工业药剂学.docx

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工业药剂学

《工业药剂学》

一、名词解释    

1.剂型：

药物经加工制成的适合于预防、医疗应用的形式。

制剂：

为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种。

2.灭菌：

用物理或化学等方法灭杀或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的方法技术

3.置换价：

药物的重量与同体积的基质重量之比。

DV=W含药栓的平均重量/G纯基质平均栓重-（M每个栓剂的平均含药重量-W）

4.栓剂：

将药物和适宜的基质制成具有一定形状供腔道给药的固体形外用制剂。

5.热压灭菌法：

在热压灭菌器内，利用高压蒸汽使菌体内蛋白凝固而达到灭菌效果。

6.热原：

是微生物的代谢物质，微生物的一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间，微量即可引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。

是磷脂、脂多糖、和蛋白质的复合物。

7.Isoosmotic Solution：

等渗溶液是指渗透压与血浆相等的溶液，是物理化学的概念。

 Isotonic solution：

等张溶液是指与红细胞张力相等，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，是生物学的概念。

8.F0值表示一定灭菌温度（T），Z值为10℃时，所产生的灭菌效果与121℃，Z值为10℃产生的灭菌效果相同时所相当的时间（min）。

即将被灭菌物品各不同受热温度均所达到与湿热灭菌121℃产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间。

9、药典：

一个国家记载药品标准、规格的法典，收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品机器制剂。

作用：

保证人民用药安全有效促进药物研究生产。

10.DDS；设计理念把药物在必要时间一必要的量输送到必要的部位，达到最大疗效和最小毒副作用。

三种基本技能①时间控制，控制药物的释放速度②量的控制，改善药物的吸收量③空间控制，靶向给药技术TDDS；透皮给药具有安全、没有肝脏首过但吸收有限特点

11.混悬剂：

难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。

以固体微粒分散形成的多相体系，热力学和动力学不稳定用分散法或凝聚法制备

12.过滤菌法：

利用细菌不能通过致密具孔材料的原理以除去气体或液体中微生物的方法，常用于热不稳定的药品溶液或原料的除菌

13.层流：

空气流线呈同向平行状态，各流线间的尘埃不易相互扩散，进入气流中的尘埃很少扩散到全室，而是随平行气流迅速流出，保持室内洁净度用于100级

14冷冻干燥；含有大量水分的物质预先进行降温冻结成固体，在真空条件下使冰直接升华为蒸汽而进行干燥的方法。

优点：

①避免药品因高热而分解变质②所得产品在冻结骨架中，质地疏松③含水量低，不易氧化④污染机会相对较少

14.注射用水工艺流程：

自来水-原水处理-纯水-蒸馏-注射用水

2、问答

1、药物剂型的重要性：

①不同剂型改变药物的作用性质②改变作用速度③改变毒副作用④有些剂型产生靶向作用⑤有些剂型影响疗效。

药物剂型的分类：

①按途径分a经胃肠道给药b非胃肠道（呼吸道、皮肤、黏膜、腔道给药、注射给药）②按分散系统a溶液型b胶体溶液型c混悬d气体分散型e微粒、固体分散型③按治法分类④按形态分类

2、影响湿热灭菌的主要因素①微生物种类数量②蒸汽性质③药品性质和灭菌时间④介质PH对微生物生长活力影响

3.原水处理的方法：

①例子交换法②电渗析法③反渗透法

写出湿法制粒压片的生产流程？

主药、辅料的处理→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→压片→包衣→包装

3．热原的组成、性质及除去方法?

说明注射剂的质量要求及其检查方法?

