药物化学胃动力药和止吐药考点归纳.docx

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药物化学胃动力药和止吐药考点归纳

第二十九章　胃动力药和止吐药

第一节　胃动力药

　　也称为促动力药，临床作用：

治疗反流症状、反流性食管炎、消化不良、肠梗阻等

　　本节的代表药按作用机制分三类：

　　1.多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺

　　2.外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮

　　3.通过乙酰胆碱起作用西沙必利、伊托必利、莫沙必利

（一）甲氧氯普胺

　　考点：

　　1.结构为苯甲酰胺类似物，无局麻和抗心律失常作用

　　2.机制：

中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具促动力和止吐双重作用

　　3.第一个用于临床的促动力药

　　4.大剂量使用多巴胺D2受体拮抗剂，实际起着5-HT3受体拮抗剂的作用，（由于多巴胺D2受体和5-HT3受体有相似的分布），故大剂量时用作止吐药。

用于肿瘤化疗引起的各种呕吐。

　　5.副作用：

易通过血脑屏障和胎盘屏障，有中枢神经系统的副作用（锥体外系症状），常见嗜睡和倦怠。

孕妇、哺乳期妇女、小儿、老年人应慎用。

（二）多潘立酮

　　考点：

　　1.结构含两个苯并咪唑-2-酮

　　2.作用机制：

外周性多巴胺D2受体拮抗剂

　　3.副作用小。

（由于极性较大，不能透过血脑屏障，故较少甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用。

）

　　4.生物利用度低，原因是几乎全部在肝内代谢，生成N-去烃化物和羟基化物，无活性。

饭后服用多潘立酮，其生物利用度会增加。

　　5.用于促进胃动力及止吐。

　　（三）伊托必利（新）

　　考点：

　　1.结构为苯甲酰胺类似物

　　2.双重机制：

阻断多巴胺D2受体和抑制乙酰胆碱酯酶。

　　3.副作用少。

　　4.代谢：

代谢不依赖于细胞色素P450，故不会发生药物代谢方面的相互作用。

　　二甲氨基发生代谢。

（包括N-2去甲基、脱氨基和氧化反应形成羧酸及N-2氧化物形式。

）

　　（四）莫沙必利

　　考点：

　　1.结构为苯酰胺衍生物

　　2.新型胃动力药，是强效、选择性5-HT4受体，无导致QT间期延长和室性心律失常作用。

　　3.作用特点：

不良反应小，耐受性好。

（与多巴胺D2受体无亲和力，对肾上腺素受体和毒蕈碱受体均无亲和力）。

　　4.代谢：

有活性的产物为脱4-氟苄基莫沙必利，具有5-HT3受体阻断作用。

第二节　止吐药

　　按其拮抗的受体可分为：

　　1.抗乙酰胆碱受体止吐药（伊托必利）

　　2.抗多巴胺D2受体止吐药（甲氧氯普胺、多潘立酮）

　　3.新型的5-HT3受体拮抗剂（词干XX司琼）

　　本节学习建议：

　　1.5-HT3受体拮抗剂类止吐药的词干均为“司琼”

