生物药剂与药物动力学复习题.docx

1、生物药剂与药物动力学复习题 复习题（答案在后面）一、名词解释1.生物药剂学2.药物的处置3.药物代谢4.肠肝循环5.平均稳态血药浓度6.半衰期7.第一相反应8.表观分布容积9.尿药法10.肝首过作用11.主动转运12.药物动力学13. 洗净期14.定量下限二、单项选择题1.下列不属于剂型因素的是（ ）A、药物的剂型及给药方法 B、溶解度 C、药物的稳定性 D、年龄的差异2.以下哪一条是被动扩散特征（ ） A、消耗能量 B、有结构和部位专属性 C、由高浓度向低浓度转运 D、借助载体进行转运3.下列属于生物因素的是（ ）。 A、药物的剂型及给药方法 B、溶解度 C、药物的稳定性 D、遗传因素4.下

2、列关于细胞膜经典模型的叙述，错误的是（ ）。 A、细胞膜由脂质双分子层构成 B、细胞膜上脂质分子的亲水头朝内分布在膜的内侧 C、细胞膜上有带电小孔，水分能自由通过 D、细胞膜上有特殊载体和酶促系统，能进行物质转运5.平均稳态血药浓度是指（ ）。A、稳态时，给药间隔时间内曲线下面积与给药间隔时间的比值B、与的几何平均值C、与的算数平均值D、相同剂量药物口服后的与静注后的平均值 6.设人体血流量为5L,静脉注射某药物450mg,立即测出血药浓度为1mg/ml,按一室分配计算,其表观分布容积为多少( )。 A、0.45 L B、7.5 L C、10 L D、25 L 7.有关于药物和血浆蛋白结合的特

3、点正确的是（ ）A、结合型与游离型存在动态平衡 B、无竞争性C、无饱和性 D、结合型可自由扩散8.下列给药途径中一般不用于发挥全身治疗作用的是（ ） A、肌肉注射 B、眼部给药 C、直肠给药 D、静脉注射9.下列哪条是被动转运的特点（ ）。 A、逆浓度梯度 B、需要能量 C、无部位特异性 D、需要载体参与10.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465 h-1, 则它的生物半衰期为（ ）。 A、4 h B、1.5 h C、2.0 h D、0.693 h 11.km和Vm是下列哪种动力学过程的基本而重要的参数（ ）。 A、非线性药物动力学 B、线性药物动力学 C、零级速率过程 D、混合速率过程 1

4、2.药物按一级动力学消除不具有以下哪个特点（ ） A、血浆半衰期恒定不变 B、药物消除速度恒定不变 C、消除速度常数恒定不变 D、受肝功能改变的影响13. 脑屏障不包括以下哪个屏障（ ） A、血液-脑组织屏障 B、血液-脑脊液屏障C、血液-脑实质屏障 D、脑脊液-脑组织屏障14.最主要的排泄部位是（ ） A、心脏 B、肝脏 C、肾 D、脾15.以下哪种途径不属于药物的排泄（ ） A、胆汁排泄 B、肾排泄 C、肝排泄 D、乳汁排泄16.药物的灭活和消除速度主要决定（ ）。 A、起效的快慢 B、作用持续时间 C、最大效应 D、后遗效应的大小 17.多剂量给药的血药浓度-时间关系式的推导前提是（ ）

5、。A、单室模型 B、双室模型 C、静脉注射给药 D、等剂量、等间隔18.最主要的代谢部位是（ ）。A、胆 B、肝脏 C、肾 D、脾19.下列属于药物代谢II相代谢反应的是（ ）。A、还原反应 B、氧化反应C、水解反应 D、葡萄糖醛酸结合反应20.不影响胃排空速度的因素是（ ） A、空腹与饱腹 B、药物因素C、药物的组成与性质 D、药物的多晶体21.丙磺舒增加青霉素的疗效是因为（ ）A、对细菌代谢有双重阻断作用 B、两者竞争肾小管的分泌通道C、延缓抗药性产生 D、以上都不对22.通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是（ ）。A、给药剂量 B、尿药浓度C、血药浓度 D、唾液中药物浓度23.消除速

6、度常数的单位是（ ）。 A、时间 B、毫克/时间 C、毫升/时间 D、时间的倒数24. 下列不属于药物代谢I相代谢反应的是（ ）。 A、还原反应 B、氧化反应 C、水解反应 D、葡萄糖醛酸结合反应25.关于隔室模型的叙述，正确的是（ ） A、隔室是按药物转运速率划分 B、不同的器官和组织属于不同的隔室C、隔室具有解剖生理学意义 D、同一隔室内各组织之间的药物浓度是相同的26.以下对于一级速率过程的描述错误的是（ ） A、半衰期与给药剂量无关 B、体内总清除率Cl与给药剂量成正比 C、一次给药的尿排泄量与给药剂量成正比 D、多数药物在常用剂量时，其体内ADME等过程都呈现一级速率过程27.碱化尿

