药物化学胃动力药和止吐药考点归纳.docx

1、药物化学胃动力药和止吐药考点归纳第二十九章胃动力药和止吐药第一节胃动力药也称为促动力药，临床作用：治疗反流症状、反流性食管炎、消化不良、肠梗阻等本节的代表药按作用机制分三类：1.多巴胺D2受体拮抗剂 甲氧氯普胺2.外周性多巴胺D2受体拮抗剂 多潘立酮3.通过乙酰胆碱起作用 西沙必利、伊托必利、莫沙必利（一）甲氧氯普胺考点：1.结构为苯甲酰胺类似物，无局麻和抗心律失常作用2.机制：中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂， 具促动力和止吐双重作用3.第一个用于临床的促动力药4.大剂量使用多巴胺D2受体拮抗剂，实际起着5-HT3受体拮抗剂的作用，（由于多巴胺D2受体和5-HT3受体有相似的分布），故大剂

2、量时用作止吐药。用于肿瘤化疗引起的各种呕吐。5.副作用：易通过血脑屏障和胎盘屏障，有中枢神经系统的副作用（锥体外系症状），常见嗜睡和倦怠。孕妇、哺乳期妇女、小儿、老年人应慎用。 （二）多潘立酮考点：1.结构含两个苯并咪唑-2-酮2.作用机制：外周性多巴胺D2受体拮抗剂3.副作用小。（由于极性较大，不能透过血脑屏障，故较少甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用。）4.生物利用度低，原因是几乎全部在肝内代谢，生成N-去烃化物和羟基化物，无活性。饭后服用多潘立酮，其生物利用度会增加。5.用于促进胃动力及止吐。 （三）伊托必利（新）考点：1.结构为苯甲酰胺类似物2.双重机制：阻断多巴胺D2受体和抑制乙酰胆碱

3、酯酶。3.副作用少。4.代谢：代谢不依赖于细胞色素P450，故不会发生药物代谢方面的相互作用。二甲氨基发生代谢。（包括N-2去甲基、脱氨基和氧化反应形成羧酸及N-2氧化物形式。）（四）莫沙必利考点：1.结构为苯酰胺衍生物 2.新型胃动力药，是强效、选择性5-HT4受体，无导致QT间期延长和室性心律失常作用。3.作用特点：不良反应小，耐受性好。 （与多巴胺D2受体无亲和力，对肾上腺素受体和毒蕈碱受体均无亲和力）。4.代谢：有活性的产物为脱4-氟苄基莫沙必利，具有5-HT3受体阻断作用。 第二节止吐药按其拮抗的受体可分为：1.抗乙酰胆碱受体止吐药（伊托必利）2.抗多巴胺D2受体止吐药（甲氧氯普胺、

4、多潘立酮）3.新型的5-HT3受体拮抗剂（词干XX司琼）本节学习建议：1.5-HT3受体拮抗剂类止吐药的词干均为“司琼”2.共有5个代表药：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼和阿扎司琼。用于癌症患者因化疗或放疗引起的呕吐3.结构均有吲哚甲酰胺或其电子等排体吲哚甲酸酯，连接的脂杂环大都较为复杂，通常接的是托品烷或类似的含氮双环。4.以昂丹司琼为重点，其它比照不同的结构和特点（一）盐酸昂丹司琼考点：1.结构含吲哚环，（三个环称咔唑环）2.咔唑环上的3位手性碳，R异构体的活性较大，使用外消旋体。3.作用特点：为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。对其它受体无拮抗作用。4.无锥体外系的副作用，

