药剂学讲义Word格式文档下载.docx
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A.药物剂型
B.药物制剂
C.药剂
D.调剂
E.方剂
1.根据《中国药典》等标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种称为
[0188010102]
【正确答案】B
2.为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式称为
[0188010103]
【正确答案】A
A.生物药剂学
B.工业药剂学
C.物理药剂学
D.临床药学
E.药剂学
1.以患者为对象，研究合理、有效与安全用药的科学
[0188010104]
【正确答案】D
2.研究药物制剂在工业生产中的基本理论、技术工艺、生产设备和质量管理的科学
[0188010105]
3.运用物理化学原理、方法、手段，研究药剂学相关内容的科学
[0188010106]
4.研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学
[0188010107]
【正确答案】E
二、剂型的重要性
1.剂型可改变药物的作用性质。
2.剂型能改变药物的作用速度。
3.改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用。
4.剂型可产生靶向作用。
5.剂型可影响疗效。
多项选择题
当药物被制成不同的剂型时，可以
A.改变药物作用的性质
B.改变药物作用的速度
C.降低药物的毒副作用
D.产生靶向作用
E.影响药效
[0188010108]
【正确答案】ABCDE
药物剂型的重要性主要表现在
A.可改变药物的作用性质
B.可改变药物的作用速度
C.可降低药物的毒副作用
D.不影响疗效
E.可产生靶向作用
[0188010109]
【正确答案】ABCE
三、剂型的分类
1.按给药途径分类——与临床使用密切结合
①经胃肠道给药：
有肝脏首过效应
如：
口服。
②不经胃肠道给药：
无肝脏首过效应（X）
注射、呼吸道、皮肤、黏膜（滴眼、舌下、含漱）、腔道（直肠）。
2.按分散系统分类——便于应用物理化学原理阐明制剂特征
溶液型：
分子或离子
胶体溶液型：
高分子
乳剂型：
油类→液滴
混悬型：
固体→微粒（合、洗、混悬）
气体分散型：
液/固→微粒→气体介质（气雾）
微粒分散型：
微粒（微球、微囊、纳米囊）
固体分散型：
固体→聚集体（片、散、颗粒、丸）
3.按制法分类——不常用
浸出、无菌。
4.按形态分类——制备工艺相近
液体：
溶解、分散。
固体：
粉碎、混合→栓剂。
半固体：
融化、研和。
气体。
关于溶液型剂型的错误叙述
A.药物以分子或离子状态分散于分散介质中
B.溶液型剂型为均匀分散体系
C.溶液型剂型也称为低分子溶液
D.溶液剂型包括芳香水剂、糖浆剂、甘油剂、注射剂
E.溶液剂型包括胶浆剂、火棉胶、涂膜剂等
[0188010110]
【解析】胶体溶液剂：
胶浆剂、火棉胶、涂膜剂。
按照分散系统进行分类，药物剂型可分为
A.溶液型
B.胶体溶液型
C.固体分散型
D.乳剂型
E.混悬型
[0188010111]
非经胃肠道给药的剂型包括
A.糊剂
B.舌下片剂
C.气雾剂
D.贴剂
E.肠溶胶囊剂
[0188010112]
【正确答案】ABCD
属于固体剂型的有
A.散剂
B.膜剂
C.合剂
D.栓剂
E.酊剂
[0188010113]
【正确答案】ABD
四、药剂学的研究内容
1.基本理论：
安全、有效、稳定
2.新剂型：
TDDS
3.新辅料：
肠溶丙烯酸树脂
4.制剂新机械和新设备：
高速渗透泵激光打孔机
5.中药新剂型：
丸散膏丹→片栓胶囊
6.生物技术药物制剂：
疫苗、生长素
7.医药新技术：
β-CD
【经典考题】
药剂学的主要研究内容不包括
A.新辅料的研究与开发
B.制剂新机械和新设备的研究与开发
C.新药申报法规及药学信息学的研究
D.新剂型的研究与开发
E.医药新技术的研究与开发
[0188010114]
【正确答案】C
第二章 散剂和颗粒剂
第一节 粉体学简介
（1）粉体粒子大小、粒度分布及测定方法。
（2）粉体的比表面积、孔隙率、密度、流动性、吸湿性、润湿性。
（3）粉体学在药剂学中的应用。
粉体——固体粒子集合体。
一、粒子大小的常用表示方法
1.定方向径：
