执业药师药物化学历年真题总结docWord下载.docx
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改善药物吸收和分布；
增加药物的化学稳定性；
减低毒性或不良反应；
延长药物的作用时间
第三章药物的化学结构修饰
1将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是：
增加药物对特定部位作用的选择性
2将噻吗洛尔（pKa=9.2，lgP=-0.04）制成丁酰噻吗洛尔（lgP=2.08）的目的是：
改善药物的吸收性
3将氟尿嘧啶制成去氧氟脲苷的目的是：
增加药物对特定部分作用的选择性
4由美法仑结构修饰得到抗肿瘤药氮甲是采用：
氨基药物的修饰方法
5以增加药物对特定部位作用的选择性为目的，而进行结构修饰得到的药物有：
美法仑；
去氧氟脲苷
6药物成盐修饰的作用有：
产生较理想的药理作用；
调节适当的pH值；
有良好的溶解性；
降低对机体的刺激性
第二单元化学治疗药物
第一章抗生素
1十五元环的大环内酯类抗生素是：
2具有抗铜绿假单胞菌作用的药物是：
哌拉西林
3阿米卡星属于：
氨基糖苷类抗生素
4罗红霉素是：
红霉素C-9肟的衍生物
5具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是：
亚胺培南
6氨苄西林或阿莫西林注射液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为：
发生β-内酰胺环开环，生成2，5-吡嗪二酮
7引起青霉素过敏的主要原因是：
合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物
8属于碳青霉烯类的β-内酰胺类抗生素是：
9属于氧青霉烷类的β-内酰胺类抗生素是：
克拉维酸钾
10属于青霉烷砜类的β-内酰胺类抗生素是：
舒巴坦钠
11水溶液在pH8以上室温条件下，水解生成内酯环的药物是：
头孢噻吩钠
12结构中7位侧链为甲氧肟基和2-氨基噻唑片段的药物是：
头孢曲松
13含氧青霉烷结构的药物：
克拉维酸
14含内酯环结构的药物：
克拉霉素
15含碳青霉烯结构的药物：
16头孢菌素3位取代基的改造，可以：
明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
17头孢菌素7α氢原子换成甲氧基后，可以：
增加对β-内酰胺酶的稳定性
183位具有氯原子取代的头孢类药物是：
头孢克洛
193位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物是：
头孢哌酮钠
20在水溶液中不稳定，放置后可发生β-内酰胺开环，生成无抗菌活性聚合物的药物是：
氨苄西林；
阿莫西林
21广谱的β-内酰胺类抗生素有：
阿莫西林；
头孢羟氨苄；
22阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的是：
L-（-）型活性最高；
D-（+）型活性最低
23对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是：
亚胺培南；
克拉维酸钾；
24含有氢化噻唑环的药物有：
1喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中存在：
3位羧基和4位酮羰基
2喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是：
3下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是：
8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
4在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是：
3位上有羧基和4位是羰基
5甲氧苄啶的作用机制为：
抑制二氢叶酸还原酶
6复方新诺明是由哪两种药物组成的：
磺胺甲噁唑和甲氧苄啶
7诺氟沙星的化学结构是：
8环丙沙星的化学结构是：
9盐酸乙胺丁醇：
合成类抗结核药
10氧氟沙星：
结构中含有4-甲基-1-哌嗪基的喹诺酮类抗菌药
11环丙沙星：
结构中含有环丙基
12诺氟沙星：
第一个用于临床的第三代喹诺酮类抗菌药
13抑制细菌DNA促螺旋酶的药物：
环丙沙星
14抑制细菌依赖DNA的RNA聚合酶（DDRP）的药物：
利福平
