制药工艺学期末考试题A卷B卷综合必考卷制药工艺学.docx
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制药工艺学期末考试题A卷B卷综合必考卷制药工艺学
制药工艺学期末考试题A卷B卷综合必考卷
制药工艺学
填空-5题/10分
单选-5题/10分
多选-4题/12分
名词解释-5题/20分
简答-3题/30分
化学反应路线-2题/18分
一、填空（本题共5小题，每小题2分，共10分）
1，制药工艺学是药物研究和大规模生产的中间环节。
目标分子碳骨架的转化包括分拆、连接、重排等类型。
2，
路线设计是药物合成工作的起始工作，也是最重要的一3，
环。
4，试验设计的三要素即受试对象、处理因素、试验效应。
制药工艺的研究一般可分为5，实验室工艺研究（小试）、中
试放大研究、工业化生产3个阶段。
6，中试放大车间一般具有各种规格的中小型反应罐和后处
1/33
理设备。
7，化工过程开发的难点是化学反应器的放大。
常用的浸提辅助剂有酸、碱、表面活性剂等。
，8
利用基因工程技术开发的生物药物品种繁多，通常是重组9，基因的表达产物或基因本身。
10，超过半数的已获批准的生物药物是利用微生物制造的，
而其余的生物药物大多由通过培养哺乳动物细胞生产。
二、单项选择题（本题共5小题，每小题2分，共10分）
1，把“三废”造成的危害最大限度地降低在D，是防止
工业污染的根本途径。
A．放大生产阶段B.预生产阶段
C．生产后处理D.生产过程中
2，通常不是目标分子优先考虑的拆键部位是B。
A．C-NB.C-C
2/33
C．C-SD.C-O
3，下列哪项属于质子性溶剂D。
A．醚类B.卤代烷化合物
C．酮类D.水
4，病人与研究者都不知道分到哪个组称为C。
A．不盲B.单盲
C．双盲D.三盲
5，当药物工艺研究的小试阶段任务完成后，一般都需要经过一个将小型试验规模C倍的中试放大。
A．10~50B.30~50
C．50~100D.100~200
6，酶提取技术应用于中药提取较多的是C。
A．蛋白酶B.果胶酶
C．纤维素酶D.聚糖酶
7，浓缩药液的重要手段是C。
A．干燥B.纯化
C．蒸发D.粉碎
3/33
8，用于生产生物药物的生物制药原料资源是非常丰富的，通常以A为主。
A．天然的生物材料B.人工合成的生物材料
C．半合成的生物材料D.全合成的生物材料
9，心脑血管药物属于B药物。
A．诊断B.治疗
C．预防D.保健
10，反应速度与反应物浓度无关，仅受其他因素影响的反应为（C）
A.单分子反应B.双分子反应
C.零级反应D.平行反应
三、不定项选择题（本题共4小题，每小题3分，漏选得1分，错选不得分，共12分）
1，原料药生产通常具有的特点是ABCD。
A．产品的品种多B.生产工序多
4/33
C．原料种类多D.原料的利用率低
E.产品的收率低
2，对于那些不可避免要产生的“三废”，暂时必须排放的污染物，一定要进行怎样的净化处理ABC。
A．物理的B.化学的
C．生物的D.机械的
E.焚烧的
3，导致了全球的几大危机是ABC。
A．资源短缺B.环境污染
C．生态破坏D.金融危机
E.战争
4，有机反应按其反应机制，大体可分成AB。
A．游离基型反应B.离子型反应
C．连续反应D.平行反应
E.可逆反应
5，制药工艺研究按指标的多少可分为AB。
A．单因素研究B.多因素5/33
研究
C．试验设计D.工艺优化
E.辅助研究
6，资源综合利用和三废处理包括AB。
A．废弃物的处理B.回收品的处理
C．产品的处理D.中间体的处理
E.原料的处理
7，中药的浸提过程包括ABCDE。
A．浸润B.渗透
C．溶解D.扩散
E.解析
8，下列哪些方法是纯化方法ABCD。
A．水提醇沉法B.醇提水沉法
C．酸碱法D.盐析法
E.粉碎法
