药物化学章节习题及答案.docx

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药物化学章节习题及答案

第一章绪论

一、单项选择题

1-1、下面哪个药物的作用与受体无关

A.氯沙坦B.奥美拉唑C.降钙素D.普仑司特E.氯贝胆碱

1-2、下列哪一项不属于药物的功能

A.预防脑血栓B.避孕C.缓解胃痛D.去除脸上皱纹

E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为

A.羟基>苯基>甲氨甲基>氢B.苯基>羟基>甲氨甲基>氢

C.甲氨甲基>羟基>氢>苯基D.羟基>甲氨甲基>苯基>氢

E.苯基>甲氨甲基>羟基>氢

1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为

A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物

1-5、硝苯地平的作用靶点为

A.受体B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁

第二章中枢神经系统药物

一、单项选择题

2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成

A.绿色络合物b.紫色络合物

C.白色胶状沉淀d.氨气

E.红色溶液

2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质

A.弱酸性b.溶于乙醚、乙醇

C.水解后仍有活性d.钠盐溶液易水解

E.加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀

2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是

A.双吗啡b.可待因

C.苯吗喃d.阿扑吗啡

E.N-氧化吗啡

2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是

A.盐酸吗啡b.枸橼酸芬太尼

C.二氢埃托啡d.盐酸美沙酮

E.喷他佐辛

2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为

A.H、CH3、CH3B.CH3、CH3、CH3

C.CH3、CH3、HD.H、H、H

E.CH2OH、CH3、CH3

2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药

A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂b.单胺氧化酶抑制剂

C.阿片受体抑制剂d.5-羟色胺再摄取抑制剂

E.5-羟色胺受体抑制剂

2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是

A.溶于水、乙醇或氯仿b.含有易氧化的吩嗪嗪母环

C.与硝酸共热后显红色d.与三氧化铁试液作用，显兰紫色

E.在强烈日光照射下，发生光化毒反应

2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为

A.N-氧化b.硫原子氧化

C.苯环羟基化d.脱氯原子

E.侧链去n-甲基

2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是

A.在代谢中产生毒性的氮氧化合物B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物

C.在代谢中产生毒性的酚类化合物D.抑制β受体

E.氯氮平产生的光化毒反应

2-10、不属于苯并二氮卓的药物是

A.地西泮B.氯氮卓

C.唑吡坦D.三唑仑

E.美沙唑仑

第三章外周神经系统药物

一、单项选择题

3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

B.乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D.Bethanecholchloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

E.中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是

A.Neostigminebromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟

B.Neostigminebromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

3-3、下列叙述哪个不正确

A.Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强

B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性

C.Atropine水解产生托品和消旋托品酸

D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性

3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是

A.GlycopyrroniumbromideB.Orphenadrine

C.PropanthelinebromideD.Benactyzine

E.Pirenzepine

3-5、下列与epinephrine不符的叙述是

A.可激动α和β受体B.饱和水溶液呈弱碱性

C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D.β-碳以R构型为活性体，具右旋光性

E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢

3-6、临床药用（－）-ephedrine的结构是

A.

B.

C.

D.

E.上述四种的混合物

3-7、Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型

A.乙二胺类B.哌嗪类

C.丙胺类D.三环类

E.氨基醚类

3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用

A.ChlorphenamineB.Clemastine

C.AcrivastineD.Loratadine

E.Cetirizine

3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为

A.－O－B.－NH－

C.－S－D.－CH2－

E.－NHNH－

3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是

A.Procaine有芳香第一胺结构B.Procaine有酯基

C.Lidocaine有酰胺结构D.Lidocaine的中间部分较procaine短

E.酰氨键比酯键不易水解

第四章循环系统药物

一、单项选择题

4-1.非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是

A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇

B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺

C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇

D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯

E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸

4-2.属于钙通道阻滞剂的药物是

A.

B.

C.

D.

E.

4-3.Warfarinsodium在临床上主要用于：

A.抗高血压B.降血脂

C.心力衰竭D.抗凝血

E.胃溃疡

4-4.下列哪个属于VaughanWilliams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：

A.盐酸胺碘酮B.盐酸美西律

C.盐酸地尔硫卓D.硫酸奎尼丁

E.洛伐他汀

4-5.属于AngⅡ受体拮抗剂是:

A.ClofibrateB.Lovastatin

C.DigoxinD.Nitroglycerin

E.Losartan

4-6.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：

A.硫酸奎尼丁B.盐酸美西律

C.卡托普利　D.华法林钠

E.利血平

4-7.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：

A.甲基多巴B.氯沙坦

C.利多卡因D.盐酸胺碘酮

E.硝苯地平

4-8.盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。

A.ⅠaB.Ⅰb

C.ⅠcD.Ⅰd

E.上述答案都不对

4-9.属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：

A.依普沙坦B.氯沙坦

C.坎地沙坦D.厄贝沙坦

E.缬沙坦

4-10.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？

A.美伐他汀B.辛伐他汀

C.洛伐他汀D.普伐他汀

E.阿托伐他汀

第五章消化系统药物一、单项选择题

5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是

A.三唑仑B.唑吡坦

C.西咪替丁D.盐酸丙咪嗪

E.咪唑斯汀

5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为

A.尼扎替丁B.罗沙替丁

C.甲咪硫脲D.乙溴替丁

E.雷尼替丁

5-3、下列药物中，具有光学活性的是

A.西咪替丁B.多潘立酮

C.双环醇D.昂丹司琼

E.联苯双酯

5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。

A.五倍子B.五味子

C.五加皮D.五灵酯

E.五苓散

5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是

A.环系不同B.11位取代不同

C.20位取代的光学活性不同D.七位取代基不同

E.七位取代的光学活性不同

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药

一、单项选择题：

6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中

A.布洛芬B.阿司匹林

C.双氯芬酸D.萘普生

E.萘丁美酮

6-2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小

A.布洛芬B.双氯芬酸

C.塞来昔布D.萘普生

E.酮洛芬

6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物

A.布洛芬B.双氯芬酸

C.塞来昔布D.萘普生

E.保泰松

6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性

A.萘丁美酮B.双氯芬酸

C.塞来昔布D.萘普生

E.阿司匹林

6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体

A.左旋体B.右旋体

C.内消旋体D.外消旋体

E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。

6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于

A.组胺B.5-羟色胺

C.慢反应物质D.赖氨酸

E.组胺酸

6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是

A.中枢兴奋B.抗血栓

C.降血脂D.抗病毒

E.消炎镇痛

6-8、下列哪种性质与布洛芬符合

A.在酸性或碱性条件下均易水解B.具有旋光性

C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D.易溶于水，味微苦

E.在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色

6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？

A.葡萄糖醛酸结合物B.硫酸酯结合物

C.氮氧化物D.N-乙酰基亚胺醌

E.谷胱甘肽结合物

6-10、下列哪一个说法是正确的

A.阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的

B.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应

C.阿司匹林主要抑制COX-1

D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应

E.COX-2在炎症细胞的活性很低

第七章抗肿瘤药

一、单项选择题

7-1烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括

A.氮芥类B.乙撑亚胺类

C.亚硝基脲类D.磺酸酯类

E.硝基咪唑类

7-2环磷酰胺的毒性较小的原因是

A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物

B.烷化作用强，使用剂量小

C.在体内的代谢速度很快

D.在肿瘤组织中的代谢速度快

E.抗瘤谱广

7-3阿霉素的主要临床用途为

A.抗菌　　　　　　　B.抗肿瘤

C.抗真菌　　　　　　　D.抗病毒

E.抗结核

7-4抗肿瘤药物卡莫司汀属于

A.亚硝基脲类烷化剂B.氮芥类烷化剂

C.嘧啶类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物

E.叶酸类抗代谢物

7-5环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。

在肿瘤组织中所生成的

具有烷化作用的代谢产物是

A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺

C.羧基磷酰胺D.醛基磷酰胺

E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

7-6阿糖胞苷的化学结构为

A.

B.

C.

D.

E.

7-7下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物

A.紫杉特尔B.伊立替康

C.多柔比星D.长春瑞滨

E.米托蒽醌

7-8化学结构如下的药物的名称为

A.喜树碱B.甲氨喋呤

C.米托蒽醌D.长春瑞滨

E.阿糖胞苷

7-9下列哪个药物不是抗代谢药物

A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤

C.氟尿嘧啶D.卡莫司汀

E.巯嘌呤

7-10下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所

形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的

A.盐酸多柔比星B.紫杉醇

C.伊立替康D.鬼臼毒素

E.长春瑞滨

第八章抗生素

一、单项选择题

8-1．化学结构如下的药物是

A.头孢氨苄B.头孢克洛

C.头孢哌酮D.头孢噻肟

E.头孢噻吩

8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化

A.分解为青霉醛和青霉胺

B.6-氨基上的酰基侧链发生水解

C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸

D.发生分子内重排生成青霉二酸

E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是

A.干扰核酸的复制和转录

B.影响细胞膜的渗透性

C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成

D.为二氢叶酸还原酶抑制剂

E.干扰细菌蛋白质的合成

8-4．氯霉素的化学结构为

8-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素

A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类

8-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂

A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林

8-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：

A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素C．氨基糖苷类抗生素D．β-内酰胺类抗生素

E．氯霉素类抗生素

8-8．阿莫西林的化学结构式为

8-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是

A.氨苄西林B.氯霉素

C.泰利霉素D.阿齐霉素

E.阿米卡星

8-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素

A.舒巴坦B.氨曲南

C.克拉维酸D.甲砜霉素

E.亚胺培南

第九章化学治疗药

一、项选择题：

9-1、环丙沙星的化学结构为

A.

