物理药剂学-第六章-药用高分子化合物_精品文档.pptx

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第六章第六章药用高分子化合物药用高分子化合物概概述述v高分子化合物高分子化合物定定义：

以相以相对分子分子质量区分，量区分，相相对分子分子质量量1万万的称的称为高分子化合物高分子化合物。

相相对分子分子质量在量在1千千1万之万之间的，称的，称为中等中等分子化合物分子化合物。

概概述述v聚合物及聚合度聚合物及聚合度聚合物聚合物高分子化合物通常用若干个高分子化合物通常用若干个可重复可重复单元元组成。

成。

如：

葡聚糖如：

葡聚糖高聚物：

高聚物：

n的增减，不影响其物理性的增减，不影响其物理性质；低聚物：

低聚物：

n的增减，其物理性的增减，其物理性质有有显著著变化。

化。

高聚物与低聚物高聚物与低聚物统称称为高分子聚合物高分子聚合物Polymer.聚合度聚合度概概述述v药用高分子化合物用高分子化合物定定义：

系指在系指在药物制物制备过程中，根据功能高分子聚程中，根据功能高分子聚合物的理化特性，分合物的理化特性，分别用于用于药物的稀物的稀释剂、粘合粘合剂、包埋材料、微型胶囊、包衣或内外、包埋材料、微型胶囊、包衣或内外包装材料等，其包装材料等，其本身不具有本身不具有药理活性，只是理活性，只是在制在制剂成型成型过程中，起着不可缺少的程中，起着不可缺少的辅助或助或强化作用化作用。

分分类：

天然高分子与合成高分子。

：

天然高分子与合成高分子。

概概述述v药用高分子化合物的用高分子化合物的发展展早在早在东汉，张仲景在仲景在伤寒寒论和和金金匮要略要略记载了采用了采用动物胶汁、物胶汁、炼蜜和淀粉糊蜜和淀粉糊等天然高分子等天然高分子为多种制多种制剂的的赋形形剂，并且至今仍然沿用。

，并且至今仍然沿用。

近一个世近一个世纪来，大量的低分子来，大量的低分子药物物为推推动全球医全球医疗事事业起了巨大的作用。

但起了巨大的作用。

但1.在生物体内代在生物体内代谢速度快，半衰期短，易排泄；速度快，半衰期短，易排泄；2.进入体内指定的部位也缺乏入体内指定的部位也缺乏选择性，性，这也是也是给药量增多、量增多、疗效效较低的原因之一。

低的原因之一。

概概述述v药用高分子的特点用高分子的特点1.低毒：

与生物体的相容性好，停留低毒：

与生物体的相容性好，停留时间长；2.高效：

通高效：

通过与与药物物发生生结合或聚合的方式，合或聚合的方式，提高提高药物的活性；物的活性；3.缓释：

调节药物的物的释放速率，达到降低毒性放速率，达到降低毒性和副作用的目的；和副作用的目的；4.定向：

定向：

进入机体后，可有效达到症患部位。

入机体后，可有效达到症患部位。

因此以合成高分子药物补充或取代传统的低因此以合成高分子药物补充或取代传统的低分子药物，已成为药物学发展的重要方向之一。

分子药物，已成为药物学发展的重要方向之一。

概概述述v药用高分子化合物用高分子化合物应具具备：

1.低毒低毒：

本身及分解：

本身及分解产物物应无毒，不会引起炎无毒，不会引起炎症和症和组织变异反异反应，没有致癌性；，没有致癌性；2.生物相容性生物相容性：

进入血液系入血液系统不会引起血栓；不会引起血栓；3.具有具有水溶性或水溶性或亲水性水性：

能增加：

能增加难溶性溶性药物溶物溶解度；解度；4.靶向性靶向性：

能有效地到达病灶：

能有效地到达病灶处，并在病灶，并在病灶处积累，保持一定累，保持一定浓度；度；5.无蓄无蓄积性性：

聚合物主：

聚合物主链必必须是易分解的，才是易分解的，才能排出人体或被人体所吸收。

能排出人体或被人体所吸收。

第一节第一节药用高分子化合物药用高分子化合物v1.淀粉及其衍生物淀粉及其衍生物淀淀粉粉直链淀粉直链淀粉支链淀粉支链淀粉分子量分子量3.2万万16万万分子量分子量1千万千万2亿亿不溶于水、乙醇、乙醚，但吸湿性极强；不溶于水、乙醇、乙醚，但吸湿性极强；可作为稀释剂、崩解剂、粘合剂，助流剂等。