15能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有：
诺氟沙星；
乙胺丁醇
16下列药物哪些属于喹诺酮类抗菌药：
哌啶酸；
吡哌酸；
17含有磺酰胺结构的药物有：
氢氯噻嗪；
磺胺甲噁唑
第二章合成抗菌药
1盐酸环丙沙星的化学结构式为：
2下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是：
3喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是：
4诺氟沙星的化学结构是：
5环丙沙星的化学结构是：
6具有喹啉羧酸结构的药物：
7具有鸟嘌呤结构的药物：
阿昔洛韦
8具有单三氮唑结构的药物：
利巴韦林
9具有双三氮唑结构的药物：
氟康唑
10抑制细菌DNA促螺旋酶的药物：
11抑制细菌依赖DNA的RNA聚合酶（DDRP）的药物：
12能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有：
第三章抗结核药
1分子中含有2个手性中心，但只有3个光学异构体的药物是：
盐酸乙胺丁醇
2对盐酸乙胺丁醇描述正确的有：
含有两个手性碳原子；
有3个光学异构体；
R，R构型右旋异构体的活性最高；
在体内两个羟基氧化代谢为醛，进一步氧化为酸；
在体内与镁离子结合，干扰细菌RNA的合成
第四章抗真菌药
1不含咪唑环的抗真菌药物是：
伊曲康唑
第五章抗病毒药
1神经氨酸酶抑制剂奥司他韦的化学结构式是：
2蛋白酶抑制剂茚地那韦的化学结构式是：
3非核苷类逆转录酶抑制剂奈韦拉平的化学结构式是：
第六章其他抗感染药
1甲硝唑的化学名称为：
2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
2结构中含有两个手性碳原子，有四个异构体的药物是：
氯霉素
3结构中含有两个手性碳原子，有三个异构体的药物是：
4氯霉素：
在无水乙醇中呈右旋；
在醋酸乙酯中呈左旋
第七章抗寄生虫药
1对蒿甲醚描述错误的是：
在水中的溶解度比较大
2与阿苯达唑相符的叙述是：
含苯并咪唑环的广谱高效驱虫药
3含有内酯结构的抗疟药物是：
青蒿素
4具有二氢叶酸还原酶抑制作用的抗疟药物是：
乙胺嘧啶
5从金鸡纳树皮中提取得到的奎宁属于：
喹啉醇类
6抑制二氢叶酸还原酶的乙胺嘧啶属于：
二氨基嘧啶类药物
7改造奎宁结构得到的磷酸氯喹属于：
氨基喹啉类药物
8通过插入DNA双螺旋链发挥作用的药物是：
磷酸氯喹
9具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是：
10具有抗厌氧菌作用的抗虫药物是：
甲硝唑
11具有免疫调节作用的驱虫药物是：
盐酸左旋咪唑
12含有手性碳原子的抗寄生虫药物有：
二盐酸奎宁；
磷酸伯氨喹；
蒿甲醚
第八章抗肿瘤药
1甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供：
四氢叶酸
2对抗肿瘤药物环磷酰胺描述错误的是：
代谢后产生成4-羟基磷酰胺，直接产生烷基化作用
3巯嘌呤的化学名为：
6-嘌呤硫醇一水合物
4可以通过血-脑屏障的抗肿瘤药物的化学结构是：
卡莫司汀
5亲脂性较强，易通过血-脑屏障的药物是：
6代谢后产生丙烯醛，引起膀胱毒性的药物是：
环磷酰胺
7在体内被脱氨酶迅速脱胺，生成无活性代谢物的药物是：
盐酸阿糖胞苷
8作用于微管的抗肿瘤药物：
紫杉醇
9作用于芳构酶的抗肿瘤药物：
来曲唑
10作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物：
依托泊苷
11含三氮唑结构的抗病毒药物是：
12含三氮唑结构的抗真菌药物是：
13含三氮唑结构的抗肿瘤药物是：
第三单元中枢神经系统药物
第一章镇静催眠药及抗焦虑药
1地西泮的化学名称为：
1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮
2奥沙西泮的化学结构式为：
3源于地西泮的活性代谢产物的药物是：
奥沙西泮
4阿普唑仑的化学结构式是：
5具有咪唑并吡啶结构的药物是：
唑吡坦
6分子中含有咪唑并吡啶结构的药物是：
7分子中含有苯并二氮卓结构的药物是：
硝西泮
8分子结构中含有苯磺酰胺结构的药物是：
舒必利
9以苯二氮卓受体为作用靶点的药物有：
地西泮；
奥沙西泮；
阿普唑仑；
艾司唑仑
第二章抗癫痫药及抗惊厥药
1在体内过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是：
