化疗药物常见分类之欧阳物创编.docx

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化疗药物常见分类之欧阳物创编

化疗药物种类

时间：

2021.02.07

命题人：

欧阳物

1.烷化剂：

烷化剂直接作用于DNA上，避免癌细胞再生。

此类药物对慢性白血病、恶性淋巴瘤、何杰金氏病、多发性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵巢癌具有疗效。

2.抗代谢药：

抗代谢药干扰DNA和RNA的合成，用于治疗慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌、胃癌和结直肠癌。

3.抗肿瘤抗生素：

抗肿瘤抗生素通过抑制酶的作用和有丝割裂或修改细胞膜来干扰DNA。

抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物，广泛用于对癌症的治疗。

4.植物类抗癌药：

植物类抗癌药都是植物碱和天然产品，它们可以抑制有丝割裂或酶的作用，从而避免细胞再生必须的卵白质合成。

植物类抗癌药常与其它抗癌药合用于多种癌瘤的治疗。

5.激素：

皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤等癌症。

当激素用于杀死癌细胞或减缓癌细胞生长时，可以把它们看成化疗药物。

性激素用于减缓乳腺癌、前列腺癌和子宫内膜癌的生长。

它包含雌激素、抗雌激素、黄体酮和男性激素。

性激素的作用方法不合于细胞毒素药物，属于特殊的化疗规模。

6.免疫制剂：

免疫制剂可以安慰癌症病人的免疫系统更有效地识别和攻击癌细胞。

它们属于特殊的化疗规模[1]。

化疗药物选择原则

首先，要根据病人的病理诊断和分期。

不合病理细胞类型对化疗药的敏感性不合，不合的病理分期决定了不合的治疗目的，显然应选择不合的药物和剂量；

第二，根据肿瘤细胞的割裂周期，因为化疗药主要分红二类，一类叫细胞周期性特异性药物，一类叫细胞周期非特异性药物。

这两类药具有各自不合的特点，把这两类药进行有机的组合，则作用的效果增强，能对不合周期时段的细胞起最年夜的杀伤效果；

第三，根据患者的身体情况选择化疗药物；

第四，在化疗药物中加入适当的化疗增敏药物和预防化疗反作用的药物，如止吐药、抗过敏药；

第五，化疗计划的选择同时需考虑病人的经济情况。

化疗药物的毒反作用

目前临床使用的抗肿瘤化学治疗药物均有不合水平的毒反作用，有些严重的毒副反响是限制药物剂量或使用的直接原因。

它们在杀伤肿瘤细胞的同时，又杀伤正常组织的细胞，尤其是杀伤人体中生长发育旺盛的血液、淋巴组织细胞等。

，而这些细胞与组织是人体重要的免疫进攻系统，破坏了人体的免疫系统，癌症就可能迅速成长，造成严重后果。

化疗的毒副反响分近期毒性反响和远期毒性反响两种。

近期毒性反响又分为局部反响（如局部组织坏死、栓塞性静脉炎等）和全身性反响（包含消化道、造血系统、免疫系统、皮肤和粘膜反响、神经系统、肝功能损害、心脏反响、肺毒性反响、肾功能障碍及其他反响等）。

远期毒性反响主要是生殖功能障碍及致癌作用、致畸作用等。

另外，化疗由于其毒反作用，有时还可呈现并发症，罕见的有感染、出血、穿孔、尿酸结晶等。

罕见的毒反作用有：

（1）局部反响

一些安慰性较强的化疗药物当静脉注射时可引起严重的局部反响。

A.静脉炎：

表示为所用静脉部位疼痛、发红，有时可见静脉栓塞和沿静脉皮肤色素冷静等。

B.局部组织坏死：

当安慰性强的药物漏入皮下时可造成局部组织化学性炎症，红肿疼痛甚至组织坏死和溃疡，经久不愈。

（2）骨髓抑制

年夜大都化疗药物均有不合水平的骨髓抑制，而骨髓抑制又常为抗肿瘤药物的剂量限制性毒性。

骨髓抑制在早期可表示为白细胞尤其是粒细胞减少，严重时血小板、红细胞、血红卵白均可降低，不合的药物对骨馈作用的强弱、快慢和长短不合，所以反响水平也不合，同时患者还可有疲乏无力、抵当力下降、易感染、发热、出血等表示。

