各类降糖药之优缺点比较DOC.docx

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各类降糖药之优缺点比较DOC

各类降糖药之优缺点比较

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2014-09-2617:

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王建华5158人已访问

山东省济南医院糖尿病诊疗中心（250013）主任王建华评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量,不能光看降糖效果，还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。

1、磺脲类的优缺点磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。

临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。

优点：

疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。

缺点：

容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。

使用过程中会发生继发性失效。

对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，糖适平更适合。

2、格列奈类的优缺点属于新一代促胰岛素分泌剂，代表药物有诺和龙、唐力，可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。

优点：

模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。

餐时即服，方便灵活，病人依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。

磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。

缺点：

价格较高，使用不当也会引起低血糖。

3、二甲双胍的优缺点二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖输出来降低血糖。

它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用，也可作为各种联合治疗方案（如胰岛素与口服降糖药联合）的基础用药。

优点：

二甲双胍除了能有效降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心血管保护作用，显著改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。

安全性好，单独应用不会引起低血糖，与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。

价格便宜，性价比高。

缺点：

胃肠道反应多见，长期应用可能会影响维生素B12的吸收。

心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。

4、α-糖苷酶抑制剂的优缺点

精选

主要通过延缓碳水化合物的吸收来降低血糖（尤其是餐后血糖），非常适合以碳水化合物为主食的中国患者，可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。

代表药物有拜唐平、卡博平和倍欣，用法为进餐时与第一口主食同时嚼服。

优点：

降糖效果肯定，主要在肠道局部作用，仅2％吸收入血，肝肾等全身副作用少,不增加体重或能减轻体重，单用本药不引起低血糖，对心血管有保护作用，适合于老年糖尿病人和伴有肾功能损害患者，同时也是目前国内外唯一具有IGT治疗适应症的降糖药。

缺点：

部分患者初用时有腹胀、排气增多等胃肠道反应，胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。

注意与其它降糖药联用可引起低血糖，且一旦发生，应使用葡萄糖纠正，进食淀粉类食物无效。

5、胰岛素增敏剂的优缺点代表药物有罗格列酮（文迪雅、太罗）和吡格列酮（艾可拓）。

优点：

不刺激胰岛素分泌，而是通过增强组织对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用。

这类药物适用2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征，可与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用可进一步改善血糖控制。

单独使用不会引起低血糖。

缺点：

起效较慢，可导致水钠潴留，引起水肿及体重稍增，增加心衰风险，心功能3级以上禁用。

膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。

6、DPP-4抑制剂的优缺点

是一种基于肠促胰素（GLP-1）机制的新型降糖药物，目前在我国上市的有西格列汀（捷诺维）、沙格列汀（安立泽）、维格列汀（佳维乐）等等。

优点：

增加内源性GLP-1水平，同时改善胰岛α和β细胞功能障碍，具有降糖疗效确切、低血糖风险小、不增加体重、无胃肠道反应，安全性及耐受性高等优点。

只需每天一次用药，患者依从性好。

缺点：

有头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和增加出汗量等副作用，但发生率很低。

缺点是价格较贵，在我国暂未进入医保。

7、SGLT-2抑制剂的优缺点

此类药物的作用机制与传统降糖药物不同，主要是通过抑制SGLT-2活性，减少肾脏对葡萄糖的重吸收，增加尿糖排出，从而降低血糖。

目前国外上市的有达格列净。

优点：

SGLT-2抑制剂极少发生低血糖，并对改善体重和血压有益处。

口服片剂，一天一次，依从性好，

缺点：

可能与鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系统感染有关，长期用药的安全性有待于进一步观察。

8、GLP-1受体激动剂的优缺点

目前我国上市的GLP-1受体激动剂有艾塞那肽（百泌达）、利拉鲁肽（诺和力）。

优点：

除了能够显著降低血糖,还能减轻体重，降低血压、改善β细胞功能，显示出了延缓糖尿病进展及减少糖尿病心血管并发症的潜能，这种集多种药理作用于一身的特点是现有糖尿病治疗药物所不具备的。

由于其具有符合生理需求的葡萄糖浓度依赖的降糖机制，因而低血糖风险很低。

缺点：

有恶心、呕吐等消化道不良反应。

临床应用时间短，价格昂贵，需注射用药，不推荐该药作为一线用药。

9、胰岛素及其类似物的优缺点

精选

临床常用的胰岛素和胰岛素类似物有：

诺和灵R、诺和灵30R、诺和灵N、诺和锐、诺和平等等。

优点：

胰岛素及胰岛素类似物是迄今为止控制血糖最强有力的武器，对肝肾无不良影响，所有不适合用口服降糖药的糖尿病人（如1型糖尿病、孕妇、糖尿病酮症酸中毒、肝肾功能不全患者等等）均可改用胰岛素治疗。

