广东医学院《药理学》教学大纲.docx

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广东医学院《药理学》教学大纲

广东医学院《药理学》教学大纲

（供临床医学五年制本科专业用）

I前言

药理学（pharmacology）是研究药物与机体相互作用及其规律的学科。

药理学研究主要涉及药物的生物活性（biologicalactivity），药理效应和作用机制；同时研究药物在机体内的变化过程，药物的理化特性等，有时也是药理学研究的范畴。

研究药物的药理效应和作用机制称为药物效应动力学（pharmacodynamics），研究药物在机体内的变化过程称为药物代谢动力学（pharmacokinetics）。

药理学的发展与其他相关学科，如生药学、植物化学、药物化学、药物分析、药剂学、药物治疗学及毒理学等的发展密切相关。

药理学作为联系基础医学与临床医学、医学与药学的桥梁学科，为防治疾病、合理用药提供基本理论、基本知识和科学思维方法。

一、药理学课程的培养目标

药理学课程的培养目标是使学生能用辩证唯物主义的观点和理论联系实验观点指导学习，通过药理学课程的学习使学生掌握该课程的基本理论、基本知识和基本实验技能。

同时本科程的讲授必须注意培养学生的素质和能力。

包括对学生的学习能力、科学分析能力、综合评价能力、科学思维能力以及创新能力的培养和提高，为学生在临床工作中合理用药、防治疾病提供理论依据，为提高临床工作质量和服务水平奠定基础，并为学生开展科学研究提供初步的基础知识和研究能力。