（3）胃肠毒性

年夜大都化疗药物可引起胃肠道反响，表示为口干、食欲不振、恶心、呕吐，有时可呈现口腔粘膜炎或溃疡。

便秘、麻痹性肠梗阻、腹泻、胃肠出血及腹痛也可见到。

（4）免疫抑制

化疗药物一般多是免疫抑制药，对机体的免疫功能有不合水平的抑制作用，机体免疫系统在消灭体内残存肿瘤细胞上起着很重要的作用，当免疫功能低下时，肿瘤不容易被控制，反而加快复发或转移进程。

（5）肾毒性

部分化疗药物可引起肾脏损伤，主要表示为肾小管上皮细胞急性坏死、变性、间质水肿、肾小管扩张，严重时呈现肾功衰竭。

患者可呈现腰痛；血尿、水肿、小便化验异常等。

（6）肝损伤

化疗药物引起的肝脏反响可以是急性而长久的肝损害，包含坏死、炎症，也可以由于长期用药。

引起肝慢性损伤，如纤维化、脂肪性变、肉芽肿形成、嗜酸粒细胞浸润等。

临床可表示为肝功能检查异常、肝区疼痛、肝肿年夜、黄疽等。

（7）心脏毒性

临床可表示为心率失常、心力衰竭、心肌病综合征（病人表示为无力、活动性呼吸困难，爆发性夜间呼吸困难，心力衰竭时可有脉快、呼吸快、肝年夜、心脏扩年夜、肺水肿、浮肿和胸水等），心电图呈现异常。

