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了解:

1.药物的概念,药物与毒物的界限;

临床合理用药、新药开发与研究

2.我国“本草”的贡献,我国药理学科研成就,国外药理学的发展简史与远景

理解:

1.药理学的概念。

药理学(pharmacology)是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。

2.药物效应动力学和药物代谢动力学

3.药理学的重要性

4.新药开发与研究

应用:

药理学任务和实际应用

[重点难点]

重点:

药理学的基本概念

难点:

[学时分配]课堂授课:

1学时

[实施方法]课堂讲授,使用PPT。

在让学员理解药理学的概念和重要性的同时,讲解国内外著名的药理学家和他们对药理学的贡献,讲解药理学的学术机构,讲解与药理学研究有关的学术期刊,讲解新药开发与研究的过程。

让学员对药理学产生兴趣,对学习药理学感兴趣

[学习策略]上课前预习,课堂认真听讲

 

第二章药物对机体的作用――药效学

1.受体特性:

灵敏性、特异性、饱和性、可逆性和多样性

2.药物作用的信号传导

1.药物作用与药理效应:

兴奋与抑制,药物的特异性和选择性

2.治疗效果:

对因治疗,对症治疗

3.不良反应的种类

1.量-效关系:

效能与效价,半数有效量与半数致死量,治疗指数:

LD50/ED50

2.药物不良反应的种类及临床表现

3.作用于受体的药物分类:

激动剂(药)、部分激动剂(药)、竞争性拮抗剂(药)、非竞争性拮抗药

1.药物的基本作用

2.药物的量-效关系

1.部分激动剂概念

2.质反应指标的量效关系

3.评价药物安全性的指标

2学时

[实施方法]课堂讲授、实验测定。

用PPT讲解。

药物的基本作用内容简单、易于掌握。

药物的量效关系是药理学的精华,必须掌握。

其难点在于质反应的量效关系的表达。

量效关系是评价药物有效性和安全性的理论基础。

关于受体理论,一方面在病理生理等课程中已经有讲述,另一方面由于科学的发展,原来的一些理论很难自圆其说。

因此在受体部分可以少讲

[学习策略]上课前复习受体的相关知识,课堂跟随教员思路,正确理解药物效应。

第三章机体对药物的作用――药动学

1.房室模型、药物消除动力学

2.体内药物的药量-时间关系:

一次给药的药-时曲线下面积和多次给药的稳态血浆浓度

3.药物剂量的设计和优化

1.药物的跨膜转运方式:

滤过、简单扩散、载体转运

2.药物的体内过程:

吸收、分布、代谢、排泄过程的动态变化

3.药物代谢动力学重要参数:

半衰期、表观分布容积、生物利用度

1.药物体内过程与药物作用的关系

2.药物剂量的设计和优化在临床应用:

维持量、负荷量、个体化治疗

1.药物的吸收、分布、代谢和排泄过程及其基本概念

2.主要药动学参数:

生物利用度、表观分布容积、消除半衰期

多次给药的稳态血浆浓度、房室模型

本章由2部分内容组成:

药物的体内过程和药动学参数。

前者包括吸收、分布、代谢和排泄。

在药物吸收部分,有关药物的跨膜转运方式与以往学习过的离子转运等相似,可以少讲。

代谢部分与《生物化学》中内容相似,可以少讲。

药动学参数部分应该让学员明白,课堂上讲的每一个参数都是有用的。

教员应该尽可能举例讲解

[学习策略]上课前复习生物化学中有关生物膜的内容,便于课堂能够更好地理解药物的跨膜转运方式;

复习解剖学和生理学中消化系统和肾脏的知识,便于更好地理解药物的体内过程。

课后积极有效地复习药物的体内过程和药动学参数

第四章影响药效的因素

1.药物制剂和给药途径对药物效应的影响

2.药物相互作用对药动学与药效学的影响

机体因素对药物效应的影响:

年龄:

婴儿及老人用药特点

性别:

女性、妊娠妇女用药特点

遗传因素:

遗传多态性、药物反应种族差异

特异质反应:

药物反应与剂量无关,通常与遗传变异有关

疾病状态:

肝肾功能不全时用药特点

心理因素-安慰剂效应

长期用药引起的机体反应性变化:

耐受性和耐药性,依赖性和停药症状

影响药物效应的因素包括药物因素和机体因素,指导临床合理用药

重要的机体因素包括年龄、性别、遗传、疾病状态、心理因素以及长期用药对药物效应的影响。

掌握耐受性和耐药性、生理依赖性与精神依赖性、停药综合征的概念。

重要的药物因素包括药物制剂、给药途径、联合用药、配伍禁忌对药物效应的影响

无。

[实施方法]课堂讲授、实验观察。

使用PPT。

本章内容比较简单,无需太多讲述。

遗传药理学研究遗传因素对药物代谢动力学和药物效应动力学的影响,其实例生动有趣,而且对临床用药具有指导意义,可以适当增加讲解内容

[学习策略]上课前复习解剖学和生理学中有关婴儿、老人、孕妇的生理特点,课堂认真听讲,正确理解机体因素对药物效应的影响;

综合考虑影响药物效应的因素,体会如何临床合理用药

第五章传出神经系统药理概论

1.乙酰胆碱的生物合成、贮存、释放和代谢

2.去甲肾上腺素的生物合成、贮存、释放和代谢

3.递质效应的分子机制

1.受体分类与各型受体激动时的生理效应:

肾上腺素受体(α、β受体)、乙酰胆碱受体(M、N受体)

2.传出神经系统的生理功能

3.传出神经系统药物基本作用:

直接作用于受体,影响递质

1.根据传出神经系统受体分类功能,掌握作用于传出神经系统药物的药理作用

2.传出神经系统药物分类及代表药物:

拟胆碱药、拟肾上腺素药、抗胆碱药、抗肾上腺素药

1.受体分类与各型受体激动时的生理效应

2.传出神经系统药物的作用方式与分类

传出神经系统的生理功能与去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经兴奋时的效应的关系[学时分配]课堂授课:

[实施方法]课堂讲授。

以复习、提出问题的形式进行授课,要求同学们必须理解乙酰胆碱、去甲肾上腺素的消除方式,同学们必须理解M样、N样、α样、β样作用

[学习策略]上课前认真复习解剖学、生理学的相关知识,课堂认真听讲,紧跟教员思路,理解记忆传出神经的解剖学分类和按递质分类。

记忆M样、N样、α样、β样作用。

第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

1.乙酰胆碱的M、N样作用

2.醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱的作用和应用

3.N胆碱受体激动药:

代表药物烟碱

4.胆碱酯酶复活药的作用

1.毛果芸香碱药理作用:

作用于眼引起缩瞳、降低眼内压及调节痉挛,作用于腺体引起分泌增加

2.毛果芸香碱用于治疗青光眼和虹膜炎的机制

3.易逆性抗胆碱酯酶药和难逆性抗胆碱酯酶药的特点

4.毒扁豆碱的作用与应用

5.有机磷酸酯类的中毒机制:

有机磷酸酯类可与AChE牢固结合,抑制其活性

6.有机磷酸酯类中毒时表现为毒蕈碱样和烟碱样症状

7.有机磷酸酯类中毒解救原则

1.毛果芸香碱临床上主要应用于治疗青光眼

2.新斯的明的临床应用:

主要应用于重症肌无力、腹气胀和尿潴留、青光眼等

3.有机磷酸酯类的中毒的解救:

可用阿托品及AChE复活药如碘解磷定、氯解磷定

1.毛果芸香碱的作用与应用

2.新斯的明、毒扁豆碱的作用与应用

3.有机磷酸酯类的中毒机制和解救原则

1.毛果芸香碱对眼的作用

2.有机磷酸酯中毒的解救原则

[实施方法]课堂讲授,以“问题为中心”进行授课,以毛果芸香碱为重点联系其它药的特点,比较毛果芸香碱、毒扁豆碱、新斯的明的作用及临床用途,使同学们理解尽管是一类药物但由于结构不同,作用特点不一样

[学习策略]上课前认真复习传出神经系统药理学概论中有关M、N样作用及乙酰胆碱合成、消除的知识,做好预习工作,课堂上认真听讲,紧跟教员思路,结合总论知识,理解体会药动学和药效学相关知识,比较地学习抗胆碱酯酶药和胆碱受体激动药的异同

