抗生素的临床应用精品版Word文件下载.docx

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磺胺类抗生素等。

联合用药的原则：

（1）繁殖期杀菌剂与

（2）静止期杀菌剂→增强；

（1）繁殖期杀菌剂与（3）快速抑菌剂→拮抗；

（1）繁殖期杀菌剂与（4）慢速抑菌剂→无关或可能相加；

（2）静止期杀菌与（3）快速抑菌剂→相加或增强；

（2）静止期杀菌与（4）慢速抑菌剂→？

；

（3）快速抑菌剂与（4）慢速抑菌剂→相加；

（3）快速抑菌剂与（3）快速抑菌剂→相加

四细菌的耐药机制

细菌对β—内酰胺类抗生素的耐药机制可概括为下列几种：

（1）产水解酶细菌能产β—内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）使β—内酰胺抗生素水解，β—内酰胺环裂开而失去活性。

（2）酶与药物牢固结合广谱青霉素和第一、二代头孢菌素对革兰阴性菌产生的β—内酰胺酶是稳定的，不被水解而裂环，而耐药性的产生恰是β—内酰胺与此类抗生素迅速且有牢固的结合使其滞留于细胞膜外间隙中而不能到达靶点（PBPs）发生抗菌作用，此种β—内酰胺的非水解机制的耐药性又称“牵制机制”。

（3）PBPs的改变耐甲氧西林金葡球菌（MRSA）具有多重耐药性就是由于PBPs的改变的关系，原PBP2和PBP3产生一种新的PBP2a而使其具有高度耐药性，而且此菌还可能使PBPs的合成量增多或与甲氧西林结合的亲和力降低而出现低、中度的耐药性。

（4）胞壁和外膜通透性改变已知革兰阴性菌的脂蛋白外膜是限制β—内酰胺类抗生素进入菌体的屏障。

近年来证实药物是通过外膜的非特异性与特异性两种通道进入菌体，通道是由外膜孔道蛋白（OMP）所组成。

许多β—内酰胺类抗生素经直径仅1nm的OMP通道进入菌体，而仅含有微量OMPF和OMPC的大肠杆菌突变株，头孢噻吩、头孢唑啉的透入显著减少而出现耐药；

缺少MPF和OMPC的鼠伤寒杆菌突变株，因头孢菌素的透入减少而耐药；

绿脓杆菌外膜因缺少这种经典的非特异性孔道蛋白而固有地对β—内酰胺类抗生素耐药；

而绿脓杆菌外膜特异性孔道蛋白OPrD的缺失的突变可对亚胺培南耐药。

（5）自溶酶青霉素类抗生素对某些金葡菌具有正常的抑制作用，但杀菌作用差，称细菌对青霉素类抗生素有耐受性，这是由于细菌缺少自溶酶的关系，细菌对青霉素类抗生素耐受时，对头孢菌素类抗生素亦耐受。

五抗生素的用法

根据药效学特性，可将抗生素分为：

（1）时间依赖性抗生素：

其峰值浓度相对不太重要，而药物浓度的维持于病原菌最低抑菌浓度（MIC）以上的时间对于病原菌的清除甚为重要。

此类抗生素主要包括β—内酰胺类抗生素。

（2）浓度依赖性抗生素：

其浓度越高（峰浓度/MIC↑），病原菌清除越快。

此类抗生素主要包括氨基苷类、喹诺酮类抗生素。

（3）介于两者之间的抗生素：

如大环内酯类、林可霉素、万古霉素等。

六抗生素的选择选择依据

（1）年龄。

（2）感染部位：

不同的部位，感染的致病菌种类通常不同。

一般来说，膈以上部位（肺部）的感染通常是革兰阳性菌；

膈以下的部位的感染通常是革兰阴性菌；

皮肤和软组织的感染通常是革兰阳性菌。

（3）院外感染和院内感染：

以肺部感染为例。

院外感染（社区获得性感染）以革兰阳性菌为主：

如肺炎链球菌、流感嗜血杆菌为主要的病原菌，还有支原体、衣原体、病毒、军团菌等。

院外感染耐药菌的检出率相对较低。

院内感染（医院获得性感染）以革兰阴性菌为主：

大肠杆菌、绿脓杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌等，并且产β—内酰胺酶（可以分解β—内酰胺类抗生素）细菌明显增多，细菌耐药严重。

