药剂学总复习资料.docx

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药剂学总复习资料

药剂学复习资料（根据新大纲整理）

第一章绪论

掌握

1、药剂学的定义及宗旨

药剂学定义：

研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理用药的综合性应用技术科学。

药剂学的宗旨：

制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。

2、药剂学的相关术语（制剂、剂型、制剂学和调剂学）

剂型：

将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式。

例如片剂、注射剂、胶囊剂。

制剂：

根据规定的处方，将药物制成适合临床需要的某一种剂型并符合一定质量标准的药品。

制剂学：

研究制剂生产工艺技术及相关理论的科学称为制剂学。

剂型设计原则：

最大限度地发挥药效的同时最低限度地降低毒副作用。

（强调让用药者承受最小的治疗风险获得最大的治疗效果）

3、药物剂型的重要性

a、改变药物作用性质-硫酸镁口服、注射b、调节药物作用速度c、降低或消除药物的毒副作用d、靶向作用e、影响药效

4、药剂剂型的分类（按给药途径分类；按分散系统分类；按制法分类；按形态分类）

按给药途径和方法分类

✧经胃肠道给药的剂型口服给药：

片剂、胶囊剂、糖浆剂

✧不经胃肠道给药的剂型

注射给药：

注射剂（静脉注射、肌注、皮下注射等）

呼吸道给药：

气雾剂、吸入剂

皮肤给药：

洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂

粘膜给药：

滴眼剂、舌下片、口腔粘贴片

腔道给药：

栓剂

按分散系统分类

v真溶液类剂型：

<1nm溶液剂

v胶体溶液类剂型：

1~100nm胶浆剂

v乳浊液类剂型：

0.1~50m乳剂

v混悬液类剂型：

0.1~100m混悬剂

v气体分散类剂型：

气雾剂

v固体分散类剂型：

散剂、片剂

v微粒分散型微球

5、中国药典的概况、特点、沿革及其他药品标准

药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

药典收载常用药品及制剂：

疗效确切、副作用小、质量稳定

其它药品标准：

1）、中华人民共和国卫生部标准（简称部颁标准）2）、国家食品药品监督管理局（SFDA）药品标准（局颁标准）。

6、GMP、GLP与GCP的概念

⏹药品生产质量管理规范（GMP）

⏹药物非临床研究质量管理规范（GLP）

⏹药品临床试验管理规范（GCP）

⏹中药材生产质量管理规范（GAP）

⏹药品经营质量管理规范（GSP）

⏹医疗机构质量管理规范（GUP）

熟悉：

1、药剂学的任务

基本任务：

将药物制成适于临床应用的剂型。

具体任务：

略

2、药剂学的分支学科（工业药剂学、物理药剂学、药用高分子材料学和生物药剂学）

工业药剂学：

制剂配制理论与工业化生产

物理药剂学：

物理化学原理应用于药剂学研究

药用高分子材料学：

药剂学中常用高分子的理化特征及功能与应用

3、熟悉生物药剂学剂学、药物动力学、临床药剂学的概念、研究范围及与药剂学之间的关系。

生物药剂学与药物动力学：

研究制剂中的药物的体内转运过程的动态变化规律，阐明剂型因素、生物因素与疗效的关系。

临床药剂学：

研究合理、有效与安全用药。

4、药物的传递系统（DDS）的概念

5、DDS的研究进展

6、处方的概念及分类

医疗和生产部门用于药剂调剂的一种重要书面文件

处方类型：

法定处方---国家药品标准收载的处方

医师处方---医师对患者开出

药剂学的发展

⏹第一代制剂常规制剂

⏹第二代制剂缓释制剂（长效制剂、缓慢释药）

⏹第三代制剂控释制剂（恒速释药、零级释药）

⏹第四代制剂靶向制剂（定位、定量释药）

⏹第五代制剂自动化给药系统（脉冲式释药系统、自调式释药系统）

