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常用药品说明书

重酒石酸去甲肾上腺素注射液

【药理毒理】

本品为肾上腺素受体激动药。

是强烈的α受体激动药,同时也激动β受体。

通过α受体激动,可引起血管极度收缩,使血压升高,冠状动脉血流增加;通过β受体的激动,使心肌收缩加强,心排出量增加。

用量按每分钟0.4μg/kg时,β受体激动为主;用较大剂量时,以α受体激动为主。

【适应症】

用于治疗急性心肌梗死、体外循环等引起的低血压;对血容量不足所致的休克、低血压或嗜铬细胞瘤切除术后的低血压,本品作为急救时补充血容量的辅助治疗,以使血压回升,暂时维持脑与冠状动脉灌注,直到补充血容量治疗发生作用;也可用于椎管内阻滞时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。

【不良反应】

1.药液外漏可引起局部组织坏死。

2.本品强烈的血管收缩可以使重要脏器器官血流减少,肾血流锐减后尿量减少,组织供血不足导致缺氧和酸中毒;持久或大量使用时,可使回心血流量减少,外周血管阻力升高,心排血量减少,后果严重。

3.应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤发白,注射局部皮肤破潰,皮肤紫绀,发红,严重眩晕,上述反应虽属少见,但后果严重。

4.在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时,可出现心律失常;血压升高后可出现反射性心率减慢。

5.以下反应如持续出现应注意:

焦虑不安、眩晕、头痛、、皮肤苍白、心悸、失眠等。

6.逾量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐、抽搐。

【禁忌】

禁止与含卤素的麻醉剂和其他儿茶酚胺类药合并使用,可卡因中毒及心动过速患者禁用。

【注意事项】

缺氧、高血压、动脉硬化、甲状腺功能亢进症、糖尿病、闭塞性血管炎、血栓病患者慎用。

用药过程中必须监测动脉压、中心静脉压、尿量、心电图。

盐酸吗啡注射液

【药理毒理】

本品为纯粹的阿片受体激动剂,有强大的镇痛作用,同时也有明显的镇静作用,并有镇咳作用。

对呼吸中枢有抑制作用,使其对二氧化碳张力的反应性降低,过量可致呼吸衰竭而死亡。

本品兴奋平滑肌,增加肠道平滑肌张力引起便秘,并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。

可使外周血管扩张,尚有缩瞳、镇吐等作用。

【适应症】

本品为强效镇痛药,适用于其他镇痛药无效的急性锐痛,如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛。

心肌梗死而血压尚正常者,应用本品可使病人镇静,并减轻心脏负担。

应用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解。

麻醉和手术前给药可保持病人宁静进入嗜睡。

因本品对平滑肌的兴奋作用较强,故不能单独用于内脏绞痛(如胆绞痛等),而应与阿托品等有效的解痉药合用。

本品不适宜慢性重度癌痛病人的长期使用。

【不良反应】

1.连用3~5天即产生耐药性,1周以上可成瘾,需慎用。

但对于晚期中重度癌痛病人,如果治疗适当,少见依赖及成瘾现象。

2.恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等。

偶见瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应。

3.本品急性中毒的主要症状为昏迷,呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、两侧对称,或呈针尖样大,血压下降、发绀,尿少,体温下降,皮肤湿冷,肌无力,由于严重缺氧致休克、循环衰竭、瞳孔散大、死亡。

【禁忌】

呼吸抑制已显示紫绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正控制前、炎性肠梗等病人禁用。

【注意事项】

1.本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例。

2.根据WHO《癌症疼痛三阶梯止痛治疗指导原则》中关于癌症疼痛治疗用药个体化的规定,对癌症病人镇痛使用吗啡应由医师根据病情需要和耐受情况决定剂量。

3.未明确诊断的疼痛,尽可能不用本品,以免掩盖病情,贻误诊断。

4.可干扰对脑脊液压升高的病因诊断,这是因为本品使二氧化碳滞留,脑血管扩张的结果。

5.能促使胆道括约肌收缩,引起胆管系的内压上升;可使血浆淀粉酶和脂肪酶均升高。

6.对血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素、乳酸脱氢酶等测定有一定影响,故应在本品停药24小时以上方可进行以上项目测定,以防可能出现假阳性。

