执业药师药学专业二第一章精神与中枢神经系统疾病用药.docx

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执业药师药学专业二第一章精神与中枢神经系统疾病用药

第一章精神与中枢神经系统疾病用药

第一节镇静与催眠药

药理作用与临床评价

中枢镇静催眠药包括：

巴比妥类、苯二氮卓类、其他类

巴比妥类

√小剂量：

镇静催眠作用

√中等剂量：

麻醉作用

√大剂量：

昏迷，甚至死亡

√脂溶性高：

中枢抑制作用快，如异戊巴比妥

√脂溶性低：

中枢抑制作用慢，如苯巴比妥

其中脑和肝脏内浓度较高

苯二氮卓类

用量↑轻度的镇静→催眠→昏迷

血浆蛋白结合率较高，在体内主要经肾脏排泄

具有耐药性，停药后有反跳现象、依赖性、精神运动损害及残余效应（宿醉）等不良反应

√地西泮：

胃肠吸收最快，无麻醉作用

√氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑：

半衰期中等或短，连续应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即可达稳态

GABAA受体：

配体门控Cl-通道（膜电位为负，超极化，不易兴奋）

其他类

√环吡咯酮类：

佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸（GA-BA）受体，具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。

口服后吸收迅速，生物利用度约80％，血浆蛋白结合率低，重复给药无蓄积作用。

√γ-氨基丁酸a（GABAa）受体激动剂：

唑吡坦，含有咪唑并吡啶结构，仅具有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用

禁忌证

1.巴比妥类药---严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用

2.苯二氮卓类药---妊娠期妇女、新生儿禁用。

呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮

3.唑吡坦和佐匹克隆--呼吸功能不全，肝功能不全、肌无力者禁用

药物相互作用—巴比妥类

药物相互作用—苯二氮卓类

其他类

用药监护

依据睡眠状态选择用药

注意用药的安全性

1）镇静催眠药易产生耐药性及依赖性，应交替使用

2）服用镇静催眠药避免驾车、操纵机器和高空作业

3）服用镇静催眠药期间不宜饮酒

关注巴比妥类的合理应用

1）对巴比妥类药过敏者，如出现皮疹，立即停药

2）静脉注射巴比妥类药不能过快（抑制呼吸，碱化尿液，加快排泄）

3）作为抗惊厥药使用时，应定期监测血浆药物浓度

老人对苯二氮卓类的敏感性和“宿醉”现象

√老年患者静脉注射更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止

√觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象

√告之患者晨起时宜小心，避免跌倒

主要药品

地西泮[典][基][医保（甲）]

【适应证】

1.用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等

2.治疗惊厥症、肌紧张性头痛、家族性、老年性和特发性震颤

3.手术麻醉前给药

【注意事项】

1.严重的精神抑郁者--产生自杀倾向，预防措施

2.抗胆碱效应：

伴呼吸困难的重症肌无力病情加重；急性或隐性闭角型青光眼发作；对伴有严重慢性阻塞性肺部病变者，可加重通气衰竭

3.静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎。

静注速度过快给药可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止

4.不应连续静脉滴注，癫痫持续状态时例外

5.停药前应渐减量，不要骤然停止

6.本品可透过胎盘屏障

1）在妊娠初期3个月内，有增加胎儿致畸的危险，妊娠期间尽量勿用

2）妊娠期妇女长期使用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，并可使新生儿中枢神经活动有所抑制

3）分娩前15h内应用本品30mg以上，尤其是肌内或静脉注射，可使新生儿窒息、肌张力减退、低温、厌食、对冷刺激反应微弱并抑制代谢

佐匹克隆[医保]

【适应证】失眠

【注意事项】

1.哺乳期妇女不宜使用

2.可引起戒断症状

3.不宜驾车、操作机械或高空作业等。

肌无力者需进行监护，呼吸、肝肾功能不全者应调整剂量

4.连续用药时间不应超过4周

5.15岁以下儿童不宜应用

唑吡坦[医保（乙）]

