药物化学湖北教育考试院.docx

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药物化学湖北教育考试院

湖北省高自考考试大纲

课程名称：

药物化学

（二）/药物化学

课程代码：

01759/03023

第一部分课程性质与目标

一、课程性质与特点

药物化学是高等教育自学考试药学（本）专业的一门专业课程。

药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。

本课程主要介绍药物的发现、发展及研究进展，药物的化学结构与理化性质、结构与活性的关系，药物的作用靶点等知识，重点在药物化学结构与理化性质、化学结构与生物活性关系研究的内容。

通过学习可以使考生对常用药物的构性关系、构效关系、药物的临床应用和保管有系统的认识，达到安全、合理和有效地使用常用药物。

二、课程目标与基本要求

课程设置目标是使考生通过该课程的学习掌握常用药物的通用名、化学命名、化学结构、合成方法、理化性质、用途及重要药物的化学结构与生物活性之间的关系；掌握化学结构与理化性质间的关系为药物的贮存、制剂、分析和管理提供相应的理论基础；掌握重要药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系。

为合理使用化学药物提供理论基础。

学习药物结构与药效的关系，药物的理化性质、鉴别方法、合成方法等，了解现代药物化学学科的发展，为以后的学习与在医药工作实践中合理有效的使用各类型药物打下坚实基础。

课程基本要求如下：

1、掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、主要用途及各类型药物的构效关系，掌握常用药物具有生物活性的立体异构体。

2、掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系，能分析其在储存、使用过程中可能发生的变质反应和确定预防药物发生变质反应的措施，以确保用药安全有效。

3、掌握药物化学分析、研究药物的方法，能应用药物的有关化学知识解决药物研发、生产和临床应用的实际问题。

4、熟悉新药研发的基本理论与技术，能够进行简单的应用。

5、了解各类药物的新进展及近年来上市的新药名称、化学结构类型、结构或结构特点和主要用途。

6、了解影响药物生物活性的一些结构因素。

三、与本专业其他课程的关系

本课程是药学专业的一门专业课，在是在学习基础课程无机化学、有机化学、生物化学等课程基础上，与专业课程药理学、药剂学、药物分析等课程之间有承前启后的作用，本课程的学习对考生全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。

第二部分考核内容与考核目标

第一章绪论

一、学习目的与要求

通过本章的学习，掌握药物化学的概念和药物的命名方法。

熟悉药物化学的研究对象和任务。

熟悉常见的药物作用靶点。

了解药物化学的发展简史及药物的研究与开发的基本过程。

二、考核知识点与考核目标

（一）基本概念（重点）

识记：

药物药物化学构效关系

（二）药物化学的发展和起源

识记：

药物的靶点（重点）

理解：

药物化学学科的建立及发展，药物化学学科与其他相关学科的关系

应用：

药物化学的研究对象和任务

（三）药物的命名

识记：

药物名称的3种类型的表达

理解：

通用名和化学名的表达特点。

应用：

看懂常用药物的名称

第二章中枢神经系统的药物

一、学习目的与要求

通过本章的学习，掌握镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、抗抑郁药、镇痛药和神经退行性疾病治疗药物的类型、构性关系与构效关系，常用药物的结构或结构特点、理化性质及用途，熟悉镇静催眠药和抗精神失常药和内源性镇痛物质的类型；典型药物的制备原理与合成路线，了解各类药物的发展。

