《药理学》理论教学大纲Word文件下载.docx

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（三）新药开发与研究

新药的临床前研究、临床研究（Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期、Ⅳ期）和上市后药物监测。

第二章　药物代谢动力学

一教学目的

学习药物代谢动力学所包含的主要过程、熟知药动学的基本概念及其意义。

（一）掌握药物体内过程的环节。

药物分子跨膜转运的方式。

首关消除的定义。

药物代谢动力学重要参数（生物利用度、半衰期、表观分布容积、一级与零级消除动力学概念）；

（二）熟悉不同给药途径的特点，影响药物分布的因素，药物代谢的作用，步骤，药物排泄途径；

（三）了解影响药物通过细胞膜的因素，药物代谢酶的诱导与抑制，房室模型。

（一）药物的体内过程：

吸收（药物的跨膜转运和影响药物通过细胞膜的因素）、分布、药物的代谢、排泄；

（二）药物消除动力学：

一级动力学、零级动力学、混合消除动力学；

（三）体内药物的药量－时间关系：

一次给药后的药时曲线下面积，多次给药的稳态血药浓度；

（四）药物代谢动力学重要参数：

半衰期、清除率、表观分布容积、生物利用度；

（五）药物剂量的设计和优化：

维持量和负荷量。

第三章药物效应动力学

认识药物的基本作用和不良反应，学习药物剂量与效应的关系，并在此基础上进一步认识药物与受体和细胞内信号转导。

（一）掌握药物的基本作用，药物的不良反应、副作用、毒性作用、治疗指数、受体激动剂、阻断剂、竞争性拮抗、非竞争性拮抗、安全范围、效价强度、效能概念；

（二）熟悉量效关系、半数有效量、半数致死量、药物的作用机制、受体、亲和力的含义和受体的类型；

（三）了解细胞内信号传导。

二教学内容　

（一）药物的基本作用：

药物作用（兴奋与抑制）的基本规律（选择性、两重性）与临床用药的关系、疗效和不良反应；

（二）药物剂量与效应关系：

介绍量－效关系曲线、作用强度与效能、半数有效量与半数致死量、治疗量与极量、中毒量与致死量；

（三）药物与受体

1受体研究的由来，受体的概念和特征；

2受体与药物的相互作用：

受体学说（占领学说、速率学说、二态模型学说）、受体药物反应动力学；

3作用于受体的药物分类：

激动剂，部分激动剂，拮抗剂，竞争性与非竞争性拮抗；

4受体的类型：

G蛋白耦联受体、配体门控离子通道受体、细胞内受体、其他酶类受体；

5细胞内信号转导；

6受体的调节。

第四章　影响药物效应的因素

认识药物因素和机体因素对药物效应的影响。

（一）熟悉机体方面的因素和药物方面的因素对药物效应的影响；

（二）了解影响药物作用的因素，并了解下列概念：

耐受性、耐药性、协同作用、拮抗作用、成瘾性、习惯性、高敏性与特异质反应。

（一）药物方面的因素（药物制剂和给药途径，药物相互作用）；

（二）机体方面的因素（年龄、性别、遗传因素、特异质、病理状态、心理因素和长期用药引起的机体反应性变化）。

第五章　传出神经系统药理概述

认识传出神经系统药物分类，传出神经系统递质及其作用的受体和产生的生理效应。

（一）掌握：

常用传出神经系统药物分类；

（二）熟悉α（α1，α2）、β（β1，β2）、M（M1，M2）、N（N1，N2）及DA受体的主要分布、生理效应；

（三）了解乙酰胆碱、去甲肾上腺素的生物合成、储存、释放与代谢。

（一）传出神经的结构与功能

传出神经系统解剖分类：

包括自主神经、运动神经。

（二）传出神经的递质与受体

1传出系统按递质分类；

2递质的合成、释放和消除：

去甲肾上腺素，乙酰胆碱；

3传出神经系统的受体：

胆碱受体、肾上腺素受体。

（三）传出神经的受体的生物效应和机制

1传出神经的生物效应；

2传出神经递质效应的分子机制；

3G蛋白偶联受体、含离子通道的受体。

（四）传出神经系统药物的作用方式和分类。

第六章胆碱受体激动药