同时不能排除有真菌感染或合并真菌感染的可能。

（4）患者的痰液、分泌物、排泄物等的性状：

黄痰：

以革兰阳性菌感染为主；

白痰：

以革兰阴性菌感染为主；

粘痰：

应该怀疑有真菌感染。

（5）合并症:

（COPD、糖尿病、慢性肾功能不全、充血性心力衰竭、慢性肝病、怀疑误吸、免疫抑制剂应用、精神异常、脾切除后、长期酗酒和营养不良）的慢性支气管炎、支气管扩张、COPD等患者，革兰阴性菌感染的可能性较大，这些患者的下呼吸道可能已有细菌定植，加之长期应用抗生素，经验用药就不同于无合并症的肺部疾病患者；

慢性肝肾功能不全的患者或慢性肝病患者用药要考虑所选用药物对肝肾功的影响；

应用免疫抑制剂的患者，特别是肿瘤化疗致粒细胞缺乏者，其感染很严重，混合感染的机率大，常经验选用对绿脓杆菌有较强抗菌活性的广谱抗生素。

青霉素类

青霉素是一种β—内酰胺类的抗生素，为细菌繁殖期杀菌剂。

青霉素类抗菌作用原理：

β—内酰胺类抗生素与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞壁破裂而死亡。

这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此，本类药物为繁殖期杀菌剂药。

青霉素类溶液的稳定性：

（1）青霉素类在水溶液中甚为不稳定，防止时间越长则越不稳定。

不仅药效消失，而且产生的致敏物质也增多。

所以，应现配现用。

（2）青霉素类在近中性溶液中较为稳定，酸性或碱性增强，均可使之加速分解。

应用时最好用注射用水或生理盐水溶解稀释。

溶于葡萄糖液（酸性）中可有一定程度的分解。

青霉素在碱性溶液中分解极快，因此，严禁将碱性药物（碳酸氢钠、氨茶碱等）与其配伍。

（3）青霉素类系杀菌性抗生素，其疗效主要取决于血药浓度的高低，在短时间内有较高的血药浓度时对治疗有效。

青霉素

药理及应用：

抗菌谱（大部分G+,小部分G-）：

革兰阳性球菌（链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌）及革兰阴性性球菌（脑膜炎球菌，淋球菌）的抗菌作用较强，对革兰阳性杆菌（白喉杆菌）、螺旋体（梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体）、梭状芽孢杆菌（破伤风、气性坏疽杆菌）、放线菌以及部分杆菌有抗菌作用。

