雷贝拉唑钠肠溶胶囊.docx

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雷贝拉唑钠肠溶胶囊

雷贝拉唑钠肠溶胶囊

【药品名称】

通用名称：

雷贝拉唑钠肠溶胶囊（微丸型）

商品名称：

雨田青

英文名称：

RabeprazoleSodiumEnteric-coatedCapsules

汉语拼音：

LeibeilazuonaChangrongJiaonang

【成份】

本品主要成份为雷贝拉唑钠。

化学名称：

2-[[[4-（3-甲氧基丙氧基）-3-甲基-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠。

化学结构式：

分子式：

C18H20N3NaO3S

分子量：

381.43

【性状】

本品为肠溶胶囊剂，内容物为类白色包衣微丸。

【适应症】

胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征（胃泌素瘤）。

【规格】

10mg

【用法用量】

通常，成人每日口服1次10mg（1粒），根据病情也可每日口服1次20mg（2粒）。

在一般情况下，胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎的给药以8周为限、十二指肠溃疡的给药以6周为限。

雨田青，唯一能打开服用的胶囊。

雨田青-雷贝拉唑肠溶胶囊（微丸型），是由一个胃溶胶壳包含一百多粒小丸组成，每粒小丸外有一层肠溶包衣。

故雨田青可打开服用，但不可将小丸咀嚼或咬碎。

【不良反应】

据报告，在总病例1244例中，有22例（1.77％）出现了不良反应。

此外，据报告有82例（6.59％）的临床检查值出现异常（至获认可时）。

1．严重的不良反应（类似药物）

（1）休克：

有报告指出，类似药物（奥美拉唑、兰索拉唑）偶会引起过敏反应或休克。

因此，当见有异常状况时，应中止用药，并采取适当的措施。

（2）血象：

有报告指出，类似药物（奥美拉唑、兰索拉唑）偶会导致全血细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症、溶血性贫血。

此外，有时可见粒细胞减少、贫血，因此当出现此类异常状况时，应中止给药，并采取适当的措施。

2．严重的不良反应（国外病例）

视力障碍：

在国外有使用类似药物（奥美拉唑）而引起视力障碍的报告。

（3）其它不良反应

0.1％～5％以下

0.1％以下

过敏症注1）

皮疹、荨麻疹

瘙痒感

血液注2）

红细胞减少、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、嗜中性粒细胞增多、淋巴细胞减少

肝脏注3）

AST、ALT、ALP、γ-GTP、LDH、总胆红素升高

循环系统

心悸

消化系统

便秘、腹泻、腹胀感

恶心、下腹部痛、消化不良

精神神经系统注4）

头痛

眩晕、困倦、四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清、步态蹒跚

其它

浮肿、总胆固醇/中性脂肪/BUN升高、蛋白尿

倦怠感

注1）：

如出现此类症状，应中止用药。

注2）：

用药期间宜定期进行血液学检查。

如发现异常时，应采取中止用药等适当措施。

注3）：

用药期间宜定期进行血液生化学检查。

如发现异常时，应采取中止用药等适当的措施。

注4）：

有1例肝硬化患者出现四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清、步态蹒跚的报告。

此外据报告，在国外1例有肝性脑病既往史的肝硬化患者出现了精神错乱、识辨力丧失和嗜睡。

【禁忌】

禁用于对雷贝拉唑钠或处方中任何辅料有过敏的患者。

【注意事项】

1．下列患者应谨慎使用：

（1）有药物过敏史的患者

（2）肝功能障碍的患者[肝硬化患者有导致精神神经系统不良反应的报告（参照“不良反应”项）]

（3）高龄患者[参照“老年用药”项]

2．重要的基本注意事项

给予本药时，在病情严重及属于复发性、顽固性病例的情况下，可以一日1次给予20mg。

3．有关适应症的注意事项

使用本药时有可能掩盖由胃癌引起的症状，故应在确诊是非恶性肿瘤的前提下再行给药。

4．有关用法用量的使用时注意事项

治疗时应密切观察其临床动态，根据病情将用药量控制在治疗所需的最低限度内。

鉴于对本药尚无足够的长期使用经验，故不宜用于维持治疗。

5．应用时的注意事项

本药为肠溶微丸，服用时应咽下，而不要咀嚼或咬碎。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1．对于孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在其治疗有益性大于危险性的前提下方可使用。

