生物药剂与药物动力学复习题.docx
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生物药剂与药物动力学复习题
复习题（答案在后面）
一、名词解释
1.生物药剂学
2.药物的处置
3.药物代谢
4.肠肝循环
5.平均稳态血药浓度
6.半衰期
7.第一相反应
8.表观分布容积
9.尿药法
10.肝首过作用
11.主动转运
12.药物动力学
13.洗净期
14.定量下限
二、单项选择题
1.下列不属于剂型因素的是（）
A、药物的剂型及给药方法B、溶解度
C、药物的稳定性D、年龄的差异
2.以下哪一条是被动扩散特征（）
A、消耗能量B、有结构和部位专属性
C、由高浓度向低浓度转运D、借助载体进行转运
3.下列属于生物因素的是（）。
A、药物的剂型及给药方法B、溶解度
C、药物的稳定性D、遗传因素
4.下列关于细胞膜经典模型的叙述，错误的是（）。
A、细胞膜由脂质双分子层构成
B、细胞膜上脂质分子的亲水头朝内分布在膜的内侧
C、细胞膜上有带电小孔，水分能自由通过
D、细胞膜上有特殊载体和酶促系统，能进行物质转运
5.平均稳态血药浓度是指（）。
A、稳态时，给药间隔时间内曲线下面积与给药间隔时间的比值
B、
与
的几何平均值
C、
与
的算数平均值
D、相同剂量药物口服后的
与静注后的
平均值
6.设人体血流量为5L,静脉注射某药物450mg,立即测出血药浓度为1mg/ml,按一室分配计算,其表观分布容积为多少（）。
A、0.45LB、7.5L
C、10LD、25L
7.有关于药物和血浆蛋白结合的特点正确的是（）
A、结合型与游离型存在动态平衡B、无竞争性
C、无饱和性D、结合型可自由扩散
8.下列给药途径中一般不用于发挥全身治疗作用的是（）
A、肌肉注射B、眼部给药
C、直肠给药D、静脉注射
9.下列哪条是被动转运的特点（）。
A、逆浓度梯度B、需要能量
C、无部位特异性D、需要载体参与
10.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-1,则它的生物半衰期为（）。
A、4hB、1.5h
C、2.0hD、0.693h
11.km和Vm是下列哪种动力学过程的基本而重要的参数（）。
A、非线性药物动力学B、线性药物动力学
C、零级速率过程D、混合速率过程
12.药物按一级动力学消除不具有以下哪个特点（）
A、血浆半衰期恒定不变B、药物消除速度恒定不变
C、消除速度常数恒定不变D、受肝功能改变的影响
13.脑屏障不包括以下哪个屏障（）
A、血液-脑组织屏障B、血液-脑脊液屏障
C、血液-脑实质屏障D、脑脊液-脑组织屏障
14.最主要的排泄部位是（）
A、心脏B、肝脏C、肾D、脾
15.以下哪种途径不属于药物的排泄（）
A、胆汁排泄B、肾排泄C、肝排泄D、乳汁排泄
16.药物的灭活和消除速度主要决定（）。
A、起效的快慢B、作用持续时间
C、最大效应D、后遗效应的大小
17.多剂量给药的血药浓度-时间关系式的推导前提是（）。
A、单室模型B、双室模型
C、静脉注射给药D、等剂量、等间隔
18.最主要的代谢部位是（）。
A、胆B、肝脏C、肾D、脾
19.下列属于药物代谢II相代谢反应的是（）。
A、还原反应B、氧化反应
C、水解反应D、葡萄糖醛酸结合反应
20.不影响胃排空速度的因素是（）
A、空腹与饱腹B、药物因素
C、药物的组成与性质D、药物的多晶体
21.丙磺舒增加青霉素的疗效是因为（）
A、对细菌代谢有双重阻断作用
B、两者竞争肾小管的分泌通道
C、延缓抗药性产生
D、以上都不对
22.通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是（）。
A、给药剂量B、尿药浓度
C、血药浓度D、唾液中药物浓度
23.消除速度常数的单位是（）。
A、时间B、毫克/时间
C、毫升/时间D、时间的倒数
24.下列不属于药物代谢I相代谢反应的是（）。
A、还原反应B、氧化反应
C、水解反应D、葡萄糖醛酸结合反应
25.关于隔室模型的叙述，正确的是（）
A、隔室是按药物转运速率划分
B、不同的器官和组织属于不同的隔室
C、隔室具有解剖生理学意义
D、同一隔室内各组织之间的药物浓度是相同的
26.以下对于一级速率过程的描述错误的是（）
A、半衰期与给药剂量无关
B、体内总清除率Cl与给药剂量成正比
C、一次给药的尿排泄量与给药剂量成正比