【适应证】偶发失眠和暂时失眠患者。

【注意事项】

1.使精神抑郁者精神紊乱

2.产生共济失调

应用分析

【A型题】老年人对苯二氮卓类药较为敏感，用药后可致平衡功能失调，觉醒后可发生步履蹒跚、思维迟缓等症状，在临床上被称为（）。

2015A01

A.震撼麻痹综合征

B.老年期痴呆

C.“宿醉”现象

D.戒断综合征

E.锥体外系反应

【答案】C

【A型题】静脉注射地西泮的速度过快引起的不良反应是（）。

2014A07

A．惊厥

B．心跳加速

C．血钙下降

D．血糖升高

E．呼吸暂停

【答案】E

镇静催眠药的分类，典型不良反应及应用★★★

依据睡眠状态选择用药★★★

第二节抗癫痫病

癫痫的分类

防治癫痫的主要方法是长期服用抗癫痫药控制症状

药理作用与临床评价

癫痫的治疗以药物控制发作为主

1.巴比妥类

2.苯二氮卓类

3.乙内酰脲类

4.二苯并氮卓类

5.γ-氨基丁酸（GABA）类似物

6.脂肪酸类

巴比妥类

【作用机制】增强γ-氨基丁酸A型受体活性，还可调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+，K+-ATP转化酶活性

【代表药】苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮

苯二氮卓类

【机制】主要为GABA受体激动剂，也作用于Na+通道

【代表药】地西泮、氯硝西泮、硝西泮

乙内酰脲类

【机制】减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散

【代表药】苯妥英钠（大发作和心律失常）

【不良反应】常见行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、共济失调、眼球震颤、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、齿龈增生、出血及昏迷。

禁用苯妥英钠：

Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者

抑制钠通道，凡心脏传导障碍的均不能用苯妥英钠

二苯并氮卓类

【机制】阻滞Na+通道

【代表药】卡马西平（与苯妥英钠机制一样）

【不良反应】常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛

禁用卡马西平：

有心脏房室传导阻滞，血小板、血常规及血清铁异常，以及骨髓功能抑制等病史时。

γ-氨基丁酸类似物

【机制】是GABA氨基转移酶抑制剂

【代表药】加巴喷丁，氨己烯酸

脂肪酸类

【代表药】丙戊酸钠

通过血-脑屏障

可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环，可由乳汁中分泌

不能用于孕妇及哺乳期妇女

致死性肝功能障碍在2岁以下儿童多药治疗时发生率为1/500，成人单药治疗为1/45000。

药物相互作用--苯妥英钠

药物相互作用--卡马西平

1.锂盐--严重的神经毒性、降低抗利尿作用

2.单胺氧化酶抑制剂--高热或高血压危象、严重惊厥甚至死亡，两药应用至少间隔14日

药物相互作用—丙戊酸钠

1.麻醉药或中枢抑制剂--中枢抑制作用增强

2.华法林或肝素等抗凝血药及溶栓药--易引起出血

用药监护--规律用药

1.一般从低剂量开始（可），逐渐增加

2.给药的次数要根据该药血浆半衰期来确定

3.血浆半衰期较长的药品如苯巴比妥和苯妥英钠等，可一日睡前给1次量即可。

但由于有些抗癫痫药剂量偏大，可能需要一日3次给药

用药监护--依据癫痫发作的类型选择用药

应用分析

【B型题】

A．乙琥胺

B．苯妥英钠

C．丙戊酸钠

D．苯巴比妥

E．卡马西平

1.癫痫精神运动发作选用（）。

2013B40

2.癫痫大发作选用（）。

2013B41

3.癫痫大发作合并小发作选用（）。

2013B42

4.癫痫小发作选用（）。

2013B43

【答案】E、B、C、A

用药监护--换药与停药（加药、化药、停药均应缓慢）

1.避免突然停药--巴比妥类及苯二氮卓类药，使癫痫发作加重

2.减少剂量应循序渐减，如巴比妥类

3.从一个抗癫痫药换为另一种也应谨慎，只有当新的服药法已大致确立（5个半衰期的时间，一般1~2周），才可渐减第1种药

4.接受几种抗癫痫药治疗时，不能同时停，只能先停一种药，无碍时再停另一种

用药监护--关注特殊人群的安全性

1.驾驶司机--撤药后6个月再驾车

2.拟妊娠或妊娠期妇女--向专家咨询，并提供产前筛查（甲胎蛋白检测和孕中期超声波检查）

3.对接受抗癫痫药治疗的妇女

--妊娠前和妊娠期应补充叶酸，预防神经管缺陷

--在妊娠后期3个月给予维生素K

主要药品

卡马西平[典][基][医保（甲/乙）]

