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不宜在完全盛开后采收;

花盛开时采收(菊花、西红花);

由黄变红时采收(红花)

果实种子

多在自然成熟时采收

全草类

茎叶茂盛时采割;

特殊:

绵茵陈(春季);

花茵陈(秋季)

捡、洗

芳香气味的药材一般不洗(薄荷、细辛、木香)

切片

具挥发性、易氧化成分的药材不宜切成薄片干燥(当归、川芎)

蒸、煮、烫

适用于含浆汁、淀粉和糖分多的药材的干燥

搓揉

使药材质地松泡的皮肉紧贴(玉竹、党参、三七)

发汗

增强气味、促使变色、减小刺激性,有利于干燥。

茯苓、杜仲、厚朴、玄参、续断

干燥

低温干燥(一般不超过60℃)

第三章 

中药化学

生物碱类

定义

生物界的一类含氮(N)的有机化合物

苦参

主要成分:

苦参碱和氧化苦参碱

山豆根

生物活性:

苦参生物碱具有利尿消肿、抗肿瘤等作用

 

山豆根具有抗癌、抗溃疡作用

注意事项:

苦参碱可导致胆碱酯酶活性下降→产生倦怠、乏力,纳差

麻黄

结构类型:

麻黄碱(有机胺类生物碱)

【秋母麻将机】

收缩血管、舒张支气管平滑肌、兴奋中枢(拟肾上腺素作用)

黄连

小檗碱【季铵型生物碱】

具有明显的抗菌、抗病毒作用

苄基异喹啉类(连索自己)

延胡索

延胡索乙素(四氢巴马汀)

较强的镇痛作用

防己

汉防己甲素(粉防己碱)、汉防己乙素

川乌

乌头碱等双酯型生物碱【二萜类生物碱】

久煎意义:

双酯型生物碱毒性大,加热双酯键水解毒性降低

镇痛、消炎、麻醉、降压

不良反应:

神经系统及心血管系统毒性

洋金花

阿托品,

莨菪烷类生物碱

松弛平滑肌,升高眼压与调节麻痹

天仙子

东莨菪碱

中毒机制主要为M-胆碱反应

马钱子

士的宁和马钱子碱(又称为番木鳖碱)

【吲哚类生物碱】

镇痛作用

千里光

吡咯里西啶类生物碱【阿多尼弗林碱】

抗肿瘤

具有肝、肾毒性和胚胎毒性

雷公藤

抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗生育

胃肠道症状、白细胞和血小板减少、肾功能受损

糖和苷类

含氰苷

的中药

苦杏仁:

水解得到的苯甲醛有特殊香味,可鉴别苦杏仁苷

桃仁:

以苦杏仁苷为指标成分进行含量测定

郁李仁:

醌类【醌的母核O上下对称】

分类

蒽醌:

大黄、虎杖、何首乌、决明子、芦荟(羟基)番泻叶菲醌:

丹参羟基萘醌:

紫草

大黄

产生泻下作用的有效成分为番泻苷类

虎杖

测定指标:

大黄素、虎杖苷

何首乌

降血脂、抗动脉粥样硬化、抗菌、润肠通便

决明子

大黄酚、橙黄决明素

对视神经有良好的保护作用

紫草

含量测定:

紫外分光光度法

具有抗肿瘤、抗炎和抗菌活性

丹参

丹参酮ⅡA和丹酚酸B

香豆素类【母核O左右排列】

性质

呋喃香豆素多显蓝色荧光

呋喃香豆素内服或外涂可产生光化学毒性

代表药物

前胡、秦皮、补骨脂、肿节风(迷情)

秦皮

七叶苷(秦皮甲素)、七叶内酯(秦皮乙素)

强大的抑菌作用

木脂素类

五味子(五连环)、厚朴、连翘、细辛

细辛

挥发油、木脂素类和黄酮类

含有马兜铃酸I,有明显的肝肾毒性

黄酮类【母核O上下不对称】

陈皮、葛根、黄芩、满山红、槐花、银杏叶【大异葛满槐陈芩银杏】

黄芩

黄芩苷(黄芩苷水解是黄芩保存或炮制不当变绿的原因)