[据报告，在动物试验中（大鼠经口给予400mg/kg，家兔静脉注射30mg/kg），见有胎儿毒性（大鼠呈骨化延迟，家兔呈体重低下、骨化延迟）。

]

2．宜避免用于哺乳期妇女，不得已而必须用药时，则应暂停给婴儿哺乳。

[据报告，动物试验中观察到本药向乳汁中转移。

]

【儿童用药】

对于儿童的安全性尚不明确（没有临床经验）。

【老年用药】

本药主要经肝脏代谢，而老年患者肝功能低下者居多，有时可出现不良反应。

因此，当出现消化系统不良反应（参照“不良反应”项）时，应慎重给予，必要时应停止用药。

【药物相互作用】

合并用药的注意事项（与其它药物合并用药时应予注意的事项）

药物名称等

临床症状或处置措施

作用机制或危险因子

地高辛

有时可引起地高辛的血药浓度升高

因胃内pH升高而促进地高辛的吸收

苯妥英

因类似药物（奥美拉唑）有导致代谢或排泄延缓的报告

含氢氧化铝凝胶、氢氧化镁的制酸剂

据报告，与本药单独给予时相比，当与制酸剂同时服用，以及在服用制酸剂1小时后再服用时，本药的平均血浆中浓度曲线下面积分别下降8％和6％

【药物过量】

尚无药物过量用药经验。

【药理毒理】

药理作用

雷贝拉唑为苯并咪唑类化合物，是第二代质子泵抑制剂，通过特异性地抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。

该作用呈剂量依赖性，并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。

本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。

毒理作用

遗传毒性：

本品鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验（Ames）试验、中国仓鼠卵细胞基因突变试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验结果均呈阳性；其去甲基代谢物在试验中也呈阳性；本品体外仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验和体内、体外肝程序外DNA合成（UDS）试验结果均为阴性。

生殖毒性：

大鼠静脉给予雷贝拉唑50mg/kg/天（血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的13倍）和兔静脉给予本品50mg/kg/天（血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的8倍），其生育力和生殖行为未见明显异常，对动物胎仔未见损伤。

尚无怀孕妇女给药的充分和严格对照的临床研究，由于动物生殖毒性并不总能预测药物对人体的影响，故怀孕期间仅在确定需要时才能使用本品。

大鼠在妊娠后期和哺乳期经口给予雷贝拉唑400mg/kg/天，可导致动物体重增长减慢。

由于许多药物可经乳汁分泌，且可能对哺乳婴儿产生毒副作用，故应考虑药物对母亲的重要性，决定在此期间停止哺乳还是停止用药。

致癌性：

采用CD-1小鼠进行了88/104周试验，雷贝拉唑经口给药剂量高达100mg/kg/天时未表现肿瘤发生率增加，此时血药浓度为患者推荐剂量下的1.6倍。

采用SD大鼠进行了给药104周的致癌性试验研究，其中雄性大鼠口服剂量5，15，30，60mg/kg/天，雌性大鼠口服剂量5，15，30，60和120mg/kg/天，结果所有剂量组雌、雄动物均出现胃肠嗜铬细胞样（ELC）增生，雌性动物所有剂量组都出现胃肠嗜铬细胞样（ELC）良性肿瘤。