苯妥英钠
2抗癫痫药卡马西平的化学结构式是：
3抗精神病药奋乃静的化学结构式是：
4抗过敏药赛庚啶的化学结构式是：
5苯妥英钠：
在代谢过程中，具有“饱和代谢动力学”特点
6在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物的是：
卡马西平
7在代谢过程中，主要代谢产物为C-3羟基化合物的是：
地西泮
第三章抗精神失常药
1属于单胺氧化酶抑制剂的抗抑郁药是：
吗氯贝胺
2对舒必利描述正确的有：
结构中有苯甲酰胺片段；
结构中有一个生性碳原子
第四章改善脑功能的药物
1为γ-氨基丁酸的环状衍生物，可促进乙酰胆碱合成，改善脑功能的药物是：
吡拉西坦
2人工合成的老年痴呆症治疗的药物是：
多奈哌齐
3可直接作用于M胆碱受体并产生激动作用的药物是：
毛果芸香碱
4具有季铵结构的肌肉松弛药是：
氯化琥珀胆碱
5较少出现中枢副反应的M胆碱受体阻断剂是：
丁溴东莨菪碱
第五章镇痛药
1枸橼酸芬太尼是强效镇痛药，其结构的特征是：
含有4-苯胺基哌啶结构
2芬太尼的化学结构是：
3用作镇痛药的H1受体拮抗剂是：
苯噻啶
4属于吗啡类镇痛药的是：
酒石酸布托啡诺
5属于半合成镇痛药的是：
盐酸纳洛酮
6属于哌啶类镇痛药的是：
枸橼酸芬太尼
7属于氨基酮类镇痛药的是：
盐酸美沙酮
8结构中含有环丁烷甲基，属部分激动剂的药物是：
9结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是：
10能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是：
磷酸可待因
11其左旋体有镇咳作用的药物是：
右丙氧芬
12有效剂量与中毒剂量比较接近，安全度小的药物是：
13口服给药受首过效应影响，生物利用度仅为50%的药物是：
盐酸哌替啶
14具有吗啡受体纯拮抗作用的镇痛药是：
纳洛酮
15具有吗啡受体部分激动作用的镇痛药是：
布托啡诺
16具有组胺H1受体拮抗作用的镇痛药是：
17盐酸美沙酮含有：
氨基酮结构
18枸橼酸芬太尼含有：
哌啶结构
19喷他佐辛含有：
苯吗喃结构
20盐酸哌替啶含有：
21代谢产物为活性代谢物，并已作为药品使用的是：
盐酸溴己新
22口服给药有首过效应，生物利用度仅为50%的是：
23体内代谢产物仍具活性，且作用时间较长的是：
24下列表述中正确的有：
吗啡是两性药物；
吗啡的氧化产物为双吗啡；
天然吗啡水溶液呈左旋
25光学异构体活性不同的镇痛药有：
盐酸吗啡；
26镇痛药分子中至少应具有的结构和药效基团为：
一个氮原子的碱性中心；
苯环；
哌啶环或类似哌啶环结构
第四单元传出神经系统药物
第一章影响胆碱能神经系统药物
1硫酸阿托品的化学结构式为：
2对溴新斯的明描述错误的是：
以原型药物从尿中排出
3溴新斯的明的化学名为：
溴化-N，N，N-三甲基-3-〔（二甲氨基）甲酰氧基〕苯铵
4母核为苄基四氢异喹啉结构的肌松药是：
苯磺酸阿曲库铵
5因为结构中含有环氧桥，易进入中枢神经的药物：
氢溴酸东莨菪碱
6因为结构中含有两个羟基，难以通过血-脑屏障的药物：
氢溴酸山莨菪碱
7因为结构中含有季铵盐结构，不易通过血-脑屏障的药物：
溴丙胺太林
8托品烷分子中含有环氧基，对中枢具有较强作用的药物是：
9托品烷分子中含有羟基，难以透过血脑屏障的药物是：
10托品烷分子中含有季铵结构，中枢作用较弱的药物是：
11含环氧环的抗胆碱药是：
12含甲酰胺的抗胆碱药是：
硫酸阿托品
13含季铵盐的抗胆碱药是：
溴新斯的明
14含双酯基的抗胆碱药是：
15溴新斯的明的特点有：
口服剂量远大于注射剂量；
含有酯基，碱水中可水解；
注射时使用其甲硫酸盐；
尿液中可检出两个代谢物
第二章影响肾上腺素能神经系统药物
1对盐酸麻黄碱描述错误的是：
构型为（1S，2S）
2对盐酸伪麻黄碱描述正确的是：
为（1S，2S）构型，右旋异构体
3其立体构型为苏阿糖型的手性药物是：
盐酸伪麻黄碱
4可能成为制备冰毒的原料的药物是：
5化学名为（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐的药物是：
盐酸麻黄碱
6化学名为4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐的药物是：
盐酸多巴胺
7化学名为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐的药物是：
盐酸异丙肾上腺素
8属肾上腺素α1受体拮抗剂的药物是：