第二章药物溶液的形成理论

掌握：

１、药物的溶解度（特性溶解度和表观溶解度）

溶解度：

一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数。

溶解度的测定方法

1.特性溶解度2.平衡溶解度表观平衡溶解度

2、影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法

影响药物溶解度的因素

1.分子结构----相似相溶

2.溶剂化与水合作用水中溶解度：

有机溶剂化物>无水物>水合物

3.多晶型无定型>亚稳定型>稳定型

4.粒子大小----难溶性药物0.1~100nm范围内,r↓,S↑

5.温度

6.pH值

弱酸盐弱碱盐

7.同离子效应：

相同离子存在使药物溶解度降低

增加药物溶解度的方法

a.制成盐类选用盐类需注意：

溶液pH、稳定性、刺激性、毒性等因素

b.应用混合溶剂潜溶、潜溶剂常用潜溶剂：

乙醇-水，乙醇-甘油，丙二醇-水，聚乙二醇-水

c.加入助溶剂

概念和助溶机理

•形成可溶性络盐KI+I2KI3

（1：

2950）（1：

20）

•形成分子复合物茶碱+乙二胺氨茶碱

（1：

120）（1：

5）

•复分解反应生成盐乙酰水杨酸+枸橼酸钠乙酰水杨酸钠+枸橼酸

（1：

2950）（1：

20）

助溶剂分类

✧无机化合物：

碘化钾

✧有机酸极其钠盐：

水杨酸钠、苯甲酸钠、对氨基苯甲酸钠

✧酰胺化合物：

烟酰胺、乙酰胺、尿素、乌拉坦

d.使用增溶剂---表面活性剂

•概念

•影响增溶效果的因素

３、药物溶出度、影响药物溶出度的因素及增加药物溶出速度的方法

（一）溶出速度的表示方法

Noyes-Whitney方程dc/dt=KS（Cs–C）K=D/Vh

当Cs>>C时,dc/dt=KSCs

（二）影响因素及增加方法

因素：

S、T、V（C）、D、h

增加药物溶出速度方法：

减小粒径；升高温度；加快搅拌

熟悉：

1、药用溶剂的种类及性质水、非水溶剂、醇与多元醇、醚类

2.介电常数和溶解度参数

衡量溶剂极性的参数

1.介电常数（ε）---表示将相反电荷在溶液中分开的能力ε↑，溶剂极性

2.溶解度参数（）---表示同种分子的内聚力↑，溶剂极性↑

“极性相似相溶”原则

第三章表面活性剂

掌握：

1、表面活性剂的概念、表面活性剂的结构特征及吸附性

表面活性剂（Surfactant，Surfaceativeagent）含义：

使液体的表面张力显著降低的物质。

结构特点：

长链有机化合物；具有亲水、亲油基团

表面活性剂的吸附性

2、表面活性剂的分类、基本性质及应用

一、离子型（阴离子型阳离子型两性离子型）

（一）阴离子型表面活性剂

1、肥皂类

（高级脂肪酸的盐，（RCOO-）nMn+）（C12~C18）

可溶性皂（碱金属皂---Na，K）：

硬脂酸钾

不溶性皂（金属皂---Ca，Mg，Al）：

硬脂酸钙

有机胺皂：

硬脂酸三乙醇胺皂

用途：

乳化剂（外用制剂）

2、硫酸化物（R•O•SO3-M+C12~C18）

•硫酸化油：

硫酸化蓖麻油（土耳其红油）

用途：

去污剂、润湿剂

•高级脂肪醇硫酸酯类：

月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠，SLS）

用途：

乳化剂（外用制剂）

3、磺酸化物（R•SO3-M+）

•脂肪酸磺酸化物：

二辛基琥珀酸磺酸钠（阿洛索-OT）

•烷基磺酸化物：

十二烷基苯磺酸钠

用途：

洗涤剂（日用化工用）

（二）阳离子表面活性剂

季铵化合物、苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）

用途：

杀菌和防腐

临床用于皮肤、粘膜、手术器械的消毒

（三）两性离子表面活性剂

•天然：

卵磷脂-----乳化剂（注射用乳剂）

•合成：

阳离子--胺盐（氨基酸型）“Tego”