9，生物药物按其结构可分为ABCDE。
6/33
A．重组蛋白或多肽类药物B.合成多肽类药物
C．干细胞制品D.寡肽核苷酸类药物
E.组织工程类制品
10，现代制药工业的基本特点包括（ABCD）
A.高度的科学性、技术性B.生产分工细致、质量要求严格
C.生产技术复杂、品种多、剂型多D.生产的比例性、连续性
四、名词解释（本题共5小题，每小题4分，共20分）
1，全合成
由结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得化学药物的方法称为全合成
7/33
2，半合成
由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改造和物理处理过程制得化学药物的方法称为半合成
3，非均相催化剂
4，空白对照
5，中试放大阶段
6，什么是水提醇沉法。
8/33
7，生物制药
“平顶型”8，反应
“平顶型”反应是相对于副反应多、反应条件的“尖顶型”反应提出的，平顶型反应工艺条件稍有差异也不至于严重影响收率，并可减轻工人劳动强度。
9.平行反应
平行反应又称竞争性反应，是一种复杂反应，即一个反应系统中同时进行几种不同的化学反应。
在生产上将需要的称为主反应，其余的称为副反应。
10.包合技术
一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。
9/33
该包合物由主分子和客分子构成，主分子具有较大的空穴结构，可以将客分子容纳在内形成分子囊。
五、简答题（本题共3小题，每小题10分，共30分）
理想的药物制药工艺路线。
1，
1）化学合成途径简易，即原辅材料转化为药物的路线要
简短；2）需要的原辅材料少而易得，量足；
）中间体易纯化，质量可控，可连续操作；34）可在易于控制的条件下制备，安全无毒；
5）设备条件要求不苛刻；
”“6）三废少，易于治理
7）操作简便，经分离、纯化易于达到药用标准；）收率最佳，成本最低，经济效益最好。
8
10/33
2，逆合成分析过程的要求。
，中试放大的任务及意义是什么。
3
4，生产工艺过程包括哪些。
11/33
5.结合我国制药工业现状，简要叙述。
（10分）
参考答案：
今后我国制药工业的发展方向主要设计以下几个方面，学生可在此基础上展开论述。
1）化学制药工业应向创制新药和改进生产工艺方向发展
生物制药行业迎来契机2）2）开发新剂型、改造老剂型
3）实现中药的现代化
6.重结晶时溶剂如何选择？
合适的重结晶溶剂必须具备下列条件：
1）与被提纯的物质不起化学反应
2）被提纯溶剂在热溶剂中溶解度大，冷却时小，而杂质在冷、热溶剂中的溶解度都较大，杂质始终留在母液中。
或者杂质在热溶剂中不溶解，过滤使可以将杂质除去。
3）溶剂易挥发，但沸点不宜过低，便于与结晶分离。
12/33
4）价格低、毒性小、易回收、操作安全。
六、路线设计
1，氯霉素的合成路线
，2
13/33
填空-5题/10分
单选-5题/10分
多选-4题/12分
名词解释-5题/20分
简答-3题/30分
化学反应路线-2题/18分
七、填空（本题共5小题，每小题2分，共10分）
11，制药工艺学是药物研究和大规模生产的中间环节。
12，目标分子碳骨架的转化包括分拆、连接、重排等类型。
13，路线设计是药物合成工作的起始工作，也是最重要的一
环。
14，试验设计的三要素即受试对象、处理因素、试验效应。
15，制药工艺的研究一般可分为实验室工艺研究（小试）、中
试放大研究、工业化生产3个阶段。
14/33
16，中试放大车间一般具有各种规格的中小型反应罐和后处
理设备。
17，化工过程开发的难点是化学反应器的放大。
18，常用的浸提辅助剂有酸、碱、表面活性剂等。
19，利用基因工程技术开发的生物药物品种繁多，通常是重组基因的表达产物或基因本身。