（8）肺毒性

少数化疗药物可引起肺毒性，表示为肺间质性炎症和肺纤维化。

临床可表示为发热、干咳、气急，多急性起病，伴随粒细胞增多。

（9）神经毒性

部分化疗药物可引起周围神经炎，表示为指（趾）麻木、腱反射消失，感觉异常，有时还可产生便秘或麻痹性肠梗阻。

有些药物可产生中枢神经毒性，主要表示为感觉异常、振动感减弱、肢体麻木、刺痛、步态失调、共济失调、嗜睡、精神异常等。

（10）脱发

有些化疗药物可引起不合水平的脱发，一般只说脱头发，有时其他毛发也可受影响，这是化疗药物损伤毛囊的结果。

脱发的水平通常与药物的浓度和剂量有关。

（11）其他

如听力减退、皮疹、面部或皮肤潮红、指甲变形、骨质疏松、膀胱及尿道安慰症、不育症、闭经、性功能障碍、男性乳腺增年夜等也可由部分化疗药物引起。

经常使用化疗药物

烷化剂

1,尼莫司汀宁得朗ACNU本品25mg用注射水5ml,50mg加注射用水10ml溶解后,再用生理盐水稀释后静点或动脉注射粉针25mg50mg

2,卡莫司汀卡氮芥BCNU单用每次125mg加入等渗盐水或葡萄糖250ml,静脉滴注12h注射125mg

3,洛莫司汀环己亚硝脲CCNU呕吐较严重胶囊40mg100mg

4,环磷酰胺环磷氮芥CTX4001000mg/m2,配后寄存不该超出3h片剂50mg注射100mg200mg

5,异环磷酰胺异磷酰胺和乐生IFO单用总量710g/m2分35天肾功不全慎用.注射0.5g1g2g

6,甘磷酰芥M25司莫司汀甲环亚硝脲MeCCNU胶囊50mg

抗代谢药

1,去氧氟鸟苷氟铁龙

2,多西氟鸟啶5’DFUR特别注意出血倾向.禁与抗病毒索立夫定并用.胶囊100mg200mg

3,5氟尿嘧啶氟尿嘧啶5FU

4,巯嘌呤6巯基嘌呤6MP片剂25mg50mg

5,硫鸟嘌呤硫代鸟嘌呤6TG

6,阿糖胞苷阿糖胞嘧啶AraC经常使用剂量每次100mg//m2,每12h1次,共510天;二性霉素B或地高辛可使疗效下降注射剂50mg100mg

7,氟鸟苷氟鸟脱氧核苷FNDR为5FU替代产品,疗效高23倍,毒性低56倍.主要用于肝动脉灌注法治疗原发性肝癌及结直肠癌肝转移,每次125500mg,每日一次.针粉剂250mg

8,替加氟喃氟定FT207体内转化为5FU,毒性较低

9,吉西他滨健择Gemzer可改良胰腺癌病人得生活质量.推荐剂量为1000mg//m2静点30min,每周一次,共3次,每4周重复,多与CDDP联合.粉针剂200mg1000mg禁冷藏

10,卡莫氟氟尿己胺HCFU

11,羟基脲HU

12,甲氨蝶呤氨甲蝶呤MTX注射5mg0.1g1.0g

13,优福定复方替加氟UFT为FT207与尿嘧啶1:

4得复方制剂

14,安西他滨环胞苷用途似AraC

抗肿瘤抗生素

1,放线菌素D更生霉素ACD维生素K可降低其效价.漏出血管对软组织损害显著,应即用1%普鲁卡因局部封闭,或50100mg氢化可的松局部注射,同时冷湿外敷.注射剂200μg

2,多柔比星阿霉素ADM静注,从输液小壶缓慢冲入.每次4060mg/m2,分2天给,每21天一次.肝素或5Fu可促使本品产生沉淀.避免同一输液器应用.

3,柔红霉素正定霉素柔毛霉素DRN对组织安慰性年夜,生物利用度低,必须静脉给药.

3,表柔比星表阿霉素EPI6080mg/m2每3周一次,共3次,3周后重复.5mg溶解于25ml等渗盐水,从输液小壶冲入.粉针剂10mg

4,丝裂霉素自立霉素MMC静注:

从静脉输液小壶一次注入,单用每次20mg/m2,每68周一次.联合化疗每次68mg//m2,每46周一次.降压灵、利血平、氯丙嗪有加强或延长本品作用,使毒性增加.粉针剂2mg4mg与ADM或长春碱类药并用时应慎重

5,培洛霉素派来霉素PLMPEP较高浓度散布于皮肤、肺、淋凑趣、食管.放疗前30min用本品则有协同作用.

6,平阳霉素博莱霉素A5争光霉素A5PYM

7,吡柔比星吡喃阿霉素THPTHPADM

抗肿瘤动植物成分药

1,伊立替康CPT11早期24h内可有汗腺泪腺唾液腺排泄增多,视物模糊痉挛性腹痛腹泻等综合症,重者需注射阿托品0.25mg/2h.与5FU联合时注意避免加重延迟性腹泻.多产生于用药后第五天,平均继续4天.注射剂5ml/100mg延迟性腹泻为剂量限制毒性,产生率约8090%

2,三尖杉酯碱HHRT主要对急性粒细胞白血病及急性单核细胞白血病疗效较好

3,羟基喜树碱Hydroxycamptotheci静点:

每天每次68mg/m2,连用710天,21天重复.或每次1012mg/m2,每周2次,用2周休1周,3周重复

4,长春瑞宾诺维本NVB

5,紫杉醇泰素,安乐素Taxol推荐剂量每次135mg/m2继续静脉输注3h.注射前12及6h,服地塞米松20mg;3060min前静注苯海拉明50mg及静注西咪替丁或雷尼替丁.注射剂50mg酮康唑及氟康唑可抑制本品活性.