　　2.共有5个代表药：

昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼和阿扎司琼。

用于癌症患者因化疗或放疗引起的呕吐

　　3.结构均有吲哚甲酰胺或其电子等排体吲哚甲酸酯，连接的脂杂环大都较为复杂，通常接的是托品烷或类似的含氮双环。

　　4.以昂丹司琼为重点，其它比照不同的结构和特点

（一）盐酸昂丹司琼

　　考点：

1.结构含吲哚环，（三个环称咔唑环）

　　2.咔唑环上的3位手性碳，R异构体的活性较大，使用外消旋体。

　　3.作用特点：

为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。

对其它受体无拮抗作用。

　　4.无锥体外系的副作用，毒副作用极小。

（二）盐酸格拉司琼

　　考点：

1.结构：

含苯并吡唑，含氮双环。

　　2.机制：

最早发现拮抗5-HT3受体作用的化合物之一，是高选择性的5-HT3受体拮抗剂。

　　3.无锥体外系反应及过度镇静等副作用。

　　（三）托烷司琼

　　考点：

1.结构含吲哚环，有含氮双环

　　2.对外周和中枢神经内5-HT3受体具高选择性拮抗作用

　　3.对预防癌化疗的呕吐也有高效

　　（四）盐酸帕洛诺司琼

　　考点：

1.结构不含吲哚，有含氮双环。

　　2.作用特点：

有止吐作用强、作用时间长、用量小、不良反应少等优点。

　　3.代谢：

（代谢为N-去氧帕洛诺司琼和6-S-羟基帕洛诺司琼）两种代谢产物活性降低（活性为帕洛诺司琼的1%）。

　　（五）盐酸阿扎司琼

　　考点：

1.结构不含吲哚，有含氮双环。

　　2.为选择性5-HT3受体拮抗剂，对顺铂等抗癌药引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。

　　3.药物相互作用：

与碱性注射液（甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼）或鬼臼乙叉苷注射液配伍会发生浑浊或结晶析出，应避免配伍使用。

　　最佳选择题

　　不符合昂丹司琼的是

　　A.结构含吲哚环

　　B.3位手性碳，R异构体的活性较大

　　C.无锥体外系的副作用，毒副作用极小

　　D.抗多巴胺受体止吐药

　　E.为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂

[答疑编号7]

答案：

ABCDE

　　配伍选择题

　　A.奥美拉唑

　　B.西咪替丁

　　C.雷贝拉唑

　　D.埃索美拉唑

　　E.兰索拉唑

　　1.是奥美拉唑的S异构体

　　2.组胺H2受体拮抗剂

　　3.苯并咪唑环上无取代基，具有含氟烷氧基结构的质子泵抑制剂

　　4.临床不产生药物相互作用的质子泵抑制剂

第二十九章胃动力药和止吐药

一、A

1、属于外周性多巴胺D2受体拮抗剂的药物是

A、托烷司琼

B、甲氧氯普胺

C、莫沙必利

D、昂丹司琼

E、多潘立酮

2、与莫沙必利结构不符的是

A、具有苯甲酰胺结构

B、含有两个手性碳

C、含有吗啉环

D、含有芳伯胺基

E、含有4-氟苯基

3、以下哪个药物的作用机制与5-HT3或5-HT4受体无关

A、盐酸格拉司琼

B、莫沙必利

C、托烷司琼

D、多潘立酮

E、盐酸昂丹司琼

二、B

1、A.多潘立酮

B.盐酸昂丹司琼

C.甲氧氯普胺

D.莫沙必利

E.伊托必利

<1>、分子中含有二乙胺基的是

A、

B、

C、

D、

E、

<2>、分子中含有二甲氨基的是

A、

B、

C、

D、

E、

<3>、R体活性大于S体，临床使用外消旋体的是

A、

B、

C、

D、

E、

<4>、分子中含有苯并咪唑结构的是

A、

B、

C、

D、

E、

2、A．昂丹司琼

B．甲氧氯普胺

C．多潘立酮

D．奥美拉唑

E．盐酸氯丙嗪

<1>、结构与普鲁卡因类似的胃动力药

A、

B、

C、

D、

E、

<2>、用于癌症化疗引起的恶心、呕吐的药物是

A、

B、

C、

D、

E、

<3>、用于消化不良引起的恶心、呕吐的药物是

A、

B、

C、

D、

E、

三、X

1、下列哪些是药物多巴胺D2受体拮抗剂类胃动力药

A、多潘立酮

B、西沙必利

C、伊托必利

D、盐酸格拉司琼

E、甲氧氯普胺

2、下列哪些药物是苯甲酰胺的衍生物类的胃动力药

A、多潘立酮

B、莫沙必利

C、伊托必利

D、盐酸格拉司琼

E、甲氧氯普胺

3、按作用机制分类，胃动力药物有

A、中枢多巴胺D2受体拮抗剂

B、外周性多巴胺D2受体拮抗剂

C、β受体拮抗剂

D、通过乙酰胆碱起作用的药物

E、磷酸二酯酶抑制剂

4、盐酸昂丹司琼具有哪些特性

A、结构中含有咔唑结构

B、具有手性碳原子，其S体活性大于R体活性

C、具有手性碳原子，其R体活性大于S体活性

D、为选择性的5-HT3受体拮抗剂

E、结构中含有咪唑环

5、属于5-HT3受体拮抗剂的有

A、盐酸格拉司琼

B、甲氧氯普胺

C、托烷司琼

D、多潘立酮

E、盐酸昂丹司琼

6、可治疗癌症病人化疗所引起恶心、呕吐的药物是

A、

B、

C、

D、

E、

答案部分

一、A

1、

【正确答案】E

【答案解析】多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食管的蠕动和食管下端括约肌的张力，但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。