7、液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利（ ）。 A、水杨酸 B、麻黄碱 C、去甲麻黄素 D、菊粉28.关于隔室模型的叙述，正确的是（ ）。 A、周边室是指心脏以外的组织 B、机体最多只有二室模型 C、隔室具有解剖生理学意义 D、隔室是以速度论的观点来划分29. 药物在机体内的转运过程不包括下列哪些过程（ ）A、吸收 B、溶解 C、代谢 D、排泄30.关于药物的脂溶性与解离度对药物吸收的影响描述错误的是（ ）A、脂溶性大的药物易于透过细胞膜B、未解离型的药物易于透过细胞膜C、弱碱型药物在胃液中吸收增加D、弱酸型药物在胃液中吸收增加31.下列哪一个公式是一室模型血管外给药的体内药量变化速率公式（ ）

8、 A、dX/dt = kX - kaXa B、dX/dt = kaXa + kX C、dX/dt = kaXa - kX D、dX/dt = kX - kaX32. 多剂量给药血药浓度与时间的关系式是（ ） A、 B、 C、 D、33.以下对于一级速率过程的描述错误的是（ ）。 A、半衰期与给药剂量有关 B、一次给药的AUC与给药剂量成正比 C、一次给药的尿排泄量与给药剂量成正比 D、多数药物在常用剂量时，其体内ADME等过程都呈现一级速率过程34.下列哪一个公式是一室模型血管外给药的体内药量变化速率公式（ ）。 A、dX/dt = kX - kaXa B、dX/dt = kaXa + kX

9、C、dX/dt = kaXa - kX D、dX/dt = kX - kaX35.不影响胃排空速度的因素是（ ） A、空腹与饱腹 B、饮水的多少 C、药物的组成与性质 D、药物的油水分配系数36.药物按一级动力学消除具有以下哪些特点( ) A、血浆半衰期恒定不变 B、药物消除速度恒定不变C、消除速度随浓度常数逐渐变小 D、不受肝功能改变的影响37. 在新生儿时期，许多药物的半衰期延长,这是因为( ) A、较高的蛋白结合率 B、微粒体酶的诱发 C、药物吸收很完全 D、酶系统发育不全38.一患者，静注某抗生素，此药的t1/2为8h，今欲使患者体内药物最低量保持在300mg左右，最高为600mg左右

10、，可采用下列何种方案（ ） A、200mg，每8h一次 B、300mg，每8h一次 C、400mg，每8h一次 D、首次200mg，以后每8h给药300mg39.以下哪几条具被动扩散特征（ ）。 A、不消耗能量 B、有结构和部位专属性 C、由低浓度向高浓度转运 D、借助载体进行转运 40.多剂量函数是（ ）。 A、 B、 C、 D、三、填空题 （共10空，每空2分， 总分20分）1.生物药剂学是研究药物在体内的 、 、 、排泄过程，阐明药物的 ，机体的 和 之间相互关系 的学科。2.药物代谢所涉及的化学反应通常分为两大类，其中第相反应包括氧化、 、和 三种，第相反应主要是 反应。3.研究药物口

11、服吸收的方法有 、 、和 等。4.静脉滴注给药的稳态血药浓度Css ，血药浓度达到稳态血药浓度的80%需要 个t1/2。5.影响药物代谢的因素主要有 、 、和 等。6.室模型划分为两个隔室，分别是 和 。7.线性药物动力学过程产生的原因是由于药物在体内存在 过程，表现为剂量不同，药物动力学参数 。8.组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度，则表观分布容积V将比该药物实际分布容积 。9.胃液较低的pH有利于 药物的吸收，小肠较高的pH有利于 药物的吸收，10.药物代谢酶系统主要分为 和 两大类。11.蛋白结合率高的药物，其表观分布容积 ，当增大剂量或同服另一结合率更强的药物，应注意安全性问题。12