在显微镜下按同一方向测得的粒子径。
2.等价径：
粉体粒子外接圆的直径。
3.体积等价径：
即与粒子的体积相同球体的直径→库尔特计数器测得。
4.筛分径：
筛分法测得的直径。
5.有效径：
根据沉降公式（Stock′s方程）计算所得的直径。
粉体粒子大小→溶解性、可压性、密度、流动性。
二、粒度分布
粒度分布不均会导致：
1.分剂量不准。
2.可压性变化。
3.粒子密度变化。
频率分布：
表示各个粒径相对应的粒子占全体粒子群中的百分比。
三、粉体粒径的测定方法
1.显微镜法：
0.5～100μm。
2.电感应法（如库尔特计数法）：
测定混悬剂、乳剂、脂质体、粉末药物等的粒径分布。
3.沉降法：
＜100μm以下的粒径的测定。
4.筛分法：
＞45μm，使用最早、应用最广。
四、粉体的比表面积
比表面积=外+内。
表征粉体中粒子粗细以及固体吸附能力的一种量度；
应用：
影响散剂、胶囊剂的分剂量，片剂的可压性。
五、粉体的孔隙率
粉体层中总空隙所占有的比率。
总空隙=粉体内+粉体间
孔隙率大，可压性差，片剂易松片。
六、粉体的密度
真≥粒＞堆
影响混合的均匀性，填充的重量差异，片剂的可压性。
七、粉体的流动性
粉体的流动性以休止角或流出速度来表示。
休止角小→摩擦力小→流动性好→流速大→填充重量差异小。
θ≤40°
：
可满足生产流动性的需要。
改善粉体流动性的方法：
1.制粒以减少粒子间的接触，降低粒子间的附着力、凝聚力。
2.加入粗粉。
3.改进粒子的表面及形状（球形好于支状、针状）。
4.适当干燥可改善粉体的流动性（过分干燥→静电）。
5.加入适量助流剂减少阻力小。
八、粉体的吸湿性和润湿性
1.临界相对湿度（CRH）：
水溶性药物粉末在相对湿度较低的环境中吸湿量较小，但当相对湿度提高到某一定值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度称为临界相对湿度。
CRH大，不易吸湿。
2.CRHAB≈CRHA×
CRHB，与比例无关。
3.水不溶性药物吸湿没有临界点，混合具有加和性。
4.接触角越小，润湿性越好。
（最佳选择题）
有关粉体粒径测定的不正确表述是
A.用显微镜法测定时，一般需测定200～500个粒子
B.沉降法适用于100μm以下粒子的测定
C.筛分法常用于45μm以上粒子的测定
D.《中国药典》中的九号筛的孔径大于一号筛的孔径
E.工业筛用每一英寸长度上的筛孔数目表示
[0188020101]
【答案】D
有关粉体的正确表述是
A.粉体的休止角越大，其流动性越好
B.粉体的真体积越大，其真密度越大
C.粉体的接触角越大，其润湿性越差
D.粉体的总空隙越大，其孔隙率越小
E.粉体的临界相对湿度越大，其吸湿性越强
[0188020102]
【答案】C
粉体学中，用包括粉粒自身孔隙和粒子间孔隙在内的体积计算的密度称为
A.堆密度
B.粒密度
C.真密度
D.高压密度
E.空密度
[0188020103]
【答案】A
（配伍选择题）
A.定方向径
B.等价径
C.体积等价径
D.有效径
E.筛分径
1.粉体粒子的外接圆的直径称为
[0188020104]
【答案】B
2.根据沉降公式（Stock′s方程）计算所得的直径称为
[0188020105]
3.用库尔特计数器测得的直径称为
[0188020106]
A.显微镜法
B.沉降法
C.库尔特记数法
D.气体吸附法
E.筛分法
1.将粒子群混悬于溶液中，根据Stoke’s方程求出粒子粒径的方法属于
[0188020107]
2.将粒子群混悬于电解质溶液中，根据电阻改变求出粒子粒径的方法属于
[0188020108]
3.测定粉体比表面积的方法属于
[0188020109]
（多项选择题）
与粉体流动性有关的参数有
A.休止角
B.比表面积
C.内摩擦系数
D.孔隙率
E.流出速度
[0188020110]
【答案】AE
归纳
一、粒子大小表示方法：
定方向径、等价径、体积等价径、有效径、筛分径
二、粉体粒径测定方法：
显微镜法、电感应法（如库尔特计数法）、沉降法、筛分法
三、粉体比表面积测定方法：
气体吸附法、气体透过法（只能测外比表面积）
四、粉体的流动性评价参数：
休止角和流速
第二节 散剂
要点回顾
1.散剂的特点与分类
2.散剂的制备
3.散剂的质量检查与散剂的吸湿性及实例
一、散剂的特点
散剂：
药物+辅料→粉碎、混匀→干燥粉末
①粉碎程度大，比表面积大，易分散，起效快；