5、毒副作用极小。（二）盐酸格拉司琼考点：1.结构：含苯并吡唑，含氮双环。2.机制：最早发现拮抗5-HT3受体作用的化合物之一，是高选择性的5-HT3受体拮抗剂。3.无锥体外系反应及过度镇静等副作用。（三）托烷司琼 考点：1.结构含吲哚环，有含氮双环2.对外周和中枢神经内5-HT3受体具高选择性拮抗作用3.对预防癌化疗的呕吐也有高效（四）盐酸帕洛诺司琼考点：1.结构不含吲哚，有含氮双环。2.作用特点：有止吐作用强、作用时间长、用量小、不良反应少等优点。3.代谢：（代谢为N-去氧帕洛诺司琼和6-S-羟基帕洛诺司琼）两种代谢产物活性降低（活性为帕洛诺司琼的1%）。（五）盐酸阿扎司琼考点：1.结构不含吲

6、哚，有含氮双环。2.为选择性5-HT3受体拮抗剂，对顺铂等抗癌药引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。3.药物相互作用：与碱性注射液（甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼）或鬼臼乙叉苷注射液配伍会发生浑浊或结晶析出，应避免配伍使用。最佳选择题不符合昂丹司琼的是A.结构含吲哚环B.3位手性碳，R异构体的活性较大C.无锥体外系的副作用，毒副作用极小D.抗多巴胺受体止吐药E.为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂答疑编号7答案：A B C D E配伍选择题A.奥美拉唑B.西咪替丁C.雷贝拉唑D.埃索美拉唑E.兰索拉唑 1.是奥美拉唑的S异构体2.组胺H2受体拮抗剂 3.苯并咪唑环上无取代基，具有含氟烷氧基结构的质

7、子泵抑制剂4.临床不产生药物相互作用的质子泵抑制剂第二十九章 胃动力药和止吐药一、A 1、属于外周性多巴胺D2受体拮抗剂的药物是 A、托烷司琼 B、甲氧氯普胺 C、莫沙必利 D、昂丹司琼 E、多潘立酮 2、与莫沙必利结构不符的是 A、具有苯甲酰胺结构 B、含有两个手性碳 C、含有吗啉环 D、含有芳伯胺基 E、含有4-氟苯基 3、以下哪个药物的作用机制与5-HT3或5-HT4受体无关 A、盐酸格拉司琼 B、莫沙必利 C、托烷司琼 D、多潘立酮 E、盐酸昂丹司琼 二、B 1、A.多潘立酮B.盐酸昂丹司琼C.甲氧氯普胺D.莫沙必利E.伊托必利 、分子中含有二乙胺基的是 A、 B、 C、 D、 E、

8、、分子中含有二甲氨基的是 A、 B、 C、 D、 E、 、R体活性大于S体，临床使用外消旋体的是 A、 B、 C、 D、 E、 、分子中含有苯并咪唑结构的是 A、 B、 C、 D、 E、 2、A昂丹司琼B甲氧氯普胺C多潘立酮D奥美拉唑E盐酸氯丙嗪 、结构与普鲁卡因类似的胃动力药 A、 B、 C、 D、 E、 、用于癌症化疗引起的恶心、呕吐的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 、用于消化不良引起的恶心、呕吐的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 三、X 1、下列哪些是药物多巴胺D2受体拮抗剂类胃动力药 A、多潘立酮 B、西沙必利 C、伊托必利 D、盐酸格拉司琼 E、甲氧氯普胺 2、下列哪些药物

9、是苯甲酰胺的衍生物类的胃动力药 A、多潘立酮 B、莫沙必利 C、伊托必利 D、盐酸格拉司琼 E、甲氧氯普胺 3、按作用机制分类，胃动力药物有 A、中枢多巴胺D2受体拮抗剂 B、外周性多巴胺D2受体拮抗剂 C、受体拮抗剂 D、通过乙酰胆碱起作用的药物 E、磷酸二酯酶抑制剂 4、盐酸昂丹司琼具有哪些特性 A、结构中含有咔唑结构 B、具有手性碳原子，其S体活性大于R体活性 C、具有手性碳原子，其R体活性大于S体活性 D、为选择性的5-HT3受体拮抗剂 E、结构中含有咪唑环 5、属于5-HT3受体拮抗剂的有 A、盐酸格拉司琼 B、甲氧氯普胺 C、托烷司琼 D、多潘立酮 E、盐酸昂丹司琼 6、可治疗癌症