【适应证】

癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病变引起的疼痛；预防或治疗躁郁症

应用分析

【X型题】卡马西平除用于治疗癫痫外，还可用于（）。

A．心律失常（抑制Na+）

B．神经源性尿崩症

C．躁狂抑郁症

D．心绞痛

E．中枢性痛症

【答案】ABCE

【注意事项】

1.卡马西平诱发骨髓功能抑制的危险性增加

2.老年人可引起再生障碍性贫血

3.有肝病或骨髓功能抑制者停用卡马西平

4.出现心血管系统不良反应或皮疹时停用

丙戊酸钠[典][基][医保（甲/乙）]

【适应证】

各种类型的癫痫，包括全身性强直性-阵挛发作及部分性发作；双相情感障碍相关的躁狂发作

【注意事项】

1.丙戊酸钠用药期间禁酒（抑制中枢不能饮酒，酒精也会抑制中枢）

2.停药时应渐减量

3.避免与有肝毒性的药物合用

4.有肝病史者应用丙戊酸钠需经常检测肝功能

苯妥英钠[典][基][医保（甲）

【适应证】

1.强直阵挛性发作（精神运动性发作、颞叶癫痫）、单纯及复杂部分性发作（局限性发作）、继发性全面发作和癫痫持续状态

2.三叉神经痛、隐性营养不良性大疱性表皮松解症、发作性舞蹈手足徐动症、发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过渡等的行为障碍疾患）、肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍

3.洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常（若为缓慢性心律失常，则用阿托品）

应用分析

【X型题】苯妥英钠可用于治疗（）。

A．癫痫大发作

B．外周神经痛（三叉神经痛）

C．小儿高热惊厥（地西泮）

D．大脑损伤所致的肌肉僵直（地西泮）

E．心律失常

【答案】ABE

【注意事项】

1.孕妇禁用--透过胎盘屏障而致畸

2.哺乳期妇女用药期间应停止哺乳--可由乳汁分泌

3.苯妥英钠用药期间须监测血常规、肝功能。

4.老年人--较易嗜睡，最好在睡前服用

苯巴比妥[典][基][医保（甲）]

【适应证】用于治疗焦虑、失眠、癫痫及运动障碍。

【注意事项】

1.新生儿服用--低凝血酶原血症及出血

2.高空作业及老年人--慎用

3.静脉注射--不宜过快，否则会出现呼吸抑制心律失常、体温降低甚至昏迷

应用分析

【A型题】患者用药后出现嗜睡现象，可能与下列哪种药物有关（）。

A.苯巴比妥

B.丙戊酸钠

C.利培酮

D.甘露醇

E.呋噻米

【答案】A

第三节抗抑郁药

抑郁症

抑郁症是一种常见的精神障碍，以持续的心境恶劣与情绪低落、兴趣缺失、精力不足等为主要临床特征，常伴随认知或神经运动障碍或躯体症状

抗抑郁药

提高中枢5-HT功能，提高NA功能--抗抑郁症

对焦虑症、强迫症、慢性疼痛、疑病及恐怖等有一定的疗效

药理作用与临床评价

√三环类抗抑郁药

√四环类抗抑郁药

√选择性5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂

√5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂

√去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药

√单胺氧化酶抑制剂

√选择性去甲肾上腺素能抑制剂

三环类抗抑郁药

抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取

【代表药】阿米替林、丙米嗪、氯米帕明（氯丙咪嗪）和多塞平

【不良反应】

抗胆碱能效应----口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速）、心律失常、溢乳、嗜睡、体重增加、心电图异常、性功能障碍等