7.因本品对平滑肌的兴奋作用较强,故不能单独用于内脏绞痛(如胆、肾绞痛),而应与阿托品等有效的解痉药合用,单独使用反使绞痛加剧。

8.应用大量吗啡进行静脉全麻时,常和神经安定药(neuroleptics)并用,诱导中可发生低血压,手术开始遇到外科刺激时血压又会骤升,应及早对症处理。

9.吗啡注入硬膜外间隙或蛛网膜下腔后,应监测呼吸和循环功能,前者24小时,后者12小时。

10.药液不得与氨茶碱、巴比妥类药钠盐等碱性液、溴或碘化合物、碳酸氢盐、氧化剂(如高锰酸钾)、植物收敛剂、氢氯噻嗪、肝素钠、苯妥英钠、呋喃妥英、新生霉素、甲氧西林、氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶、磺胺嘧啶、磺胺甲异噁唑以及铁、铝、镁、银、锌化合物等接触或混合,以免发生混浊甚至出现沉淀。

 

注射用生长抑素

【药理毒理】

生长抑素是人工合成的环状十四氨基酸肽,其与天然生长抑素在化学结构和作用机理上完全相同。

生理性生长抑素主要存在于下丘脑下部和胃肠道。

通过静脉注射生长抑素可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰岛血糖素的分泌,并抑制胃酸分泌。

它还影像胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。

【适应症】

1、严重急性食道静脉曲张出血;

2、严重急性胃或十二指肠溃疡出血,或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎;

3、胰腺外科手术后并发症的预防和治疗;

4、胰、胆和肠瘘的辅助治疗。

5、糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

【不良反应】

少数病例用药后出现恶心、眩晕、面部潮红。

当注射速度超过每分钟0.05mg时,病人会发生恶心和呕吐现象。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1、由于本品抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌,在治疗初期会导致血糖水平短暂的下降;

2、胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后,每隔3~4小时应测试1次血糖浓度,同时给药中,尽可能避免使用葡萄糖。

必要的情况应同时使用胰岛素。

3、在连续给药时过程中,应不间断地注入,换药间隔最好不超过3分钟。

有可能时,可通过输液泵给药。

 

盐酸纳美芬注射液

【药理作用】

纳美芬为阿片拮抗剂,是纳曲酮的6-亚甲基类似物。

纳美芬能抑制或逆转阿片药物的呼吸抑制、镇静和低血压作用。

药效学研究显示,在完全逆转剂量下纳美芬的作用持续时间长于纳洛酮。

纳美芬无阿片激动活性,不产生呼吸抑制、致幻效应或瞳孔缩小。

在无阿片激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用。

【适应症】纳美芬用于完全或部分逆转阿片类物质效应,包括由天然的或合成的阿片类物质引起的呼吸抑制。

主要用于已知或疑似阿片类药物过量或中毒的急救促醒、急性颅脑与脊髓损伤、脑缺血、脑梗塞等神经功能损坏性疾病。

昏迷、休克及术后麻醉催醒、酒精中毒、戒毒后防复吸治疗等。

【不良反应】

1.心血管系统:

心动过缓、心律失常

2.消化系统:

腹泻、口干

3.神经系统:

嗜睡、神经衰弱、激动、神经过敏、震颤、意识错乱、戒断症状、肌痉挛

4.呼吸系统:

咽炎

5.皮肤:

瘙痒

6.泌尿系统:

尿潴留

【禁忌】禁用于已知对本品过敏者。

【注意事项】

对与阿片样物质无关的镇静及低血压的病例,本品不产生作业。

因此只有根据患者使用阿片样物质过量的历史或抑制并伴随瞳孔收缩的临床特征判断阿片样物质过量的可能性较高情况下,才给患者使用本品进行治疗。

 