认识乙酰胆碱、毛果芸香碱的作用和用途。

（一）掌握毛果芸香碱的作用和临床应用；

（二）熟悉乙酰胆碱的Ｍ、Ｎ样作用；

（三）了解毛果芸香碱的主要不良反应和其他拟胆碱药物的特点。

（一）M胆碱受体激动药：

1乙酰胆碱的药理作用；

2毛果芸香碱的作用和临床应用及主要不良反应；

3其他M胆碱受体激动药。

（二）N胆碱受体激动药：

烟碱

第七章有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药

认识新斯的明的作用和用途，掌握有机磷酸酯类农药的中毒和解救。

（一）掌握新斯的明为代表介绍易逆性抗胆碱酯酶药的作用和用途；

（二）熟悉有机磷中毒的解救药物和原理；

（三）了解其他抗胆碱酯酶药。

（一）易逆性抗胆碱酯酶药

1新期的明的作用机制、作用特点和临床应用；

2其他易逆性抗胆碱酯酶药。

（二）难逆性胆碱酯酶抑制药

1有机磷酸酯中毒机理及急性中毒表现；

2有机磷酸酯急性中毒防治。

（三）胆碱酯酶复活药：

碘解磷定的作用。

第八章胆碱受体阻断药——M胆碱受体阻断药

认识以阿托品为代表的M胆碱受体阻断药的作用、应用和主要不良反应。

（一）掌握阿托品的作用、应用及不良反应；

（二）熟悉山莨菪碱、东莨菪碱、溴丙胺太林的作用特点及应用；

（三）了解其他阿托品生物碱的特点。

（一）阿托品生物碱

1阿托品来源和化学、药理作用、临床应用、不良反应及其防治、禁忌症；

2其他阿托品生物碱的作用特点、用途。

（二）颠茄生物碱的合成、半合成药的作用特点和应用

1合成扩瞳药；

2合成解痉药；

3选择性M受体阻断药。

第九章胆碱受体阻断药——Ｎ胆碱受体阻断药

主要认识、比较不同类型骨骼肌松弛药的作用和用途。

二教学要求　

（一）熟悉两类肌松药作用的异同和用途及严重不良反应的解救；

（二）了解神经节阻断药的作用及应用。

（一）NN受体阻断药—神经节阻断药：

药理作用和应用；

（二）NM受体阻断药—骨骼肌松弛药分类：

去极化型、非去极化型药物的药理作用和应用。

第十章肾上腺素受体激动药

比较肾上腺素受体激动药对受体作用和产生效应的异同，认识肾上腺素受体激动药的应用和主要不良反应。

（一）掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺对受体的选择性作用、药理作用、应用及主要不良反应；

（二）熟悉间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱、多巴酚丁胺、沙丁胺醇的作用特点及应用；

（三）了解肾上腺素受体激动药的构效关系。

（一）拟交感胺药构效关系及分类：

儿茶酚胺类及非儿茶酚胺类；

（二）α受体激动药：

1α1、α2受体激动药：

去甲肾上腺素的药理作用、用途及主要不良反应；

2间羟胺（阿拉明）作用特点、应用；

3α1受体激动药：

去氧肾上腺素的作用特点、应用。

（三）α、β受体激动剂

1肾上腺素理化性质、给药方法与药物代谢；

2肾上腺素对受体的影响、药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症；

3多巴胺对受体的影响，药理作用、临床应用、不良反应,麻黄碱对受体的影响，作用特点、临床应用、不良反应。

（四）β受体激动药

1β1、β2受体激动药：

异丙肾上腺素对受体的影响，药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症；

.

2β1受体激动药：

多巴酚丁胺的药理作用、应用；

3β2受体激动药：

沙丁胺醇的作用与应用。

第十一章肾上腺素受体阻断药

认识α受体阻断药和β受体阻断药的作用、应用及不良反应和禁忌症。

（一）掌握β受体阻断药的作用、应用及不良反应和禁忌症；

（二）熟悉α受体阻断药的作用及用途，对肾上腺素的翻转作用。

（一）α1和α2受体阻断药：

肾上腺素作用的翻转

1短效药:

酚妥拉明的药理作用、应用及不良反应；

2长效药：

酚苄明的药理作用、应用及不良反应。

（二）β受体阻断剂

1β受体阻断作用：

（1）心血管作用；

（2）支气管作用；

（3）对代谢影响；

2内在拟交感活性；

3膜稳定作用；

4应用及不良反应；

5β受体阻断药的分类。

第十二章中枢神经系统药理学概论（自学）

认识中枢神经系统的细胞学基础，中枢神经系统主要神经递质及其受体。

了解中枢神经系统的细胞学基础；

中枢神经系统主要神经递质及受体作用、产生的效应；

作用于中枢神经系统的药物分类。

（一）神经元；

神经胶质细胞；

神经环路；

神经突触与信息传递间的关系；

（二）乙酰胆碱、γ-氨基丁酸；

兴奋性氨基酸；

去甲肾上腺素；

多巴胺；

五羟色胺；

组胺；

神经肽等神经递质的作用及机制；

（三）作用于中枢神经系统的药物分类。

第十三章全身麻醉药（自学）

认识常用全麻药的作用特点。

了解全身麻醉药的使用方法，全身麻醉药的作用、作用原理与禁忌症。

吸入性麻醉药；

复合麻醉；

静脉麻醉药。

第十四章局部麻醉药

认识常用局部麻醉药的药理学特点。

（一）掌握普鲁卡因、利多卡因、丁卡因的作用强度、毒性大小的特点及临床用途；

（二）熟悉局麻药的作用原理及毒性；

（三）了解局麻药的应用方法及影响药物作用的因素。

（一）局麻药的药理作用特点和作用机制；

（二）常用局麻药：

普鲁卡因、利多卡因、丁卡因的药理特点、作用强度、毒性大小及用途；

（三）局麻药的应用方法及影响局麻药作用的因素。

第十五章镇静催眠药

认识常用镇静催眠药的药理学特点。

（一）掌握苯二氮卓类的药理作用、用途、不良反应及常用药物；

（二）熟悉巴比妥类、水合氯醛的作用特点、应用及不良反应；

（三）了解其它镇静催眠药物的作用特点。

（一）苯二氮卓类常用药物的分类，以地西泮为代表讲述其抗焦虑、镇静、催眠、中枢性肌松及抗惊厥作用与应用；

作用原理、耐受性、成瘾性及其它不良反应；

其它常用药物的作用特点；

（二）巴比妥类随剂量增大引起镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、抑制呼吸中枢。

介绍这类药物目前临床使用状况及不良反应；

（三）其它非巴比妥类药物：

水合氯醛、甲丙氨酯的作用特点。

第十六章　抗癫痫药和抗惊厥药

学习抗癫痫药的基本作用和不同类型癫痫治疗时的药物选择，认识常用的抗惊厥药。

（一）掌握苯巴比妥、苯妥英钠、乙琥胺、丙戊酸钠、卡马西平抗癫痫作用特点及应用，不良反应；

（二）熟悉硫酸镁的抗惊厥作用和应用。

（一）癫痫的分型及症状；

（二）常用抗癫痫药：

苯妥英钠、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、卡马西平抗癫痫作用的特点、临床应用及不良反应；