组成：

热原是微生物的一种内毒素，内毒素由磷脂、脂多糖和蛋白质组成，其中脂多糖是内毒素的主要组成成分，故可认为内毒素＝热原＝脂多糖；

性质：

热原具有耐热性、滤过性、水溶性、不挥发性及能被强酸强碱等破坏；

除去方法：

高温法、酸碱法、吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、反渗透法；

质量要求；无菌、无热原、澄明度、安全性、渗透压、pH值、稳定性和降压物质。

2．大部分片剂制备采用制粒压片工艺，请问制粒方法有那些、各有何特点？

制粒过程又有何意义？

（6分）

制粒方法与特点：

制粒系指将将药物与辅料混合物加工制成一定形状和大小的粒子，可分为干法制粒和湿法制粒。

湿法制粒：

药物混合物中加入黏合剂，借助黏合剂的架桥和粘结作用使得粉末聚集一起而制成颗粒的方法。

包括挤压制粒、转动制粒、搅拌制粒等，具有粒子大小可调、压缩性、成型性好、适用范围广等特点。

干法制粒：

把药物混合物粉末直接压缩成较大片剂或片状物后，重新粉碎成所需大小颗粒的方法，有压片法和滚压法。

该方法不加任何液体，常用于热敏性物料、遇水易分解的药物以及容易压缩成形的药物的制粒，方法简单、省工省时。

但采用干法制粒时，应注意由于压缩引起的晶型转变及活性降低等。

制粒具有以下意义：

A.增加制剂的可压性   B.增加辅料的流动性    C.可以防止各成分筛分

D.可以防止粉尘飞扬     E.可以防止药粉聚集

5栓剂中药物的吸收途径有哪些，影响栓剂直肠吸收的因素有哪些？

答：

栓剂中药物的吸收途径：

①通过直肠下静脉进入肝脏，进行代谢后再由肝脏进入体循环；②通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下强大静脉，再进入体循环。

影响栓剂直肠吸收的因素：

①生理因素；②药物的理化性质：

溶解度、粒度、解离度；③基质与附加剂的性质。

一、片剂常用辅料及片剂处方的组成、制备工艺过程

1．1、 常用辅料：

⑴稀释剂：

指用以增加片剂重量与体积，利于成型和分剂量的辅料。

⑵吸收剂：

指用以吸收物料中液体成分的辅料。

稀释剂和吸收剂统称为填充剂。

如淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露糖、微晶纤维素、无机盐等。

⑶润湿剂：

指可使物料润湿以产生足够强度的粘性的液体。

本身无粘性。

⑷粘合剂：

指使无粘性或粘性不足的物料聚结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉或溶液。

常用的润湿剂和粘合剂有：

水、乙醇、淀粉浆、糊精、糖粉和糖浆、胶浆类、纤维素类衍生物等。

⑸崩解剂：

指能促使片剂在胃肠中迅速崩解成小粒子的辅料。

如淀粉及其衍生物，羧甲基淀粉钠、纤维素类、泡腾崩解剂、表面活性剂等。

⑹润滑剂：

指能减少粘冲及降低颗粒与颗粒之间、药片与模孔之间的摩擦力，起润滑、助流和抗粘附作用的辅料。

如硬脂酸类、、苯甲酸钠、精制滑石粉、微粉硅胶等。

⑺其它辅料：

着色剂、芳香剂和甜味剂。

试述影响干燥的因素

（1）被干燥物料的性质：

湿物料的形状、大小、料层的厚薄、水分的结合方式都会影响干燥速率，是最主要的影响因素。

一般说来，物料呈结晶状、颗粒状、堆积薄者，比粉末状、膏状、堆积厚者干燥速率快。

（2）干燥介质状态：

①温度：

在等速阶段，提高空气的温度，物料表面的温度相应提高，加快蒸发速度，利于干燥。

但应防止某些热敏性成分破坏。

②湿度：

相对湿度越低，干燥速率越大。

生产中常采用生石灰、硅胶等吸湿剂吸收空间水蒸气，或排风、鼓风等更新空间气流。

③流速：

空气的流速越大、干燥速率越快。

对降速干燥阶段几乎无影响。

因提高流速，可以减小气膜厚度，降低表面气化的阻力。

但对内部扩散无影响。

（3）干燥速度与干燥方法：

①干燥速度：

过快，表面水分蒸发速度超过内部液体扩散到表面的速度，则表面粉粒粘着，甚至熔化结壳，阻碍内部水分的扩散和蒸发—假干燥现象，不利于保存与继续制备操作。

②干燥方式：

静态干燥：

温度应逐渐升高，便于内部液体慢慢向表面扩散，源源不断地蒸发。

否则，易结壳，形成假干现象。

动态干燥：

颗粒处于跳动、悬浮状态，大大增加暴露面积，提高干燥效率。

如沸腾干燥，喷雾干燥。

（4）压力：

压力与蒸发量成反比，减压降低干燥湿度，加快蒸发速度，提高干燥效率，产品硫松易碎，质量稳定。

一．单选题

1.下列化合物能作气体灭菌的是（   D   ）。

A.乙醇              B.氯仿           C.丙酮          

D.环氧乙烷           E.二氧化氮

2.焦亚硫酸钠是一种常用的抗氧剂，最适用于（   A    ）。

A.偏酸性溶液      B.偏碱性溶液      C.不受酸碱性影响          

D.强酸性溶液       E.强碱性溶液

3.胃蛋白酶合剂属于哪种制剂（   D    ）。

A.混悬液型        B.溶液型       C.乳浊液型           

D.胶体溶液型       E.溶胶剂型

4.制备5％碘的水溶液，通常可采用以下哪种方法（   D   ）。

A.制成盐类        B.制成酯类       C.加增溶剂   

D. 加助溶剂       E.采用复合溶剂

5.下列关于渗漉法优点的叙述中，哪一项是错误的?