注射用硝普钠

【药理作用】

本品为一种速效和短时作用的血管扩张药。

通过血管内皮细胞产生NO,对动脉和静脉平滑肌均有直接扩张作用,但不影响子宫、十二指肠或心肌的收缩。

血管扩张使周围血管阻力减低,因而有降压作用。

血管扩张使心脏前、后负荷均减低,心排血量改善,故对心力衰竭有益。

后负荷减低可减少瓣膜关闭不全时主动脉和左心室的阻抗而减轻返流。

【适应症】

1.高血压急症

2.急性心力衰竭

【不良反应】

短期应用适量不致发生不良反应。

1、本品毒性反应来自其代谢产物氰化物和硫氰酸盐,氰化物是中间代谢物,硫氰酸盐为最终代谢产物,如氰化物不能正常转换为硫氰酸盐,则造成氰化物血浓度升高,此时硫氰酸盐血浓度虽正常也可发生中毒。

2、麻醉中控制降压时突然停用本品,尤其血药浓度较高而突然停药时,可能发生反跳性血压升高。

3、以下三种情况出现不良反应:

(1)血压降低过快过剧,出现眩晕、大汗、头痛、肌肉颤搐、神经紧张或焦虑,烦躁、胃痛、反射性心动过速或心律不齐,症状的发生与静脉给药速度有关,与总量关系不大。

减量给药或停止给药可好转。

(2)硫氰酸盐中毒或超量时,可出现运动失调、视力模糊、谵妄、眩晕、头痛、意识丧失、恶心、呕吐、耳鸣、气短。

停止给药可好转。

(3)氰化物中毒或超量时,可出现反射消失、昏迷、心音遥远、低血压、脉搏消失、皮肤粉红色、呼吸浅、瞳孔散大。

应停止给药并对症治疗(参看[药物过量])。

(4)皮肤:

光敏感与疗程及剂量有关,皮肤石板蓝样色素沉着,停药后经较长时间(1~2年)才渐退。

其他过敏性皮疹,停药后消退较快.

【禁忌】

代偿性高血压如动静脉分流或主动脉缩窄时,禁用本品。

【注意事项】

1、本品对光敏感,溶液稳定性较差,滴注溶液应新鲜配制并迅速将输液瓶用黑纸或铝箔包裹避光。

新配溶液为淡棕色,如变为暗棕色、橙色或蓝色,应弃去。

溶液的保存与应用不应超过24小时。

溶液内不宜加入其他药品。

2、配置溶液只可静脉慢速点滴,切不可直接推注。

3、应用本品过程中,应经常测血压,最好在监护室内进行;肾功能不全而本品应用超过48-72小时者,每天须测定血浆中氰化物或硫氰酸盐,保持硫氰酸盐不超过100μg/ml;氰化物不超过3μmol/ml,急性心肌梗死患者使用本品时须测定肺动脉舒张压或嵌压。

5、药液有局部刺激性,谨防外渗,推荐自中心静脉给药。

6、少壮男性患者麻醉期间用本品作控制性降压时,需要用大量,甚至接近极量。

7、左心衰竭时应用本品可恢复心脏的泵血功能,但伴有低血压时,须同时加用心肌正性肌力药如多巴胺或多巴酚丁胺。

8、用本品过程中,偶可出现明显耐药性,此应视为氰化物中毒的先兆征象,此时减慢滴速,即可消失。

 

硝酸甘油注射液

【药理毒理】

主要药理作用是松弛血管平滑肌。

硝酸甘油释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。

硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。

外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。

扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。

动静脉扩张使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。

对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。

治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,有效冠状动脉灌注压常能维持,但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时,有效冠状动脉灌注压则降低。

使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。

心率通常稍增快,估计是血压下降的反射性作用。

心脏指数可增加、降低或不变。

左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者,心脏指数可能会有增高。

相反,左室充盈压和心脏指数正常者,静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。

尚无评价其致癌性的长期动物试验。

【适应症】

用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。

【不良反应】

⑴头痛:

可于用药后立即发生,可为剧痛和呈持续性。

⑵偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现,尤其在直立、制动的患者。

⑶治疗剂量可发生明显的低血压反应,表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。

⑷晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。

【禁忌】

禁用于心肌梗塞早期(有严重低血压及心动过速时)、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。

还禁用于使用枸橼酸西地那非(万艾可)的患者,后者增强硝酸甘油的降压作用。

【注意事项】

⑴应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量,过量可能导致耐受现象。

⑵小剂量可能发生严重低血压,尤其在直立位时。

⑶应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。

⑷发生低血压时可合并心动过缓,加重心绞痛。

⑸加重肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛。

⑹易出现药物耐受性。

⑺如果出现视力模糊或口干,应停药。

[8]剂量过大可引起剧烈头痛。

[9]静脉滴注本品时,由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油,因此应采用非吸附本品的输液装置,如玻璃输液瓶等。

[10]静脉使用本品时须采用避光措施。

 

门冬氨酸钾镁注射液

【药理毒理】

门冬氨酸作为体内草酰乙酸的前体,在三羧酸循环中起重要作用,并参与鸟氨酸循环,使氨和二氧化碳结合生成脲素。

对细胞亲和力强,可作为钾、镁离子的载体,助其进入细胞内,提高细胞内钾、镁的浓度,加速肝细胞三羧酸循环,对改善肝功能、降低血清胆红素浓度有一定作用。

经肾脏代谢排出体外。

【适应症】

电解质补充药。

用于低钾血症,低钾及洋地黄中毒引起的心律失常,病毒性肝炎,肝硬化和肝性脑病的治疗。

【不良反应】

(1)滴注太快时可能出现恶心、呕吐、血管疼痛、面色潮红、血压下降等症状。

(2)极少数可出现心率减慢,减慢滴速或停药后即可恢复。

【禁忌】

高血钾、高血镁、肾功能不全及房室传导阻滞者慎用。

【注意事项】

(1)本品未经稀释不得进行注射;滴注速度应缓慢。

(2)用于防治低钾血症时,需同时随访血镁浓度。

 

盐酸纳洛酮注射液

【药理毒理】

本品为纯粹的阿片受体拮抗药,本身无内在活性。

但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。

纳洛酮生效迅速,拮抗作用强。

纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛。

另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。

可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴奋,使心血管功能亢进。

本品尚有抗休克作用。

【适应症】

1.解救麻醉性镇痛药急性中毒,拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒。

2.拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。

3.解救急性乙醇中毒:

静注纳洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒。

4.对疑为麻醉性镇痛药成瘾者,静注0.2~0.4mg可激发戒断症状,有诊断价值。

5.促醒作用,可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。

【不良反应】

本品不良反应少见,偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。

【禁忌】

【注意事项】

1.应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后,由于痛觉恢复,可产生高度兴奋。

表现为血压升高,心率增快,心律失常,甚至肺水肿和心室颤动。

2.由于此药作用持续时间短,用药起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。

用药需注意维持药效。

3.心功能不全和高血压患者慎用。

 

地佐辛注射液

【药理作用】

  地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。

地佐辛能缓解术后疼痛,其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。

当稳态血药浓度超过5~9ng/ml时,产生缓解术后疼痛的作用;当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。

出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20~60分钟。

【适应症】

需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。

【不良反应】

  1、恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为3~9%。

  2、头晕发生率在1~3%。

  3、出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛、紧张.焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊.尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑等发生率<1%。

【禁忌】

对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。

【注意事项】

1.本品含有焦亚硫酸钠,硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。

  2.本品具有阿片拮抗剂的性质,对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。

  3.本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用,以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。

  4.对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人,使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。