12、.型静脉滴注稳态血药浓度Css主要由 决定。13.研究与开发过程中涉及药物动力学研究的阶段有临床研究和 六、简答题1.何为药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄、处置和消除？ 2.用什么给药途径可避免肝首过效应。3.片剂口服后的体内过程有哪些？ 4.简述影响药物吸收的生理因素有哪些？ 5.请说明为什么小肠是药物吸收的主要部位。6 已知某药物口服制剂生物利用度只有5%，与食物同服后生物利用度提高1倍，请分析该药物口服生物利用度提高的原因可能有哪些？请简要叙述？ 7.简述主动转运的特点。8 简要介绍注射给药的给药部位及特点。9.根据半衰期设计给药方案，应怎样设计?10.代谢对其药理作用可能产生的影响。

13、得 分阅卷人五、计算题（共2题，总分20分）1. 已知磺胺嘧啶半衰期为16 h，分布容积20 L，尿中回收原形药物60%，求总清除率，肾清除率及非肾清除率。2.一体重60 Kg的患者，单次静脉注射给予某药150 mg后，假设药物符合单室模型，测得药物的t1/2=1.9 h, C0=100 g/ml，试计算Cl 、V 、AUC。3.安定治疗癫痫发作所需血药浓度为0.5-2.5 g/mL，已知V50 L, t1/2=60 h。今对一患者，先静脉注射20 mg，半小时后以每小时15 mg速度滴注，试问经静脉滴注3 h是否达到治疗所需浓度？（假设药物符合单室模型）4某一单室模型药物，生物半衰期为5 h

14、，静脉滴注达稳态血药浓度的95%，需要多少时间？5.药物在健康志愿者体内的研究结果表明，静脉注射给药85 mg后，血药浓度与时间关系如下：。该式中A=5.2 mg/L， B=0.5 mg/L，=1.6 h-1，=0.07 h-1，试求（1）Vc、k21、k12、k10；（2）给药6h后血药浓度为多少？ 6.一种单室模型药物，若每12 h 静脉注射210 mg，已知该药的t126 h，V40 L，求在稳态时最高血药浓度和最低血药浓度。 生物药剂学与药物动力学复习题参考答案及评分标准（语言表述有差别，意思一致可酌情给分。）一、名词解释1.生物药剂学：生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排

15、泄过程，阐明药物的剂型因素，机体的生物因素和药物疗效之间相互关系的学科。2. 药物的处置：分布、代谢和排泄的统称。3.药物代谢：又称生物转化，药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变，这就是药物的代谢。4.肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中被重吸收，经门静脉又返回肝脏的过程。 5.平均稳态血药浓度：稳态时，给药间隔时间内曲线下面积与给药间隔时间的比值。6.半衰期：指药物在体内的量或血药浓度下降一半所需要的时间。7.第一相反应：即药物代谢反应的第1相反应，包括氧化、还原和水解。8.表观分布容积: 是指假设药物充分分布的前提下，体内全

16、部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总体积。 9. 尿药法：测定尿液中药物浓度来计算药物动力学参数的方法，包括速度法和亏量法.10.肝首过作用：在肝药酶作用下，药物可产生生物转化而使药物进入体循环前降解或失活，这种作用称为“肝首过作用”或“肝首过效应。11.主动转运：是指需要消耗能量，生物膜两侧的药物借助载体蛋白的帮助由低浓度侧向高浓度侧（逆浓度梯度）转运的过程。12.药物动力学：指利用药动学原理和数学处理方法，定量描述药物及其他外源性物质在体内动态行为变化规律的一门科学。13.洗净期：两次给药间隔之间的时间。14.定量下限：标准曲线的最低浓度点，至少能测定3-5个半衰期时的样品中药物浓度。二

17、、单项选择题题号123456789答案DCDBAAABC题号101112131415161718答案CABCCCBDB题号192021222324252627答案DDBCDDABB题号282930313233343536答案DBCCDACDC题号37383940答案DBAC三、填空题 1.吸收、分布、代谢、剂型因素、生物因素、药物疗效 2.还原、水解、结合 3.体内、在体、体外 4.、2.7 5.给药途径、剂量、剂型 6.中央室、周边室 7.饱和、改变 8.小 9.酸性药物、碱性药物 10.微粒体酶系统、非微粒体酶系统 11.低 12.K0 13.临床前研究四、简答题1.何为药物在体内的吸收、

18、分布、代谢、排泄、处置和消除？ 答：吸收：药物从给药部位进入体循环的过程。分布：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液的可逆转运的过程。代谢：药物在生物体，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生改变的过程。排泄：药物或其代谢产物排出体外的过程。消除：代谢和排泄的总称。处置：代谢、吸收、分布和排泄的总称。2.采用什么给药途径可避免肝首过效应。答：静脉肌肉注射；口腔黏膜给药；经皮吸收；经鼻给药；经肺吸收；直肠给药3. 片剂口服后的体内过程有哪些？答：崩解：药物从片剂中崩解出来。溶出：崩解后的药物溶出。 吸收：药物通过胃肠道黏膜吸收进入血液。 分布：药物吸收后分布到不同器官。 代谢：药物在体内被代谢