雄性动物即使在最高剂量组（血药浓度相当于临床推荐剂量下的0.2倍）下，也未见与药物有关的肿瘤产生。

【药代动力学】

本品口服后1小时左右可在血中检出，达峰时间为2.83±1.56小时，消除相半衰期为2.17±1.05小时。

雷贝拉唑钠在给药后72小时之内尿中未检出原形药物，代谢产物羧酸化物及葡萄糖酸结合体经尿排泄约占给药量的30％。

【贮藏】

遮光，密封，置阴凉处（不超过20℃）保存。

【包装】

铝塑包装。

每板4粒，每盒1板；每板7粒，每盒1板；每板10粒，每盒1板；每板7粒，每盒2板。

【有效期】

18个月。

【执行标准】

YBH02532005。

【批准文号】

国药准字H20050228

【雷贝拉唑钠含药微丸处方组成】

雷贝拉唑钠（原料药）

药用空白丸芯

羟丙甲纤维素E3（）

十二水合磷酸钠（）

纯化水（）

　3、真真的心，想你；美美的意，恋你；暖暖的怀，抱你；甜甜的笑，给你；痴痴的眼，看你；深深的夜，梦你；满满的情，宠你；久久的我，爱你！

　　4、不管从什么时候开始，重要的是开始以后不要停止；不管在什么时候结束，重要的是结束以后不要后悔。

爱情来了，你还在犹豫么？

　　5、美女，我注意你好久啦，就是不知道怎么表白。

我翻来覆去，思来想去，最终想到一个大胆的办法，我要俘虏你的心，让你爱上我。

爱上了吗？

　　6、对你的爱意，早已飞过万水千山，飞到你眼前，请你睁开眼，仔细看认真听，我的眼睛为你明亮，我的嗓音为你歌唱，来吧，让我们一起舞动爱情之歌！

　　7、爱你没商量，你的眼睛眨一下，我就死去，你的眼睛再眨一下，我就活过来，你的眼睛不停地眨来眨去，于是我便死去活来！

　　8、因为深爱，找不到词汇诠释，因为深爱，找不到言语概括，因为深爱，只能发条短信，轻声说一声“我爱你”,这不是三个字，而是一辈子！

　　9、我对你的心是鲜啤酒，清澈甘冽；我对你的情是葡萄酒，味美甘甜；我对你的爱是刀烧酒，热情浓烈；醉倒在怀，无限爱恋。

　　10、人生短短几十年，不要给自己留下了什么遗憾，想笑就笑，想哭就哭，该爱的时候就去爱，无谓压抑自己。

人生的苦闷有二，一是欲望没有被满足，二是它得到了满足。

　　11、一片琼花天庭落，万里江山披银河，冰凌也有相思苦，写意窗花含泪说，昙花一现夜梦短，早有晨光盼春歌。

想你，我的心会和你一起启程，祈祷每一个黎明。

　　12、戒指好比爱情，戴在手上，也是戴在心上；伤在心上，便也伤在手上。

不敢碰的，是那心里的伤；不愿摘的，是那难舍的爱。

　　13、在追求爱情的列车上，透过车窗，可以欣赏到许多优美的景色，但是，请不要留恋，因为终点站才是真正的目的地。

但愿我能够成为你永远的终点站！

　　14、爱一个人真的好难，让我欢喜让我忧！

如果不让我去爱你的话，我会更难受，更彷徨。

所以为了我自己，我还是爱着你吧！

　　15、诚挚的微笑，每一次心跳，或许寂然无声，却胜过虚幻的海誓山盟；真情的碰撞，灵魂的契合，或许不够浪漫，却胜过无数的真情告白。

　　16、此时此刻我又想起了你，想你的感觉是一种酸酸的痛！

不能打电话告诉你，只想用文字亲亲你！

记住爱你的人始终是我！

　　17、爱你一万年，夸张！

爱你五千年，无望！

爱你一千年，荒唐！

爱你一百年，太长！

接连爱你七十年，只要我身体健康，就是我的强项！

　　18、如果不爱你，不会为你守着誓言，如果不爱你，不会承受一切的罪恶感，如果不爱你，不会因你而绽放幸福的光彩。

　　19、一个犀利并朦胧眼神，传递心中纠结情感，我们的距离愈近或愈远。

发条简朴并低调的信息，尽享真情互动，指尖点点，送你的却是心中真情满满。

　　20、上帝给了我这份缘，所以我每天都在天堂。

生活里因为有了爱，所以我身边幸福弥漫。

日子里面有了你，所以天天我都很美。