抗菌消炎

葛根

异黄酮

主要含大豆素、大豆苷、葛根素

增加冠状动脉血流量及降低心肌耗氧量

银杏叶

总黄酮醇苷和萜类内酯

扩张冠状动脉血管、增加脑血流量

槐花

芦丁

陈皮

橙皮苷(冠心病药物“脉通”的重要原料)

满山红

杜鹃素

杜鹃素是祛痰的有效成分

专题七 

萜类

单萜

单萜植物挥发油主要成分之一

单环单萜:

薄荷醇(薄荷挥发油的主要成分)

双环单萜:

冰片(具升华性)

环烯醚萜:

栀子中的栀子苷、京尼平苷;

地黄降血糖有效成分梓醇

易被酸水解氧化显深色(地黄、玄参炮制变黑的原因)

穿心莲、青蒿、龙胆

穿心莲

二萜内酯

治疗急性菌痢、肠胃炎、咽喉炎、感冒发热(类抗生素作用)

青蒿

倍半萜内酯(青蒿素具抗疟活性)

龙胆

裂环环烯醚萜苷(如龙胆苦苷)

专题八 

挥发油

化学组成

萜类化合物(单萜、倍半萜)、芳香族化合物、小分子脂肪族化合物

代表中药

薄荷、莪术、艾叶、肉桂

薄荷

单萜类(薄荷醇是其质量优劣主要依据)

莪术

倍半萜类化合物

抗菌、抗癌活性

艾叶

桉油精(采用气相色谱法进行含量测定)

肉桂

桂皮醛

专题九 

皂苷

多数有辛辣味,粉末对粘膜有刺激性;

溶血性;

吸湿性

发泡性(强烈振摇能产生持久性泡沫,且不因加热而消失)

三萜皂苷呈酸性;

甾体皂苷为中性

三萜皂苷

人参、甘草、三七、黄芪、柴胡、商陆、合欢皮、

人参

人参皂苷二醇型(A型;

代表Rb1)四环三萜的达玛烷型

人参皂苷三醇型(B型)四环三萜的达玛烷型

齐墩果酸型(C型,五环三萜)

甘草

甘草皂苷,又称为甘草酸(五环三萜)

促肾上腺皮质激素活性,用于治疗胃溃疡

柴胡

齐墩果烷型

黄芪

黄芪甲苷

甾体皂苷

麦冬、知母

专题六 

强心苷

结构特征

C-17侧链为不饱和内酯环

甲型强心苷:

五元不饱和内酯环,称强心甾烯类

乙型强心苷:

六元不饱和内酯环,称海葱甾二烯类或蟾蜍甾二烯类

特征

α-去氧糖常见于强心苷类,是区别于其他苷的重要特征

香加皮

甲型强心苷

罗布麻叶

不宜过量或长期服用,易引起心脏毒性;

不宜与地高辛等强心苷类药同用

其它类

牛黄

胆酸和胆红素为质量控制成分,去氧胆酸是其解痉的有效成分

熊胆

熊去氧胆酸是熊胆的特征性成分和镇痉的主要有效成分

麝香

麝香酮(L-3-甲基十五环酮)

对冠心病有与硝酸甘油同样的疗效,且副作用较小

斑蝥

斑蝥素具有抗癌作用

水蛭

水蛭素(多肽)具有抗凝血作用

马兜铃

马兜铃酸有较强的肾脏毒性

金银花

绿原酸和异绿原酸是金银花的主要抗菌有效成分

当归

阿魏酸

五倍子

鞣质

第四章 

中药炮制学

常用药物

清炒法

炒黄:

牛蒡子、芥子、王不留行、莱菔子、苍耳子

炒焦:

栀子、山楂

炒炭:

大蓟、蒲黄、荆芥(增强止血)