代谢途径：

消除迅速，主要通过肾脏排泄。

适应症：

青霉素适用敏感细菌所致的各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。

其中青霉素为以下感染的首选药物：

1.溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。

2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等；

3.不产酶葡萄球菌感染；

4.炭疽；

5.破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。

6.梅毒；

7.钩端螺旋体病；

8.回归热；

9.白喉；

10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。

青霉素亦可用于治疗：

1.流行性脑脊髓膜炎；

2.放线菌病；

3.淋病；

4.奋森咽峡炎；

5.莱姆病；

6.鼠咬热；

7.李斯特菌感染；

8.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。

风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道操作前和手术，可用青霉素预防感染性心内膜炎的发生。

不良反应：

（1）过敏反应：

用前必须皮试。

（2）毒性反应：

青霉素肌注区可发生周围神经炎；

鞘注超过2万单位（青霉素不宜鞘内注射）、静脉滴注超过2400万时可发生青霉素脑病。

（3）赫氏反应和治疗矛盾，主要见于梅毒或钩端螺旋体病人。

用法：

成人日用量240万～2000万单位；

儿童日用量3万～5万单位/kg。

示例：

生理盐水注射液10ml

青霉素针80万u

Sig皮试

生理盐水注射液100ml

青霉素针240万u

注：

q6h

苯唑西林钠（新青霉素Ⅱ）

本品为半合成的异噁唑类，具有耐青霉素酶的性质，不被金黄色葡萄球菌所产生的青霉素酶所破环，对产酶金黄色葡萄球菌菌株有效；

但对不产酶菌株的抗菌作用不如青霉素G..

49％由肝脏代谢，由由肾脏排泄。

临床主要用于对产酶金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的周围感染，对内脏、皮肤和软组织等部位的感染，但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染无效。

对中枢感染不适用，对腹腔感染亦不适用（腹水中的浓度很低）。

1次1～2g，必要时可用到3g，每日最大剂量12g。

苯唑西林钠针2.0

苯唑西林钠等异噁唑类青霉素有耐酸性质，在5％葡萄糖溶液中稳定。

哌拉西林钠

（绿脓杆菌,G-）

本品为广谱半合成青霉素类抗生素。

对革兰阳性菌的作用与氨苄西林相似，对肠球菌有较好的抗菌作用，对某些拟杆菌和梭菌也有一定作用。

对革兰阴性菌的作用强，抗菌谱包括淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯肺炎杆菌，铜绿假单胞菌，枸橼酸杆菌、肠杆菌属、嗜血杆菌等，对沙门杆菌、痢疾杆菌、一些假单胞菌（除铜绿假单胞菌外）、脑膜炎球菌、耶森杆菌等虽在体外也有抗菌作用，但其临床意义尚未明确。

本品不耐酶。

本品在肝脏内几乎不被代谢，大部分由肾脏排泄和小部分由胆道排泄。

临床主要用于绿脓杆菌及其他敏感的革兰阴性杆菌所致的肺炎、败血症、呼吸道、胆道和泌尿系统感染、亚急性心内膜炎及化脓性脑膜炎等。

相互作用：

本品和氨基糖苷类（丁胺卡那霉素）联合应用可对绿脓杆菌、沙雷军、克雷伯菌、吲哚阳性变形杆菌、其他肠杆菌克细菌和葡萄球菌的敏感菌株发生协同作用。

本品和某些头孢菌素联合应用也可对大肠杆菌、绿脓杆菌、克雷伯菌和变形杆菌属的敏感菌株发生协同作用。

1次3～4g，每4～6小时一次，每日最大剂量24g。

哌拉西林钠针4.0

哌拉西林他唑巴坦钠

哌拉西林为广谱半合成青霉素类抗生素；

他唑巴坦是舒巴坦的衍生物，为不可逆竞争性β—内酰胺酶抑制剂，对金葡菌产生的青霉素酶和革兰阴性杆菌产生的β—内酰胺酶均有较强的抑制作用，抑酶作用优于克拉维酸和舒巴坦。

配伍后可使耐药菌恢复原来的敏感性，并拓宽了抗菌谱，对一些革兰阳性菌也有效。

两者联合的抗菌谱包括：

大肠杆菌、枸橼酸杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、普罗威登菌、摩根杆菌、沙雷杆菌、沙门菌、志贺菌、假单胞菌属（除铜绿假单胞菌外）、淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性菌；

葡萄球菌（MRSA除外）、链球菌属（包括肠球菌）、棒状杆菌属、单核细胞增多性李斯特菌、奴卡菌属等革兰阳性菌；

拟杆菌属（包括脆弱拟杆菌）、梭杆菌属、梭状芽胞菌属、消化链球菌和放线菌等厌氧菌。

但对绿脓杆菌及沙雷氏菌作用甚微。

大部分由肾脏排泄和小部分由胆道排泄。

临床适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林他唑巴坦敏感的产β—内酰胺酶的细菌引起的中、重度下述感染：