（   C   ）。

A.有良好的浓度差  B.溶媒的用量较浸渍法少 C.操作比浸渍法简单易行

D.浸出效果较浸渍法好     E.对药材的粗细要求较高

6.以下哪一条不是影响药材浸出的因素（   E    ）。

A.温度              B.浸出时间       C.药材的粉碎度        

D.浸出溶剂的种类     E.浸出容器的大小

7.下列不是压片时造成黏冲的原因的是（   A    ）。

A.压力过大      B.颗粒含水量过多       C.冲表面粗糙        

D.颗粒吸湿       E.润滑剂用量不当

8.气雾剂中的氟利昂（F12）主要用作（   E    ）。

A.助悬剂        B.防腐剂         C.潜溶剂        

D.消泡剂         E.抛射剂

9.下列哪一项措施不利于提高浸出效率（   E   ）。

A恰当地升高温度      B加大浓度差       C选择适宜的溶剂

D 浸出一定的时间       E将药材粉碎成细粉

10.洗剂中加入甘油,目的是:

（   E   ）。

A冷却及收缩血管作用    B增强药物的穿透性    C增加药物溶解度

D作助溶剂              E作保湿剂

 1.下列那种物质能提高栓剂基质可可豆脂的熔点（    A   ）

A.蜂腊            B.聚山梨酯         C.樟脑          

D.硅胶             E.单硬脂酸铝

2.下列除（   E  ）外均为O/W型乳化剂

A.吐温80         B.三乙醇胺皂      C.十二烷基硫酸钠          

D.硬脂酸钠         E.胆固醇

3.下列既可作软膏剂基质又可作膜剂成膜材料的是（    C   ）。

A.CMC-Na          B.PVA           C.聚乙二醇          

D.PVP              E.吐温60

4.为制得二相型气雾剂，常加入的潜溶剂为（   E    ）。

A.滑石粉            B.油酸         C.吐温或司盘类          

D.胶体二氧化硅       E.丙二醇

5.不属于片剂制粒目的是（   B    ）。

A.防止裂片       B.防止卷边         C.减少片重差异        

D.防止黏冲        E.防止松片

6.不宜用于包装含挥发性药物散剂的材料是（   A    ）。

A.蜡纸              B.玻璃纸         C.玻璃管        

D.硬胶囊             E.聚乙烯塑料管

7.输液剂的滤过.灌封要求的洁净差别（   E    ）。

A.30万级           B.10万级         C.1万级        

D.1000级            E.100级

8.下列各蒸气，含热量高.穿透力强.灭菌效果最好的是（    D  ）。

A.过热蒸气          B.湿饱和蒸气      C.不饱和蒸气      

D.饱和蒸气          E.湿蒸气

9.将青霉素钾制为粉针剂的目的是（   B  ）。

A.免除微生物污染        B.防止水解      C.防止氧化分解

D.携带方便              E.易于保存

10.注射剂的基本生产工艺流程是（   C  ）。

A. 配液→灌封→灭菌→过滤→质检           

B.配液→灭菌→过滤→灌封→质检

C.配液→过滤→灌封→灭菌→质检

D.配液→质检→过滤→灌封→灭菌

E.配液→质检→过滤→灭菌→灌封 

五、多项选择题 

1.混悬剂质量评定方法有（ ABCD ）。

A.微粒大小的测定     B.沉降体积比的测定        

C.絮凝度的测定        D.重新分散试验       E.流变学测定

2.滴眼剂中必须检查的致病菌是（   AC ）。

A. 绿脓杆菌         B.真菌         C.金黄色葡萄球菌       D.霉菌               E.革兰阴性杆菌

3.膜剂制备中的成膜材料有（ ABE ）。

A.聚乙烯醇         B.聚维酮         C.玉米朊         

D.虫胶              E.纤维素衍生物

4.软膏剂的制备方法有（ ABD ）。

A.研和法           B.熔和法        C.分散法         

D.乳化法            E.挤压法

5.药物制成剂型的目的是为了满足（  ABCDE ）。

A.药物性质的要求  B.治疗目的的要求    C.给药途径的要求         