（三）抗惊厥药。

第十七章　治疗中枢神经系统退行性疾病

认识帕金森病和老年痴呆的治疗药物的药理学。

（一）掌握左旋多巴和苯海索治疗帕金森病作用原理、特点及主要不良反应；

（二）掌握抗痴呆药的分类和可能机制；

（三）了解卡比多巴、金刚烷胺、溴隐亭、司来吉兰、他克林等的作用特点。

（一）帕金森病（Parkinson’sdesease，PD）的发病基础；

（二）抗PD药

1拟多巴胺药：

左旋多巴的体内过程、药理作用、临床应用和不良反应；

左旋多巴增效剂、多巴胺受体激动剂的作用特点；

2抗胆碱药：

苯海索的作用特点。

（一）治疗老年痴呆的药物

1胆碱酯酶抑制药：

他克林等的作用特点；

2M碱受体激动药。

第十八章　抗精神失常药

认识抗精神失常常用药的药理作用、用途及主要不良反应。

（一）掌握氯丙嗪的药理作用、用途及主要不良反应；

（二）熟悉丙米嗪、碳酸锂药理作用及应用；

（三）了解其它抗精神病药的作用特点。

（一）精神失常的概念及抗精神失常药物的分类；

（二）氯丙嗪的药理作用及其与副作用的关系，临床应用和不良反应；

（三）概述奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静、甲硫哒嗪、泰尔登和氟哌啶醇的作用特点；

（四）丙咪嗪的抗抑郁作用、用途、不良反应及禁忌症；

（五）碳酸锂的抗躁狂作用、不良反应及应用。

第十九章镇痛药

认识镇痛药的药理学，了解滥用药物的危害性。

（一）掌握吗啡、哌替啶的药理作用和用途、不良反应；

（二）熟悉镇痛新、罗通定、纳洛酮的作用特点、用途和不良反应；

（三）了解滥用镇痛药及吸毒的社会危害性。

（一）吗啡的镇痛、镇静、欣快、镇咳、抑制呼吸、缩瞳、催吐及兴奋平滑肌作用的特点；

阿片样生物碱的作用原理、临床应用及使用时的注意事项；

滥用及吸毒对社会的危害；

可待因的作用特点及应用；

（二）人工合成品哌替啶的作用特点、用途、不良反应及注意事项；

镇痛新、罗通定的作用特点及应用；

（三）纳洛酮的作用特点及用途。

第二十章　解热镇痛抗炎药

认识解热镇痛抗炎药的共同作用特点，以阿司匹林为代表的药物用途及常见不良反应。

（一）掌握解热镇痛抗炎药的共同作用及原理，阿司匹林的作用特点、用途及常见不良反应；

（二）熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬等作用特点和主要不良反应；

（三）了解其他类别的解热镇痛抗炎药的用途及不良反应。

（一）概述本类药物的解热镇痛抗炎抗风湿作用及其机理；

药物作用与副作用的关系；

（二）阿斯匹林的体内过程特点，药理作用、应用及不良反应；

（三）苯胺类（醋氨酚）的药理作用特点、应用及过量可致中毒性肝坏死和肾小管坏死；

（四）吡唑酮类（保太松及羟基保太松）的作用特点及主要不良反应，应用注意事项；

（五）消炎痛、甲灭酸、氯灭酸、布洛芬、炎痛喜康的作用特点、用途及主要不良反应；

（六）别嘌呤醇、丙磺舒、秋水仙碱的药理作用及抗痛风作用机理和临床应用。

第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药

认识钙拮抗药的药理作用和用途及主要不良反应，了解离子通道的研究简况。

（一）掌握常用钙拮抗药维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓的药理作用、应用及主要不良反应；