D、多数药物在常用剂量时，其体内ADME等过程都呈现一级速率过程
27.碱化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利（）。
A、水杨酸B、麻黄碱C、去甲麻黄素D、菊粉
28.关于隔室模型的叙述，正确的是（）。
A、周边室是指心脏以外的组织
B、机体最多只有二室模型
C、隔室具有解剖生理学意义
D、隔室是以速度论的观点来划分
29.药物在机体内的转运过程不包括下列哪些过程（）
A、吸收B、溶解
C、代谢D、排泄
30.关于药物的脂溶性与解离度对药物吸收的影响描述错误的是（）
A、脂溶性大的药物易于透过细胞膜
B、未解离型的药物易于透过细胞膜
C、弱碱型药物在胃液中吸收增加
D、弱酸型药物在胃液中吸收增加
31.下列哪一个公式是一室模型血管外给药的体内药量变化速率公式（）
A、dX/dt=kX-kaXaB、dX/dt=kaXa+kX
C、dX/dt=kaXa-kXD、dX/dt=kX-kaX
32.多剂量给药血药浓度与时间的关系式是（）
A、
B、
C、
D、
33.以下对于一级速率过程的描述错误的是（）。
A、半衰期与给药剂量有关
B、一次给药的AUC与给药剂量成正比
C、一次给药的尿排泄量与给药剂量成正比
D、多数药物在常用剂量时，其体内ADME等过程都呈现一级速率过程
34.下列哪一个公式是一室模型血管外给药的体内药量变化速率公式（）。
A、dX/dt=kX-kaXaB、dX/dt=kaXa+kX
C、dX/dt=kaXa-kXD、dX/dt=kX-kaX
35.不影响胃排空速度的因素是（）
A、空腹与饱腹B、饮水的多少
C、药物的组成与性质D、药物的油水分配系数
36.药物按一级动力学消除具有以下哪些特点（）
A、血浆半衰期恒定不变B、药物消除速度恒定不变
C、消除速度随浓度常数逐渐变小D、不受肝功能改变的影响
37.在新生儿时期，许多药物的半衰期延长,这是因为（）
A、较高的蛋白结合率B、微粒体酶的诱发
C、药物吸收很完全D、酶系统发育不全
38.一患者，静注某抗生素，此药的t1/2为8h，今欲使患者体内药物最低量保持在300mg左右，最高为600mg左右，可采用下列何种方案（）
A、200mg，每8h一次B、300mg，每8h一次
C、400mg，每8h一次D、首次200mg，以后每8h给药300mg
39.以下哪几条具被动扩散特征（）。
A、不消耗能量B、有结构和部位专属性
C、由低浓度向高浓度转运D、借助载体进行转运
40.多剂量函数是（）。
A、
B、
C、
D、
三、填空题（共10空，每空2分，总分20分）
1.生物药剂学是研究药物在体内的、、、排泄过程，阐明药物的，机体的和之间相互关系的学科。
2.药物代谢所涉及的化学反应通常分为两大类，其中第Ⅰ相反应包括氧化、、和三种，第Ⅱ相反应主要是反应。
3.研究药物口服吸收的方法有、、和等。
4.静脉滴注给药的稳态血药浓度Css＝，血药浓度达到稳态血药浓度的80%需要个t1/2。
5.影响药物代谢的因素主要有、、和等。
6.室模型划分为两个隔室，分别是和。
7.线性药物动力学过程产生的原因是由于药物在体内存在过程，表现为剂量不同，药物动力学参数。
8.组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度，则表观分布容积V将比该药物实际分布容积。
9.胃液较低的pH有利于药物的吸收，小肠较高的pH有利于药物的吸收，
10.药物代谢酶系统主要分为和两大类。
11.蛋白结合率高的药物，其表观分布容积，当增大剂量或同服另一结合率更强的药物，应注意安全性问题。
12.型静脉滴注稳态血药浓度Css主要由决定。
13.研究与开发过程中涉及药物动力学研究的阶段有临床研究和
六、简答题
1.何为药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄、处置和消除？
2.用什么给药途径可避免肝首过效应。
3.片剂口服后的体内过程有哪些？
4.简述影响药物吸收的生理因素有哪些？
5.请说明为什么小肠是药物吸收的主要部位。
6已知某药物口服制剂生物利用度只有5%，与食物同服后生物利用度提高1倍，请分析该药物口服生物利用度提高的原因可能有哪些？
请简要叙述？
7.简述主动转运的特点。
8简要介绍注射给药的给药部位及特点。
9.根据半衰期设计给药方案，应怎样设计?