盐酸哌唑嗪
9属血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂的药物是：
马来酸依那普利
10属血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的药物是：
氯沙坦
11属钙通道阻滞剂的药物是：
盐酸地尔硫卓
12含有喹唑啉结构的药物是：
13含有儿茶酚胺结构的药物是：
14含有萘环结构的药物是：
盐酸普萘洛尔
15含有两个手性碳原子的药物是：
16下列药物中含有儿茶酚胺结构的拟肾上腺素药物有：
重酒石酸去甲肾上腺素；
盐酸多巴胺；
盐酸异丙肾上腺素；
肾上腺素；
盐酸多巴酚丁胺
17去甲肾上腺素的特点有：
含有儿茶酚胺结构，易被氧化变色；
含有儿茶酚胺结构，易被儿茶酚氧甲基转移酶代谢失活；
含有伯胺基团，可被单胺氧化酶代谢失活；
含有1个手性碳原子，用其左旋异构体；
在有些金属离子催化下，氧化速度加快
第五单元心血管系统药物
第一章抗心律失常药
1结构与β受体拮抗剂相似，具有轻度β-受体拮抗作用的抗心律失常药物是：
盐酸普罗帕酮
2利多卡因在体内的主要代谢物是：
N-脱乙基物
第二章抗心力衰竭药
1可以做强心药的是：
磷酸二酯酶抑制剂
第三章抗高血压药
1可乐定的化学结构是：
2维拉帕米的结构是：
3血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂卡托普利的化学结构是：
4对盐酸可乐定阐述不正确的是：
分子结构中含噻唑环
5下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2,6位取代基不同的药物是：
氨氯地平
6二氢吡啶环上，2,6位取代基不同的药物是：
7二氢吡啶环上，3,5位取代基均为甲酸甲酯的药物是：
硝苯地平
8二氢吡啶环上，3位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是：
尼莫地平
9普萘洛尔的作用靶点是：
β肾上腺素受体
10洛伐他汀的作用靶点是：
羟甲戊二酰酶A还原酶
11卡托普利的作用靶点是：
血管紧张素转化酶
12氨氯地平的作用靶点是：
钙离子通道
13某男62岁，患有高血压病，长期服用卡托普利，但近期出现干咳副作用，下列药物中适合该患者的替代药物有：
缬沙坦
14遇光极易氧化，使其分子内脱氢，产生吡啶衍生物的药物有：
硝苯地平；
尼群地平
第四章血脂调节药及抗动脉粥样硬化药
1结构中含有六元内酯环的调节血脂的药物是：
洛伐他汀
2洛伐他汀的作用靶点是：
羟甲戊二酰辅酶A还原酶
第五章抗心绞痛药
1对单硝酸异山梨酯描述错误的是：
脂溶性大于硝酸异山梨酯
第六章利尿药
1体内活性代谢物为活性坎利酮的利尿药是：
螺内酯
2含有甾体结构的药物是：
3含有双磺酰胺结构的药物是：
氢氯噻嗪
4含有单磺酰胺结构的药物是：
呋塞米
5对依他尼酸描述正确的有：
使用时要注意补充电解质；
大量使用时会出现耳毒性；
含有α、β不饱和酮结构，在水溶液中不稳定；
含有芳氧乙酸酯结构，易水解
第六单元呼吸系统药物
第一章平喘药
1沙美特罗的化学结构是：
2氨茶碱的化学结构是：
3丁溴东莨菪碱中枢作用较弱的主要原因是：
具有季铵结构
第二章镇咳祛痰药
1通过使痰液中黏蛋白的二硫键断裂，降低痰液粘滞性的祛痰药物有：
乙酰半胱氨酸；
羧甲司坦
第七单元消化系统药物
第一章抗溃疡药
1雷尼替丁的化学结构式是：
2西咪替丁结构中含有：
咪唑环
3含有亚磺酰基苯并咪唑结构的药物是：
奥美拉唑
4西咪替丁：
与雌激素受体有亲和作用而产生不良反应
5结构中含有亚砜基团，产生手性中心的药物有：
兰索拉唑；
泮托拉唑；
雷贝拉唑
第二章胃动力药和止吐药
1与西沙必利具有相同苯甲酰胺结构片段的药物是：
莫沙必利
2昂丹司琼具有的特点为：
有一个手性碳原子，R体的活性较大
第八单元影响免疫系统的药物
第一章非甾体抗炎药
1会引起过敏反应的阿司匹林杂质是：
乙酰水杨酸酐
2可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是：
N-乙酰亚胺醌
3某男性患者60岁，误服大量对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是：
N-乙酰半胱氨酸
4双氯芬酸钠的化学名是：
2-〔（2,6-二氯苯基）氨基〕-苯乙酸钠
5对乙酰氨基酚的毒性代谢物是：
N-乙酰基亚胺醌
6过量服用对乙酰氨基酚会出现毒性反应，应及早使用的解毒药是：
