0201药物的结构与药物作用.docx

资源描述

0201药物的结构与药物作用.docx

《0201药物的结构与药物作用.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《0201药物的结构与药物作用.docx（41页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。

0201药物的结构与药物作用.docx

0201药物的结构与药物作用

第2章药物的结构与药物作用

一、最佳选择题

1、不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是

A、氧化

B、还原

C、水解

D、羟基化

E、与葡萄糖醛酸结合

2、含硝基的药物在体内主要发生

A、还原代谢

B、氧化代谢

C、甲基化代谢

D、开环代谢

E、水解代谢

3、含芳环的药物在体内主要发生

A、还原代谢

B、氧化代谢

C、水解代谢

D、开环代谢

E、甲基化代谢

4、保泰松在体内生成抗炎作用强毒副作用低的羟布宗发生的反应是

A、还原

B、水解

C、甲基化

D、氧化

E、加成

5、不属于第Ⅰ相生物转化反应的是

A、苯妥英体内代谢生成羟基苯妥英失活

B、保泰松体内代谢生成抗炎作用强毒副作用小的羟布宗

C、卡马西平经代谢生成环氧化物

D、苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酸甘酸

E、普鲁卡因体内水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇

6、第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源物质结合形式是

A、氢键

B、范德华力

C、静电引力

D、共价键

E、偶极相互作用力

7、以下哪种反应会使亲水性减小

A、与葡萄糖醛酸结合反应

B、与硫酸的结合反应

C、与氨基酸的结合反应

D、与谷胱甘肽的结合反应

E、乙酰化结合反应

8、水杨酸在体内与哪种物质结合发生第Ⅱ相生物结合

A、葡萄糖醛酸

B、硫酸

C、氨基酸

D、谷胱甘肽

E、甲基

9、乙酰化反应是含哪种基团的药物的主要代谢途径

A、伯氨基

B、氰基

C、硝基

D、季铵基

E、巯基

10、以下哪种药物的代谢是与GSH结合

A、对氨基水杨酸

B、肾上腺素

C、氯霉素

D、苯甲酸

E、白消安

11、乙酰化结合反应中不参与反应的官能团是

A、氨基酸

B、磺酰胺

C、硝基

D、酰肼

E、伯氨基

12、与谷胱甘肽结合发生的反应不包括

A、亲核取代

B、芳香环亲核取代

C、酰化反应

D、氧化反应

E、还原反应

13、以下药物的母核为吲哚的是

A、洛伐他汀

B、辛伐他汀

C、氟伐他汀

D、阿托伐他汀

E、瑞舒伐他汀

14、可被氧化成亚砜或砜的为

A、酰胺类药物

B、胺类药物

C、酯类药物

D、硫醚类药物

E、醚类药物

15、以下胺类药物中活性最低的是

A、伯胺

B、仲胺

C、叔胺

D、季铵

E、酰胺

16、参与药物代谢的细胞色素P450亚型中数量最多的是

A、CYP2A6

B、CYP1A2

C、CYP2C9

D、CYP2D6

E、CYP3A4

17、以下药物哪项不是herGK+抑制剂

A、奎尼丁

B、地高辛

C、肾上腺素

D、螺内酯

E、丙咪嗪

18、有机药物是由哪种物质组成的

A、母核+骨架结构

B、基团+片段

C、母核+药效团

D、片段+药效团

E、基团+药效团

19、由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp）作用，奎尼丁与哪种药物不能同时给药

A、地高辛

B、阿司匹林

C、阿莫西林

D、四环素

E、奥美拉唑

20、水杨酸甲酯与对羟基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因为前者可以形成

A、范德华力

B、疏水性相互作用

C、电荷转移复合物

D、分子内氢键

E、离子-偶极作用

21、离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于

A、胺类化合物

B、羰基化合物

C、芳香环

D、羟基化合物

E、巯基化合物

22、盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括

A、静电作用

B、偶极作用

C、范德华力

D、共价键

E、疏水作用

23、药物与受体结合时采取的构象为

A、反式构象

B、最低能量构象

C、优势构象

D、扭曲构象

E、药效构象

24、在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

A、羟基

B、卤素

C、氨基

D、羧基

E、磺酸基

25、下列药物中母核为吡咯环的是

A、

B、

C、

D、

E、

26、药物的脂水分配系数中药物在生物非水相中物质的量浓度通常使用哪种溶剂中药物的浓度

A、正丁醇

B、乙醇

C、正戊醇

D、正辛醇

E、异辛醇

27、以下说法正确的是

A、酸性药物在胃中解离型药物量增加

B、酸性药物在小肠解离型药物量增加

C、碱性药物在胃中吸收增加

D、碱性药物在胃中非解离型药物量增加

E、酸性药物在小肠吸收增加

28、酸性药物在体液中的解离程度可用公式

来计算。