二、对药理学教师授课的要求

1、教师授课时必须努力提高学生学习能力，明确提出本章节的重点、难点，并通过系统性或/和启发性的教学，使学生较容易地掌握好有关课程知识，

2、教师授课时必须努力结合教材，重点介绍药物的药理作用及作用机制。

对一些重要药物要适当介绍其历史背景和研究进展，扩大学生的知识面，努力培养学生的学习兴趣和科学思维。

3、教师授课时必须鼓励学生提出问题，努力提高学生的发现问题，分析问题和综合解决问题的能力。

4、教师讲授实验课程时，必须努力培养学生的实验能力（动手能力），掌握科学研究的基本技能，熟悉药理学研究的实验设计和实验方法。

5、教师必须鼓励学生自愿组成科研小组，探讨药理学的有关知识，教师必须指导学生阅读有关文献和开展科学研究。

三、本教学大纲的使用说明

本《教学大纲》是根据颜光美主编的《药理学》第一版（高等教育出版社，全国高等医药院校教材）编写。

本教学大纲适用于临床医学五年制药理学本科教学的教师使用。

是教师从事教学工作的基本文件，是教师进行课堂教学必须遵守和执行的纲领性文件。

本《教学大纲》也是督导组和上级领导检查和评价教师教学质量的重要标准。

本《教学大纲》是对学生进行考核的出题依据。

本《教学大纲》也可供学生学习参考，可作为学生上课前预习和课后复习的学习指导。

本《教学大纲》每一章均由教学目的，教学要求和教学内容三部分组成。

教学目的注明教学目标，明确提出了教师讲授本章节必须要达到的目的。

明确提出了教师讲授本章节必须使学生掌握什么内容、熟悉什么内容和了解什么内容。

是教师授课时必须遵守的原则。

授课教师授课时必须严格按照《教学大纲》的教学内容进行。

在保证完成教学大纲的核心内容的前提下，可增加一些与本章节有关的背景和进展，开展创新性教学和教学改革，培养学生的学习兴趣和科学思维。

教学改革不能放弃本《教学大纲》规定的必须重点讲授的内容。

本《教学大纲》作为学生学习参考时，学生可根据本大纲教学目的的要求，制定自己的学习计划。

教学目的要求掌握的内容，是学生学习时必须重点掌握的内容，应该熟记或背熟，牢牢记住。

教学目的要求了解的内容，学生学习时只要简单了解一下就可，不必花太多的时间和精力。

广东医学院药理教研室编写

II正文

第一章药理学总论——绪言（0.5学时）

一、教学目的：

本章教学应联系药物与药理学的发展史，药理学研究的现代进展，发展方向和未来前景，重点介绍药理学的基本概念，研究内容及学科任务，使学生能掌握药物的概念、药物和毒物间的关系，药效学和药物代谢动力学研究范围及研究方法，了解药物与药理学的发展史，我国《本草纲目》的贡献，近代药理学研究的进展；了解药理学在医学实践中的地位，药理学和其它相邻学科的关系；了解新药开发与研究过程。

二、教学要求：

1、介绍药理学的定义及其在临床医学中的地位；

2、重点介绍药物的概念、药物和毒物及食物的关系。

3、简单介绍药理学的性质与任务，医学生学习药理学的目的。

4、重点介绍药效学和药物代谢动力学研究范围，简单介绍药理学和其它相邻学科的关系。

5、简单介绍药物与药理学的发展史，我国古代对药理学研究的贡献，

6、简单介绍近代药理学的发展，解放以来我国药理学成就及现代药理学研究的进展。

7、简单介绍新药研究与开发的过程和步骤。

三、教学内容

（一）药理学的性质与任务

1、药理学的定义；药理学（pharmacology）是研究药物的学科之一；

是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。

2、药物（drugs）的概念，药物和毒物（poisons）的关系与区别。

3、药物效应动力学（pharmacodynamics）的概念与内容。

4、药物代谢动力学（pharmacokinetics）的概念与内容。

5、研究药物的有关学科的介绍。

6、药理学的学科任务。

7、临床药理学的研究对象，与基础药理学的区别。

8、医学生学习药理学的目的。

（二）药物与药理学的发展史

1、古代药物知识的累积和流传；

2、《神农本草经》与《本草纲目》对世界医学的贡献；

3、18世纪西方医学和实验药理学的产生和发展。

4、受体学说的产生及其对药理学发展的贡献。

5、近代我国药理学的研究，发展与贡献。

6、药理学研究的进展，发展方向和未来前景。

（三）新药开发与研究

1、新药开发是一个严格与复杂的过程。

2、新药的来源与选题方法。

3、新药研究的三个过程。

4、药理学研究是新药研究的核心内容。

5、新药的报批，生产，销售与售后调研。

第二章药物效应动力学（2.5学时）

一、教学目的：

本章教学应联系生理学有关细胞与受体的概念，重点介绍药物作用与药理效应，药物的作用机制与受体学说，使学生能掌握药物作用与药理效应的概念；掌握药物治疗效果和不良反应，熟悉药物的量效关系、药物作用靶点，药物作用机制、受体动力学及受体类型。

二、教学要求：

1、简单介绍药物的基本作用，重点介绍药物作用与药理效应；药物作用的特异性和选择性。

介绍药物的构效关系。

2、简单介绍药物的治疗效果；对因治疗，对症治疗和补充治疗。

3、介绍药物的不良反应，重点介绍药物的副反应与毒性反应的产生条件，区别和预防。

4、介绍药物的量效关系。

重点介绍药物的量效关系曲线，药物的强度与效能；药物的质反应与量反应、半数有效量，半数致死量，治疗指数与安全范围。

简单介绍药物的剂量在安全用药中的重要性。

5、介绍药物的作用机制。

6、介绍药物作用的作用靶点及作用原理，重点介绍药物的受体概念和特性，配体（第一信使），受体动力学，解离常数、亲和力和内在活性，激动药、部分激动药、竞争性拮抗药和非竞争性拈抗药，拮抗参数pA2。

简单介绍受体的类型，第二信使，受体的调节。

三、教学内容

（一）药物的基本作用

1、药物作用（action）与药理效应（effect）；

2、药物作用的特异性和构效关系（structureactivityrelationship，SAR）。

3、药物作用的选择性（selectivity）及其基本表现。

4、药物的治疗效果（therapeuticeffect）；对因治疗（etiologicaltreatment），对症治疗（symptomatictreatment）和补充治疗（supplementtherapy）。

