阿法替尼调研报告.docx

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阿法替尼调研报告

阿法替尼调研报告

产品概况

阿法替尼于2013年7月经美国FDA批准上市，阿法替尼由德国勃林格殷格翰公司研发并上市公司。

阿法替尼在全球其他主要市场的上市情况见下表：

美国

（FDA）

欧盟

（EMA）

日本

（PMDA）

首次批准日期

2013-7-12

2013-9-25

2014-1-17

商品名

GILOTRIF®

GILOTRIF®

GILOTRIF®

适应症

NSCLC

NSCLC

NSCLC

许可持有人

勃林格殷格翰

勃林格殷格翰

勃林格殷格翰

*截止2016年8月，阿法替尼尚未在中国上市

阿法替尼作用机制：

表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。

阿法替尼的适应症：

适用于晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。

活性成分信息：

马来酸阿法替尼

分子式：

C24H25ClFN5O3•2C4H6O4

分子量：

718.10

CAS号：

850140-72-6（Afatinib）

850140-73-7（Afatinibdimaleate）

化学名：

4-[（3-氯-4-氟苯基）氨基]-6-{[4-（N,N-二甲基-氨基）-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-（S）-四氢呋喃-3-基氧基）-喹唑啉

阿法替尼剂型和推荐剂量：

商品名GILOTRIF®，包衣片，规格20mg/30mg/40mg/片，推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。

在餐前至少1小时或餐后2小时服用。

中国专利情况分析

阿法替尼最早的授权中国专利（CN1277822C）申请日为2001年12月12日，申请人为原研公司勃林格殷格翰。

该专利保护的是如下的喹唑啉衍生物，且在权利要求中明确提出了阿法替尼化合物的结构。

专利分析：

该专利为阿法替尼有效化合物专利，预计到期日为2021年12月12日。

在中国获得授权的还有一份阿法替尼制备专利，保护了阿法替尼的以下制备步骤方法：

专利分析：

个人感觉保护的文字较为含糊，保护作用不大

在中国尚在实审阶段还有2个适用症专利，专利号分别为CN103429238A和CN103533961A。

均为2012年由原研企业申请，如被批准将对仿制药的报批产生重大影响。

小结：

阿法替尼在中国申请的专利不多，且获得授权的仅有化合物和制备方法两项专利，均为原研德国勃林格殷格翰申请的。

除去驳回和视撤的专利，目前还需关注的是尚在实审阶段的两个适应症专利。

表1阿法替尼相关中国专利列表

*以上数据来自于药渡网

中国市场报批注册情况

早在2010年，原研企业德国勃林格殷格翰就已向CFDA提出阿法替尼的进口注册，但至今未获准上市，值得注意的是今年2月份，格殷格翰又向CFDA提出了NDA注册申请，其中原因值得思考。

迄今，国内已有数家企业向CFDA提出有关本品原料药和制剂的临床注册申请，详见下表。

报批企业中既包括了知名企业正大天晴、齐鲁制药、、江苏豪森、扬子江制药、江苏奥赛康、石药集团等，也包括了一些不知名的企业，报批企业数目是相当之多。

另外，在网上查到的消息称，阿法替尼于2015年分别在香港和台湾上市。

表2阿法替尼国内注册报批情况列表

*以上数据来自于药智网