19、。 排泄：药物在体内被排泄。4. 简述影响药物吸收的生理因素有哪些？答：消化系统因素：胃肠液的成分与性质，胃排空和胃空速率，肠内运行，食物的影响胃肠道代谢作用循环系统因素：胃肠血流速度，肝首过效应，淋巴循环等5. 请说明为什么小肠是药物吸收的主要部位。答：小肠是药物吸收的主要部位，主要原因如下：由于环状皱褶、绒毛和微绒毛的存在,使小肠的吸收面积大为增加,较胃和小肠均高。小肠肠壁上有丰富的毛细血管和毛细淋巴管,使吸收后的药物能被迅速带走。小肠液是一个弱碱性的环境,大多数药物在这个环境下呈分子状态,利于吸收。6. 已知某药物口服制剂生物利用度只有5%，与食物同服后生物利用度提高1倍，请分析该药物口

20、服生物利用度提高的原因可能有哪些？请简要叙述？答：原因有食物使药物在肠内停留时间延长。脂肪类食物可促进胆汁分泌，促进难溶性药物吸收。胃内容物粘度增加，使胃排空时间延长。7. 简述主动转运的特点。答：逆浓度梯度转运 需要消耗能量 需要载体参与 转运速率和转运量与载体数量及其活性有关，可达到饱和 8. 简要介绍注射给药的给药部位及特点。答：注射给药主要有以下几种给药途径：静脉注射给药，无吸收过程，生物利用度100%；肌内注射给药，应用范围广，安全方便；皮下与皮内注射；腹腔注射；鞘内注射和动脉注射。9. 根据半衰期设计给药方案，应怎样设计? 答：1.中速处置类药物（48h）给药方案：给药间隔：t1/

21、2,首剂量：X0*2X0 2.快速处置类药物:半衰期短，给药间隔相应缩短。治疗窗宽：如青霉素(110U/ml ）可适当加大给药剂量、延长给药间隔。但必须保证给药间隔末期的血药浓度仍能保持有效血药浓度水平。治疗窗窄：采用静脉滴注方法(如利多卡因,25ug/ml ）。3.慢速处置类药物:可按半衰期给药，则血药浓度波动较大。给药间隔小于半衰期、多次分量给药，以减小血药波动。10. 药物代谢对其药理作用可能产生的影响。使药物失活，代谢使药物从有活性药物变为无活性的代谢物；使药物活性降低，代谢物活性下降，但仍具有一定的药理作用；使药物活性增强，代谢物比原药的药理作用更强；使药理作用激活，将没有药理活性的

22、药物经代谢后变为有药理活性的代谢产物；产生毒性代谢物，有些药物经代谢后可产生毒性物质。五、计算题 1. 已知磺胺嘧啶半衰期为16 h，分布容积20 L，尿中回收原形药物60%，求总清除率，肾清除率及非肾清除率。 解： (L/h) 2. 一位体重60 Kg的患者，单次静脉注射给予某药150 mg后，假设药物符合单室模型，测得药物的t1/2=1.9 h, C0=100 g/ml，试计算Cl 、V 、AUC。 3.安定治疗癫痫发作所需血药浓度为0.52.5 g/mL，已知V50 L, t1/2=60 h。今对一患者，先静脉注射20 mg，半小时后以每小时15 mg速度滴注，试问经静脉滴注3 h是否达

23、到治疗所需浓度？（假设药物符合单室模型）。解： 在此基础上静脉滴注3h，血药浓度为： 血药浓度为1.268g/ml，在治疗浓度范围内 4.某一单室模型药物，生物半衰期为5 h，静脉滴注达稳态血药浓度的95%，需要多少时间？ 解： 将=95%带入上式得: n=4.323 5.某药物在健康志愿者体内的研究结果表明，静脉注射给药85 mg后，血药浓度与时间关系如下：。该式中A=5.2 mg/L， B=0.5 mg/L，=1.6 h-1，=0.07 h-1，试求（1）Vc、k21、k12、k10；（2）给药6h后血药浓度为多少？ 6.一种单室模型药物，若每12小时静脉注射210 mg，已知该药的t126 h，V40 L，求在稳态时最高血药浓度(Cmaxss）和最低血药浓度(C min ss）。 解：