二、考核知识点与考核目标

（一）镇静催眠药（重点）

识记：

镇静催眠药的发展与类型，巴比妥类药物、苯二氮卓类药物、非苯二氮卓类GABAA受体激动剂的结构特点、结构通式与理化通性，

理解：

苯二氮卓类药物的作用机制与体内代谢。

苯巴比妥、异戊巴比妥、艾司唑仑、酒石酸唑吡坦结构特征及主要用途。

巴比妥类药物的合成通法。

应用：

巴比妥类药物、苯二氮卓类药物的构效关系及结构改造，巴比妥类药物的鉴别与稳定性。

非苯二氮卓类GABAA受体激动剂作用特点。

（二）抗癫痫药

识记：

抗癫痫药的发展与类型，苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的结构、化学名称及主要用途。

理解：

苯妥英钠、卡马西平的理化性质。

应用：

苯妥英钠、卡马西平的鉴别与稳定性

（三）抗精神失常药（重点）

识记：

抗精神失常药的发展与类型，盐酸氯丙嗪、盐酸奋乃静的结构特点及主要用途。

非典型抗精神病药物的作用特点

理解：

盐酸氯丙嗪、盐酸奋乃静的合成路线、理化性质。

氯氮平的作用特点。

应用：

吩噻嗪类药物的稳定性与构效关系

（四）抗抑郁药

识记：

抗抑郁药的发展与类型，氟西汀的结构特点及作用特点

理解：

氟西汀理化性质。

应用：

选择性5-羟色胺摄取抑制剂的临床应用

（五）镇痛药（次重点）

识记：

镇痛药的发展与类型，盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸派替啶、芬太尼结构特征；镇痛药的结构特点，内源性镇痛物质的类型

理解：

盐酸吗啡、磷酸可待因主要理化性质；盐酸美沙酮和喷他佐新的结构特点。

应用：

盐酸吗啡、磷酸可待因的鉴别与稳定性；镇痛药的构效关系

（六）神经退行性疾病治疗药物

识记：

抗帕金森病和抗阿尔茨海默病药物的发展与类型，左旋多巴、盐酸多奈哌齐的结构特征。

理解：

左旋多巴主要理化性质。

应用：

左旋多巴体内的代谢过程。

第三章外周神经系统的药物

一、学习目的与要求

通过本章的学习，掌握拟胆碱药、抗胆碱药、肾上腺素受体激动剂、组胺H1受体拮抗剂及局部麻醉药的类型、构性关系和构效关系。

掌握典型药物结构和理化性质及作用特点。

熟悉各类药物的作用机制，了解各类药物的发展

二、考核知识点与考核目标

（一）拟胆碱药

识记：

胆碱受体的分类，拟胆碱药的分类，氯贝胆碱、毒扁豆碱、溴新斯的明的名称、主要用途，

理解：

M胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用原理、发展和现状，可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂和不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用，胆碱酯酶复活剂的作用和用途；毛果芸香碱、毒扁豆碱、溴新斯的明的理化性质。

选择性作用于M受体亚型激动剂的研究和发展。

应用：

乙酰胆碱酯酶抑制剂的临床应用特点。

（二）抗胆碱药（重点）

识记：

抗胆碱药分类，节后抗胆碱药的分类（M胆碱受体拮抗剂）、骨骼肌松弛药（N胆碱受体拮抗剂）分类，硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、溴丙胺太林结构、化学名称和主要用途。

理解：

抗胆碱药的作用原理，硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、溴丙胺太林的理化性质。

应用：

硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸樟柳碱的鉴别与稳定性，颠茄类生物碱的构效关系。

（三）拟肾上腺素药的构性关系、构效关系。

（重点）

识记：

拟肾上腺素药的发展及类型。

拟肾上腺素药的体内代谢。

盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、可乐定的结构、化学名称、主要用途。

盐酸多巴胺、沙丁胺醇结构特点、主要用途。

盐酸克仑特罗的临床应用。

理解：

苯乙胺类拟肾上腺素药的构性关系，盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸多巴胺、盐酸克仑特罗、硫酸沙丁胺醇的理化性质。

应用：

拟肾上腺素药的鉴别与稳定性、构效关系。

（四）抗过敏药

识记：

组胺受体的分类,经典组胺Hl受体拮抗剂（第一代）和非镇静Hl受体拮抗剂（第二代）的结构类型、作用特点及主要代表药物。

马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀的结构及主要用途。

理解：

马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀的理化性质，经典组胺Hl受体拮抗剂和非镇静Hl受体拮抗剂的不良反应。

应用：

Hl受体拮抗剂的构效关系。

第二代Hl受体拮抗剂发展及结构特征。

（五）局部麻醉药（重点）

识记：

局部麻醉药的发展从可卡因到普鲁卡因的研究过程对现代药物开发的意义。

局部麻醉药的类型；盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁的结构、化学名称及主要用途。

理解：

盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的合成路线，理化性质和作用特点，局麻药的作用机理和体内代谢。

应用：

局部麻醉药的构效关系，盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的鉴别与稳定性。

第四章循环系统的药物

一、学习目的与要求

通过本章的学习，熟悉相关靶点在循环系统的药物中应用。

掌握β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、钠、钾通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、NO供体药物、调血脂药及抗血栓药的类型、构性关系和构效关系。