B.

C.

D.

E.

9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是

A.巴罗沙星B.妥美沙星

C.斯帕沙星D.培氟沙星

E.左氟沙星

9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的

A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

B.2位上引入取代基后活性增加

C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。

其它基团活性均减少

E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基

A.5位B.6位

C.7位D.8位

E.2位

9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基

A.5位B.6位

C.7位D.8位

E.2位

9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的

A.在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基

B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加

C.在大环上的双键被还原后，其活性降低

D.将大环打开也将失去其抗菌活性。

E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，

9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的

A.随机筛选B.组合化学

C.药物合成中间体D.对天然产物的结构改造

E.基于生物化学过程

9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为

A.百浪多息B.可溶性百浪多息

C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺

E.苯磺酰胺

9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是

A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶

D.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶

E.对氨基苯磺酰胺

9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为

A.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidinediamine

B.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidinediamine

C.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidinediamine

D.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]ethyl]-2,4-pyrimidinediamine

E.5-[[3,4,5-trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidinediamine

9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的

A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。

C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。

D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。

E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。

9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是

A.伊曲康唑B.布康唑

C.益康唑D.硫康唑

E.噻康唑

9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为

A.干扰细菌细胞壁合成B.损伤细菌细胞膜

C.抑制细菌蛋白质合成D.抑制细菌核酸合成

E.增强吞噬细胞的功能

9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物

A.

B.

C.

D.

E.

9-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为

A.乙胺嘧啶B.氯喹

C.伯氨喹D.奎宁

E.甲氟喹

第十章利尿药及合成降血糖药物

一、单项选择题

10-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是

A.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除

C.增加胰岛素敏感性D.抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度

E.抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度

10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是

A.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

C.可抑制-葡萄糖苷酶

D.可刺激胰岛素分泌

E.可减少肝脏对胰岛素的清除

10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是

A.TolbutamideB.Nateglinide

C.GlibenclamideD.Metformin

E.Rosiglitazone

10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是

A.可水解生成磺酰胺类

B.结构中的磺酰脲具有酸性

C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少

D.第一代与第二代的体内代谢方式相同

E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

10-5、下列与metforminhydrochloride不符的叙述是

A.具有高于一般脂肪胺的强碱性B.水溶液显氯化物的鉴别反应

C.可促进胰岛素分泌D.增加葡萄糖的无氧酵解和利用

E.肝脏代谢少，主要以原形由尿排出

10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?

A.氨苯蝶啶B.螺内酯

C.速尿D.氢氯噻嗪

E.乙酰唑胺

10-7．N-[5-（氨磺酰基）-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：

A.AcetazolamideB.Spironolactone

C.TolbutamideD.Glibenclamide

E.Metforminhydrochloride

10-8．分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是：

A.氨苯蝶啶B.洛伐他汀

C.吉非罗齐D.氢氯噻嗪

E.依他尼酸

10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症

A.高血压B.青光眼

C.尿路感染D.脑水肿

E.心力衰竭性水肿

10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有　　　结构

A.10位甲基B.3位氧代

C.7位乙酰巯基D.17位螺原子

E.21羧酸

第十一章激　　素

一、单项选择题

11-1、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是

A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具

C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具

E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具

11-2、雌二醇17α位引入乙炔基，其设计的主要考虑是

A.在体内脂肪小球中贮存，起长效作用B.可提高孕激素样活性

C.阻止17位的代谢，可口服D.设计成软药

E.应用潜伏化设计

11-3、可以口服的雌激素类药物是

A.雌三醇B.炔雌醇

C.雌酚酮D.雌二醇

E.炔诺酮

11-4、未经结构改造直接药用的甾类药物是

A.黄体酮B.甲基睾丸素

C.炔诺酮D.炔雌醇

E.氢化泼尼松

11-5、在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用

A.1位B.5位

C.9位D.16位

E.17位

11-6、下列对胰岛素的叙述不正确的是

A.胰岛素由A、B两个肽链组成，共16种51个氨基酸

B.胰岛素在体内起调节糖代谢作用，是治疗糖尿病的有效药物

C.胰岛素是由胰β-细胞受内源或外源性物质如葡萄糖等的激动而分泌的一种蛋白质激素

D.猪胰岛素是人胰岛素的替代品，二者作用完全相同

E.我国是最早的胰岛素全合成成功的国家

11-7、对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的

A.顺式几何异构体活性大

B.反式几何异构体活性大

C.对光稳定

D.对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌

E.常用做口服避孕药的成分

11-8、下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是

A.苯丙酸诺龙

B.丙酸睾酮

C.炔诺酮

D.他莫昔芬

E.己烯雌酚

11-9、和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个

A．米索前列醇

B．卡前列素

C．前列环素

D．前列地尔

E．地诺前列醇

11-10、胰岛素主要用于治疗

A.高血钙症

B