固体

麸炒:

枳壳、苍术

辅料炒

米炒:

斑蝥(毒性降低,斑蝥素升华)

土炒:

山药、白术(补脾止泻增强)

砂炒:

马钱子(减毒,质变酥脆)、骨碎补(撞去毛)、鳖甲、鸡内金

滑石粉炒:

水蛭(降低毒性,质地酥脆)

蛤粉炒:

阿胶(质变酥脆,降低了滋腻之性)

炙法

酒炙:

大黄、黄连、当归、蕲蛇、白芍、丹参、川芎

醋炙:

甘遂、延胡索、乳香、香附、柴胡

盐炙:

杜仲、黄柏、泽泻

姜炙:

厚朴、竹茹

蜜炙:

黄芪、甘草、麻黄、枇杷叶、马兜铃

油炒(淫羊藿);

油炸(三七);

油酥(蛤蚧)

淫羊藿(加入羊脂油,温肾力增强);

三七(滋补力变强)

蒸煮燀法

蒸法:

何首乌、黄芩、地黄、黄精、人参、天麻

煮法:

藤黄、川乌、附子、吴茱萸

燀法:

苦杏仁、白扁豆(分离非药用部位,杀酶保苷)

煅法

明煅法:

质变酥脆,增强收敛固涩

白矾(煅成白色蜂窝状固体)、牡蛎、石决明、石膏

煅淬法:

赭石、自然铜、炉甘石(煅后水飞成极细粉用于眼科)

扣锅煅法:

血余炭(产生止血作用)

复制法

半夏、天南星

发酵法

六神曲

制霜法

巴豆(去油制霜法);

砒霜(升华制霜法)

西瓜霜(渗析制霜法;

用到了芒硝)

煨法

肉豆蔻、木香(除去部分油质,免于滑肠,增强了固肠止泻)

提净法

芒硝(提高纯净度;

增强润燥软坚、消导下气通便。

用到萝卜)

水飞法

朱砂、雄黄

炒黄

牛蒡子

缓和生品寒滑之性,以免损伤脾胃;

还可杀酶保苷,利于煎出

芥子

缓和辛散走窜之性,以免耗气伤阴;

王不留行

中火炒至爆成白花,爆花者占80%以上;

炒后体松泡而利于煎出

莱菔子

生升熟降;

炒后变升为降,长于消食除胀、降气化痰

苍耳子

炒至刺焦时即可,碾去刺(毒蛋白),可降低毒性

炒焦(止泻)

山楂

炒山楂(消食化积);

焦山楂(消食止泻);

山楂炭(止血、止泻)

栀子

炒黄/焦(缓和苦寒,避免伤胃);

栀子炭(止血)

麸炒法

麸炒目的

1、增强疗效:

白术,可增强补脾作用(借五谷之气补脾)

2、缓和药性:

枳实,麸炒后药性缓和(吸收挥发油)

3、矫臭矫味:

如僵蚕

苍术

麸苍术:

辛燥之性缓和,气变芳香,增强了健脾和胃作用

焦苍术:

辛燥之性大减,以固肠止泻为主

酒炙

酒炙作用

1、改变药性,引药上行:

黄连、黄芩、大黄;

川芎

2、增强活血通络:

当归、丹参、白芍

3、矫臭去腥 

1、酒大黄:

引药上行,缓和苦寒泻下

2、熟大黄:

缓和泻下,增强活血祛瘀(黄酒,隔水炖或蒸)

3、醋大黄:

减弱泻下作用,消积化瘀(醋的作用)

4、大黄炭:

泻下极微,增强凉血化瘀止血

5、清宁片:

泻下极缓,适用于老年便秘、体弱及久病患者(黄酒 

熟蜜)

炮制后结合型蒽醌减少,故泻下较缓

1、酒黄连:

引药上行,缓和寒性

2、姜黄连:

缓和苦寒之性,增强止呕作用

3、萸黄连:

抑制苦寒之性,使黄连寒而不滞

1、酒炙:

增强活血通经

2、炒炭:

止血和血为主

3、土炒:

入脾补血,缓和油润之性不致滑肠(土吸油)

白芍

1、酒白芍:

酸寒之性降低,善于调经止血,柔肝止痛

2、醋白芍:

引药入肝,敛血养血、疏肝解郁增强(醋的作用)

3、炒白芍:

寒性缓和,以养血和营,敛阴止汗为主

4、土白芍:

增强养血和脾、止泻作用(土的作用)

醋炙

醋炙目的

1、引药入肝,增强活血止痛的作用:

乳香、没药

2、降低毒性,缓和药性:

大戟、甘遂、芫花(峻下药,毒副性大)

乳香、没药、五灵脂

先炒药后喷醋:

适用于树脂类、动物粪便类,如乳香、没药、五灵脂

1、醋炙:

行气止痛作用增强(提高生物碱煎出率)

2、酒炙:

增强了活血祛瘀作用(酒的作用)

乳香

生品胃刺激强,醋炙后刺激性缓和,利于服用和粉碎

香附

1、醋炙香附:

引药入肝经,增强疏肝止痛

2、四制香附:

行气解郁(醋),调经散结(酒)(还用到生姜、食盐)

3、酒炙香附:

增强活血通经的作用(酒的作用)

1、醋柴胡:

升散之性缓和,引药入肝经,增强疏肝止痛

2、鳖血炙:

填阴滋血,抑制其浮阳之性,增强清肝退热

盐炙

盐炙作用

1、引药下行,增强疗效:

杜仲

2、缓和辛燥之性:

补骨脂

3、增强滋阴降火作用:

知母、黄柏(两者功能滋阴降火)

先炒药后加盐水:

适用于含黏液质较多药物,如车前子

引药入肾,增强补肝肾强筋骨、安胎作用

黄柏

降低苦寒之性,免伤脾阳;

并可引药上行,清血分湿热

泽泻

引药下行,增强泻热作用,利尿而不伤阴

姜炙

作用

1、制其寒性,增强和胃止呕作用:

黄连、竹茹

2、缓和副作用,增强疗效:

厚朴(消减其咽喉刺激性)

蜜炙

蜜炙作用

1、增强润肺止咳:

百部、款冬花、枇杷叶(药物本身功能润肺)

2、增强补脾益气:

黄芪、甘草(药物本身功能补脾)

3、缓和药性:

4、消除副作用:

马兜铃,可缓和苦寒之性,减少呕吐副作用

1、麻黄绒:

作用缓和。

适用于老人、幼儿及虚人风寒感冒

2、蜜麻黄:

辛散缓和,宣肺止咳增强。

用于表邪较轻,咳嗽较重的患者

3、蜜炙麻黄绒:

辛散大大缓和,用于表邪已解,咳喘未愈的老幼、体虚患者

蒸法

1、改变性能,扩大用药范围:

地黄

2、增强疗效:

山茱萸

大黄、女贞子

4、减少副作用:

5、保存药效,利于贮存:

桑螵蛸

6、便于软化切制:

木瓜、天麻

共性:

生泻熟补

1、味转甘厚而性转温,增强了补肝肾强筋骨、益精血乌须发的作用;

2、消除了生品滑肠致泻的副作用(加黑豆汁置非铁质容器炖)

1、熟地黄:

药性由寒转温,味由苦转甜,功由清转补(黄酒蒸)

2、地黄炭:

增强了止血作用(生地炭凉血止血;

熟地炭补血止血)

使酶灭活,保存药效;

软化药物,便于切片

天麻

酒黄芩:

用于上焦肺热、肌表湿热;

缓和苦寒之性

黄精

增强补脾润肺功能;

除去麻味,以免刺激咽喉

煮法(降毒)

煮法

降低毒性:

如川乌、附子、藤黄

目的

清洁药物:

如豆腐煮珍珠

附子

1、炮附片:

温肾暖脾

2、淡附片:

回阳救逆,散寒止痛(甘草、黑豆)

3、黑顺片/白附片:

毒性降低(乌头碱等二萜双酯生物碱决定毒性)

吴茱萸

1、制吴茱萸:

降低毒性,缓和燥性(甘草)

2、盐制吴茱萸:

宜用于疝气疼痛

半夏

清半夏:

以燥湿化痰为主(白矾)

姜半夏:

以温中化痰、降逆止呕为主(生姜 

白矾)

法半夏:

偏于祛寒痰,同时具有调和脾胃的作用(甘草 

石灰)

天南星

制南星:

毒性降低,燥湿化痰作用增强(生姜 

胆南星:

毒性降低,由温化寒痰转为清化热痰

朱砂

水飞后60℃以下烘干;

游离汞、可溶性汞盐(主要毒性成分)

水飞可使可溶性汞含量下降,亦可降低铅和铁等重金属的含量

雄黄

水飞后使药物达到极细和纯净,降低毒性,便于制剂。

第六章中药制剂学

中药制剂

有效部位:

某类成分(如生物碱),明确成分的含量应占50%以上

的原料

有效成分:

单一成分(如麻黄碱),含量应当占总提取物90%以上

散剂

不宜做散剂的药物

易吸湿或易氧化的药物;

刺激性大的药物

含较多挥发成分的药物;

剂量大的药物

特殊散剂

含毒性药散剂;

含低共熔成分散剂;

含液体成分散剂

散剂的

质量要求

烧伤或严重创伤的外用散剂,通过七号筛的粉末不得少于95%

含毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂,应采用配研法混匀过筛

含毒性药的内服散剂应单剂量包装

儿科用及外用散剂应为最细粉;

 

水分:

一般不得过9.0%

浸出制剂

酊剂的

含有毒性药的酊剂:

每100ml应相当于原饮片10g

其他酊剂:

每100ml相当于原饮片20g

流浸膏与

浸膏剂

流浸膏:

指每1ml相当于饮片1g

浸膏剂:

每1g相当于饮片2~5g

合剂

合剂含糖量一般不高于20%(g/ml)

糖浆剂

糖浆剂含蔗糖量应不低于45%(g/ml)

液体制剂

表面活性剂分类

阳离子型:

洁尔灭、新洁尔灭

阴离子型:

硫酸化蓖麻油

两性离子型:

卵磷脂

非离子型表面活性剂:

聚山梨酯类(吐温)、单甘油酯类

宜制成混悬制剂的药物

需制成液体制剂应用的难溶性药物。

为了发挥长效作用的药物

为了提高在水溶液稳定性的药物

注意:

剧毒药或剂量小的药物不应制成混悬液

注射剂

热原

致热最强的是革兰阴性杆菌;

脂多糖是内毒素的致热核心

专题一 

制药用水的种类及应用

纯化水

非灭菌制剂器具的精洗用水

非灭菌制剂、灭菌制剂饮片的提取溶剂

口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂

不得用于注射剂的配制与稀释

注射用水

容器的精洗

灭菌制剂(注射剂、滴眼剂等)配制用的溶剂或稀释剂

应符合细菌内毒素试验要求

灭菌注射

用水

注射剂的稀释剂

注射用灭菌粉末的溶剂

按注射剂生产工艺制备,不含任何添加剂

专题二 

注射剂的附加剂

増加溶解度的附加剂

增溶剂:

聚山梨酯80、大豆磷脂、蛋黄卵磷脂

助悬剂:

甘油

椎管内注射用的注射液,不得添加增溶剂

抗氧化剂

亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠;

亚硫酸钠。

惰性气体:

二氧化碳和氮气

络合剂

乙二胺四乙酸(EDTA);