四环类抗抑郁药

抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取

【代表药】马普替林，疗效与三环类相当，不良反应少

【不良反应】抗胆碱能效应----口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高）

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂

1.口服吸收良好--舍曲林除外

2.首关效应--西酞普兰、艾司西酞普兰除外

3.主要经肝脏排泄

4.戒断反应--脑内S-HT受体敏感性下调，应采用逐步减量然后终止的方法，帕罗西汀中最易出现

【不良反应】

1.常见焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常（梦境反常、失眠）、欣快感等

2.当与曲坦类抗偏头痛药、单胺氧化酶抑制剂、苯丙胺等与本类药联合应用时，应警惕引发5-羟色胺综合征，应注意在停用单胺氧化酶抑制剂后14日才可应用，反之亦然

3.生殖系统常见性功能减退或障碍

单胺氧化酶抑制剂

【代表药】吗氯贝胺

抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解

【不良反应】吗氯贝胺常见多汗、口干、失眠、困倦、心悸等

5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂

【代表药】文拉法辛、度洛西汀

对难治性抑郁症的疗效明显优于5-羟色胺再摄取抑制剂，甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效

【不良反应】

文拉法辛—常见嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等；严重不良反应有粒细胞缺乏、紫癜

度洛西汀--常见嗜睡、眩晕、疲劳、性功能障碍等

其他

米氮平--去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药

曲唑酮--5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂

瑞波西汀--选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂

【不良反应】

米氮平--常见体重增加、困倦；严重不良反应有急性骨髓功能抑制；少见体位性低血压、震颤、肌痉挛、肝脏转氨酶AST及ALT升高、皮疹等

禁忌证

1.正在服用单胺氧化酶抑制剂（吗氯贝胺）者--禁止与其他抗抑郁药合用

2.心肌梗死急性发作期者--禁用氯米帕明

3.严重的心脏病或心律失常者、意识障碍者--禁用曲唑酮

4.未经治疗的窄角型青光眼患者--禁用氟洛西汀

药物相互作用—三环类抗抑郁药

1.西咪替丁、哌醋甲酯、钙通道阻滞剂等肝药酶抑制--可降低三环类抗抑郁药的代谢，易引起或加重不良反应，甚至产生中毒症状

2.与单胺氧化酶抑制剂合用或先后用药--可引起5-羟色胺综合征，如高血压、高热、肌阵挛、意识障碍等

3.氯米帕明、丙米嗪、多塞平等与华法林、双香豆素、茴茚二酮等抗凝血药合用--可降低抗凝血药的代谢，增加出血风险，应密切检测凝血酶原时间

药物相互作用—四环类抗抑郁药

马普替林与甲状腺激素合用--增加心律失常的危险

药物相互作用—选择性5-HT再摄取抑制剂

1.帕罗西汀--增强口服抗凝血药（华法林）和强心苷的药效

2.舍曲林与锂盐合用--会出现震颤

3.舍曲林与华法林合用--可延长凝血酶原时间

药物相互作用—其他

1.文拉法辛与三环类抗抑郁药合用--两类药的毒性均可增加

2.文拉法辛与华法林合用--可使凝血酶原时间延长

3.米氮平--可加重苯二氮卓类药的镇静作用

用药监护

一、用药宜个体化

√小剂量开始，逐增剂量，尽可能采用最小有效量

√最好使用每日服用1次、不良反应轻微、起效较快的新型抗抑郁药

二、切忌频繁换药

抗抑郁药起效缓慢，一般4～6周方显效

只有在足量、足疗程使用某种抗抑郁药仍无效时，方可考虑换药

三、换用抗抑郁药时要谨慎

氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他5-HT再摄取抑制剂需2周。

单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。

主要药品

（选择性5-HT再摄取抑制剂：

氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰）

氟西汀[典][医保（乙）]

【适应证】用于抑郁症、强迫症以及神经性贪食症

【注意事项】

1.心脏病、糖尿病、驾驶车辆、高空作业、操纵机器人员慎用

2.明显肝肾功能不全者慎用

帕罗西汀[典][基][医保（乙）]

【适应证】

用于抑郁症、强迫症、惊恐障碍及社交恐怖障碍等

舍曲林[典][医保（乙）]

【适应证】

1.用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症

2.疗效满意后，继续服用可有效防止抑郁症的发生。

3.治疗强迫症。

治疗满意后，继续服用可有效防止强迫症初始症状的复发。

（恐惧症）

西酞普兰[典][医保（乙）]

【适应证】

用于各种类型的抑郁症

（三环类抗抑郁药：

丙咪嗪、氯米帕明、阿米替林、多塞平）

氯米帕明[典][基][医保（甲/乙）]

