半衰期长等特点，又因给药次数和给药剂量的减少而不良反应也相应地减少，故受到临床的欢迎。

9、简述氨基苷类抗生素在抗菌作用、机制、药动学、不良反应及耐药性等方面的共同特性。

答:

（1）抗菌谱相似，对各种G-菌有高度抗菌活性。

（2）抗菌机制主要是阻碍细菌蛋白质的合成，涉及蛋白质合成的全过程，主要作用部位在细菌核蛋白体30S亚基。

（3）该类药物水溶性大，脂溶性很小，在胃肠道难吸收，注射后主要分布于细胞外液，不易透过血脑屏障，大部分以原形由尿排出。

（4）主要不良反应为耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反应。

（5）易产生耐药性，各药之间有完全或单向交叉耐药性。

10、简述四环素的不良反应。

答：

四环素的不良反应有：

（1）胃肠道反应；

（2）二重感染；

（3）对骨牙生长的影响；

（4）其他：

肝肾毒性，过敏反应。

11、简述氯霉素的抗菌作用和主要不良反应。

答:

（1）氯霉素抗菌谱广，为抑菌剂，对G-的作用由于对G+，特别是对伤寒杆菌及其它沙门氏菌有特效，曾为治