第七章胆碱受体阻断药

M胆碱受体阻断药

1.合成扩瞳药:

后马托品、托吡卡胺、环喷托酯等

2.合成解痉药:

异丙托溴铵、溴丙胺太林、贝那替秦等

3.选择性M受体阻断药:

哌仑西平是M1受体阻断药,用于消化性溃疡治疗

1.阿托品的药理作用:

通过竞争性拮抗ACh或者胆碱受体激动药与受体的结合而起到阻断作用,表现为腺体分泌减少,瞳孔扩大,内脏平滑肌松弛等

2.阿托品对眼的影响:

扩瞳、眼内压升高、调节麻痹

3.阿托品的不良反应

1.阿托品临床上用于解除平滑肌痉挛、制止腺体分泌、虹膜睫状体炎、缓慢型心律失常及抗休克。

因应用阿托品会导致眼内压升高,故青光眼患者禁用

2.东莨菪碱主要用于麻醉前给药,尚可用于晕动病治疗。

山莨菪碱主要用于感染性休克

阿托品的药理作用、临床应用及不良反应

阿托品对眼的作用

[实施方法]课堂讲授,讲清楚阿托品的药理作用、临床用途及不良反应;

以阿托品为重点,用比较的方法讲解山莨菪碱和东莨菪碱的特点

[学习策略]上课前认真复习传出神经系统药理学概论中有关M、N样作用,以阿托品为中心理解记忆M胆碱受体阻断药,同时复习胆碱受体激动药,比较学习M胆碱受体激动药和M胆碱受体阻断药

N胆碱受体阻断药

神经节阻断药:

与神经节细胞的N胆碱受体结合,竞争性地阻断ACh与受体结合

1.除极化型肌松药:

与神经肌肉接头后膜的N胆碱受体结合,有

相阻断和

相阻断。

其特点为:

最初可出现短暂时肌束颤动,连续用药会出现快速耐受性,抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用,治疗剂量并无神经节阻断作用,代表药琥珀胆碱

2.非除极化型肌松药(竞争型肌松药):

与ACh竞争神经肌肉接头的N胆碱受体,抗胆碱酯酶药能拮抗其肌松作用,代表药筒箭毒碱

掌握琥珀胆碱的临床应用,不良反应及注意事项

筒箭毒碱、琥珀胆碱的作用与应用

筒箭毒碱、琥珀胆碱的区别

[实施方法]课堂讲授,通过讨论的方式使同学们理解除极化型肌松药与非除极化型肌松药的区别点

[学习策略]上课前复习传出神经系统药理学概论中有关胆碱能神经N样作用,理解N胆碱受体阻断药,区别除极化型肌松药与非除极化型肌松药

第八章肾上腺素受体激动药

1.肾上腺素受体激动药的构效关系及分类

2.间羟胺、去氧肾上腺素的特点与应用

3.多巴酚丁胺作用特点与用途

1.去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对α、β受体的相对选择性

2.去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素治疗休克的异同

3.去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对血压的影响

4.多巴胺:

作用于肾多巴胺受体,舒张肾血管

5.麻黄碱:

直接作用于α、β受体发挥直接的激动作用,促进NA释放而发挥间接作用,其特点为稳定,作用弱而持久,中枢兴奋作用显著,短期内反复给药易产生快速耐受性(脱敏)

1.α肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素应用于各种休克的早期血压骤降,药物中毒性低血压和上消化道出血

2.α、β肾上腺素受体激动药肾上腺素主要应用于心脏骤停和过敏性疾病,治疗过敏性休克首选药;

用于支气管哮喘的急性发作,能延缓局麻药的吸收,降低中毒几率,延长局麻药的作用时间和局部止血

3.多巴胺用于各种休克,与利尿药合并应用于急性肾衰

4.β肾上腺素受体激动药异丙肾上腺素用于支气管哮喘、房室传导阻滞、心脏骤停和感染性休克

5.麻黄碱可用于预防支气管哮喘发作和轻症治疗、消除鼻黏膜充血所引起的鼻塞、预防某些低血压状态、缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状;