对此类患者仅在必要时使用,要尤为注意。

  5.本品可引起呼吸抑制,患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量。

  6.本品经过肝脏代谢和肾脏排泄,肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。

  7.胆囊手术者慎用本品。

  8.使用本品的患者在药物作用存在时,不应开车或操作危险的机器。

  9.阿片类镇痛药、普通麻醉剂、镇静药、催眠药或其它中枢神经系统抑制剂(包括酒精)与本品同用会产生添加作用。

因此,联合治疗时,一种或全部药物的剂量都应减少。

  10.本品与酒精和/或其它中枢神经系统抑制剂合用可能对病人产生危害,不在医疗环境控制下,酒精成瘾或服用这类药物的病人慎用本品。

11.本品溶液变色或有沉淀则停止使用。

 

咪达唑仑注射液(力月西)

【药理毒理】

动物试验结果表明,本品具有明显的镇静、肌松、抗惊厥、抗焦虑药理作用。

【适应症】

1.麻醉前给药。

2.全麻醉诱导和维持。

3.椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。

4.诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。

5.ICU病人镇静。

【不良反应】

1.较常见的不良反应为嗜睡、镇静过度、头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛:

2.静脉注射还可发生呼吸抑制及血压下降,极少数可发生呼吸暂停、停止或心跳骤停。

有时可发生血栓性静脉炎;3.直肠给药,一些病人可有欣快感。

【禁忌】

对苯二氮卓过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患禁用;

【注意事项】

1.用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象,应注意保持病人气道通畅。

2.本品不能用6%葡聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合。

3.长期静脉注射咪达唑仑,突然撤药可引起戒断综合症,推荐逐渐减少剂用量。

4.肌内或静脉注射咪达唑仑后至少3个小时不能离开医院或诊室,之后应有人伴随才能离开。

至少12个小时内不得开车或操作机器等。

5.慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人,若使用咪达唑仑应减小剂量并进行生命体征的监测。

 

丙泊酚注射液

【药理毒理】

本品通过激活GABA受体—氯离子复合物,发挥镇静催眠作用。

临床剂量时,丙泊酚增加氯离子传导,大剂量时使GABA受体脱敏感,从而抑制中枢神经系统,产生镇静、催眠效应。

起效快,作用时间短,以2.5mg/kg静脉注射时,起效时间为30-60秒,维持时间约10分钟左右,苏醒迅速。

能抑制咽喉反射,有利于插管,很少发生喉痉挛。

对循环系统有抑制作用,本品作全麻诱导时,可引起血压下降,心肌血液灌注及氧耗量下降,外周血管阻力降低,心率无明显变化。

丙泊酚可抑制二氧化碳的通气反应,表现为潮气量减少,清醒状态时可使呼吸频率增加,静脉注射常发生呼吸暂停,对支气管平滑肌无明显影响。

丙泊酚能降低颅内压及眼压,减少脑耗氧量和脑血流量,镇痛作用很微弱。

与其他中枢神经抑制药并用时有协同作用。

应用丙泊酚可使血浆皮质激素浓度下降,但肾上腺皮质对外源性皮质激素反应正常。

【适应症】

静脉全麻诱导药、“全静脉麻醉”的组成部分或麻醉辅助药。

【不良反应】

【禁忌】

对丙泊酚或其中的乳化剂成分过敏者禁用;