掌握典型药物结构和理化性质及作用特点。

熟悉各类药物的作用机制，了解各类药物的发展

二、考核知识点与考核目标

（一）β-受体阻滞剂（重点）

识记：

肾上腺素能受体阻滞剂的发展、分类，盐酸普萘洛尔、酒石酸美托洛尔、阿替洛尔的结构、化学名称、主要用途和对心脏的选择性。

理解：

盐酸普萘洛尔、美托洛尔结构特征、理化性质及作用特点。

应用：

盐酸普萘洛尔的鉴别与稳定性；盐酸普萘洛尔制备及杂质来源。

β受体阻断剂的构效关系。

（二）钙通道阻滞剂（重点）

识记：

熟悉钙通道阻滞剂的发展、作用原理；钙通道阻滞剂的结构类型。

掌握硝苯地平的结构、化学名称及主要用途，苯磺酸氨氯地平、尼群地平、尼莫地平、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米的结构特点、作用特点和主要用途。

理解：

1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特点和作用特点，硝苯地平的理化性质及合成。

应用：

二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系，硝苯地平的鉴别与稳定性。

苯磺酸氨氯地平手征性。

（三）钠、钾通道阻滞剂

识记：

钠通道阻滞剂分类及代表药，盐普硫酸奎尼丁、美西律结构及主要用途；钾通道阻滞剂的发展及主要代表药物盐酸胺碘酮的结构特点、作用特点和主要用途。

理解：

盐普硫酸奎尼丁、盐酸胺碘酮的理化性质。

应用：

特异性抗心律失常药物的构效关系，盐酸胺碘酮的鉴别。

（四）血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（重点）

识记：

熟悉RAAS系统的降血压药研究进展，血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）及血管紧张素受体（AngⅡ受体）拮抗剂的发展。

掌握ACEI的结构分类及作用特点。

卡托普利、氯沙坦的结构及作用特点。

掌握马来酸依那普利、赖诺普利、福辛普利的结构特征及主要用途

理解：

ACEI及AngⅡ受体拮抗剂作用机制。

卡托普利、氯沙坦的理化性质。

应用：

ACEI结构改造、作用机理。

卡托普利的结构与副作用的关系。

（五）NO供体药物

识记：

熟悉NO供体药物的作用机制，掌握硝酸甘油、硝酸异山梨酯的结构及用途。

理解：

作用机理及体内代谢。

硝酸甘油、硝酸异山梨酯的理化性质。

应用：

硝酸甘油、硝酸异山梨酯的稳定性，运输和保存。

（六）强心药

识记：

熟悉常用强心性药物的类别。

掌握地高辛的结构特征和临床应用。

应用：

强心甙类药物的构效关系

（七）降血脂药（重点）

识记：

熟悉降血脂药分类，降血脂药物的发展。

掌握洛伐他丁、辛伐他汀结构、理化性质及主要用途。

阿托伐他汀、氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐的结构特征及主要用途。

烟酸及其前药衍生物的结构特征和临床应用。

了解胆固醇吸收抑制剂的研究现状。

理解：

洛伐他丁、辛伐他汀、阿托伐他汀的代谢及HMG-CoA还原酶抑制剂作用机理。

应用：

洛伐他丁、辛伐他汀结构与其活性形式的关系。

苯氧乙酸类的构效关系,

（八）抗血栓药

识记：

熟悉抗血栓药物的分类和发展，抗血小板药物和抗凝血药物的主要临床用药。

应用：

氯吡格雷的结构特征、理化性质及应用。

（九）其他心血管系统药物

识记：

熟悉作用于α-肾上腺素受体和作用于血管平滑肌以及作用于交感神经末梢的心血管系统的主要代表药物。

应用：

利血平的结构特征、理化性质及稳定性。

第五章消化系统的药物

一、学习目的与要求

通过本章的学习，掌握H2受体拮抗剂的类型，止吐药促胃动力药及肝胆疾病辅助治疗药物类型、构性关系和构效关系。

熟悉抗溃疡药的作用机制，了解各类药物的新进展。

（一）抗溃疡药（重点）

识记：

抗消化性溃疡药物的类型，H2受