抑菌剂

苯酚、甲酚、三氯叔丁醇

静脉给药与脑池内、硬膜外、椎管内用注射液不得加抑菌剂

减轻疼痛

三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因

调剂渗透压

氯化钠、葡萄糖

无菌粉末

适用热敏感或在水中不稳定的药物

特别对湿热敏感的抗生素及生物制品

注射剂的

半成品

有效成分制成的中药注射剂,有效成分应达到90%以上

多成分制备的中药注射剂,结构明确成分不低于80%

的要求

混悬型注射液:

不得用于静脉注射或椎管内注射

乳状液注射液:

不得有相分离现象,不得用于椎管注射

多剂量包装的注射剂,每一容器的装量一般不超过10次注射量

眼用制剂

调节渗透压

常用的有氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂

三氯叔丁醇、硝酸苯汞、苯乙醇、羟苯乙酯

黏度调节剂

甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮

滴眼剂:

每个容器的装量应不超过10ml

洗眼剂:

每个容器的装量应不超过200ml

眼用制剂在启用后最多可使用4周

眼用半固体:

容器的装量应不超过5g,不溶性药物应制成极细粉

眼内注射溶液、眼内插入剂、外科手术用、急救用的眼用制剂,

均不得添加抑菌剂或抗氧剂。

且应采用一次性包装

外用膏剂

专题一基质的品种及应用

油脂类

代表品种:

动、植物油,氢化植物油

应用:

中药油膏常用麻油+蜂蜡

类脂类

羊毛脂;

蜂蜡;

虫白蜡、鲸蜡

羊毛脂:

与皮肤分泌物相似,可提高软膏中药物渗透性。

常与凡士林合用

蜂蜡:

调剂软膏的稠度或增加稳定性

虫白蜡、鲸蜡:

增加基质稠度

烃类

代表品种

凡士林;

石蜡、液体石蜡

凡士林

调节稠度和涂展性,对皮肤与黏膜无刺激性,可与多数药配伍

调剂软膏稠度

硅酮类

二甲基硅油

(对眼有刺激性,不宜做眼用膏剂)

专题二 

外用膏剂的质量要求

乳膏、软膏

乳膏剂不得有油水分离及胀气现象;

软膏中不溶性原料药,应研成细粉

用于烧伤和严重创伤的乳膏、软膏剂应进行无菌检查

乳膏剂应避光密封25℃以下保存,不得冷冻

贴膏剂

橡皮贴膏:

每10cm2不得检出金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌

膏剂

软化点

栓剂

油脂性基质

可可豆脂、半合成脂肪甘油酯类

水溶性基质

甘油明胶:

常用作阴道栓剂基质(不适于含鞣酸药物)

聚乙二醇:

体温条件下不熔化,能缓缓溶于直肠液中

脂肪性基质的栓剂:

应在30分钟内全部融化

水溶性基质的栓剂:

应在60分钟内全部溶解

栓剂应在30℃以下密闭贮存和运输

生物制品应在2℃~8℃贮存和运输

胶囊剂

不宜制胶囊的药物

药物的水溶液或稀乙醇溶液

刺激性强的易溶性药物

易风化的药物、吸湿性强的药物

胶囊的囊材组成

增塑剂(羧甲基纤维素钠、甘油、山梨醇)

增光剂(十二烷基磺酸钠);

防腐剂(对羟基苯甲酸酯)

增稠(琼脂);

着色(柠檬黄);

矫味(乙基香草醛)

软胶囊

可填充各种油类或对囊壁无溶解作用的药物溶液或混悬液

填充药物混悬液,分散介质常用植物油或聚乙二醇400

醛类可使囊膜中明胶变性

内容物含水分:

硬胶囊不得过9.0%

崩解时限:

硬胶囊为30分钟;

软胶囊为1小时

胶囊应密封贮存,其存放环境温度不高于30℃

丸剂

蜜丸

每丸重量在0.5g(含0.5g)以上的称大蜜丸

每丸重量在0.5g以下的称小蜜丸

蜂蜜的

选择

嫩蜜:

黏液质、胶质、糖、淀粉、油脂等黏性较强的药粉制丸

中蜜(又称炼蜜):

适用于黏性中

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