【适应证】

用于抑郁症、强迫症、社交恐惧症

突然停药时可产生头痛、恶心等不适，宜在1-2个月期间逐渐减少用量（中枢神经抑制药，快会产生戒断反应）

（5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂：

文拉法辛、度洛西丁）

文拉法辛[典][医保（乙）]

【适应证】

用于各种类型抑郁障碍、广泛性焦虑障碍

司机和机械操纵者、儿童、妊娠及哺乳期妇女慎用

度洛西汀[典]

【适应证】用于各种抑郁症

【注意事项】慎用度洛西汀的情况

1.肝、肾功能不全者慎用

2.妊娠及哺乳期妇女不推荐使用

3.已稳定的窄角型青光眼者慎用（抗M受体作用，阿托品样不良反应）

（其他）

米氮平[典]

【适应证】用于抑郁症

【注意事项】

1.妊娠及哺乳期妇女避免使用

2.司机或机械操作者慎用

应用分析

【A型题】可用于治疗或预防各类抑郁症的药物是（）。

A.奋乃静（精神分裂症）

B.奥氮平（精神分裂症）

C.舍曲林

D.氟哌啶醇（精神分裂症）

E.喷他佐辛（镇痛）

【答案】C

【B型题】

A.阿米替林

B.氟西汀

C.吗氯贝胺

D.文拉法辛

E.米氮平

1.属选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的是（）。

2.属A型单胺氧化酶抑制剂的是（）。

3.属5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的是（）。

【答案】B、C、D

【A型题】李女士来到药房咨询，主诉最近服用下列药品后体重有所增加，请药师确认可能增加体重的药品是（）。

2015A03

A.二甲双胍（降糖降脂）

B.辛伐他汀（降血脂）

C.米氮平

D.阿司匹林（抗凝，解热镇痛）

E.硝酸甘油（扩张血管）

【答案】C

第四节脑功能改善及抗记忆障碍药

脑功能减退

帕金森病（震颤麻痹综合征）、老年期痴呆（阿尔茨海默病）、血管性痴呆、脑卒中后认知障碍等常伴随脑功能减退，严重者甚至出现痴呆，表现为认知障碍、记忆障碍、行为障碍等。

认知和记忆

主要解剖基础--为海马组织的萎缩

功能基础--胆碱能神经兴奋传递障碍和中枢神经系统内乙酰胆碱受体变性，神经元数目变少

分类

1.酰胺类中枢兴奋药

2.乙酰胆碱酯酶抑制剂

3.其他类

酰胺类中枢兴奋药

提高学习和记忆能力；促进乙酰胆碱合成

【代表药】吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦

药酰胺类口服吸收快，可通过血-脑屏障

吡拉西坦在体内不代谢

【不良反应】

1.吡拉西坦--常见兴奋、易激动、头晕和失眠

2.茴拉西坦--常见口干、嗜睡、全身皮疹

2.奥拉西坦--偶见前胸和腹部发热感、肝肾功能异常

乙酰胆碱酯酶抑制剂

抑制胆碱酯酶活性，升高乙酰胆碱（Ach）

【代表药】多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲

多奈哌齐--口服吸收良好，相对生物利用度

利斯的明--口服吸收迅速，易透过血-脑屏障

【不良反应】

√多奈哌齐--常见幻觉、易激惹、攻击行为、昏厥、失眠、肌肉痉挛、尿失禁、疼痛

√利斯的明--常见嗜睡、震颤、意识模糊、出汗、体重减轻

其他类

胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物

禁忌证

1.吡拉西坦--锥体外系疾病、亨廷顿病患者及对吡拉西坦过敏者禁用

2.利斯的明--严重肝损伤者禁用

3.石杉碱甲--癫痫、肾功能不全、机械性肠梗阻、心绞痛患者禁用

4.银杏叶提取物--与抗血小板药物或抗凝血药合用者禁用

用药监护

1.乙酰胆碱酯酶抑制剂--小剂量用起，渐增，避免突然停药

2.利斯的明--治疗过程中，停药数日后再次服用，应从起始剂量重新开始服用。

3.石杉碱甲--心动过缓、支气管哮喘者慎用

主要药品

吡拉西坦[典][医保（乙）]

【适应证】

用于脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病等多种原因所致的记忆及思维功能减退

多奈哌齐[医保（乙）]