5、药物的不良反应（adversedrugreaction，ADR），不良反应的表现，副反应（sidereaction）与毒性反应（toxicreaction）的产生条件，区别和预防。

（二）药物剂量与效应关系

1、药物的剂量与效应关系，量效关系曲线。

2、药物的强度（potency）与最大效应（效能efficacy）。

3、质反应（quantalresponse）与量反应（gradedresponse）。

4、半数有效量（50%effectivedose，ED50），半数致死量（50%lethaldose，LD50），治疗指数（therapeuticindex，TI）与安全范围（marginofsafety）。

（三）药物的作用机制（mechanismofaction）

1、药物的理化反应。

2、药物参与或干扰细胞代谢。

3、药物影响生理物质转运。

4、药物对酶的影响。

5、药物作用于细胞膜的离子通道。

6、药物影响核酸的代谢。

7、药物的非特异性作用。

8、药物与受体。

（四）药物与受体

1、受体研究的由来。

2、受体（receptor）的概念和特性。

受体，配体（ligand），受点（receptorsite），第一信使，第二信使。

3、受体与药物的相互作用；受体动力学，解离常数、亲和力和内在活性（intrinsicactivity）。

4、作用于受体的药物分类；激动药（agonist）、部分激动药（partialagonist）；拮抗药（antagonist），竞争性拮抗药（competitiveantagonists）和非竞争性拮抗药（noncompetitiveantagonists），拮抗参数pA2。

（五）受体类型，第二信使，受体的调节

1、受体类型。

2、第二信使。

3、受体的调节。

第三章药物代谢动力学（3.5学时）

一、教学目的：

本章教学应联系生理学有关物质的转运，生物膜等内容，重点介绍药物的体内过程，药物的时量关系和药物的消除动力学，使学生能掌握药物转运与转化（ADME）的基本规律，药动学基本概念，药动学参数的意义及相互关系；药物消除动力学、连续用药血药浓度变化的规律。

二、教学要求

1、重点介绍药物吸收过程及转运的基本规律。

简单介绍离子障，给药途径、首关消除；

2、介绍药物的分布特点，药物和血浆蛋白结合，药物的再分布，血脑屏障，胎盘屏障。

3、简单介绍药物的生物转化，生物转化类型。

重点介绍肝微粒体酶，酶诱导剂和抑制剂，酶诱导剂和抑制剂对药物作用的影响。

4、简单介绍药物的排泄及影响因素，肝肠循环。

5、重点介绍药物的时量关系，峰值浓度，达峰时间，曲线下面积，生物利用度，药物消除动力学规律，零级动力学和一级动力学概念和参数，消除速率常数、药物半衰期，清除率、表观分布容积。

6、重点介绍连续多次给药的血药浓度变化规律，稳态血药浓度、血药浓度达到稳态浓度时间、负荷剂量和维持剂量。

7、介绍药动学参数间的关系，简单介绍房室模型概念。

三、教学内容：

（一）药物的转运

1、被动转运（passivetransport）和主动转运（activetransport）。

2、药物转运的基本规律，pKa，离子障（iontrapping）。

（二）药物的体内过程

1、药物的吸收（absorption）。

2、药物的给药途径，药物的首关消除（firstpasselimination）。

3、药物的分布（distribution），药物与血浆蛋白结合，药物的再分布（redistribution）。

4、血脑屏障（blood-brainbarrier），胎盘屏障（placentalbarrier）。

5、药物的生物转化（biotransformation）。

生物转化分为两步进行：

第一步包括氧化（oxidation）、还原（reduction）和水解（hydrolysis）；第二步为结合（conjugation）。

6、肝微粒体酶，酶诱导剂（enzymeinducer）和酶抑制剂（enzymeinhibiter），酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响。