20，超过半数的已获批准的生物药物是利用微生物制造的，
而其余的生物药物大多由通过培养哺乳动物细胞生产。
八、单项选择题（本题共5小题，每小题2分，共10分）
1，把“三废”造成的危害最大限度地降低在D，是防止
工业污染的根本途径。
A．放大生产阶段B.预生产阶段
C．生产后处理D.生产过程中
2，通常不是目标分子优先考虑的拆键部位是B。
15/33
B．C-NB.C-C
C．C-SD.C-O
3，下列哪项属于质子性溶剂D。
B．醚类B.卤代烷化合物D.水C．酮类
。
C，病人与研究者都不知道分到哪个组称为4
单盲B.B．不盲
C．双盲D.三盲
5，当药物工艺研究的小试阶段任务完成后，一般都需要经过一个将小型试验规模C倍的中试放大。
B．10~50B.30~50
C．50~100D.100~200
6，酶提取技术应用于中药提取较多的是C。
B．蛋白酶B.果胶酶
C．纤维素酶D.聚糖酶
7，浓缩药液的重要手段是C。
B．干燥B.纯化
16/33
C．蒸发D.粉碎
8，用于生产生物药物的生物制药原料资源是非常丰富的，通常以A为主。
B．天然的生物材料B.人工合成的生物材料
C．半合成的生物材料D.全合成的生物材料
9，心脑血管药物属于B药物。
B．诊断B.治疗
C．预防D.保健
10，反应速度与反应物浓度无关，仅受其他因素影响的反应为（C）
A.单分子反应B.双分子反应
C.零级反应D.平行反应
九、不定项选择题（本题共4小题，每小题3分，漏选得1分，错选不得分，共12分）
1，原料药生产通常具有的特点是ABCD。
A．产品的品种多B.生产17/33
工序多
C．原料种类多D.原料的利用率低
E.产品的收率低
2，对于那些不可避免要产生的“三废”，暂时必须排放的污染物，一定要进行怎样的净化处理ABC。
B．物理的B.化学的
C．生物的D.机械的
E.焚烧的
3，导致了全球的几大危机是ABC。
B．资源短缺B.环境污染
C．生态破坏D.金融危机
E.战争
4，有机反应按其反应机制，大体可分成AB。
B．游离基型反应B.离子型反应
C．连续反应D.平行反应
E.可逆反应
5，制药工艺研究按指标的多少可分为AB。
18/33
B．单因素研究B.多因素研究
C．试验设计D.工艺优化
E.辅助研究
6，资源综合利用和三废处理包括AB。
B．废弃物的处理B.回收品的处理
C．产品的处理D.中间体的处理
E.原料的处理
7，中药的浸提过程包括ABCDE。
B．浸润B.渗透
C．溶解D.扩散
E.解析
8，下列哪些方法是纯化方法ABCD。
B．水提醇沉法B.醇提水沉法
C．酸碱法D.盐析法
E.粉碎法
19/33
9，生物药物按其结构可分为ABCDE。
B．重组蛋白或多肽类药物B.合成多肽类药物
C．干细胞制品D.寡肽核苷酸类药物
E.组织工程类制品
10，现代制药工业的基本特点包括（ABCD）
A.高度的科学性、技术性B.生产分工细致、质量要求严格
C.生产技术复杂、品种多、剂型多D.生产的比例性、连续性
十、名词解释（本题共5小题，每小题4分，共20分）
9，全合成
由结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程20/33
制得化学药物的方法称为全合成
10，半合成
由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改造和物理处理过程制得化学药物的方法称为半合成
11，非均相催化剂
12，空白对照
13，中试放大阶段
14，什么是水提醇沉法。
21/33
15，生物制药
16，“平顶型”反应
“平顶型”反应是相对于副反应多、反应条件的“尖顶型”反应提出的，平顶型反应工艺条件稍有差异也不至于严重影响收率，并可减轻工人劳动强度。