②外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；
③制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；
④贮存、运输、携带比较方便。
对散剂特点的错误表述是
A.比表面积大、易分散、奏效快
B.便于小儿服用
C.制备简单、剂量易控制
D.外用覆盖面大，但不具保护、收敛作用
E.贮存、运输、携带方便
[0188020201]
二、散剂的分类
①按组成药味：
单散剂、复散剂
②按剂量：
分剂量散、不分剂量散
③按用途：
溶液散、煮散、吹散、内服散（小儿清肺散）、外用散（痱子粉）
三、散剂的制备
工艺流程：
物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存
1.物料前处理
西药：
原、辅料充分干燥
中药：
根据药物性质进行前处理
2.粉碎——大块物料破碎成较小的颗粒或粉末
目的：
减少粒径、增加比表面积。
意义：
①细粉有利于固体药物的溶解和吸收，可以提高难溶性药物的生物利用度；
②细粉有利于固体制剂中各成分的混合均匀，混合均匀程度与各成分的粒径有关；
③有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散性，提高制剂质量与药效；
④有助于从天然药物中提取有效成分。
粉碎方法分类：
A.闭塞粉碎与自由粉碎：
粉末是否及时排出
B.开路粉碎与循环粉碎
C.干法粉碎与湿法粉碎
D.低温粉碎
E.混合粉碎
A.闭塞粉碎
B.开路粉碎
C.湿法粉碎
1.连续把物料供给粉碎机并不断地从粉碎机中取出细粉的方法属于
[0188020202]
2.在固体石蜡的粉碎过程中加入干冰的方法属于
[0188020203]
A.自由粉碎
C.循环粉碎
E.干法粉碎
1.在蜂蜡的粉碎过程中加入干冰的粉碎方法属于
[0188020204]
【答案】D
2.连续供给物料并不断取出细粉的粉碎方法属于
[0188020205]
粉碎设备
A.球磨机：
干、湿；
毒剧、贵重、吸湿、刺激性、易氧化、无菌粉碎。
B.冲击式粉碎机（万能粉碎机）。
C.气流式粉碎机：
抗生素、酶、低熔点及不耐热物料。
D.胶体磨：
混悬剂、乳剂。
E.滚压粉碎机：
软膏、栓剂。
球磨机既可进行干法粉碎也可进行湿法粉碎；
既可粉碎毒剧药品、贵重药品、吸湿性或刺激性强的药品，也可对易氧化药品在充入惰性气体条件下进行粉碎，还可以在无菌条件下粉碎眼用、注射用药物。
3.筛分
①粉末分等——制备不同制剂
②粉末混合——保证均匀性
药筛种类：
冲眼筛（模压筛）
编织筛：
筛分细粉
药筛规格：
标准药筛：
一～九号筛
工业用筛常以目数来表示筛号，以每英寸（25.4mm）长度上有多少孔来表示。
筛号与工业筛目对照关系见左表—→
★背记技巧★
一十五八六到百九号最细二百目
筛号
工业筛目数（孔/英寸）
一号筛
10
二号筛
24
三号筛
50
四号筛
65
五号筛
80
六号筛
100
七号筛
120
八号筛
150
九号筛
200
在制药工业上，习惯以目数来表示筛号及粉末的粗细，多以每英寸（2.54cm）长度上有多少孔来表示，如每英寸有120个孔的筛号称为120目筛，筛号数越大，粉末越细，凡能通过120目筛的粉末称为120目粉
最粗粉
全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末
粗粉
全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末
中粉
全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末
细粉
全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末
最细粉
全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末
极细粉
全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末
粗中不超一二四，细粉不少五六八。
A.最粗粉
B.粗粉
C.中粉
D.最细粉
E.极细粉
1.能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末是
[0188020206]
【答案】A