7、药物的排泄（excretion）及影响因素，肝肠循环。

（三）体内药量变化的时间过程

1、时量曲线（concentration-timecurve，C-T），峰值浓度（peakconcentration），达峰时间（peaktime），曲线下面积（areaunderthecurve，AUC），生物利用度（bioavailability，F）。

2、药物消除动力学的规律，零级动力学（zero-orderkinetics）和一级动力学概念（first-orderkinetics）。

3、消除速率常数（eliminationrateconstant，Ke）、药物半衰期（half-life，t1/2），清除率（plasmaclearance，CL）、表观分布容积（apparentvolumeofdistribution，Vd）。

4、连续多次给药的血药浓度变化规律，稳态血药浓度（steady-stateconcentration，Css）、血药浓度达到稳态浓度时间、负荷剂量（loadingdose）和维持剂量。

药动学参数间的关系。

（四）房室模型

1、房室模型（compartmentmodels）。

2、二房室模型（twocompartmentmodel）的时量关系。

第四章影响药物效应的因素及合理用药原则（0.5学时）

一、教学目的：

本章教学应联系生理学，病理学和临床医学的相关内容，重点介绍影响药物作用的因素及合理用药原则，使学生能了解影响药物作用的各种因素，掌握药物相互作用的基本规律和危害；了解滥用药物的危害。

掌握合理用药原则。

二、教学要求

1、重点介绍决定药物作用与疗效的因素；

2、介绍药物反应个体差异原因；

3、介绍药物相互作用的基本规律。

4、简单介绍滥用药物的危害。

5、重点介绍合理用药原则。

三、教学内容：

（一）药物方面的因素

1、药物剂型。

2、联合用药及药物相互作用。

（二）机体方面的因素

1、年龄。

2、性别。

3、遗传异常。

4、病理情况。

5、心理因素与安慰剂。

6、机体对药物反应的变化。

（三）合理用药原则

1、明确诊断。

2、根据药理学特点选药。

3、了解并掌握各种影响药效的因素。

4、对因治疗和对症治疗并重。

5、对病人始终负责。

第五章新药研究（自学）

第六章传出神经系统药理概论（1学时）

一、教学目的

在了解传出神经系统分类的基础上，介绍传出神经系统递质（NA和Ach）的合成、贮存、释放和消除，受体的命名、分型、功能及其分子机制，受体的分布及其效应，药物的基本作用及其分类。

