第1章抗生素2Word格式.docx

第1章抗生素2Word格式.docx

《第1章抗生素2Word格式.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《第1章抗生素2Word格式.docx（12页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。

　　2.重点掌握头孢氨苄；

　　3.其它代表药结构特点记住与头孢氨苄的区别（3位和7位有不同取代基）；

　　4.其它各自的特点。

记忆：

五座青山，秦统六国（五唑青山，嗪头六国）

（二）头孢羟氨苄

苄基

　　1.结构特点：

头孢氨苄的苯环对位羟基；

　　2.临床特点：

口服吸收好，排泄速度慢，作用时间长。

　　（三）头孢克洛

头孢氨苄的3位Cl取代；

改善药代动力学，氯原子亲脂性比甲基强，口服吸收优于氨苄西林。

　　（四）头孢呋（肟）辛（新）

　　特点：

　　1.3位氨基甲酸酯；

　　2.7位顺式的甲氧肟基，甲氧肟基对β-内酰胺酶有高度的稳定作用，因此耐酶，对耐药菌作用强。

　　3.本身口服吸收不好，注射给药。

做成头孢呋辛酯可口服。

　　（五）头孢克肟

　　1.3位乙烯基；

　　2.7位顺式的乙酸氧肟基，耐酶；

　　3.侧链氨基噻唑是第三代头孢菌素结构特点；

　　4.不良反应为肠道功能紊乱，需停药。

　　（六）头孢曲松

　　1.7位顺式的甲氧肟基，耐酶；

7位氨基噻唑是第三代；

3位1,2,4-三嗪-5,6-二酮，酸性强的杂环，产生独特的非线性剂量依赖性药代动力学性质。

　　2.可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。

单剂可治疗单纯性淋病。

历年真题：

以下哪个不符合头孢曲松的特点

A.其结构的3位是氯原子取代

B.其结构的3位取代基含有硫

C.其7位是2-氨基噻唑肟

D.其2位是羧基

E.可以治疗单纯性淋病

　（七）头孢哌酮钠

具有下列化学结构的是哪一个药物

A.头孢羟氨苄

B.头孢克洛

C.头孢哌酮钠

D.头孢噻肟

E.头孢噻吩

　　1.3位硫代甲基四氮唑杂环；

　　2.7位氨基上哌嗪二酮（同哌拉西林）；

　　3.亲水性提高其抗菌性，显示良好的药代动力学性质。

　　（八）硫酸头孢匹罗（新）

　　特点；

　　1.7位同头孢曲松；

　　2.3位甲基上引入含有正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，增强与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗菌谱广；

　　3.季铵，故口服不吸收，注射。

　　三、b-内酰胺酶抑制剂

　　非经典的b-内酰胺类：

碳青霉烯类、青霉烯、氧青霉烷类、单环b-内酰胺类。

　　β-内酰胺酶是细菌产生的酶，使某些β-内酰胺类抗生素在未到达细菌作用部位之前被酶分解失活，是细菌产生耐药性的主要机制。

设计酶抑制剂，解决耐药性。

　　按结构分两类：

记忆方式：

克拉维酸钾的克字中间是个口字。

相当于“o”那么也就是氧青霉烷类

下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂

A.阿莫西林

B.阿米卡星

C.克拉维酸

D.头孢羟氨苄

E.多西环素

记忆特点：

叫砜。

图片看上去好似风筝。

放风筝很舒坦=舒巴坦钠

放风筝累了让别人（他）坐下休息=他唑巴坦

　　四、非经典的b-内酰胺类抗生素（共二类）

（一）碳青霉烯类

（1）结构特点：

去S为二氢吡咯环，3位S末端N-亚胺甲基，增加稳定性；

（2）使用特点：

单独使用时，受肾肽酶分解失活，需和酶抑制剂西司他丁钠合用。

没有了O没有了S，只有C,使用起来很艰难（南），还要受肾肽酶的影响

3位吡咯烷杂环；

　　使用特点：

不被肾肽酶分解，对大多数β-内酰胺酶稳定。

　　历年真题：

下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素

A.舒巴坦

B.亚胺培南

D.硫酸庆大霉素

E.乙酰螺旋霉素

（二）单环b-内酰胺类

（1）第一个全合成的单环b-内酰胺抗生素；

（2）N上连有强吸电子磺酸基；

　　（3）2位甲基，增加对酶稳定性；

　　（4）副作用小，不发生交叉过敏。

记忆特点：

单环更难

历年真题

A.他唑巴坦

B.氨曲南

C.亚胺培南

D.克拉维酸钾

E.沙纳霉素

<

1>

、为青霉烷砜类药物

2>

、为单环β-内酰胺类药物

3>

、为氧青霉烷类的药物