2.能全部通过八号筛，并含有能通过九号筛不少于95%的粉末是
[0188020207]
【答案】E
C.细粉
1.能全部通过六号筛，但混有能通过七号筛不超过95%的粉末是
[0188020208]
2.能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末是
[0188020209]
影响筛分的因素：
①粒径范围
②水分含量
③粒子的形状与性质
④筛分装置的参数
影响筛分的因素
为了提高筛分效率，将过筛操作的影响因素归纳如下：
①粒径范围：
药物的筛分粒径越小，由于表面能、静电等影响容易使粒子聚结成块、或堵塞筛孔无法操作，一般筛分粒径不小于70～80μm，聚结现象严重时根据情况可采用湿法筛分。
物料的粒度越接近于分界直径（即筛孔直径）时越不易分离；
②水分含量：
物料中含湿量增加，黏性增加，易成团或堵塞筛孔；
③粒子的形状与性质：
粒子的形状、表面状态不规则，密度小等，物料不易过筛；
④筛分装置的参数：
如筛面的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层厚度以及过筛时间等，保证物料与筛面充分接触，给小粒径的物料通过筛孔的机会。
有关筛分的错误表述是
A.物料中含湿量大，易堵塞筛孔
B.物料的表面状态不规则，不易过筛
C.物料的粒度越接近筛孔直径时越易过筛
D.物料的密度小，不易过筛
E.筛面的倾斜角度影响筛分的效率
[0188020210]
4.混合方法
搅拌
研磨
过筛
比重不同的药物在制备散剂时，采用何种混合方法最佳
A.等量递加法
B.多次过筛
C.将轻者加在重者之上
D.将重者加在轻者之上
E.搅拌
[0188020211]
影响混合的因素：
①组分的比例：
相差过大等量增。
②组分的密度：
先放质轻、再放质重。
③组分的吸附性（量大饱和研钵）与带电性（抗静电剂）。
④含液体或易吸湿性组分：
液体组分量大，吸收剂（磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖）吸收。
⑤含可形成低共熔混合物的组分。
低共熔：
两种或更多种药物经混合后有时出现润湿或液化的现象。
关于物料混合的错误表述是
A.组分比例相差过大时，应采用等量递加混合法
B.组分密度相差较大时，应先放入密度小者
C.组分的吸附性相差较大时，应先放入量大且不易吸附者
D.组分间出现低共熔现象时，不利于组分的混合
E.组分的吸湿性很强时，应在高于临界相对湿度的条件下进行混合
[0188020212]
下列哪一条不符合散剂制备方法的一般规律
A.组分数量差异大者，采用等量递加混合法
B.组分堆密度差异大时，堆密度小者先放入混合器中，再放入堆密度大者
C.含低共熔组分时，应避免共熔
D.剂量小的毒剧药，应制成倍散
E.含液体组分，可用处方中其他组分或吸收剂吸收
[0188020213]
四、散剂的质量检查及限度要求
项目：
粒度、外观均匀度、干燥失重（≤2.0﹪）、装量差异
粒度：
局部用散剂，取供试品10g，置7号筛，按药典单分散法操作，通过7号筛的粉末应不低于95%。
五、散剂的吸湿性及防范措施
易吸湿、风化→选择CRH大辅料→密封包装，密闭贮藏
六、散剂举例
冰硼散：
朱砂水飞得极细粉
痱子粉：
麝香草酚、薄荷和樟脑研磨形成低共熔物——先混合
倍散是在小剂量的毒剧药中添加一定量的填充剂制成的稀释散，以利于下一步的配制。
稀释倍数由剂量而定：
剂量0.1～0.01g可配成10倍散（即9份稀释剂与1份药物均匀混合的散剂），0.01～0.001g配成100倍散，0.001g以下应配成1000倍散。
某药师欲制备含有毒剧药物的散剂，但药物的剂量仅为0.0005g，故应先制成
A.10倍散
B.50倍散
C.100倍散
D.500倍散
E.1000倍散
[0188020214]
第三节 颗粒剂
1.颗粒剂的特点与分类
2.颗粒剂的制备
3.颗粒剂质量检查
颗粒剂：
药物+辅料→干燥颗粒状
一、分类：
可溶、混悬、泡腾、肠溶、缓释、控释
二、特点：
可直接吞服、也可冲饮，应用携带方便、溶出吸收迅速
三、制备工艺
制软材→制湿颗粒→干燥→整粒与分级→装袋
四、颗粒剂的质量检查及限度要求
外观、粒度、干燥失重（≤2%）、溶化性、装量差异
不能通过一号筛+能通过五号筛≤15%
溶化性：
可溶、泡腾5min，混悬×
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