6,泰索帝Taxotere

7,拓扑替康TopotecanHCI

8,长春新碱醛基长春碱VCR静注:

入壶1分钟内完成.成人最年夜剂量2mg.粉针剂1mg

9,长春地辛西艾克

10,长春酰胺VDS

11,长春碱长春花碱VLB

12,替尼泊苷威猛VM26可进入脑脊液

13,依托泊苷足叶乙苷VP16溶于等渗盐水中,浓度应在0.10.4mg/ml间,滴注至少继续30min.胶囊50mg100mg.

注射100mg静滴时须避光.

抗肿瘤激素类

1,阿他美坦瑞宁得

2,阿那曲唑Arimidex

3,氨鲁米特氨基导眠能Elipten临床用以治疗绝经后乳癌.片剂250mg

4,来曲唑Femara绝经前乳腺癌慎用.

5,福美坦兰他隆Lentaron须深部肌肉注射,绝经前乳癌禁用.粉针剂250mg

6,甲他孕酮美可治MA

7,他莫昔芬三苯氧胺

8,抑乳癌TAM乳癌激素治疗始于化疗前3天,继续至化疗后4天,为防深部静脉血栓应同服阿司匹林40mg.片剂40mg

杂类

1,门冬酰胺酶ASP用前应作皮试1050IU本品溶于0.1ml等渗盐水中,观察5h,若呈现红肿斑块为阳性.注射剂1000IU10000IU

2,卡铂碳铂CBP肾毒性明显低于PDD故勿需水化.但鼓励多饮水.联合化疗优于单一化疗.按Calvert公式计算.每次剂量=AUC×（肌酐清除率+25）.AUC浓度时间曲线下面积,一般采取肌酐清除率（ml/min）=（140年龄）×体重/72×血肌酐（mg/100ml）.注射剂100mg女性血肌酐清除率需再乘以0.85.

3,顺铂顺氯氨铂DDP为预防肾脏毒性,需充分水化:

PDD前12h静滴等渗葡萄糖液2000ml:

PDD日输等渗盐水或葡萄糖30003500ml,并用氯化钾、甘露醇及速尿,坚持每日尿量20003000ml.治疗过程中注意血钾、血镁.注射剂10mg20mg30mg.呕吐一般产生于12h,继续23天.须并用强效止吐剂.静滴时需避光.

4,达卡巴嗪氮烯咪胺DTIC主要治疗恶性黑色素瘤.注射剂200mg

5,奥沙利铂草酸铂

6,乐沙定

7,可铂奥沙Eloxatin本品+LV+5FU为晚期结直肠癌最好得一线治疗计划.推荐剂量为每次130135mg/m2,静点26小时,每3周一次.运用Calvert公式计算.总剂量mg=AUC×（肌酐清除率+25）.与5FU并用时应先用5FU.粉针剂50mg100mg不宜用碱性溶液或氯化钠配制.用后应行静脉冲刷.