二、教学要求

1简单介绍传出神经系统的分类（按解剖结构分、按释放递质分）。

2介绍传出神经系统递质（NA和Ach）的合成、贮存、释放和消除。

3简单介绍传出神经系统受体的命名、分型、功能及其分子机制。

4重点介绍传出神经系统受体的分布及其效应。

5简单介绍传出神经系统药物的基本作用及其分类。

三、教学内容

1传出神经系统的分类（按解剖结构分、按释放递质分）。

2传出神经系统递质（noradrenaline（NA）和acetylcholine（Ach））的合成、贮存、释放和消除。

3传出神经系统受体的命名、分型、功能及其分子机制。

4传出神经系统受体的分布及其效应：

（1）毒蕈碱型（muscarinic）胆碱受体（M-R）的分布及其效应。

（2）烟碱型（nicotinic）胆碱受体（N-R）的分布及其效应。

（3）α-肾上腺素受体（adrenoceptor（α-R））的分布及其效应。

（4）β-肾上腺素受体（adrenoceptor（β-R））的分布及其效应。

（5）多巴胺（dopamine）受体（DA-R）的分布及其效应。

5传出神经系统药物的基本作用及其分类。

第七章胆碱受体激动药（0.5学时）

一、教学目的

在了解介绍乙酰胆碱分布及其效应的基础上，介绍M-R激动药的分类及主要药物，毛

果芸香碱（pilocarpin,匹鲁卡品）的具体药理作用及临床用途，N-胆碱受体激动药。

二、教学要求

1简单介绍M-R激动药的分类及常见药物。

2重点介绍毛果芸香碱的药理作用及临床用途。

3简单介绍N-R激动药的主要药物。

三、教学内容

1M-R激动药的分类及常见药物：

（1）胆碱酯类：

乙酰胆碱（Ach）、卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱。

（2）生物碱类：

毛果芸香碱、毒蕈碱。

2毛果芸香碱（pilocarpin,匹鲁卡品）的药理作用（眼和腺体）及临床用途（青光眼和虹膜炎）。

3N-R激动药的主要药物：

烟碱。

第八章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药（1学时）

一、教学目的

在简单介绍胆碱酯酶作用的基础上，介绍抗胆碱酯酶药的分类和每类的代表药物，有机

磷农药的中毒机制、中毒途径、临床表现、预防办法及常见的胆碱酯酶复活药。

二、教学要求

1简单介绍胆碱酯酶的作用。

2简单介绍抗胆碱酯酶药的分类。

3重点介绍新斯的明（neostigmine）的作用及临床用途。

4介绍吡斯的明、毒扁豆碱（依色林）的作用特点及主要临床用途。

5简单介绍依酚氯铵、安贝氯铵、加兰他敏、地美溴铵、他克林的作用特点及主要临床用途。

6介绍有机磷酸酯类农药的中毒机制、中毒途径、临床表现、防治办法。

7重点介绍胆碱酯酶复活药碘解磷定（PAM、派姆）的药理作用和临床用途。

8简单介绍氯解磷定（PAM-Cl）的作用特点。

三、教学内容

1胆碱酯酶的作用。

2抗胆碱酯酶药的分类：

易逆性和难逆性。

3易逆性抗胆碱酯酶药的药理作用（眼、胃肠、骨骼肌神经肌肉接头等）及临床应用。

4新斯的明（neostigmine）的作用及临床用途。

5吡斯的明、毒扁豆碱（依色林）、依酚氯铵、安贝氯铵、加兰他敏、地美溴铵、他克林的作用特点及主要临床用途。

6难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类农药中毒的机制、途径、临床表现及防治办法。

7胆碱酯酶复活药的特点及常用药物。

8碘解磷定（PAM、派姆）的药理作用和临床用途。

9氯解磷定（PAM-Cl）的作用特点。

第九章胆碱受体阻断药（Ⅰ）—M胆碱受体阻断药（1学时）

一、教学目的

在重点介绍阿托品（atropine）的药理作用、临床用途、不良反应的基础上，介绍山莨菪碱（anisodamine,654-2）、东莨菪碱（scoplamine）的作用特点和用途，合成代用品的分类、常见药物及特点。

二、教学要求

1重点介绍阿托品的药理作用、临床用途、不良反应和禁忌症。

2介绍山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点和用途。

3简单介绍合成代用品的分类、常见药物及特点。

三、教学内容

1阿托品的药理作用（腺体、眼睛、平滑肌、心血管、中枢等）、临床用途（解除平滑肌痉挛、制止腺体分泌、眼科、缓慢型心律失常、抗休克、解救有机磷酸酯类中毒）、不良反应和禁忌症。