1.由哌拉西林、产β—内酰胺酶的大肠杆菌和拟杆菌属（脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌）所致的阑尾炎（办法穿孔或脓肿）和腹膜炎。

2.由哌拉西林、产β—内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染，包括蜂窝织炎、皮肤脓肿，缺血性或糖尿病足部感染。

3.由哌拉西林、产β—内酰胺酶的大肠杆菌所致的子宫内膜炎或盆腔炎疾病。

4.由哌拉西林、产β—内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的社区获得性肺炎（仅限中度）。

5.由哌拉西林、产β—内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的中、重度医院获得性肺炎（医院内肺炎）。

成人和12岁以上儿童的常用量为：

每次4.5g，每日3次。

哌拉西林他唑巴坦针4.5

q8h；

每4.5g哌拉西林他巴坦针中含哌拉西林4g，含他巴坦0.5g。

头孢菌素

头孢菌素类是以冠头孢菌培养得到的头孢菌素C作为原料，经过半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。

属于β—内酰胺类的抗生素，为细菌繁殖期杀菌剂。

按其发明年代的先后和抗菌的性能的不同而分为一、二、三、四代。

第一代头孢菌素

抗菌性能（G+）：

主要是对革兰阳性菌起抗菌作用，对革兰阴性菌的抗菌作用很差；

β—溶血性链球菌和其他链球菌，包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药）、葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。

对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌、脆弱类杆菌属无效。

虽然对青霉素酶稳定，但仍可被许多革兰阴性菌产生的β—内酰胺酶破坏，在脑脊液中的浓度较低，并有一定的肾毒性。

头孢唑啉钠

本品中文别名先锋Ⅴ，抗菌谱：

葡萄球菌（包括产酶菌株）、链球菌（肠球菌除外）、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等。

本品在体内不代谢；

主要由肾脏排泄。

临床适用于敏感细菌所致的下呼吸道感染（肺炎等）、尿路感染、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、菌血症、皮肤及软组织感染等的治疗。

但对脑膜炎无效。

注意：

青霉素过敏者，肝肾功能不全者慎用。

轻度感染：

1次0.5g，1日2～3次；

中度或重度感染：

1次0.5g～1g，1日3～4次；

极重度感染：

1次1～1.5g，1日4次。

头孢唑啉针1.0

q8h

头孢拉定

本品中文别名先锋Ⅵ，抗菌谱：

金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌等。

本品在体内代谢很少；

临床适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染等的治疗，注射剂也可用于败血症和骨感染。

成人1日2～4g，分4次静滴。

头孢拉定针1.0

第二代头孢菌素

抗菌性能（G+、G-）：

对革兰阳性的抗菌效能与第一代相近或较低，对革兰阴性菌的作用明显增强；

抗菌谱有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠杆菌均有抗菌作用；

对绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效；

对革兰阴性菌产生的β—内酰胺酶稳定，对肾脏的毒性较第一代有所降低。

由于第二代头孢菌素对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抗菌作用，因此对于原因不明的或来不及做药敏试验，但估计可能是细菌感染的患者特别适用。

头孢呋辛钠

抗菌谱：

本品对革兰阳性的抗菌作用低于或接近于第一代头孢菌素。

本品对革兰阴性的流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙门菌属、志贺菌属以及某些吲哚阳性变形杆菌敏感。

本品有较好的耐革兰阴性菌的β—内酰胺酶的性能，对上述菌中耐氨苄青霉素或耐第一代头孢菌素菌株也可能有效。

本品对绿脓杆菌，弯曲杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌的大部分菌株、普通变形杆菌、难辨梭状芽胞杆菌、李斯特菌等无效。

临床适用于敏感的革兰阴性菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨和关节、女性生殖器等部位的感染。