伪麻黄碱可用于消除鼻黏膜充血

去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的作用及应用

去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的对血压的影响

1.5学时

重点讲清楚肾上腺素的构效关系、药理作用、临床用途及不良反应。

以肾上腺素为重点讲清楚去甲肾上腺素、异丙肾上腺素及其它药物。

提示实验课要观察的内容

[学习策略]上课前认真复习传出神经系统药理学概论中有关肾上腺素受体及α、β样作用的知识点,注意比较学习肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素。

实验课要认真观察,验证区别点

第九章肾上腺素受体阻断药

1.α、β肾上腺素受体阻断药拉贝洛尔、阿罗洛尔的作用与应用

2.β肾上腺素受体阻断药的膜稳定作用

3.选择性β1受体阻断药:

阿替洛尔和美托洛尔

1.非选择性α受体阻断药:

酚妥拉明竞争性阻断(短效)α受体

2.肾上腺素作用的翻转:

α受体阻断药能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用

3.β受体阻断药与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺受体激动药竞争β受体,从而拮抗其β型拟肾上腺素作用

4.内在拟交感活性(ISA)是指有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外,对β受体具有部分的激动作用

1.酚妥拉明临床上用于治疗外周血管痉挛性疾病,肾上腺嗜铬细胞瘤高血压危象以及手术前准备,抗休克

2.β受体阻断药临床上用于心律失常、心绞痛、高血压、充血性心力衰竭、甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象、青光眼(噻吗洛尔)等,可诱发或者加剧支气管哮喘,其突然停药有反跳现象,应注意。

代表药:

普萘洛尔

β受体阻断药药理作用

内在拟交感活性概念

以讨论式授课,使同学们充分理解α受体阻断药及β受体阻断药的临床用途。

通过实验使同学们对传出神经系统药物的作用有进一步理解

[学习策略]上课前认真复习肾上腺素受体激动药的内容,比较学习记忆α受体激动药和α受体阻断药及β受体激动药和β受体阻断药。

实验课要认真观察,体会肾上腺素作用的翻转

第十章局部麻醉药

1.局部麻醉方法:

表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉

2.影响局麻药物作用的因素

1.局麻药的作用与作用机制:

局麻药阻断电压门控性钠离子通道,使传导阻滞,产生局麻作用

2.局麻药发挥作用的顺序是痛觉,冷、温、触、压觉,运动麻痹

3.常用局部麻醉药普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因和罗哌卡因的药理学特点

4.常用局部麻醉药的吸收作用与不良反应。

主要包括:

对中枢神经系统是先兴奋后抑制;

对心血管系统是对心肌细胞有膜稳定作用

临床常用局麻药:

1.肾上腺素可延长普鲁卡因的作用时间,其代谢产物之一对胺苯甲酸能对抗磺胺类药物的抗菌作用,应避免两者合用。

可引起过敏反应,用前做皮肤过敏试验

2.利多卡因:

是目前应用最多的局麻药;

其对心肌细胞膜的稳定作用使其成为抗心律失常药之一

3.丁卡因的穿透力强,常用于表面麻醉

常用局部麻醉药普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因和罗哌卡因的药理学特点和临床应用。

局麻药的应用方法

0.5学时

[实施方法]课堂以PPT幻灯为主,讲清楚局部麻醉药的作用机制;

然后讲述局部麻醉药普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因和罗哌卡因的药理学特点和临床应用;

最后强调常用局部麻醉药的吸收作用与不良反应

[学习策略]在明确共同作用机制的前提下,比较各局部麻醉药物的特点,在此基础上理解它们各自的临床应用。

对于其不良反应则以吸收作用为重点记忆的内容

中枢神经系统药理概论

1.中枢神经系统药理学的基本特点

2.中枢神经系统的细胞学基础

1.胆碱能神经元病变及其相关疾病

2.-氨基丁酸受体分型及其意义

3.NMDA受体的治疗学意义

4.多巴胺的4条脑内投射通路及多巴胺受体亚型,病变时的相应疾病

5.5-HT受体亚型及其意义

6.其他的中枢神经系统递质(去甲肾上腺素、神经肽等)及其生理学功能

主要中枢神经递质及其受体与疾病的关系,初步理解药物治疗相应疾病的药理学机制

主要中枢神经递质及其受体与疾病的关系。

1.乙酰胆碱:

中枢ACh主要涉及觉醒、学习、记忆和运动调节。

相关疾病是老年性痴呆、帕金森病和亨廷顿舞蹈病

2.-氨基丁酸:

抑制性神经递质。

其受体是镇静催眠药和一些抗癫痫药物的作用靶点

3.兴奋性氨基酸:

谷氨酸NMDA受体是多种神经精神疾病药物治疗的重要靶点

与帕金森病、精神分裂症密切相关

5.5-羟色胺:

参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情感活动和下丘脑-垂体的神经内分泌活动的调节。

是抗抑郁药的作用靶点

主要中枢神经递质及其受体的生理学功能及其改变时相应的疾病,药理学治疗的基础

[实施方法]课堂以PPT幻灯为主,联系生理学知识进行适当提问方式进行。

首先学员要理解中枢神经系统递质及其受体的生理学意义;

其次是理解递质或/和受体改变时引起的相应疾病,即疾病发生的机制;

最后是理解药物治疗的药理学机制

[学习策略]复习生理学中枢神经系统内容,重点是和本章内容相关的中枢神经递质及其相应受体。

了解由于递质或/和受体改变时所导致的疾病。

为各论的学习打下良好基础

第十一章全身麻醉药

1.吸入性麻醉药的麻醉深度分期

2.影响麻醉强度的因素

3.观察麻醉深浅的指征

1.吸入性麻醉药的作用机制

2.复合麻醉方法

3.氯胺酮的作用机制;

分离麻醉

1.常用吸入麻醉药,如氟烷、恩氟烷、异氟烷、氧化亚氮的药理学特性及临床应用情况

2.常用静脉麻醉药,硫喷妥钠、氯胺酮的特点及临床用途

3.复合麻醉的临床应用

吸入性麻醉药和静脉麻醉药的药理作用

吸入性麻醉药和静脉麻醉药氯胺酮的作用机制

[实施方法]课堂以PPT幻灯为主,讲清楚吸入性麻醉药和静脉麻醉药氯胺酮的作用机制。

重点讲述常用静脉麻醉药,硫喷妥钠、氯胺酮的特点及临床用途,以及复合麻醉的临床用途

[学习策略]了解吸入性麻醉药的麻醉深度分期的前提下,分别记忆各吸入麻醉药的特点。

比较记忆吸入性麻醉药和静脉麻醉药氯胺酮的作用机制。

第十二章镇静催眠药

1.生理睡眠:

慢波睡眠和快波睡眠相交替进行的过程

2.理想的镇静催眠药应具有的特点

3.唑吡坦等新型镇静催眠药

1.苯巴比妥的作用与应用

2.水合氯醛的作用与应用

3.苯二氮

类药理作用、作用机制、临床应用与不良反应

4.苯二氮

类作用机制与巴比妥类药物作用机制的比较

5.苯二氮

类药物具有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫等主要药理学作用

1.苯二氮

类药物除具有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫等主要药理学作用外,还可用于麻醉前给药,可缓和患者情绪,本身无麻醉作用;

地西泮是目前用于癫痫持续状态的首选药;

此类药物急性中毒时用氟马西尼解毒

2.苯巴比妥具有镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。

但易成瘾,停药后戒断症状明显

苯二氮

类药理作用机制,即GABAA受体-苯二氮

受体-Cl-通道大分子复合体概念

类与巴比妥类药物各自的作用机制及其比较

[实施方法]课堂以PPT幻灯为主。

从理想的镇静催眠药应具有的特点让学员分析为什么临床目前镇静催眠时选择苯二氮

类而非巴比妥类?

讲清楚苯二氮

类与巴比妥类药物各自的作用机制;

然后讲述其药理学特点和临床应用;

最后强调不良反应

[学习策略]了解正常生理睡眠知识,推测我们需要什么样的镇静催眠药。

安定为代表的苯二氮

类是否具备了这样的条件,巴比妥类呢?

从这二类药物机制着手,比较分析它们的药理作用机制和特点,得到结论:

我们选择安定

第十三章抗癫痫药和抗惊厥药

1.镇静催眠药在癫痫治疗中的应用原则

2.

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