【注意事项】

1.丙泊酚注射液应该由受过训练的麻醉医师或加强监护病房医生来给药。

用药期间应保持呼吸道畅通,备有人工通气和供氧设备。

丙泊酚注射液不应由外科医师或诊断性手术医师给药。

病人全身麻醉后必须保证完全苏醒后方能出院。

2.癫痫病人使用丙泊酚可能有惊厥的危险。

3.对于心脏,呼吸道或循环血流量减少及衰弱的病人,使用丙泊酚注射液与其它麻醉药一样应该谨慎。

4.丙泊酚注射液若与其它可能会引起心动过缓的药物合用时应该考虑静脉给予抗胆碱能药物。

5.脂肪代谢紊乱或必须谨慎使用脂肪乳剂的病人使用丙泊酚注射液应谨慎。

6.使用丙泊酚注射液前应该摇匀。

输注过程不得使用串联有终端过滤器的输液装置。

一次使用后的丙泊酚注射液所余无论多少,均应该丢弃。

不得留作下次重用。

注射用丙戊酸钠

【药理毒理】

抗癫痫作用机理尚未阐明,可能与脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的浓度升高有关。

一般GABA的升高是通过代谢的降低或重吸收来达到。

另外丙戊酸作用于突触后感受器部位模拟或加强着GABA的抑制作用,对神经膜的作用则尚未完全阐明,可能直接作用于对钾传导有关的膜活动。

【适应症】

本品主要用于癫痫的单纯或复杂性失神发作、肌阵挛发作和全身性强直-阵挛发作(大发作)。

对复杂部分性发作也有一定疗效。

【不良反应】

(1)过敏性皮疹。

(2)血小板减少症或血小板凝聚抑制以致异常出血或瘀斑。

(3)肝脏中毒出现眼和皮肤黄染。

(4)腹泻、消化不良、恶心或呕吐、胃肠道痉挛、月经周期改变。

【禁忌】

有肝病或明显肝功能损害时禁用。

【注意事项】

1.有血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病时慎用。

2.对诊断的干扰:

尿酮试验可能由于酮性代谢产物随尿排出,出现假阳性。

甲状腺功能试验可能受影响。

乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶可能轻度升高,并提示无症状性肝脏中毒。

血清胆红素可能升高,可提示潜在的严重肝脏中毒。

3.用药前和用药期间应作血细胞包括血小板计数,肝、肾功能检查,肝功能在最初半年内最好每1~2月复查一次,半年后复查间隔酌量延长。

 

盐酸胺碘酮注射液

【药理毒理】

本品属Ⅲ类抗心律失常药。

主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位时程及有效不应期,减慢传导,有利于消除折返激动。

同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。

减低窦房结自律性。

对静息膜电位及动作电位高度无影响。

对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。

短时间静注时复极过度延长作用不明显。

静注有轻度负性肌力作用,但通常不抑制左室功能。

【适应症】

适用于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤、房扑的心室率。

【不良反应】

1.心血管系统:

(1)窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞,阿托品不能对抗此反应。

(2)房室传导阻滞。

(3)偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速。

(4)促心律失常作用,特别是长期大剂量和伴有低钾血症时易发生。

(5)静注时产生低血压。

2.甲状腺

(1)甲状腺机能亢进,可发生在停药后,除突眼征以外可出现典型的甲亢征象,也可出现新的心律失常,化验T3、T4均增高,化验促甲状腺激素(TSH)下降。

(2)甲状腺机能低下

3.胃肠道:

便秘,少数人有恶心、呕吐、食欲下降,负荷量时明显。

4.皮肤:

光敏感与疗程及剂量有关,皮肤石板蓝样色素沉着。

其他过敏性皮疹,停药后消退较快。

5.肝脏:

肝炎或脂肪浸润、氨基转移酶增高,与疗程及剂量有关。

6.肺脏:

肺部不良反应多发生在长期大量服药者(一日0.8~1.2g)。

主要产生过敏性肺炎,致纤维化性肺泡炎。

7.其他:

偶可发生低血钙及血清肌酐升高。

静脉用药时局部刺激产生静脉炎,宜用氯化钠注射液或注射用水稀释,或采用中心静脉用药。

【禁忌】

1.严重窦房结功能异常者禁用。

2.Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支传导阻滞(除非已有起搏器)者禁用。

3.心动过缓引起晕厥者禁用。

4.各种原因引起弥漫性肺间质纤维化者禁用。

5.对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.交叉过敏反应:

对碘过敏者对本品可能过敏。

2.下列情况应慎用

(1)窦性心动过缓。

(2)Q-T间期延长综合征。

(3)低血压。

(4)肝功能不全。

(5)肺功能不全。

(6)严重充血性心力衰竭。

3.对诊断的干扰

(1)心电图变化:

例如P-R及Q-T间期延长,用药后患者可能有T波减低伴增宽及双向出现u波,此并非停药指征。

(2)极少数有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶增高。

(3)甲状腺功能变化,本品抑制周围T4转化为T3,导致T4及rT3增高和血清T3轻度下

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