D.应用、保管方便                      E.运输方便

 1.使微粒在空气中移动但不沉降和积蓄的方法称为（   C    ）。

A.气体灭菌法      B.空调净化法         C.层流净化法          D.无菌操作法       E.旋风分离法

2.下列不属于物理灭菌法的是（    D   ）。

A.紫外线灭菌       B.环氧乙烷        C. γ射线灭菌

D.微波灭菌        E.高速热风灭菌

3.黏性过强的药粉湿法制粒宜选择（   A    ）。

A.蒸馏水          B.乙醇           C.淀粉浆          

D.糖浆             E.胶浆

4.散剂用药典规定的水分测定法测定，减少重量不得超过（   C   ）。

A.2.0%            B.7.0%          C.9.0%          

D.11．0%           E.13.0%

5.下列哪一种基质不是水溶性软膏剂基质（   D    ）。

A.聚乙二醇       B.甘油明胶         C.纤维素衍生物        

D.羊毛脂          E.卡波姆

6.在注射剂中具有局部止痛和抑菌双重作用的附加剂是（    D   ）。

A盐酸普鲁卡因        B盐酸利多卡因         C苯酚   

D苯甲醇             E硫柳汞

7.将药物制成无菌粉末的目的是（    D    ）。

A.防止药物氧化        B.方便运输储存         C.方便生产       

D.防止药物降解         E.防止微生物污染

8.制备胶囊时，明胶中加入甘油是为了（    D   ）。

A.延缓明胶溶解      B.减少明胶对药物的吸附       C.防止腐败        

D.保持一定的水分防止脆裂         E.起矫味作用

9.配制75%乙醇溶液100ml，需95%乙醇（     D  ）。

A.97ml            B.80ml       C.65ml       

D.77ml             E.60ml

10.不作为栓剂质量检查的项目是（     E  ）。

A.熔点范围测定    B.融变时限测定      C.重量差异检查        

D.药物溶出速度与吸收实验                E.无菌检查

五、多项选择题

1.加快蒸发的过程中，可采用的措施有以下（   BD  ）各点。

A提高温度差         B 加大蒸汽压力      C减少蒸发液面的蒸汽浓度

D减少外压          E减少液体净压力

2.气雾剂中抛射剂所具备的条件是（    ABCE  ）

A常压下沸点低于40.6℃             B常温下蒸汽压大于大气压    

C无毒.无致敏性和刺激性  D能与其它气体混合   E对药物具有可溶性

3.散剂混合不均匀的原因是（   ABCD  ）

A药物的量比例悬殊    B粉末的粒度差别大    C药物的密度相近           

D混合的方法不当      E混合的时间的不充分

4.下列属于包薄膜衣的材料是（  ABDE  ）

A纤维素类            B聚乙二醇            C虫胶       

D聚维酮              E聚丙烯酸树脂类

5.按使用方法分类的片剂包括（  ABDE  ）

A泡腾片            B咀嚼片          C口含片 

D舌下片            E包衣片

 1.气雾剂的组成是由（   D ）。

A.耐压溶器.阀门系统          B.抛射剂       C.药物与附加剂                D.以上均是

2.以下热原性质那项是错误的（    C  ）。

A.耐热性           B.滤过性          C.挥发性            D.水溶性

3.以下灭菌法适用于室内空气和表面灭菌的是（    A  ）。

A.紫外线灭菌             B.气体灭菌

C.微波灭菌               D.辐射灭菌

4.下列剂型中即有内服，又有供外用的剂型是哪一个（    B   ）。

A.合剂      B.溶液剂      C.洗剂     D.含漱剂

5.制备醋酸氢化可的松片剂，先将辅料制成空白颗粒，是为了（    C   ）。

A.避免主药变质          B.节省操作时间

C.减少主要损失          D.克服制粒困难

6.下列哪项不是炼蜜的目的是（    B  ）。

A.增加粘性              B.增加甜味

C.除去杂质              D.杀死微生物