【该题针对“胃动力药,单元测试-胃动力药和止吐药”知识点进行考核】

【答疑编号100271618】

2、

【正确答案】B

【答案解析】考查莫沙必利的结构特点。

【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,胃动力药”知识点进行考核】

【答疑编号100271617】

3、

【正确答案】D

【答案解析】多潘立酮为外周性多巴胺D2受体拮抗剂，促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。

但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。

【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,止吐药”知识点进行考核】

【答疑编号100027742】

二、B

1、

<1>、

【正确答案】C

【答案解析】

【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】

【答疑编号100271620】

<2>、

【正确答案】E

【答案解析】

【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】

【答疑编号100271621】

<3>、

【正确答案】B

【答案解析】

【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】

【答疑编号100271622】

<4>、

【正确答案】A

【答案解析】昂丹司琼的咔唑环上的3位碳具有手性，其中R异构体的活性较大，临床上使用外消旋体。

【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】

【答疑编号100271623】

2、

<1>、

【正确答案】B

【答案解析】甲氧氨普胺结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用。

【该题针对“止吐药,胃动力药和止吐药-单元测试”知识点进行考核】

【答疑编号100020525】

<2>、

【正确答案】A

【答案解析】多潘立酮促进胃动力及止吐

昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌症病人的药物治疗用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。

临床用于治疗放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼和肼苯哒嚷等药物引起的周围神经炎、自细胞减少症及痤疮、脂溢性湿疹等。

【该题针对“胃动力药和止吐药-单元测试,止吐药”知识点进行考核】

【答疑编号100020529】

<3>、

【正确答案】C

【答案解析】多潘立酮促进胃动力及止吐

昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌症病人的药物治疗用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。

临床用于治疗放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼和肼苯哒嚷等药物引起的周围神经炎、自细胞减少症及痤疮、脂溢性湿疹等。

【该题针对“止吐药,胃动力药和止吐药-单元测试”知识点进行考核】

【答疑编号100020533】

三、X

1、

【正确答案】ABCE

【答案解析】现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利等。

【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】

【答疑编号100028097】

2、

【正确答案】BCE

【答案解析】苯甲酰胺的衍生物类的胃动力药：

西沙必利、莫沙必利、伊托必利、甲氧氯普胺

【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】

【答疑编号100028089】

3、

【正确答案】ABD

【答案解析】现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利和莫沙必利等。

【该题针对“胃动力药和止吐药-单元测试,胃动力药”知识点进行考核】

【答疑编号100028058】

4、

【正确答案】ACDE

【答案解析】考查昂丹司琼的结构特点、理化性质及作用机制。

【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,止吐药”知识点进行考核】

【答疑编号100271624】

5、

【正确答案】ACE

【答案解析】本题考查5-HT3受体拮抗剂代表药物。

近年来发现了影响呕吐反射弧的5-羟色胺（5-HT）受体的亚型5-HT3，主要分布在肠道，在中枢神经系统相对较少。

由此开发出新型的5-HT3受体拮抗剂，如昂丹司琼、格拉司琼、和托烷司琼等，因其适用于癌症患者因化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射，所以在临床上被广泛使用。

B、D均为多巴胺D2受体拮抗剂。

故选ACE答案。

【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,止吐药”知识点进行考核】

【答疑编号100146083】

6、

【正确答案】CDE

【答案解析】A.多潘立酮为促胃动力药　

B为促胃动力药伊托必利

Ｃ盐酸昂丹司琼为止吐药

D.托烷司琼为止吐药

E.格拉司琼为止吐药

【该题针对“止吐药”知识点进行考核】

【答疑编号100028081】