对败血症、脑膜炎也有效。

1.青霉素过敏者慎用。

2.与高效利尿药合用（如速尿）联合应用，可导致肾损害。

成人1次750～1500㎎，1日3次；

对于严重感染。

1次1500㎎，1日4次。

应用于脑膜炎，1日剂量在9g以下。

头孢呋辛钠针1.5

q8h，应用于脑膜炎时剂量在9g以下。

头孢西丁钠

本品属于氧头孢类，习惯列入第二代头孢菌素中。

本品对革兰阳性菌的抗菌作用弱，对革兰阴性菌的抗菌作用强。

对大肠杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌等有抗菌作用。

本品还对一些厌氧菌有良好的作用，如消化球菌、消化链球菌、梭状芽孢杆菌、拟杆菌（包括脆弱拟杆菌）敏感。

本品对绿脓杆菌、肠球菌和阴沟杆菌的多数菌株不敏感。

临床适用于敏感的革兰阴性菌或厌氧菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔、骨和关节、皮肤及软组织感染，也可用于败血症。

3.结肠炎患者慎用。

4..本品与多数头孢菌素均有拮抗作用，配伍应用可致抗菌疗效减弱。

常用量1次1～2g。

每6～8小时1次。

头孢西丁钠针2.0

第三代头孢菌素

抗菌性能（G-）：

对革兰阳性的抗菌效能普遍低于第一、二代，对革兰阴性菌的作用较第二代优越；

抗菌谱扩大：

第三代头孢比第二代头孢又有所扩大，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效，对流感杆菌、淋球菌亦有良好的抗菌活性；

血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液；

对多种β—内酰胺酶有较高的稳定性；

对肾脏基本无毒性。

第三代头孢菌素不适用于治疗医院外的肺部感染。

头孢哌酮钠

本品对革兰阳性菌的抗菌作用弱，仅溶血性链球菌和肺炎球菌较为敏感；

对大多数的革兰阴性菌的抗菌作用较优越；

对绿脓杆菌的作用较强。

主要通过胆汁排泄，次之通过肾脏排泄。

临床适用于敏感的革兰阴性菌或绿脓杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胸腔、腹腔、骨和关节、皮肤及软组织、五官等部位的感染，还可用于败血症和脑膜炎等。

2.肝功能不全及胆道阻塞患者禁用。

成人常用量：

一般感染，每次1～2g，每12小时一次。

严重感染时，剂量也可增加到每次每次2～3g，每8小时一次。

成人剂量一般不超过9g。

头孢哌酮钠针2.0

头孢哌酮舒巴坦钠

舒巴坦：

为半合成的β—内酰胺酶抑制剂，对金葡菌产生的青霉素酶和革兰阴性杆菌产生的β—内酰胺酶有很强的不可逆性抑制作用，抑酶作用略强于克拉维酸。

联合应用后的抗菌作用是单独头孢哌酮钠的4倍。

头孢哌酮的用量同上，但舒巴坦的总量每日不易超过4g。

生理盐水注射液100ml

头孢哌酮钠舒巴坦钠针2.0

1.青霉素以及舒巴坦过敏者慎用。

头孢他啶

本品对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素近似或较弱；

葡萄球菌、链球菌A和B群、肺炎链球菌对本品敏感。

本品对革兰阴性菌的作用突出，对大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯杆菌、枸橼酸杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感嗜血杆菌、（包括耐氨苄青霉素菌株）、脑膜炎球菌等有良好的抗菌作用。

对绿脓杆菌的作用较强，超过其他β—内酰胺类和氨基苷类抗生素。

对某些拟杆菌也有效。

肠球菌、耐甲氧西林的葡萄球菌、李斯特菌、螺旋菌、难辨梭状芽孢杆菌和脆弱拟杆菌（大部分菌株）对本品耐药。

临床用于革兰阴性菌的敏感菌株所致的下呼吸道、皮肤和软组织、骨和关节、胸腔、腹腔、泌尿生殖系统以及中枢等部位感染，也用于败血症。

成人：

一次1～2g，每隔8～12小时静脉给药一次。

最大剂量每日9g。

老年人每日剂量不应超过3g，重症3～6g。

头孢他啶针2.0

头孢地秦

本品的抗菌谱广，包括许多革兰阳性和阴性菌，如金黄色葡萄球菌、链球菌（包括肺炎链球菌）、奈瑟淋球菌和脑膜炎球菌、大肠杆菌、志贺菌属、沙门菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌等。