10.代谢对其药理作用可能产生的影响。
得分
阅卷人
五、计算题（共2题，总分20分）
1.已知磺胺嘧啶半衰期为16h，分布容积20L，尿中回收原形药物60%，求总清除率，肾清除率及非肾清除率。
2.一体重60Kg的患者，单次静脉注射给予某药150mg后，假设药物符合单室模型，测得药物的t1/2=1.9h,C0=100μg/ml，试计算Cl、V、AUC。
3.安定治疗癫痫发作所需血药浓度为0.5-2.5μg/mL，已知V＝50L,t1/2=60h。
今对一患者，先静脉注射20mg，半小时后以每小时15mg速度滴注，试问经静脉滴注3h是否达到治疗所需浓度？
（假设药物符合单室模型）
4某一单室模型药物，生物半衰期为5h，静脉滴注达稳态血药浓度的95%，需要多少时间？
5.药物在健康志愿者体内的研究结果表明，静脉注射给药85mg后，血药浓度与时间关系如下：
。
该式中A=5.2mg/L，B=0.5mg/L，α=1.6h-1，β=0.07h-1，试求
（1）Vc、k21、k12、k10；
（2）给药6h后血药浓度为多少？
6.一种单室模型药物，若每12h静脉注射210mg，已知该药的t1／2＝6h，V＝40L，求在稳态时最高血药浓度
和最低血药浓度
。
《生物药剂学与药物动力学》复习题
参考答案及评分标准
（语言表述有差别，意思一致可酌情给分。
）
一、名词解释
1.生物药剂学：
生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体的生物因素和药物疗效之间相互关系的学科。
2.药物的处置：
分布、代谢和排泄的统称。
3.药物代谢：
又称生物转化，药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变，这就是药物的代谢。
4.肠肝循环：
指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中被重吸收，经门静脉又返回肝脏的过程。
5.平均稳态血药浓度：
稳态时，给药间隔时间内曲线下面积与给药间隔时间的比值。
6.半衰期：
指药物在体内的量或血药浓度下降一半所需要的时间。
7.第一相反应：
即药物代谢反应的第1相反应，包括氧化、还原和水解。
8.表观分布容积:
是指假设药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总体积。
9.尿药法：
测定尿液中药物浓度来计算药物动力学参数的方法，包括速度法和亏量法.
10.肝首过作用：
在肝药酶作用下，药物可产生生物转化而使药物进入体循环前降解或失活，这种作用称为“肝首过作用”或“肝首过效应。
11.主动转运：
是指需要消耗能量，生物膜两侧的药物借助载体蛋白的帮助由低浓度侧向高浓度侧（逆浓度梯度）转运的过程。
12.药物动力学：
指利用药动学原理和数学处理方法，定量描述药物及其他外源性物质在体内动态行为变化规律的一门科学。
13.洗净期：
两次给药间隔之间的时间。
14.定量下限：
标准曲线的最低浓度点，至少能测定3-5个半衰期时的样品中药物浓度。
二、单项选择题
题号
1
2
3
4
5
6
7
8
9
答案
D
C
D
B
A
A
A
B
C
题号
10
11
12
13
14
15
16
17
18
答案
C
A
B
C
C
C
B
D
B
题号
19
20
21
22
23
24
25
26
27
答案
D
D
B
C
D
D
A
B
B
题号
28
29
30
31
32
33
34
35
36
答案
D
B
C
C
D
A
C
D
C
题号
37
38
39
40
答案
D
B
A
C
三、填空题
1.吸收、分布、代谢、剂型因素、生物因素、药物疗效
2.还原、水解、结合
3.体内、在体、体外
4.