8,米托蒽醌二氢基蒽醌MIT用后巩膜可呈蓝色,尿呈篮绿色,粪呈黄绿色.注射剂5mg10mg20mg30mg

9,丙卡巴肼甲基苄肼PCB

补硒抵挡化疗反作用

微量元素硒在抵挡放化疗反作用、解毒增效方面有一定作用。

　l硒能增强免疫力。

人体的淋凑趣、肝脏及脾脏等器官中硒含量较高，而这些组织正是免疫细胞的集中地。

因此，补硒可以有效提高放化疗患者的免疫力，使其顺利完成放化疗。

　l硒能减少化疗药物的毒性。

研究显示，在化疗前后服用较年夜剂量硒，可以减少白细胞降低，恶心、呕吐、食欲减退、严重脱发、肾毒性等反作用，从而有助于合理加年夜化疗药物的剂量，以取得更好疗效。

　l硒能降低化疗药物的耐药性。

长期化疗，恶性肿瘤细胞容易产生耐药性。

使用化疗药物的同时弥补高剂量硒，可以显著降低恶性肿瘤细胞对化疗药物的耐药性，使之始终对化疗药物坚持敏感，易于治疗。

硒能清除有害自由基。

硒是强抗氧化剂，人体在放疗时年夜剂量补硒，可以迅速提高机体抗氧化能力，清除有害自由基，减少放疗时的反作用。

　需要注意的是，虽然硒可以对放化疗的反作用有着极好的抵挡效果。

可是在选用补硒制剂时也要注意，不成年夜剂量弥补以免造成硒中毒。

根据微量元素研究会汤传忠先生的研究，体恒健硒维康口嚼片含有的卵白硒，活性高吸收率好，平安无反作用，能较好的为癌症患者减轻放化疗带来的痛苦！

传统分类，根据药物的来源和化学结构，分为烷化剂、抗代谢药、抗癌抗菌素、植物类、杂类和激素类等。

很多肿瘤病人对化疗药物其实不了解，下面我们就辨别介绍下着五类化疗药物。

一、烷化剂

①化学结构：

此类药物由烷基和功能基团结合而成。

在有机化学中，碳元素和氢元素组成的有机化合物称为“烃”，假如其中的碳元素是饱和的（指一个碳原子结合4个氢原子），即结合“完全”，称之为“烷”。

②作用原理：

功能基团和烷结合成的化疗药即烷化剂，可与细胞中的多种有机物如DNA，RNA或卵白质的亲核基团（如核酸的磷酸根、羟基、氨基，卵白质的羧酸根、巯基、氨基）结合，以烷基取代这些基团的氢原子，使这些对生命有重要意义的生化物质和核酸、酶等不克不及进行正常代谢。

③药物功效：

此类细胞毒性药物能与多种细胞成分起作用，增生快的细胞首先被杀伤，浓度足够年夜时可杀伤各种类型的细胞。

二、抗代谢药

①这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类似，因此可以干扰正常代谢物的功能，在核酸合成的不合水平加以阻断而产生疗效。

经常使用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。

②药物功效：

由于尚未发明正常细胞和肿瘤细胞卵白代谢上的特异性不同，起效的机制在于利用了正常细胞和肿瘤细胞中碱基和酶系含量的不同，因此抗代谢药物的最年夜缺点是在抑制肿瘤细胞的同时对增生旺盛的正常细胞也有相当的毒性，且易产生耐药。

③抗代谢药物的代表药有：

叶酸抗代谢药物、嘌呤抗代谢药物和嘧啶抗代谢药物。

三、抗癌抗菌素

①这类药物是一种生物来源的抗癌药，像青霉素一般，通常是一些真菌的产品，对细菌也有抑制作用，只是毒性较年夜，不像青霉素那样普遍用来抗感染。

②药物原理：

临床经常使用的抗癌抗菌素主要来源于放线菌属，毒性较年夜。

此类药物的作用机制不尽相同，比方丝裂霉素主要是烷化作用，柔红霉素是RNA合成的抑制剂，选择性的作用于嘌呤核苷，类似抗代谢药。

③药物种类：

经常使用的有放线菌素、博来霉素、柔红霉素、丝裂霉素等。

四、植物抗癌药

①药物原理：

主要作用于有丝割裂期，使细胞停止在M期。

经常使用的长春新碱和长春花碱可抑制RNA的合成，尤其是可与细胞微管卵白（tubulin）结合，阻止微小管的卵白装配，因此干扰纺锤体的合成，使细胞停止在割裂间期。

②药物种类：

这类药物由植物中提取，经常使用的有长春碱类、三尖杉酯碱类、美登素、榄香烯乳、鬼臼碱类等。

五、帮助药物

主要用于缓解化疗的付作用，减少化疗呈现的呕吐、脱发、疼痛等付作用，尤其是提高免疫力，如硒维康口嚼片可以诱导癌细胞向正常细胞标的目的转化，可作为癌细胞的诱导分化剂单独使用或与西药分化剂联合应用，在癌症治疗中阐扬积极作用。

时间：

2021.02.07

命题人：

欧阳物