2山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点和用途。

3两类合成代用品：

（1）合成扩瞳药：

后马托品（homatropine）、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品的特点。

（2）合成解痉药：

季铵类：

溴丙胺太林（普鲁本辛）；叔胺类：

贝那替嗪（胃复康）的特点。

第九章胆碱受体阻断药（Ⅱ）—N胆碱受体阻断药（0.5学时）

一、教学目的

在分析神经节和骨骼肌上N-R被阻断的效应后，介绍神经节阻断药的作用特点和主要不良反应，骨骼肌松弛药（肌松药）的分类及每类的特点、代表药物。

二、教学要求

1简单介绍神经节阻断药（美卡拉明、樟磺咪芬）的作用特点及主要不良反应。

2简单介绍骨骼肌松弛药的分类及特点。

3介绍琥珀胆碱（司可林，scoline）的作用特点、体内过程、主要用途、不良反应和注意点。

4简单介绍非除极化型（竞争型）肌松药的代表药物。

三、教学内容

1神经节阻断药（美卡拉明、樟磺咪芬）的作用特点（强、快）及主要不良反应（多、重）。

2骨骼肌松弛药的分类、特点、过量中毒的解救：

（1）除极化型肌松药的定义、特点。

（2）非除极化型肌松药的定义、特点。

3琥珀胆碱（司可林，scoline）的作用特点、体内过程、主要用途、不良反应和注意点。

4非除极化型（竞争型）的代表药物：

天然生物碱及其类似物（筒箭毒碱、阿曲库铵、多库铵等）和类固醇铵类（潘库铵、哌库铵、罗库铵等）。

第十章肾上腺素受体激动药（2学时）

一、教学目的

在简单介绍肾上腺素受体激动药构效关系和分类的基础上，介绍α-R激动药、β-R激动药，α、β-R激动药的常见药物，药物的药理作用、临床用途、不良反应和（或）禁忌证。

二、教学要求

1简单介绍肾上腺素受体激动药的构效关系和分类。

2重点介绍去甲肾上腺素（noradrenaline，NA，NE）、肾上腺素（adrenaline，AD）、异丙肾上腺素（isoprenaline）的体内过程特点、作用、用途、不良反应及禁忌证。

3介绍间羟胺（metaraminol,阿拉明aramine）、多巴胺（dopamine，DA）、麻黄碱（ephedrine）的作用特点及用途。

4简单介绍去氧肾上腺素（苯肾上腺素、新福林）、甲氧明（甲氧胺）、多巴酚丁胺的作用特点和用途。

三、教学内容

1肾上腺素受体激动药的构效关系和分类。

2去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的体内过程特点、作用、用途、不良反应及禁忌证。

3间羟胺、多巴胺、麻黄碱的作用特点及用途。

4去氧肾上腺素（苯肾上腺素、新福林）、甲氧明（甲氧胺）、多巴酚丁胺的作用特点和用途。

第十一章肾上腺素受体阻断药（1学时）

一、教学目的

在简单介绍肾上腺素受体阻断药分类的基础上，介绍α-R阻断药、β-R阻断药的药理

作用、临床用途和不良反应。

二、教学要求

1简单介绍肾上腺素受体阻断药的分类。

2重点介绍酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑啉（妥拉苏林，tolazoline）的作用、用途和主要不良反应。

3简单介绍酚苄明的作用特点。

4重点介绍β-R阻断药的药理作用、临床用途和不良反应。

5简单介绍普萘洛尔（propranolol，心得安）、噻吗洛尔（噻吗心安）、吲哚洛尔、拉贝洛尔的特点。

三、教学内容

1肾上腺素受体阻断药的分类：

α-R阻断药（短效类、长效类）、β-R阻断药，α、β-R阻断药。

2酚妥拉明和妥拉唑啉（妥拉苏林）的作用（血管、心脏、其他）、用途（外周血管痉挛性疾病、NA静滴外漏、嗜铬细胞瘤所致的高血压、抗休克、急性心肌梗死和充血性心衰、其它）和主要不良反应。

3酚苄明的作用特点（慢、强、久）。

4β-R阻断药的药理作用（β-R阻断作用（心血管系统、支气管平滑肌、代谢、肾素）、内在拟交感活性、膜稳定作用、其他）、临床用途（心律失常、心绞痛、心肌梗死、高血压、充血性心衰、其他）和不良反应（心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象、其它）。

5普萘洛尔（心得安）、噻吗洛尔（噻吗心安）、吲哚洛尔、拉贝洛尔的特点。

第十二章局部麻醉药（0.5学时,自学）

一、教学目的

在简单介绍局部麻醉药（局麻药）定义的基础上，介绍局麻药的作用、作用机制，常用

的局麻方法及其特点，局麻药的吸收作用及不良反应，常用局麻药的