10、病人化疗所引起恶心、呕吐的药物是A、 B、 C、 D、 E、 答案部分 一、A 1、【正确答案】 E 【答案解析】 多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食管的蠕动和食管下端括约肌的张力，但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。 【该题针对“胃动力药,单元测试-胃动力药和止吐药”知识点进行考核】 【答疑编号100271618】 2、【正确答案】 B 【答案解析】 考查莫沙必利的结构特点。【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,胃动力药”知识点进行考核】 【答疑编号100271617】 3、【正确

11、答案】 D 【答案解析】 多潘立酮为外周性多巴胺D2受体拮抗剂，促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。 【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,止吐药”知识点进行考核】 【答疑编号100027742】 二、B 1、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】 【答疑编号100271620】 、 【正确答案】 E 【答案解析】 【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】 【答疑编号100271621】 、 【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针

12、对“胃动力药”知识点进行考核】 【答疑编号100271622】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 昂丹司琼的咔唑环上的3位碳具有手性，其中R异构体的活性较大，临床上使用外消旋体。 【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】 【答疑编号100271623】 2、 【正确答案】 B 【答案解析】 甲氧氨普胺结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用。 【该题针对“止吐药,胃动力药和止吐药-单元测试”知识点进行考核】 【答疑编号100020525】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 多潘立酮促进胃动力及止吐昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌症病人的药物治

13、疗用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。临床用于治疗放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼和肼苯哒嚷等药物引起的周围神经炎、自细胞减少症及痤疮、脂溢性湿疹等。 【该题针对“胃动力药和止吐药-单元测试,止吐药”知识点进行考核】 【答疑编号100020529】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 多潘立酮促进胃动力及止吐昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌症病人的药物治疗用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。临床用于治疗放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼和肼苯哒嚷等药物引起的周围神经炎、自细胞减少症及痤疮、脂溢性湿疹等。 【该题针对“止吐药,胃动力药和止吐药-单元测试”知识点进行考核】 【答疑

14、编号100020533】 三、X 1、【正确答案】 ABCE 【答案解析】 现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利等。 【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】 【答疑编号100028097】 2、【正确答案】 BCE 【答案解析】 苯甲酰胺的衍生物类的胃动力药：西沙必利、莫沙必利、伊托必利、甲氧氯普胺 【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】 【答疑编号100028089】 3、【正确答案】 ABD 【答案解析】 现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利

15、、伊托必利和莫沙必利等。 【该题针对“胃动力药和止吐药-单元测试,胃动力药”知识点进行考核】 【答疑编号100028058】 4、【正确答案】 ACDE 【答案解析】 考查昂丹司琼的结构特点、理化性质及作用机制。【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,止吐药”知识点进行考核】 【答疑编号100271624】 5、【正确答案】 ACE 【答案解析】 本题考查5-HT3受体拮抗剂代表药物。近年来发现了影响呕吐反射弧的5-羟色胺(5-HT)受体的亚型5-HT3，主要分布在肠道，在中枢神经系统相对较少。由此开发出新型的5-HT3受体拮抗剂，如昂丹司琼、格拉司琼、和托烷司琼等，因其适用于癌症患者因化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射，所以在临床上被广泛使用。B、D均为多巴胺D2受体拮抗剂。故选ACE答案。 【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,止吐药”知识点进行考核】 【答疑编号100146083】 6、【正确答案】 CDE 【答案解析】 A.多潘立酮为促胃动力药B为促胃动力药伊托必利盐酸昂丹司琼为止吐药D.托烷司琼为止吐药E.格拉司琼为止吐药 【该题针对“止吐药”知识点进行考核】 【答疑编号100028081】