早期使用胰岛素还可有助于保护和修复胰岛β细胞功能。

缺点：

低血糖风险相对较高，可致体重增加，个别患者注射部位出现皮肤过敏或脂肪萎缩，注射给药给患者带来不便，胰岛素类似物的价格较高。

10、降糖中成药的优缺点

优点：

降糖作用虽弱，但无低血糖风险，而且不会增加体重；可通过“滋阴、活血、补肾”来改善症状、辅助调脂降压、防治慢性并发症；可与各类口服降糖药或胰岛素联合应用。

缺点：

降糖效果欠佳，只能作为辅助治疗，服用不太方便。

问题分析：

当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能达到治疗目标时，需采用药物治疗。

按照中西医的划分，降糖药物也分为中药降糖药和西药降糖药。

降糖西药大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。

其中目前国内常用的口服降糖药物以非胰岛素类药物为主，分为非胰岛素类促胰岛素分泌剂类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、胰岛素增敏剂类。

其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类（格列奈类）。

注射

降糖药物主要以胰岛素及其类似药物为主（详见XX“胰岛素”词条）。

意见建议：

（一）格列吡嗪（美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达）：

为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。

（二）格列齐特（达美康、优哒灵）：

为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。

适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。

老年人及肾功能减退者慎用。

（三）格列本脲（优降糖）：

为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。

可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。

（四）格列波脲（克糖利）：

较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。

可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（五）格列

美脲（亚莫利）：

为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达9小时，只需每日口服1次。

适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（六）格列喹酮（糖适平等）：

第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。

目前市场上口服降糖药物种类繁多，经常有糖尿病患者或家属，就如何选用降糖药物感到困惑。

那么如何正确选择和使用降糖药物呢？

这里针对大家常见的几个关于口服降糖药物的问题，希望对广大糖尿病患友有所帮助。

精选

口服降糖药分哪几类，作用机制是什么？

根据作用机制的不同，口服降糖药可分为五大类，分别是：

1、磺脲类：

如优降糖、美吡达、达美康等，此类药物主要是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而发挥降糖作用。

2、双胍类：

如二甲双胍、降糖灵等，这类药物不刺激胰岛素分泌，主要通过促进糖的利用，减少肠道对糖的吸收，抑制葡萄糖异生等途径来降低血糖。

3、α-糖苷酶抑制剂：

如拜糖平、倍欣等，主要通过抑制小肠黏膜上皮细胞表面的α-糖苷酶，延缓碳水化合物的吸收，从而降低餐后血糖。

4、噻唑烷二酮类：

又叫胰岛素增敏剂，如罗格列酮、吡格列酮等，主要通过改善胰岛素抵抗增加外周组织对胰岛素的敏感性而降低血糖。

5、餐时血糖调节剂：

代表药物是诺和龙、唐力，作用机制与磺脲类药物相似，特点是起效迅速、作用时间短，餐时即服，能有效控制餐后高血糖而又不容易引起低血糖。

哪种口服降糖药效果较好，如何选择

客观地讲，没有哪种降糖药物十全十美，对所有糖尿病病人都堪称最好。

糖尿病病人用药应主张个体化，适合自己病情的便是最好的。

例如，肥胖病人应首选双胍类药物；偏瘦病人首选磺脲类药物比较合适；如果病人是以餐后血糖升高为主，可选择α-糖苷酶抑制剂或诺和龙；伴有轻度肾功能不全的糖尿病病人则应选择糖适平，因为该药主要通过胆道排泄，受肾脏影响较小。

再如，降糖作用强的药物发生低血糖的风险也较大，而不易导致低血糖的药物降糖效果往往偏弱。

为了减少低血糖的风险，老年人不宜选用优降糖、消渴丸（内含优降糖）等长效、强力降糖药。

选药有学问合理是王道

生活方式干预是糖尿病的基础治疗措施，应贯穿于糖尿病治疗的始终。

如果单纯生活方式不能使血糖控制达标，应开始药物治疗。

北京大学人民医院内分泌科副主任医师蔡晓凌介绍，目前，我国临床上常用降糖药主要有口服降糖药和

精选胰岛素，其中口服降糖药根据作用机制不同又分为以促进胰岛素分泌的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过改善胰岛素抵抗或其他机制降低血糖的药物（双胍类、噻唑烷二酮类、α-糖苷酶抑制剂）等。

面对这些药物，常常有糖尿病患者比较困惑：

“哪些是好药呢？

用什么样的药比较安全呢？

”

对此，母义明强调：

“降糖药物没有好坏之分，只有合理不合理之分。

”相对而言，口服降糖药降糖效果有强弱之分，但并不是说强度大的就是好药，选用应因人而异。

蔡晓凌也说，降糖药的疗效跟其不良反应有一定的相关性，例如有些药物降糖效果越强，发生低血糖的风险就越大。

如果患者血糖不是很高，选用降糖强度大的药就容易导致其低血糖。

如果患者本身血糖比较高，选用降糖强度偏弱的药则不易使血糖达标。

母义明表示，降糖药物的疗效和不良反应，糖尿病患者的年龄，以及肝、肾、心、脑等重要脏器的功能状况，都是医生帮患者选药时要考虑的因素。

从疗效上来说，磺脲类、二甲双胍和胰岛素等药物的降糖作用较强，格列奈类、α糖苷酶抑制剂等药物的降糖作用中等。

降糖药物的不良反应主要是低血糖和体重增加，不同年龄、是否肥胖的患者用药不同。

根据药物代谢途径，还要考虑是否可以选用经肝肾排泄的降糖药；如果患者心脑等重要脏器功能不好，也要考