当pH变动一个单位时，分子型药物与离子型药物比例变动

A、1倍

B、2倍

C、10倍

D、100倍

E、1000倍

29、关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是

A、分配系数适当，药效为好

B、分配系数越小，药效越好

C、分配系数越大，药效越好

D、分配系数越小，药效越差

E、分配系数愈小，药效愈差

30、吸入性的全身麻醉药其麻醉活性与哪个因素有关

A、药物溶解度

B、脂水分配系数

C、渗透性

D、酸碱性

E、解离度

31、吸入性的全身麻醉药的最佳脂水分配系数lgP应为

A、1左右

B、2左右

C、3左右

D、4左右

E、5左右

32、生物药剂学对药物进行分类不包括

A、高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物

B、低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物

C、高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物

D、低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物

E、高水溶解性、低渗透性的两亲性分子药物

33、弱酸性药物在胃液中

A、解离少，易吸收

B、解离多，易吸收

C、解离少，不吸收

D、解离多，不吸收

E、无影响

34、下面药物中最易在肠道吸收的是

A、奎宁（弱碱pKa8.0）

B、苯巴比妥（弱酸pKa7.4）

C、阿司匹林（弱酸pKa3.5）

D、吲哚美辛（弱酸pKa4.5）

E、胍乙啶（强碱）

二、配伍选择题

1、A.苯妥英

B.炔雌醇

C.卡马西平

D.丙戊酸钠

E.氯霉素

关于药物的第I相生物转化

<1> 、生成羟基化合物失去生物活性

A B C D E

<2> 、生成环氧化合物后转化为二羟基化合物的是

A B C D E

<3> 、形成烯酮中间体的是

A B C D E

<4> 、发生ω-氧化和ω-1氧化的是

A B C D E

<5> 、经过脱卤素代谢的是

A B C D E

2、A.氧化

B.还原

C.水解

D.N-脱烷基

E.S-脱烷基

关于药物的第Ⅰ相生物转化

<1> 、酯和酰胺类药物

A B C D E

<2> 、烯烃类药物

A B C D E

<3> 、硝基类药物

A B C D E

3、A.水解反应

B.重排反应

C.异构化反应

D.甲酰化反应

E.乙酰化反应

<1> 、第Ⅰ相生物转化代谢中发生的反应是

A B C D E

<2> 、第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是

A B C D E

4、A.普罗帕酮

B.氯苯那敏

C.丙氧酚

D.米安色林

E.哌西那朵

<1> 、对映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是

A B C D E

<2> 、对映异构体之间产生相反的活性的是

A B C D E

<3> 、对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是

A B C D E

<4> 、一种对映异构体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用

A B C D E

<5> 、对映异构体之间具有等同的药理活性和强度

A B C D E

5、A.卤素

B.烃基

C.巯基

D.硫醚

E.酰胺

<1> 、二巯丙醇可作为解毒药是因为含有

A B C D E

<2> 、可被氧化成亚砜或砜的是

A B C D E

<3> 、易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力的是

A B C D E

6、A.阿奇霉素

B.异烟肼

C.乙醇

D.酮康唑

E.丙咪嗪

<1> 、细胞色素P450可逆性抑制剂

A B C D E

<2> 、细胞色素P450不可逆性抑制剂

A B C D E

<3> 、细胞色素P450类不可逆性抑制剂

A B C D E

<4> 、细胞色素P450诱导剂

A B C D E

7、A.依那普利

B.卡马西平

C.阿替洛尔

D.特非那定

E.葡萄糖注射液

<1> 、体内吸收取决于胃排空速率

A B C D E

<2> 、体内吸收取决于溶解速度

A B C D E

<3> 、体内吸收受渗透效率影响

A B C D E

<4> 、体内吸收比较困难

A B C D E

8、A.巴比妥

B.地西泮

C.胍乙啶

D.咖啡因

E.硝酸甘油

<1> 、属于弱酸性药物，易在胃中吸收的是

A B C D E

<2> 、属于弱碱性药物，易在小肠中吸收

A B C D E

<3> 、碱性极弱，在胃中易被吸收的是

A B C D E

<4> 、在消化道吸收较差的是

A B C D E

9、A.解离度

B.立体构型

C.分配系数

D.空间构象

E.酸碱性

<1> 、影响手性药物对映体之间活性差异的因素是

A B C D E

<2> 、影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是

A B C D E

三、综合分析选择题

1、药物代谢是通过生物转化将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。