可作为稀释剂、崩解剂、粘合剂，助流剂等。

1，4苷键苷键1，4苷键苷键1，6苷键苷键第一节第一节药用高分子化合物药用高分子化合物v1.淀粉及其衍生物淀粉及其衍生物羧甲基淀粉甲基淀粉钠水溶性较淀粉增水溶性较淀粉增强，在乙醇中溶强，在乙醇中溶解度为解度为2%.因此膨胀性大大提升，作为崩解剂，比淀粉迅速。

因此膨胀性大大提升，作为崩解剂，比淀粉迅速。

能在水中形成凝胶，干扰药物溶出。

能在水中形成凝胶，干扰药物溶出。

第一节第一节药用高分子化合物药用高分子化合物v2.纤维素及其衍生物素及其衍生物纤维素素1，4苷键苷键主要来自于棉纤维，主要来自于棉纤维，少数来自木材。

少数来自木材。

为长键线型高分子化合物，分子量在为长键线型高分子化合物，分子量在18万万2亿。

亿。

具有一定吸湿性，可作为片剂的填充剂、粘合剂、具有一定吸湿性，可作为片剂的填充剂、粘合剂、崩解剂等。

崩解剂等。

第一节第一节药用高分子化合物药用高分子化合物v2.纤维素及其衍生物素及其衍生物微晶微晶纤维素素纤维素素经酸或碱酸或碱处理，相理，相对分子量分子量约为3.6万，万，平均粒径平均粒径7m，通常被肺血管机械地截留；，通常被肺血管机械地截留；7m，通常被肝、脾的，通常被肝、脾的单核巨噬核巨噬细胞胞摄取；取；粒径粒径10nm时，则缓慢慢积聚于骨髓。

聚于骨髓。

第八节第八节高分子聚合物在药物制剂中的应用高分子聚合物在药物制剂中的应用v“奥美定奥美定”毒性事件毒性事件聚丙聚丙烯酰胺水凝胶胺水凝胶在胃在胃肠道中不溶解也不崩解。

可作道中不溶解也不崩解。

可作为片片剂、微丸等薄、微丸等薄膜包衣材料。

膜包衣材料。

1997年，作年，作为进口的人体口的人体软组织填充材料被国家填充材料被国家药监局批准使用，商品名局批准使用，商品名为“奥美定奥美定”，主要用于注射隆，主要用于注射隆胸等美容手胸等美容手术。

后后经研究研究发现聚丙聚丙烯酰胺能代胺能代谢出丙出丙烯酰胺。

相比口服，胺。

相比口服，注射的消除速度更注射的消除速度更缓慢；慢；根据根据动物物实验，丙，丙烯酰胺胺导致的最致的最严重的毒性是致癌性，重的毒性是致癌性，提示其提示其对人体存在人体存在伤害。

害。

至至2006年年4月禁止使用，全国有近月禁止使用，全国有近30万人使用了万人使用了该产品。

品。

第八节第八节高分子聚合物在药物制剂中的应用高分子聚合物在药物制剂中的应用v美国杜邦美国杜邦“特氟特氟龙”事件事件以聚四氟乙以聚四氟乙烯为基体基体树脂的氟涂料；脂的氟涂料；可作可作为片片剂、微丸、微丸剂的包衣材料；的包衣材料；由于耐由于耐热性好，不粘性，被广泛性好，不粘性，被广泛应用于不粘用于不粘锅；在在260以上温度以上温度时，能降解，能降解为全氟辛酸全氟辛酸铵；全氟辛酸全氟辛酸铵在在动物物实验上，能引起一系列的上，能引起一系列的肿瘤。

提示其有致癌的可能性。

瘤。

提示其有致癌的可能性。