7阿司匹林杂质中能引起过敏反应的是：
8双氯芬酸钠：
药物的代谢反应主要发生在两个苯环上，代谢产物活性降低
9贝诺酯：
药物在体内经水解代谢后产生作用
10布洛芬：
药物在体内经代谢，R对映体可转化为S（+）对映体
11为前体药物，但不含酸性结构的药物是：
萘丁美酮
12为前体药物，但含酸性结构的药物是：
芬布芬
13芬布芬：
属前体药物，含酮酸结构
14舒林酸：
属前体药物，转化为甲硫醚化合物起效
15吡罗昔康：
属前体药物，对环氧合酶-2有选择性抑制作用
16舒林酸：
体内代谢时，由亚砜转化为硫醚而产生活性
17阿苯达唑：
体内代谢时，由硫醚转化为亚砜，活性提高
18含磺酰胺基的抗痛风药是：
丙磺舒
19含磺酰胺基的非甾体抗炎药是：
吡罗昔康
20在体内经代谢后，其代谢产物具有活性的药物有：
保泰松；
卡马西平；
阿苯达唑
21作用于花生四烯酸还原氧酶的药物有：
吲哚美辛；
对乙酰氨基酚；
双氯芬酸钠
第二章抗变态反应药
1大剂量可干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速的H1受体拮抗剂是：
阿司咪唑
2马来酸氯苯那敏：
属于丙胺类H1受体拮抗剂
3盐酸苯海拉明：
属于氨基醚类H1受体拮抗剂
4不属于非镇静性H1受体拮抗剂的药物有：
盐酸苯海拉明；
马来酸氯苯那敏；
盐酸赛庚啶
第九单元内分泌系统药物
第一章肾上腺皮质激素类药物
1对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是：
在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变
2醋酸氟轻松的结构类型是：
孕甾烷类
第二章性激素和避孕药
1甲睾酮的化学结构式：
2苯丙酸诺龙的化学结构式为：
3母核属于雌甾烷的蛋白同化激素类药物是：
苯丙酸诺龙
4靶器官为乳腺的药物是：
他莫昔芬
5对米非司酮描述错误的是：
具有孕甾烷结构
6如下结构的药物（米非司酮）具有的药理作用是：
抗孕激素作用
7与己烯雌酚空间结构相似的药物是：
雌二醇
8含乙炔基的药物：
达那唑
9含苯乙烯基的药物：
己烯雌酚
10雌二醇的化学名：
雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇
11黄体酮的化学名：
孕甾-4-烯-3，20-二酮
12甲睾酮的化学名：
17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮
13炔诺酮的化学名：
17β-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20-炔-3-酮
14炔雌醇的化学性质有：
可溶于氢氧化钠水溶液中；
与硝酸银试液反应生成白色沉淀；
在吡啶中呈左旋
15无19位甲基的甾体药物有：
左炔诺孕酮；
炔雌醇；
炔诺酮
第三章胰岛素及口服降糖药
1增加胰岛素敏感性的降血糖药物是：
马来酸罗格列酮
2通过竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合而抑制其活性的降血糖药物是：
阿卡波糖
第十单元维生素类药物
1维生素B1在体内的生物活性形式是：
硫胺焦磷酸酯
2维生素A异构体中活性最强的是：
3经肝脏D-25羟化酶代谢直接生成骨化三醇的药物是：
阿法骨化醇
4维生素C的化学命名是：
L（+）-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯
5维生素B6的化学结构是：
6对维生素C描述错误的是：
水溶液中主要以酮式存在
7维生素A异构体中活性最强的结构是：
8分子结构中含多个羟基，比旋度为左旋的药物是：
维生素B2
9分子结构中含多个羟基，比旋度为右旋的药物是：
维生素C
10维生素B2：
在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸
11维生素B1：
光照氧化后可生成硫色素
12维生素B6：
有吡哆醇（吡哆辛）、吡多醛和吡多胺3种形式
13维生素C：
氧化生成多聚糠醛，是该物质变色的主要原因
14L（+）-抗坏血栓的结构式是：
15L（+）-异抗坏血栓的结构式是：
16维生素D3在体内的代谢产物有：
17有关维生素B1的性质，正确叙述的有：
碱性溶液中很快分解；
是一个酸性药物；
可被空气氧化；
体内易被硫胺酶破坏
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