7.适用于大量渗出性的伤患处的基质是（    A   ）。

A.水溶性基质            B.含水软膏基质

C.凡士林                D.羊毛脂

8.葡萄糖注射液的变色，主要与以下哪一项外的因素有关：

（   D    ）

A.溶液的PH值           B.灭菌温度

C.灭菌时间              D.葡萄糖原料的纯度

9.下列哪一种不是软膏剂的制备方法（     C  ）。

A.乳化法     B.溶和法     C.冷压法     D.研和法

10.滑石粉.炉甘石.朱砂等应采用那种方法粉碎（     B   ）。

A.单独粉碎              B.水飞法

C.混合粉碎              D.干法粉碎

1.药物剂型因素对下列哪一项影响最大（    C   ）。

A.代谢                  B.分布

C.吸收                  D.排泄

2.下列各蒸气，含热量高.穿透力强.灭菌效果最好的是（     D  ）。

A.过热蒸气              B.湿饱和蒸气

C.不饱和蒸气            D.饱和蒸气

3.粉碎主要借外加机械力的目的为（    B  ）。

A.降低物质的脆性        B.降低物质的内聚力

C.降低物质弹性          D.降低物质硬度

4.下列有关肥皂在甲酚皂溶液中的作用，哪一项正确（     C  ）。

A.作乳化剂           B.增加甲酚对组织的渗透性   

C.为增溶剂           D.增强甲酚的消毒作用

5.干淀粉作崩解剂的加入方法有四种，哪种方法崩解效果最好：

（    D    ）。

A.内加法              B.外加法

C.淀粉单独制粒        D.混合加入法

6.凡士林作为软膏基质，需加入下列哪种物质可改善其吸水性：

（     A  ）。

A.增加粘性            B.增加甜味

C.除去杂质            D.杀死微生物

7.将稀乙醇进行下列那种，即可得到较高浓度的乙醇（    B    ）。

A.减压蒸馏            B.分段蒸馏

C.减压蒸发            D.常压蒸发

8.干胶法制初乳，其油：

胶：

水比例为：

（     C    ）。

A.4：

2：

2             B.4：

2：

3

C.4：

2：

1             D.4：

1：

2

9.无菌操作的主要目的是：

（     D  ）。

A.除去细菌            B.杀灭细菌 

C.达到无菌程度        D.保持原有灭菌度

10.下列注射剂的附加剂中，哪一项为PH值调整到（     B  ）。

A.焦亚硫酸钠          B.碳酸氢钠

C.苯甲醇              D.亚硫酸氢钠

 1.可作为粉针剂溶剂的有（   C    ）。

A 纯化水  B 注射用水  C 灭菌注射用水  D 制药用水

2.片剂辅料中的崩解剂是（    B   ）。

AEC  BPVPP  C 微粉硅胶  DMC  E 甘露醇

3.可作除菌滤过的滤器有（    AE  ）。

A0.22μm微孔滤膜  B0.45μm微孔滤膜  C4号垂熔玻璃滤器

D5号垂熔玻璃滤器  E6号垂熔玻璃滤器

4.O/W型软膏基质中常用的保湿剂有（   ACDE  ）。

A 甘油  B 明胶  C 丙二醇  D 甘露醇  E 山梨醇

5.空心胶囊的型号有（   D  ）种，最小型号是（   A   ）号。

A5  B6  C7  D8  E9  F0

6.单凝聚法制备以明胶为囊材的微囊时，固化微囊可以加入（   CD  ）。

A 乙醇  B 氢氧化钠  C 甲醛  D 戊二醛  E 丙二醇

7.具有较多水份的油脂性软膏基质的是（   C   ）。

A 固体石蜡  B 液体石蜡  C 凡士林+羊毛脂  D 凡士林  E．硅酮

8.下列哪一条不符合散剂制备方法的一般规律（  B  ）。

A 组分比例差异大者，采用等量递加混合法

B 组分堆密度差异大时，堆密度大者先放入混合容器中，再放入堆密度小者 

C 含低共熔组分时，应避免共熔 

D 剂量小的毒剧药，应制成倍散 

E 含液体组分，可用处方中其他组分或吸收剂吸收

9.反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是 （   A   ）。

A 溶出度  B 崩解时限  C 片重差异  D 含量  E 脆碎度

10.药筛筛孔目数习惯上是指（   C   ）。

A 每厘米长度上筛孔数目  B 每平方厘米面积上筛孔数目

C 每英寸长度上筛孔数目  D 每平方英寸面积上筛孔数目  E 每