药物的生物转化通常分为二相。

<1> 、第I相生物转化引入的官能团不包括

A、羟基

B、烃基

C、羧基

D、巯基

E、氨基

<2> 、第Ⅱ相生物结合中参与反应的体内内源性成分不包括

A、葡萄糖醛酸

B、硫酸

C、甘氨酸

D、Na+-K+-ATP酶

E、谷胱甘肽

四、多项选择题

1、以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是

A、也称为药物的官能团化反应

B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应

C、与体内的内源性成分结合

D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小

E、有些药物经第Ⅰ相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应

2、参与硫酸酯化结合过程的基团主要有

A、羟基

B、羧基

C、氨基

D、磺酸基

E、羟氨基

3、使药物分子脂溶性增加的结合反应有

A、与氨基酸的结合反应

B、乙酰化结合反应

C、与葡萄糖醛酸的结合反应

D、与硫酸的结合反应

E、甲基化结合反应

4、葡萄糖醛酸结合反应的类型有

A、O-的葡萄糖醛苷化

B、C-的葡萄糖醛苷化

C、N-的葡萄糖醛苷化

D、S-的葡萄糖醛苷化

E、H-的葡萄糖醛苷化

5、不可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有

A、对氨基水杨酸

B、布洛芬

C、氯贝丁酯

D、异烟肼

E、磺胺嘧啶

6、下列哪些属于第Ⅱ相生物转化的规律

A、与硫酸的结合反应

B、氧化反应

C、甲基化结合反应

D、水解反应

E、还原反应

7、以下药物属于PEPT1底物的是

A、乌苯美司

B、氨苄西林

C、伐昔洛韦

D、卡托普利

E、依那普利

8、对细胞色素P450有抑制作用的药物有

A、酮康唑

B、乙醇

C、地尔硫（艹卓）

D、丙咪嗪

E、尼卡地平

9、以下属于非共价键键合类型的是

A、范德华力

B、氢键

C、疏水键

D、静电引力

E、偶极相互作用力

10、环己巴比妥引入甲基后引起的变化有

A、溶解度

B、解离度

C、分配系数

D、位阻

E、稳定性

11、以下属于作用相反的对映体药物的是

A、哌西那朵

B、青霉胺

C、扎考必利

D、依托唑啉

E、米安色林

12、在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

A、苯基

B、卤素

C、烃基

D、羟基

E、酯基

13、药物对细胞色素P450的作用有

A、可逆性抑制

B、不可逆性抑制

C、类不可逆性抑制

D、诱导作用

E、类可逆性抑制作用

14、一种对映体具有药理活性，一种对映体具有毒性作用的药物有

A、氯胺酮

B、米安色林

C、扎考必利

D、左旋多巴

E、甲基多巴

15、药物结构中引入哪些基团，脂溶性增大

A、烃基

B、羟基

C、羧基

D、卤素原子

E、脂肪环

16、以下药物易在胃中吸收的是

A、奎宁

B、麻黄碱

C、水杨酸

D、苯巴比妥

E、氨苯砜

答案部分

一、最佳选择题

1、

【正确答案】E

【答案解析】第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。

与葡萄糖醛酸结合属于第Ⅱ相生物结合。

【该题针对“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点进行考核】

【答疑编号101700804,点击提问】

2、

【正确答案】A

【答案解析】芳香族硝基在代谢还原过程中可被CYP450酶系消化道细菌硝基还原酶等酶催化，还原生成芳香胺基。

【该题针对“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点进行考核】

【答疑编号101700805,点击提问】

3、

【正确答案】B

【答案解析】含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP450酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。

【该题针对“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点进行考核】

【答疑编号101700812,点击提问】

4、

【正确答案】D

【答案解析】保泰松生成羟布宗的反应为芳环的氧化代谢。

【该题针对“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点进行考核】

【答疑编号101700813,点击提问】

5、

【正确答案】D

【答案解析】AB属于含芳环的氧化代谢，C选项卡马西平含有双键经代谢生成环氧化合物，E选项为酯类的水解，均属于第Ⅰ相生物转化。

D选项是与氨基酸的结合反应属于第Ⅱ相生物转化。

【该题针对“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点进行考核】

【答疑编号101700814,点击提问】

6、

【正确答案】D

【答案解析】将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。