（二）熟悉各离子通道的特性及其门控机制，钾通道开放药的药理作用和临床应用；

（三）了解离子通道的分类和钙拮抗药的分类。

（一）离子通道概论：

研究简史、离子通道分类、离子通道的分子结构及门控理论；

（二）作用于离子通道的药物

1钾通道开放药的药理作用和临床应用；

2钙通道阻滞药的分类、药理作用、临床应用及不良反应，常用的钙通道阻滞药。

第二十二章　抗心律失常药

认识四类常用的抗心律失常药物对心肌电生理特性的影响及其临床应用。

（一）掌握抗心律失常药的基本作用机制和分类，各类抗心律失常药物对心肌电生理特性的影响及常用药物奎尼丁、利多卡因、苯妥英钠、普萘洛尔、维拉帕米等的临床应用；

（二）熟悉这些药物的不良反应；

（三）了解心脏的电生理基础和心律失常的发生机制。

（一）心肌电生理的基本知识及心律失常的基础理论；

（二）抗心律失常药的基本作用机制和分类；

（三）常用抗心律失常药：

1Ⅰ类钠通道阻滞药：

ⅠA类　奎尼丁对离子跨膜转运的影响，降低自律性，减慢传导速度，绝对延长有效不应期，对植物神经的影响、应用及心血管毒性；

ⅠB类　利多卡因、妥卡尼、苯妥英钠抗心律失常作用的特点、临床应用及主要不良反应；

ⅠC类　简介普罗帕酮、氟卡胺等的特点及应用。

2Ⅱ类　β-受体阻断药：

普萘洛尔的抗心律失常作用、应用、不良反应及禁忌症；

3Ⅲ类药延长动作电位时程药：

胺碘酮对心肌电生理特性的影响、应用及不良反应；

4Ⅳ类药钙通道阻断药：

维拉帕米对钙通道选择性作用、对心肌的影响、临床应用及不良反应。

（四）常用抗心律失常药物的临床选用。

第二十三章肾素-血管紧张素系统药理

认识作用于肾素-血管紧张素系统药物的常用药及其药理作用、临床用途和不良反应

（一）掌握血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的药理作用、应用和不良反应；

（二）熟悉血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的药理作用、应用和主要不良反应；

（三）了解肾素-血管紧张素系统。

（一）肾素-血管紧张素系统；

（二）血管紧张素转化酶抑制药：

药理作用、应用和不良反应；

（三）常用ACE抑制药的特点；

（四）血管紧张素Ⅱ（AT1）受体拮抗药：

药理作用和应用，血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体拮抗药合理用药；

（五）常用AT1受体拮抗药。

第二十四章　利尿药及脱水药

认识并比较高、中、低效能利尿药的作用部位、药理作用、临床应用和不良反应的异同。

（一）掌握高效能利尿药（袢利尿药）的药理作用、临床应用和不良反应；

（二）掌握中效能利尿药噻嗪类的药理作用、临床应用和不良反应；

（三）掌握低效能利尿药螺内酯（安体舒通）、氨苯蝶啶、阿米洛利及乙酰唑胺（醋唑磺胺）的药理作用、应用和不良反应；

（四）熟悉利尿药作用的生理学基础，利尿药的分类和作用部位；

脱水药（渗透性利尿药）的药理作用、临床应用和不良反应；

（五）了解利尿药的体内过程。

（一）利尿药的肾脏生理基础、药物分类及作用部位；

（二）高效能利尿药：

呋塞米（速尿）的利尿作用特点、强度、对肾脏稀释与浓缩功能的影响、临床应用及主要不良反应；

（三）中效能利尿药：

氢氯噻嗪的作用特点、应用及主要不良反应；

（四）低效能利尿药：

螺内酯抗醛固酮作用，对血钾的影响及应用；

（五）脱水药：

甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖的作用、应用及不良反应。

第二十五章　抗高血压药

熟知抗高血压药物的分类及常用抗高血压药物的药理学作用特点，了解抗高血压药物治疗的新概念。

（一）掌握抗高血压药物分类及代表性药物，利尿药（氢氯塞嗪）、钙拮抗药、β受体阻断药（普萘洛尔）、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药（卡托普利）和血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药降压作用特点、应用及不良反应；

（二）熟悉降压药物的使用原则；

（三）了解抗高血压药物治疗的新概念。

（一）血压的神经与体液调节，降压药的分类；

（二）抗高血压药物的分类；

（三）常用抗高血压药物的作用特点、应用及不良反应

1利尿药（氢氯塞嗪）；

2钙拮抗药；

3β受体阻断药；

4血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药；

5血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药；

6其他经典抗高血压药物：

作用中枢咪唑啉受体降压药、血管平滑肌扩张药、神经节阻断药、A1-受体阻断药、抗去甲肾上腺素能神经末梢药；

7新型抗高血压药物。

第二十六章　治疗充血性心力衰竭的药物

认识强心苷类在治疗充血性心力衰竭（CHF）中的药理作用、临床用途和不良反应，熟知常用的其他治疗充血性心力衰竭的药物。

（一）掌握强心苷的作用、作用机制、应用、不良反应、中毒的防治、给药方法；

（二）熟悉治疗CHF的药物分类和其他治疗CHF药物的特点；

（三）了解CHF的病理生理。

（一）CHF的病理生理学：

心功能的改变和结构改变、神经内分泌的改变、心肌肾上腺素β受体信号转导的变化；

（二）CHF的药物分类；

（三）强心苷类：

来源、体内过程、药理作用、临床应用、不良反应和防治、药物的相互作用、给药方法；

（三）血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素II（AT1）受体阻断药；

（四）利尿药：

氢氯噻嗪等；

（五）ß

-受体阻断药：

治疗CHF的机制、临床应用和注意事项；

（六）其他治疗CHF的药物：

钙拮抗药、非强心苷正性肌力药、扩血管药。

第二十七章　抗心绞痛药

　认识心绞痛治疗药物的分类、作用特点及其临床应用。

二教学要求

（一）掌握硝酸甘油、普萘洛尔、维拉帕米的抗心绞痛作用及应用；

（二）熟悉抗心绞痛药物的分类，硝酸甘油的体内过程特点，硝酸酯类、β-受体阻断药、钙拮抗药抗心绞痛的注意事项；

（三）了解影响心肌供氧的主要因素和耗氧因素，其他抗抗心绞痛药。

（一）心绞痛的症状、病理和分类；

（二）硝酸酯类：

体内过程、药理作用、不良反应及注意事项；

（三）β-受体阻断药，抗心绞痛作用、临床应用、不良反应、与硝酸酯类合用的依据；

（四）钙拮抗剂抗心绞痛作用和临床应用（维拉帕米、硝苯地平等）。

第二十八章调血脂药与抗动脉粥样硬化药

认识常用的调血脂药与抗动脉粥样硬化药的药理作用特点。

（一）熟悉调血脂药的使用原则；

（二）熟悉HMG-CoA还原酶抑制药美伐他汀、洛伐