本品对β—内酰胺酶较为稳定，对MRSA无效。

本品尚有免疫功能调节作用。

可刺激淋巴细胞增生和分化，增强中性粒细胞、吞噬细胞和淋巴细胞的活性。

临床应用于敏感菌株所致的下呼吸道、泌尿系统感染。

一次1g（重症可用到2g），每日两次。

头孢地秦针1.0

头孢米诺钠

本品为头霉素衍生物，其作用与第三代头孢菌素相近。

对链球菌（肠球菌除外）、大肠杆菌、克雷伯杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌等有抗菌作用，特别是对厌氧菌有较强作用。

头霉素类有较强的抗β—内酰胺酶性能。

本品尚对细菌细胞壁中的肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用。

脂蛋白为革兰阴性菌所特有，因此，本品对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。

临床应用于敏感菌株所致的扁桃体、呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔、子宫等部位感染，也可用于败血症。

一次1g，每日两次；

对于败血症、难治性或重症感染症，一日可增至6g，分3～4次给药。

头孢米诺钠针1.0

第四代头孢菌素

不仅具有第三代头孢的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头孢菌素。

（1）第四代头孢菌素具有独特的分子结构，带有两性离子，能很快穿透革兰阴性菌的外膜微孔，使药物快速进入菌体，由于其对β—内酰胺酶的亲和力低而与PBP3和PBP2有高度的亲和力，使其很快发生抗菌作用。

（2）第四代头孢菌素对于染色体介导的Ⅰ型（BushⅠ型）β—内酰胺酶的亲和力较弱，产BushⅠ型β—内酰胺酶的细菌包括肠杆细菌（肠杆菌属枸橼酸杆菌、不动杆菌、绿脓杆菌，这些菌株通常对第三代耐药而对第四代敏感。

（3）第四代头孢菌素不易被质粒介导的多数超广谱酶（FEM3-9和SHV2-5）水解。

第四代头孢菌素的抗菌作用强，抗菌谱广以及耐β—内酰胺酶的能力均超过第三代。

主要用于肠杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌等革兰阴性菌以及第三代耐第三代头孢菌素的枸橼酸杆菌、肠球菌以及葡萄糖非发酵菌。

头孢吡肟

抗菌谱（G-、G+）：

本品对革兰阴性菌和阳性菌均有抗菌活性的“第四代”头孢菌素，经临床证实有效的细菌有：

肠杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌金黄色葡萄球菌（MRSA除外）、肺炎链球菌、化脓链球菌；

尚有在体外显示有抗菌作用的微生物有：

表皮葡萄球菌（MRSE除外）、腐生链球菌、无乳链球菌、醋酸钙不动杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌（包括产β—内酰胺酶菌株）、摩根杆菌、普通变形杆菌、普鲁威登菌、沙雷杆菌。

本品对肠球菌、耐甲氧西林的葡萄球菌、黄单胞菌、嗜麦芽假单胞菌、难辨梭状芽胞杆菌无效。

本品在体内少量代谢；

临床用于敏感菌株所致的下呼吸道、皮肤和软组织、泌尿系、妇科和腹腔感染以及菌血症等。

成人可根据病情，每次1～2g，每12小时一次。

对于严重感染并危及生命时，可以每8小时2g静脉滴注；

用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2g，每8小时一次静脉滴注。

头孢吡肟针1.0

头孢菌素的不良反应

（1）过敏反应：

头孢菌素与青霉素之间呈不完全的交叉过敏反应。

一般的说，对青霉素过敏者约有10％～30％的