、2.7
5.给药途径、剂量、剂型
6.中央室、周边室
7.饱和、改变
8.小
9.酸性药物、碱性药物
10.微粒体酶系统、非微粒体酶系统
11.低
12.K0
13.临床前研究
四、简答题
1.何为药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄、处置和消除？
答：
吸收：
药物从给药部位进入体循环的过程。
分布：
药物进入体循环后向各组织、器官或者体液的可逆转运的过程。
代谢：
药物在生物体，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生改变的过程。
排泄：
药物或其代谢产物排出体外的过程。
消除：
代谢和排泄的总称。
处置：
代谢、吸收、分布和排泄的总称。
2.采用什么给药途径可避免肝首过效应。
答：
静脉肌肉注射；口腔黏膜给药；经皮吸收；经鼻给药；经肺吸收；直肠给药
3.片剂口服后的体内过程有哪些？
答：
崩解：
药物从片剂中崩解出来。
溶出：
崩解后的药物溶出。
吸收：
药物通过胃肠道黏膜吸收进入血液。
分布：
药物吸收后分布到不同器官。
代谢：
药物在体内被代谢。
排泄：
药物在体内被排泄。
4.简述影响药物吸收的生理因素有哪些？
答：
①消化系统因素：
胃肠液的成分与性质，胃排空和胃空速率，肠内运行，食
物的影响
②胃肠道代谢作用
③循环系统因素：
胃肠血流速度，肝首过效应，淋巴循环等
5.请说明为什么小肠是药物吸收的主要部位。
答：
小肠是药物吸收的主要部位，主要原因如下：
由于环状皱褶、绒毛和微绒毛的存在,使小肠的吸收面积大为增加,较胃和小肠均高。
小肠肠壁上有丰富的毛细血管和毛细淋巴管,使吸收后的药物能被迅速带走。
小肠液是一个弱碱性的环境,大多数药物在这个环境下呈分子状态,利于吸收。
6.已知某药物口服制剂生物利用度只有5%，与食物同服后生物利用度提高1倍，请分析该药物口服生物利用度提高的原因可能有哪些？
请简要叙述？
答：
原因有
食物使药物在肠内停留时间延长。
脂肪类食物可促进胆汁分泌，促进难溶性药物吸收。
胃内容物粘度增加，使胃排空时间延长。
7.简述主动转运的特点。
答：
①逆浓度梯度转运
②需要消耗能量
③需要载体参与
④转运速率和转运量与载体数量及其活性有关，可达到饱和
8.简要介绍注射给药的给药部位及特点。
答：
注射给药主要有以下几种给药途径：
①静脉注射给药，无吸收过程，生物利用度100%；②肌内注射给药，应用范围广，安全方便；③皮下与皮内注射；④腹腔注射；
鞘内注射和动脉注射。
9.根据半衰期设计给药方案，应怎样设计?
答：
1.中速处置类药物（4～8h）给药方案：
给药间隔：
＝t1/2,首剂量：
X0*＝2X02.快速处置类药物:
半衰期短，给药间隔相应缩短。
治疗窗宽：
如青霉素（1～10U/ml）可适当加大给药剂量、延长给药间隔。
但必须保证给药间隔末期的血药浓度仍能保持有效血药浓度水平。
治疗窗窄：
采用静脉滴注方法（如利多卡因,2～5ug/ml）。
3.慢速处置类药物:
可按半衰期给药，则血药浓度波动较大。
给药间隔小于半衰期、多次分量给药，以减小血药波动。
10.药物代谢对其药理作用可能产生的影响。
①使药物失活，代谢使药物从有活性药物变为无活性的代谢物；
②使药物活性降低，代谢物活性下降，但仍具有一定的药理作用；
③使药物活性增强，代谢物比原药的药理作用更强；
④使药理作用激活，将没有药理活性的药物经代谢后变为有药理活性的代谢产物；
⑤产生毒性代谢物，有些药物经代谢后可产生毒性物质。
五、计算题
1.已知磺胺嘧啶半衰期为16h，分布容积20L，尿中回收原形药物60%，求总清除率，肾清除率及非肾清除率。
解：
（L/h）
2.一位体重60Kg的患者，单次静脉注射给予某药150mg后，假设药物符合单室模型，测得药物的t1/2=1.9h,C0=100μg/ml，试计算Cl、V、AUC。
3.安定治疗癫痫发作所需血药浓度为0.5~2.5μg/mL，已知V＝50L,t1/2=60h。
今对一患者，先静脉注射20mg，半小时后以每小时15mg速度滴注，试问经静脉滴注3h是否达到治疗所需浓度？
（假设药物符合单室模型）。
解：
在此基础上静脉滴注3h，血药浓度为：
血药浓度为1.268μg/ml，在治疗浓度范围内
4.某一单室模型药物，生物半衰期为5h，静脉滴注达稳态血药浓度的95%，需要多少时间？
解：
将
=95%带入上式得:
n=4.323
5.某药物在健康志愿者体内的研究结果表明，静脉注射给药85mg后，血药浓度与时间关系如下：
。
该式中A=5.2mg/L，B=0.5mg/L，α=1.6h-1，β=0.07h-1，试求
（1）Vc、k21、k12、k10；
（2）给药6h后血药浓度为多少？
6.一种单室模型药物，若每12小时静脉注射210mg，已知该药的t1／2＝6h，V＝40L，求在稳态时最高血药浓度（Cmaxss）和最低血药浓度（Cminss）。
解：
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