【适应证】

用于轻、中度老年期痴呆症状

【注意事项】

消化道溃疡（Ach会升高胃酸）、哮喘及慢性阻塞性肺病患者慎用

石杉碱甲[典][基][医保（乙）]

【适应证】

用于良性记忆障碍，对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍也有改善作用

【注意事项】

心动过缓、支气管哮喘者慎用

银杏叶提取物

【适应证】用于脑部、周边等血液循环障碍

1.急慢性脑机能不全及其后遗症--如中风、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆

2.耳部血流及神经障碍--如耳鸣、眩晕、听力减退、耳迷路综合征

3.眼部血流及神经障碍--如糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、视物模糊、慢性青光眼

4.末梢循环障碍--如各种动脉闭塞症、间歇性跛行症、手脚麻痹冰冷、四肢酸痛

应用分析

【A型题】下列药品中，属于酰胺类的脑功能改善及抗记忆障碍药是（）。

A.吡拉西坦

B.胞磷胆碱

C.利斯的明

D.多奈哌齐

E.石杉碱甲

【答案】A

【B型题】2013B44

A．激动中枢阿片受体

B．抑制中枢神经系统胆碱酯酶

C．抑制纹状体单胺氧化酶

D．阻断中枢神经系统胆碱受体

E．激动黑质纹状体通路多巴胺受体

多奈哌齐的药理作用（）。

【答案】B

【X型题】属于脑功能改善及抗记忆障碍的药物有（）。

A.吡拉西坦

B.文拉法辛

C.多奈哌齐

D.石杉碱甲

E.艾地苯醌

【答案】ACDE

第五节镇痛药

镇痛药分类

麻醉性镇痛药--阿片类药物

非麻醉性镇痛药--非甾体抗炎药和中枢性镇痛药（以曲马多为代表）

麻醉性镇痛药依来源

1.阿片生物碱：

代表药吗啡、可待因和罂粟碱

2.半合成吗啡样镇痛药：

如双氢可待因、丁丙诺啡、氢吗啡酮和羟吗啡酮等

3.合成阿片类镇痛药：

依据化学结构可分为

①苯哌啶类，如芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼等

②二苯甲烷类，如美沙酮、右丙氧芬

③吗啡烷类，如左啡诺、布托啡诺

④苯并吗啡烷类，如喷他佐辛、非那佐辛

阿片类药物

选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递

1.弱阿片类药

--如可待因、双氢可待因

--主要用于轻、中度疼痛和癌性疼痛的治疗

2.强阿片类药

--如吗啡、哌替啶、芬太尼

--主要用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛的治疗

作用机理

1.其中μ1受体与脊髓上水平的中枢镇痛、欣快感和依赖性有关；

2.μ2受体激动可引起呼吸抑制、心动过缓、胃肠道运动抑制（止泄）和恶心呕吐

3.K受体激动可引起脊髓水平镇痛、镇静和轻度呼吸抑制

4.δ受体激动可镇痛，引起血压下降、缩瞳（吗啡中毒出现针尖样瞳孔，有机农药中毒也会出现）、欣快感和调控μ活性

典型不良反应

1.常见呼吸抑制、支气管痉挛

2.身体和精神依赖性：

注射剂连续应用3～5日即产生身体和精神依赖性

3.抗利尿作用：

吗啡最为明显

应用分析

【A型题】我国将吗啡列为严格管制药品，是因为长期使用会引起（）。

2014A09

A．免疫抑制

B．嗜睡

C．呼吸抑制

D．中枢抑制

E．药物依赖性

【答案】E

禁忌证

1.吗啡--支气管哮喘、肺源性心脏病，前列腺肥大，排尿困难、麻痹性肠梗阻等患者禁用

2.哌替啶--严禁与单胺氧化酶抑制剂（尽量不要和中枢抑制剂合用）合用

3.可待因--多痰患者禁用

4.羟考酮—术前或术后，24h内患者禁用

药物相互作用

1.阿片类镇痛药与抗胆碱药（尤其阿托品）合用--加重便秘，还可增加麻痹性肠梗阻和尿潴留危险

2.硫酸镁与阿片类镇痛药合用--可增强中枢抑制，增加呼吸抑制和低血压风险

3.单胺氧化酶抑制剂与