9.平行反应
平行反应又称竞争性反应，是一种复杂反应，即一个反应系统中同时进行几种不同的化学反应。
在生产上将需要的称为主反应，其余的称为副反应。
10.包合技术
22/33
一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。
该包合物由主分子和客分子构成，主分子具有较大的空穴结构，可以将客分子容纳在内形成分子囊。
十一、简答题（本题共3小题，每小题10分，共30分）
4，理想的药物制药工艺路线。
）化学合成途径简易，即原辅材料转化为药物的路线要1
简短；2）需要的原辅材料少而易得，量足；
）中间体易纯化，质量可控，可连续操作；3
4）可在易于控制的条件下制备，安全无毒；
5）设备条件要求不苛刻；
少，易于治理“三废”）6）操作简便，经分离、纯化易于达到药用标准；7
）收率最佳，成本最低，经济效益最好。
8
23/33
5，逆合成分析过程的要求。
，中试放大的任务及意义是什么。
6
，生产工艺过程包括哪些。
4
24/33
5.结合我国制药工业现状，简要叙述。
（10分）
参考答案：
今后我国制药工业的发展方向主要设计以下几个方面，学生可在此基础上展开论述。
3）化学制药工业应向创制新药和改进生产工艺方向发展
生物制药行业迎来契机4）2）开发新剂型、改造老剂型
3）实现中药的现代化
6.重结晶时溶剂如何选择？
合适的重结晶溶剂必须具备下列条件：
1）与被提纯的物质不起化学反应
2）被提纯溶剂在热溶剂中溶解度大，冷却时小，而杂质在冷、热溶剂中的溶解度都较大，杂质始终留在母液中。
或者杂质在热溶剂中不溶解，过滤使可以将杂质除去。
25/33
3）溶剂易挥发，但沸点不宜过低，便于与结晶分离。
4）价格低、毒性小、易回收、操作安全。
十二、路线设计
1，氯霉素的合成路线
2，26/33
一．名词解释指以结构较简单的化合物或具有一定基本结构的天1.化学合成药治疗及经过一系列化学反应制得的对人体具有预防、然产物为原料，诊断作用的药物。
尽快找到用最可能少的试验次数，是以数学原理为指导，2.优选法生产和科学实验中最优方案的一种科学实验方法。
又称环境无害化学，是利用化学来防止污染的一门科3.绿色化学学。
指两个相反构型纯异构体晶体的混合物。
4.外消旋混合物指手性分子或非手性分子中的准手性单位被转化成手性合成法5.手性单位，并生成不等量的立体异构体的过程。
二．选择题1、化学合成药物的中试规模一般比实验室规模放大（D）倍。
A、1-5B、5-10C、10-50D、50-100
2、（c）是质子性溶剂。
A、醚类B、卤烷化合物C、醇类D、酮类
3、下列溶剂中，不是生产中应避免使用的为（A）。
27/33
1,1,1-三氯乙烷、四氯化碳D、A、甲醇B、苯C）。
SOP是指（B4、、生产DC、工艺流程框图A、生产工艺规程B、标准操作规程周期）。
、溶剂对反应有显著影响的反应类型是（B5、二者都不是、二者都是D、自由基反应B、离子型反应CA）。
C6、药物工艺路线设计方法上没有（、模拟类推法、正交法DB、分子对称法CA、类型反应法）。
Ｃ7、复杂反应不包括（
、连续反应DB、简单反应C、平行反应A、可逆反应
Ａ）。
酸催化剂的是（8、下面不属于Lewis、BF、FeClDAlClA、吡啶B、C333Ｂ）倍。
反应速度增加（Hoff9、Vant规则：
反应温度每升高10℃，43～D、C1.5B、1～2、2～3、A0.5～）工艺的后处理过程一般属于的过程是（B10.D.生物物理化学B.物理C.A．化学
）。
me-too”是指（Ｂ11、“D、合成药B、模仿性新药C、生物制药A、新化学实体
）Ｃ12、下面哪一种药物属于多糖类生物药物（C、细胞色素、肝素B、干扰素CD、洛伐他汀A13、能用于防治血栓的酶类药物有（Ｄ）28/33
