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药理学总结归纳

药理学重点总结归纳

第一节绪言

一、药理学的研究内容和任务

※概念:

1.药理学:

研究药物与机体相互作用及作用规律的学科。

2.

3.临床药理学:

是研究药物与人体之间互相作用规律的学科。

第二节药物对机体的作用——药效学

一、药物作用的两重性

主要考点1:

药物不良反应的分类和特点

ADR种类

用药

发生人群

严重性

发生原因

副反应

治疗量

多数病人

轻度不适

药物选择性较低,治疗目的不一致

毒性反应:

 

 

较严重

长期大量使用

急性毒性

短期过量

少数

较严重

损害呼吸、循环、神经系统

慢性毒性

长期蓄积

少数

较严重

损害肝、肾、骨髓、内分泌系统

致畸作用

孕妇用药

妊娠早期

难以判断

胚胎细胞基因突变

致癌作用

重复用药

极少病人

严重

体细胞基因突变

后遗效应←巴比妥类引起的“宿醉”

治疗量停药后

后遗效应

短暂或持久

阈浓度下残存效应

继发反应←广谱抗生素引起的二重感染

连续用药

少数

严重

治疗矛盾

停药反应

长期用药,突然停药

多数

原有疾病加剧

受体上调、受体增敏

变态反应

任何剂量

极少

较严重

过敏体质

特异质反应←溶血

任何剂量

少数

较严重

遗传变异

依赖性

连续用药

少数

严重

 

精神依赖性

——

——

——

心理渴求

身体依赖性

——

——

——

生理适应

二、受体理论

主要考点2:

(1)受体的特性

  饱和性

受体被饱和时,达到药物的最大效应;

  特异性

特定的受体与特定的配体结合产生特定的效应;

  可逆性

配体与受体可以结合,可以解离;

  高亲和性(灵敏性、敏感性)

极低的配体可引起显著的效应;

  多样性

可有多种亚型,可有动态变化;

(2)关于受体的描述

三、药物的作用机制

主要考点3:

竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂作用特点比较

 

竞争性拮抗剂

非竞争性拮抗剂

作用机制

与激动剂竞争同一结合位点,阻断激动剂与受体的结合

与位点以外的基团结合,影响激动剂与受体的结合

药物相互作用

(狭路相逢勇者胜)

可通过增加激动剂的浓度而达到单用激动剂时的水平

不可通过增加激动剂的浓度而达到原有水平

对激动剂的影响

影响激动剂的亲和力但不影响内在活性

既降低激动剂的亲和力,又降低内在活性

对激动剂量效曲线的影响:

阈剂量增加、曲线平行右移曲线效能不变

阈剂量增加、曲线不平行右移、效能下降

四、药物的量效关系

主要考点4:

量反应的相关参数以及意义

参数

相近名词

定义

 意义

最大效应(EMAX)

效能

继续增加药物剂量其效应不再继续增强→表现在受体饱和时,是药理效应的极限

反应药物的内在活性,是药物产生效应的能力。

效价强度

效价

指能引起等效反应的相对剂量或浓度。

其值越小,效价越大。

反应药物的亲和力效价越大,药物作用强度越大

半效浓度

(EC50)

50%最大效应时的药物剂量或浓度

药物浓度在EC50左右变化时,对:

药效变化最敏感

参数

相近名词

定义

阀剂量

最小有效量

引起效应的最小药物剂量或浓度

常用量

治疗量

大于阀剂量,小于极量

极量

最大有效量

国家药典规定的某些药物的用药极限量

最小中毒量

 

出现中毒反应的最小剂量

最小致死量

 

出现病例死亡的最小剂量

主要考点5:

质反应的相关参数以及意义

  

(1)半数有效量(ED50):

能使群体中半数个体(50%)出现某一效应的剂量。

  

(2)半数致死量(LD50):

能使群体中半数个体(50%)出现死亡的剂量。

  

五、药物的相互作用

知识点1:

药效学相互作用

  ①协同作用

  相加作用:

两药合用作用=单用时作用之和

  增强作用:

两药合用作用>单用时作用之和

  增敏作用:

药1可使组织或受体对药2的敏感性增强

  ②拮抗作用:

  相减作用:

两药合用作用<单用时作用之和

  抵消作用:

两药合用作用=0

  1〉生理性拮抗:

阿托品抢救有机磷中毒←受体激动剂+拮抗剂拮抗剂影响激动剂与受体的结合

  2〉化学性拮抗:

鱼精蛋白解救肝素过量←A+B在体内发生了化学反应,结构破坏抵消是A、B发生拮抗

知识点2:

反复用药

※概念:

1.耐受性:

连续用药中,有的药物的药效会逐渐减弱,需加大剂量才能显效。

→越用越不好使

2.耐药性:

病原体或肿瘤细胞对化疗药物的敏感性降低。

第三节机体对药物的作用——药动学

一、药物的体内过程

知识点1:

体液PH值对药物解离度的影响规律:

记住一句话:

酸性分布在碱侧,碱性分布在酸侧→同性相斥,异性相吸

做题时记住一句话:

“酸酸碱碱促吸收;酸碱碱酸促排泄”:

酸性的药物在酸性的环境中,碱性的药物在碱性的环境中易被吸收;酸性的药物在碱性的环境中,碱性的药物在酸性的环境中易被排泄。

知识点2:

首过效应(首关效应):

口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统,某些药物在通过肠黏膜及肝脏时,部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少,药效降低。

如硝酸甘油(首关效应明显,舌下给药)。

知识点3:

影响分布的因素

(1)与血浆蛋白的结合

 一般规律:

酸性药物多与白蛋白结合;碱性药物多与α1-糖蛋白结合;

  特点:

可逆性:

饱和性;竞争性(竞争排挤,浓度增加);

  如:

华发林、非甾体类抗炎药、磺胺类药物、氯丙嗪主要与白蛋白结合。

(2)体内的特殊屏障:

 ■血脑屏障——是一种选择性阻止各种物质由血液进入脑的屏障,有利于维持中枢NS内环境相对稳定;

  特点:

致密,通透性差;病理状态下通透性可增加;

  ◇分子小,脂溶性高,极性小的物质易于通过

知识点4:

药物的代谢

(1)转归:

 

①失活:

药理活性下降或消失,极性增加,易于排出;②活化:

前体激活(无活性→有活性);代谢激活(母体和转化物均有活性)③仍保持活性,强度改变

(2)药物代谢酶:

◆非专一性酶:

肝药酶→细胞色素P450(CYP)

(3)酶及其抑制剂和诱导剂

◇肝药酶诱导剂,使药酶的数量增加,或活性提高。

◇肝药酶抑制剂,使药酶的数量减少,或活性降低。

○举例:

氯霉素与苯妥英钠合用

记住一句话:

提高(血药浓度)毅→(抑制剂)力【易出现中毒】代谢慢,抵(低)(降低血药浓度)制诱→(诱导剂)惑【代谢加快】代谢快

二、药动学的基本概念

※概念:

1.药-时曲线:

以血药浓度为纵坐标,以时间为横坐标绘出的曲线,为时量曲线;(简称药—时曲线)

2.峰浓度(Cmax)和达峰时间(Tmax):

指血管外给药后药物在血浆中的最高浓度值及其出现的时间。

3.血管外途径给药的3期:

  ①潜伏期:

用药后到开始出现疗效的一段时间。

  ②持续期:

药物维持有效浓度的时间,其长短与药物的吸收及消除速率有关。

  ③残留期:

药物已降到有效浓度以下,但尚未从体内完全消除。

知识点1:

药动学参数计算及其临床意义:

1.表观分布容积(Vd):

Vd的意义:

  ①进行血药浓度与药量的换算;

  ②可推测药物在体内的分布情况:

  ③Vd越大,药物排泄越慢;Vd越小,药物排泄越快。

2.曲线下面积(AUC)——反映一次给药后一段时间药物在体内的总量

3.生物利用度(F)

(1)绝对生物利用度

  意义:

评价吸收程度和速度。

(2)相对生物利用度

  意义:

比较2种制剂的吸收情况评价制剂质量。

4.消除速率常数(K)——指单位时间内消除药物的分数

5.消除半衰期(t1/2)——指血药浓度降低一半所需要的时间。

意义:

反映药物在体内的消除速度

①药物分类依据②确定给药间隔时间③预测连续给药达到稳定血药浓度的时间④预测停药后药物基本消除的时间

6.清除率(CL)——是指单位时间内机体能将多少容积血浆中的药物清除

7.药物的消除:

一级动力学消除(比例)速度与血药浓度成正比,零级动力学消除(数量)速度与血药浓度无关

练习题:

A.达峰时间B.曲线下面积C.半衰期D.清除率E.表观分布容积

1.可反映药物吸收快慢的指标是A

2.可衡量药物吸收程度的指标是B

3.可反映药物在体内基本分布情况的指标是E

4.可用于确定给药间隔的参考指标是C

第四节传出神经系统药理概论

一、知道交感兴奋是什么样,就知道影响交感药物的作用时什么样?

←如α,β受体被阻断,与此相反

二、知道副交感兴奋是什么样,就知道影响副交感药物的作用时什么样?

←如M受体被阻断,与此相反

三、如果α和β受体被去甲基肾上腺素递质激动就变现交感作用,如果M受体被乙酰胆碱递质激动就变现副交感作用。

 传出神经系统的递质和受体(总结)

递质

受体

乙酰胆碱(Ach)

M——位于节后胆碱能神经所支配的效应器细胞膜上

N

N1——位于自主神经节和肾上腺髓质

N2——位于骨骼肌细胞膜

肾上腺素(AD)

去甲肾上腺素(NA)

α

位于血管平滑肌、瞳孔开大肌

β

β1——位于心肌,肾球旁细胞

β2——位于平滑肌、骨骼肌、肝脏

多巴胺(DA)

D1——位于肾、肠系膜、心脑血管平滑肌、心肌

D2——位于交感神经节及突触前膜

※【四两拨千斤】

  (激动M)M样作用——副交感神经兴奋时的表现!

  +汗腺分泌、骨骼肌血管舒张

  N2样作用——骨骼肌被激动时的表现!

  N1样作用——交感+副交感

第五节 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

一、胆碱受体激动剂

1.乙酰胆碱(工具用药,临床不使用)

2.毛果芸香碱(M受体激动剂)

 毛果芸香碱缩瞳作用的机制是:

激动M受体,使瞳孔括约肌收缩

二、作用于胆碱酯酶药

(一)易逆性

1.新斯的明

练习题:

新斯的明治疗重症肌无力的机制是:

抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌N2胆碱受体

新斯的明过量可致:

胆碱能危象

2.毒扁豆碱:

治疗急性青光眼

(二)难逆性

【有机磷酸酯类中毒的表现】

 【有机磷酸酯类中毒的治疗】

(三)AChE复活药

【代表药物】碘解磷定静脉给药,氯解磷定较多用,静点或肌注;双复磷,用于重度中毒患者。

【药理作用】

  ①复活胆碱酯酶:

肟基与磷酰基结合,AChE游离;

  ②与体内游离的有机磷酸酯直接结合,阻止其与AChE结合。

  ③对神经肌肉接头处的N2受体有明显作用,迅速制止肌束震颤;

  ④可改善中枢中毒症状,对M样作用弱;

  ⑤对体内堆积的ACh无作用,故应与阿托品合同;

  ⑥对乐果中毒无效;

  ⑦t1/2短,需重复用药。

练习题:

急性有机磷中毒病人出现呼吸困难、口唇青紫、呼吸道分泌物增多时,应立即静脉注射的药物是:

阿托品

有机磷酸酯类中毒的症状中,阿托品应用后不能缓解的是:

骨骼肌震颤

氯解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制是:

使失去活性的乙酰胆碱酯酶复活

口诀:

拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶;

毛果芸香作用眼,外用治疗青光眼;

新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力;

毒扁豆碱毒性大,作用眼科降眼压。

 

第六节胆碱受体阻断剂

一、M胆碱受体阻断剂

(一)阿托品和阿托品类生物碱

练习题:

阿托品抗感染性休克的主要原因是:

解除血管痉挛,改善微循环,增加重要脏器的血流量

阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关:

扩张血管

练习题:

可作为麻醉前给药的是:

东莨菪碱

山莨菪碱突出的特点是:

缓解内脏平滑肌和小血管痉挛作用强

(二)阿托品的合成代用品

合成扩瞳药:

后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品(作用较阿托品起效快,持续时间短。

练习题:

1.用于一般眼科检查,有扩瞳作用的是:

后马阿托品

2.具有中枢抗胆碱作用的是:

苯海索、东莨菪碱

3.对M1受体的选择性阻断作用更强,用于溃疡病治疗的是:

替仑西平、哌仑西平

4.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高可用于感染性休克,主要用于内脏平滑肌绞痛:

山莨菪碱

5.何药具有安定作用,适用于兼有焦虑症的溃疡患者:

贝那替嗪

口诀:

阿托品

  莨菪碱类阿托品,抑制腺体平滑肌;

  瞳孔扩大眼压升,调节麻痹心率快;

  大量改善微循环,中枢兴奋须防范;

  作用广泛有利弊,应用注意心血管。

  临床用途有六点,胃肠绞痛立即缓;

  抑制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检;

  防止“虹晶粘”,能治心动缓;

  感染休克解痉挛,有机磷中毒它首选。

二、N胆碱受体阻断药

(一)N1受体阻断药——神经节阻断药:

美卡拉明、樟磺咪芬(速效、短效)

(二)N2受体阻断药——神经肌肉阻断药(肌松药)

练习题:

新斯的明在临床不可用于:

琥珀胆碱过量中毒

第七节肾上腺素受体激动药

(拟肾上腺素药)

【四两拨千斤】

一、α,β受体激动药:

1.肾上腺素(AD)

体内过程:

考点1:

肾上腺素首选用于过敏性休克的原因:

  ①收缩小A和毛细血管前括约肌(a受体),使血管通透性降低,减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿;

  ②改善心脏功能,(β1)强心→升压;

  ③接触支气管平滑肌痉挛→(β2)改善通气功能;

  ④抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生;

考点2:

肾上腺素升压作用的翻转

口诀:

肾上腺素

  α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;

  血管收缩血压升,局麻用它延时间,

  局部止血效明显,过敏休克当首选,

  心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,

  心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,

  α受体被阻断,升压作用能翻转。

练习题:

治疗青霉素引起的过敏性休克,首选药物是:

肾上腺素  

抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏,最好选用的药物是:

肾上腺素

2.多巴胺(DA)

体内过程:

口服无效;主要静脉给药。

练习题:

多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋:

D1受体

3.麻黄碱

作用特点:

  ①性质稳定(口服有效);

  ②作用较AD和DA缓和持久;

  ③有中枢兴奋作用;

  ④连续使用可发生快速耐受性。

←本药在短期内反复应用,作用可持续减弱,停药后可恢复。

二、α受体激动药

1.α1,α2受体激动药——去甲肾上腺素(NA)

【去甲肾上腺素静滴发生外漏的处理】

  

(1)停止注射或更换部位。

  

(2)热敷。

  (3)0.25%普鲁卡因局部封闭。

  (4)α受体阻断剂,如酚妥拉明。

口诀:

去甲肾上腺素

  去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,

  只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,

  用药期间看尿量,休克早用间羟胺。

练习题:

不是去甲肾上腺素的禁忌证:

上消化道出血←适应症

是去甲肾上腺素的禁忌症:

无尿患者、动脉硬化、器质性心脏病、高血压  

去甲肾上腺素减慢心率的作用机制是:

外周阻力升高,反射性兴奋迷走神经←抑制

2.α1,α2受体激动药——间羟胺(阿拉明)

  ①既能直接激动α受体,也可促进去甲肾上腺素(NA)的释放发挥间接作用;

  ②收缩血管,升高血压作用较去甲肾上腺素弱而持久;

  ③对肾脏血管的收缩作用也较弱,不易引起肾衰和心律失常,因此已取代去甲肾上腺素用于抗休克。

3.α1受体激动药——去氧肾上腺素(新福林)

  兴奋瞳孔扩大肌,一般不引起眼内压升高,作用弱,时间短。

作为快速短效扩瞳药,用于眼底检查。

练习题:

眼底检查时可作为快速、短效扩瞳的药物是:

去氧肾上腺素 

可作为去甲肾上腺素的代用品用于各种休克早期、手术后或脊椎麻醉后低血压的药物是:

间羟胺

三、β受体激动药

1.β1,β2受体激动药——异丙肾上腺素

口诀:

异丙肾上腺素

  异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓,

  扩张血管治“感染”,血容补足效才显。

  兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱,

  哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。

练习题:

支气管哮喘(β1)伴有Ⅱ度房室传导阻滞(β2)的患者,最好选用:

去甲肾上腺素

2.β1受体激动药——多巴酚丁胺

  ①多巴酚丁胺选择性激动β1受体,兴奋心脏。

主要增强心肌收缩力和增加心排出量,对心率影响较弱。

  ②主要用于治疗心肌梗塞并发心力衰竭(短时使用)。

3.β2受体激动药——沙丁胺醇(舒喘灵)

  选择性激动支气管平滑肌上的β2受体,作用强而持久的舒张作用;对心血管系统和中枢神经系统影响较小,是临床上治疗支气管哮喘的一线主要药物。

  同类药物:

克仑特罗、沙美特罗、特布他林、奥西那林。

练习题:

上消化道出血,局部止血应选用:

去甲肾上腺素

选择性激动β2受体,主要用于治疗支气管哮喘的药物是:

沙丁胺醇

小剂量时舒张肾脏血管(D1),增加肾血流量,大剂量收缩肾血管(a),肾血流量减少,尿量减少,该药物是:

多巴胺

第八节肾上腺素受体阻断药

一、α肾上腺素受体阻断药

非选择性α受体阻断药:

1.酚妥拉明

口诀:

α受体阻断药

  α受体阻断药,酚妥拉明酚苄明,

  扩张血管治栓塞,血压下降诊治瘤,

  NA释放心力增,治疗休克及心衰。

练习题:

要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是:

直立性低血压

可诱发消化性溃疡的药物是:

酚妥拉明

外周血管痉挛性疾病选用:

酚妥拉明

酚妥拉明兴奋心脏的机制有:

激动心脏β1受体和反射性兴奋交感神经

2.酚苄明

  作用较酚妥拉明强而持久;

  临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病,亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。

3.妥拉唑林

  拟胆碱作用和组胺作用较强

  临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病,

二、β肾上腺素受体阻断药

普纳洛尔:

口诀:

β受体阻断药

  β受体阻断药,普萘洛尔是代表,

  临床治疗高血压,心律失常心绞痛。

  三条禁忌记心间,哮喘、心衰、心动缓。

练习题:

β肾上腺素受体阻断药禁用于:

支气管哮喘

用β受体阻断药时要注意:

  A.用药剂量要个体化,长期用药不能突然停药

  B.重度房室传导阻滞病人禁用

  C.严重左室心功能不全的患者禁用

  D.支气管哮喘及窦性心动过缓者禁用

  E.肝功能不良及心肌梗死者应慎用

【其他药物】

1.有内在拟交感活性的β1、β2受体阻断药

吲哚洛尔(吲哚心安,心得静)

  对β1、β2受体无选择性,但作用强度为普萘洛尔的6~15倍,有膜稳定作用,较弱。

其特点是内在拟交感活性最强。

2.无内在活性的β1受体阻断药

阿替洛尔(氨酰心安)、美托洛尔(美多心安,倍他乐克)

  选择性阻断β1受体,无ISA;一般不诱发或加重支气管哮喘;对血糖影响少(糖尿病患者宜选用);主要用于治疗高血压、心律失常和心绞痛、甲亢、偏头痛等。

3.有内在活性的β1受体阻断药

醋丁洛尔(醋丁酰心安):

  选择性阻断β1受体,有ISA,有膜稳定作用,首过效应较明显,用于高血压,心绞痛及心律失常,一般不良反应同普萘洛尔。

 三、α、β受体阻断药

  拉贝洛尔(略)

  可拮抗α1受体和β受体,β受体拮抗作用是α受体拮抗作用的10-15倍。

本品口服可吸收,存在首过效应,生物利用度仅为20%~40%,个体差异大,用药后1~2小时血药浓度达到峰值。

血浆蛋白结合率为50%,主要在肝内代谢,t1/2为8小时。

临床用于中重度原发性高血压、肾性高血压、妊娠高血压,静注可用于高血压危象。

此外,亦可用于治疗心绞痛。

不良反应较少,主要表现为直立性低血压、眩晕、乏力、恶心、呕吐、出汗和皮疹等。

少数患者可发生肝损害。

注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。

第九节局部麻醉药

一、常用局麻药及其特点

药物

特点

应用

不良反应

普鲁卡因

穿透力弱(须注射给药)

浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉;

不用于表面麻醉

毒性小;易过敏,

需皮试

利多卡因

起效快,作用强而持久,穿透力较强

各种局麻;抗心律失常(由于扩散力强,麻醉范围和麻醉部位难以控制,一般不用于腰麻)

毒性较普鲁卡因大。

丁卡因

穿透力强;

有缩血管作用

表面,传导、腰麻和硬膜外麻醉;不用于浸润麻醉

毒性大

布比卡因

穿透力较强。

浸润、传导和硬膜外麻醉

毒性较大

 口诀:

丁卡表麻毒性大,

  普卡安全不表麻;

  利多全能要慎选,

  室性律乱常用它。

第十节全身麻醉药

一、吸入麻醉药

作用:

抑制CNS,从大脑皮层开始,最后抑制延髓。

(一)共同特性

【作用机制】

  除氧化亚氮外脂溶性均很高,主要由于药物溶于神经细胞膜脂质层。

【药动学】

 

概念

意义

最小肺泡浓度(MAC)

能使50%患者痛觉消失的肺泡气体中药物的浓度

MAC越低,药物的麻醉作用越强。

血/气分布系数

血中药物浓度与吸入气中药物浓度达到平衡时的比值

血/气分布系数↑诱导期↑

脑/血分布系数

指脑中药物浓度与血液浓度达到平衡时的比值

脑/血分布系数↑诱导期↓

消除

 

脑/血和血/气分布系数↓苏醒↑

 

(二)常用药物

常用药物

特点

临床应用

恩氟烷、

异氟烷

诱导期↓,苏醒↑

不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性。

目前广泛使用的吸入麻醉剂

地氟烷

诱导期极↓,苏醒↑

现已少用

七氟烷

诱导期↓,苏醒↑,易控制

诱导麻醉和维持麻醉

氧化亚氮

镇痛作用强

诱导麻醉或与其他全身麻醉药配伍应用。

二、静脉麻醉药

常用药物

优点

缺点

临床应用

硫喷妥钠

“快,短”,

可诱发支气管痉挛

(用注射硫酸阿托品可预防)

易产生耐受性和依赖性

诱导麻醉、基础麻醉。

支气管哮喘者禁用。

氯胺酮

分离麻醉—

意识和感觉的分离状态

静脉麻醉药唯一有显著镇痛

边缘系统兴奋,心率↑、血压↑

肌张力增高

临床适用于小手术和烧伤清创、

切痂、植皮等。

羟丁酸钠

毒性最低的静脉麻醉药

注射快,易严重呼吸停止

严重高血压、心脏房室传导阻滞、癫痫禁用

不宜单用,常与其他麻醉药和全麻辅助药合用于—复合麻醉的诱导和维持

丙泊酚

作用强度为硫喷妥钠的1.8倍

对心血管和呼吸系统有抑制作用

全麻诱导、维持麻醉及镇静催眠辅助用药

依托咪酯

速效、短效

轻于硫喷妥钠

疼痛、恶心、呕吐发生率高

诱导麻醉、短时小手术

第十一节镇静催眠药

一、苯二氮(艹卓)类(BZ)

 

药物

作用特点

临床应用

地西泮(首选药)

抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥抗癫痫、肌松

焦虑症(持续焦虑状态)、失眠、癫痫持续状态、麻醉前给药、骨骼肌痉挛

氯氮(艹卓)

同上,但强度弱

抗焦虑,催眠

氟西泮

催眠作用强

焦虑症(持续焦虑状态)、失眠、

顽固性神经衰弱

硝西泮

催眠、抗惊厥强

失眠、肌肉阵挛性癫痫

氯硝西泮

抗惊厥作用强

癫痫、惊厥

氟硝西泮

镇静催眠强

失眠症、诱导麻醉

效类

劳拉西泮

抗焦虑作用强

焦虑症、麻醉前给药

奥沙西泮

抗焦虑强

焦虑症(顽固性、间歇性)

三唑仑

抗焦虑作用强、催眠

失眠(焦虑性失眠)

(与教材不同)

【药动学特点】口

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