季胺盐（甜菜碱型）

阴离子--羧酸盐、硫酸酯、磷酸酯

用途：

兼具阴、阳离子表面活性剂的特性与作用

二、非离子表面活性剂

1.脂肪酸甘油酯单硬脂酸甘油酯，HLB3~4，W/O型辅助乳化剂

2.多元醇型

（1）蔗糖脂肪酸酯HLB5~13O/W型乳化剂、分散剂

（2）脂肪酸山梨坦（脱水山梨醇脂肪酸酯类）（司盘，Spans）

司盘80（Span80）：

脱水山梨醇单油酸酯性质：

油溶性

应用：

W/O型乳剂的乳化剂

（3）聚山梨酯（聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类）（吐温，Tweens）

吐温-80：

聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯（Tween80）；聚山梨酯80（药典名称）

性质：

水溶性应用：

增溶剂、O/W型乳化剂、润湿剂

3.聚氧乙烯型

（1）聚氧乙烯脂肪酸酯类（聚乙二醇+长链脂肪酸）

R•COO•CH2（CH2OCH2）n-CH2OH

卖泽类（Myrij）Myrij52聚氧乙烯40硬脂酸酯

性质：

水溶性应用：

增溶剂、O/W型乳化剂

（2）聚氧乙烯脂肪醇醚类（聚乙二醇+长链脂肪醇）

R•O（CH2OCH2）nH苄泽类（Brij）

苄泽-30、苄泽-35：

聚乙二醇+十六醇、西土马哥、平平加O

性质：

亲水性较强应用：

增溶剂、O/W型乳化剂

4.聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物

泊洛沙姆（Poloxamer）;普朗尼克（Pluronic）

HO（C2H4O）a•（C3H6O）b•（C2H4O）cH

Mw↑,液体→固体

PluronicF-68（Mw≈7500）:

片状固体

性质：

毒性小、刺激性小应用:

静脉注射用的乳化剂（O/W型）

3、表面活性剂的基本性质（亲水亲油平衡值、表面活性剂胶束、增溶作用等）

亲水亲油平衡值（HLB值）

•概念

•混合表面活性剂的HLB值计算：

表面活性剂的增溶作用

（一）胶束增溶

（二）温度对增溶的影响

影响胶束的形成、影响增溶质的溶解、影响表面活性剂的溶解度

▪Krafft点-----离子型表面活性剂的特征值

▪起昙与昙点（cloudingpoint）-----聚氧乙烯型非离子表面活性剂

产生起昙的原因

熟悉：

1、表面活性剂的生物学性质

对药物吸收的影响、与蛋白质的相互作用、毒性

阳离子型＞阴离子型＞非离子型

溶血作用：

离子型＞非离子型

刺激性

表面活性剂的应用

1.增溶剂（HLB：

15~18）润湿剂（HLB：

7~11）

乳化剂

▪作用：

使乳剂易于形成并使之稳定

▪类型：

W/O型乳化剂（HLB3~8）O/W型乳化剂（HLB8~18）

▪应用：

乳剂、软膏剂

第四章微粒分散体系

掌握：

1、微粒分散体系的分类及药剂学意义

分散体系：

是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系

–分散相、分散介质

–小分子真溶液＜10–9mnm

–胶体分散体系10–7~10–9m1-100nm

–粗分散体系＞10–7m100nm

–微粒分散体系10–9~10–4m1nm-100μm

微粒分散系的性能与作用

1.溶解速度与溶解度高2.分散度高、稳定性3.体内分布选择性

4.某些微粒可起缓释作用5.改善药物体内稳定性

熟悉：

1、微粒大小与测定方法

▪单分散体系微粒大小完全均一的体系

▪多分散体系微粒大小不均一的体系

▪几何学粒径、比表面积径、有效粒径等

测定方法

电子显微镜法–透射电镜（TEM）、扫描电镜（SEM）

激光散射法

2、微粒大小与体内分布关系

3、微粒的热力学稳定性、动力学稳定性、电学和光学性质

4、絮凝与反絮凝概念及特性