、尿激酶L-天冬酰胺酶D、SODB、胰岛素C、A）Ａ（14、环孢菌素是微生物产生的
、大环内酯类DC、酶抑制剂A、免疫抑制剂B、酶类药物抗生素）Ｄ下列属于多肽激素类生物药物的是（15、）技术生产的药物为（Ｂ16、以下能用重组DNAD、链霉素B、生长素C、肝素A、维生素
A）17、正交试验设计优选法的适合条件是（A．影响因素较多，水平数较小的情况
B．影响因素较多，水平数较多的情况
．影响因素较小，水平数较小的情况C．影响因素较小，水平数较多的情况D）中试研究中的过渡试验不包括的是（D18.Ｂ．反应条件的极限试验Ａ．原辅材料规格的过渡试验
Ｄ．后处理的方法试验Ｃ．设备材质和腐蚀试验
A）19.针对制药厂排出的“三废”，下列说法正确的是（B生化耗氧量高A.化学耗氧量高
化学耗氧量和生化耗氧量都不D化学耗氧量和生化耗氧量都搞C
高
20.下面抗生物药物（Ｄ）属于氨基糖苷类29/33
Ａ土霉素Ｂ氯霉素Ｃ红霉素Ｄ庆大霉素
三．填空题
1.化学合成药指以结构比较简单的化合物或具有一定基本结构的天然产物为原料，经过一系列化学反应制得的对人体具有预防、治疗、诊断作用的药物。
2.新药研究包括两大部分，即新药临床前研究和新药临床研究。
3脂类药物的生产方法有直接抽取法纯化法化学合成或半合成法生化转化法
4药物合成工艺路线的设计方法有：
类型反应法、倒推法、分子对法、模拟类推法等
5正交表Ln（q表示表示正交设计表示水平数表示素数表示试验
6中试放大的方法有经验放大法、相似放大法、数学模拟放大法
7.COBO之差，表示未能被微生物降解的污染物含量
30/33
处理含有机物的废气可用冷凝、吸收、吸附和燃烧等方法。
8.
经历乙胺甲基吡啶的合成，以异烟酸为原料合成托品酰胺，主环4-9.酯化、还原、成盐、氯化、胺化五步反应。
生化制备法的主要生产过程为：
选取符合要求的动植物材料→生10.纯化提取→→物材料的预处理
四．简答题
药物工艺路线的设计要求有哪些？
1.
）（4（3）中间体易分离；）答：
（1合成途径简易；
（2）原材料易得；）7“三废”易处理；（）设备条件不苛求；反应条件易控制；（5（6）操作简便，经分离、纯化易达到药用标准，最好是多步反应连续）收率最佳、成本最低（8操作，实现自动化；
简述正交试验设计法的基本步骤？
2.答：
正交设计就是利用已经造好了的表格即正交表安排试验并进行数据分析的一种方法。
q表示水平数，表示正交设计，t（正交表用Lt表示。
）L正交表用n等表示，，，表示试验次数。
因子数一般用表示因子数，qnABC31/33
水平数一般用1，2，3等表示。
正交试验设计法一般有以下五个步骤：
（1）找出制表因子，确定水平数；
（2）选取适合的正交表；
（3）制定试验方案；
（4）进行试验并记录结果；
（5）试验结果的计算分析。
3.中试放大的目的是什么？
答；中试放大的目的是验证、复审和完善实验室工艺（又称小试验）所研究确定的反应条件与反应后处理的方法，以及研究选定的工业化生产设备结构、材质、安装和车间的布置等，为正式生产提供设计数据、以及物质量和消耗等。
同时，也为临床试验和其它深入的药理研究提供一定数量的药品。
4.简述氢化可的松合成过程中如何对主要副产物进行的综合利用？
答；氢化可的松合成工艺中的主要副产物是表氢化可的松，一般比例为氢化可的松的三分之一。
表氢化可的松是无生理活性的物质，一般可将表氢化可的松转化为可的松或其他的甾体激素如氟氢可的松加以利用。
表氢化可的松可在冰醋酸中和醋酸钡存在下，用铬酸酐-二氯化锰水溶液氧化为可的松乙酸酯。
32/33
以脑干为原料设计卵磷脂的生产工艺路线：
.五原料：
大脑干、丙酮，乙醇，乙醚
33/33
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