大环内酯类林可霉素万古霉素类_精品文档优质PPT.ppt

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了解麦迪霉素与螺旋霉素等的作用特点。

林可霉素与克林霉素的抗菌作用与体内过程特点；

克林霉素与林可霉素比较，其优点所在以及主要应用和主要不良反应。

了解万古霉素的抗菌作用特点，主要用途及不良反应,按化学结构分大环内酯环14元：

红霉素、克拉霉素、罗红霉素；

15元：

阿奇霉素；

16元：

麦迪霉素、螺旋霉素。

按药理学特点分第一代药物：

50年代，红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等，窄谱、不良反应大、耐药；

第二代半合成抗生素：

70年代，克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等有良好的PAE，广泛用于呼吸系统感染；

第三代大环内酯类：

泰利霉素去年上市特点：

对酸稳定，不受耐药性和外排作用的影响，对耐红霉素菌有优良的抗菌活性。

大环内酯类药物,两类药物的比较,胃肠反应多,胃肠反应少,新大环内酯类,沿用大环内酯类,抗菌作用，抗菌谱扩大,胃酸稳定，生物利用度，组织内药物浓度，T1/2,G+菌，G-球菌，厌O2球菌，支原体、衣原体、军团菌等有效。

胃酸不稳定，口服吸收差,大环内酯类共性,抗菌作用：

窄谱：

对军团菌、弯曲菌、衣原体和支原体等也具良好作用；

第二代药物增加和提高了对G-菌的活性。

抑菌，高浓度时杀菌。

碱性环境中抗菌活性较强；

作用机制：

选择性抑制细菌蛋白质合成；

不可逆结合细菌核蛋白体50S亚基的靶位上；

林可霉素、克林霉素、氯霉素结合部位相近，合用产生拮抗作用。

耐药机制：

产生灭活酶：

靶位结构改变：

摄入减少或外排增多：

细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性；

红霉素,体内过程不耐酸，分布广、不易透过血脑屏障；

碱性环境中抗菌活性强、主要经胆汁排泄；

血药浓度低，组织浓度较高（痰，皮下，胆汁中血液）抗菌机制：

作用于50S亚基，可能与P位结合，抑制转肽作用及mRNA移位。

不良反应：

胃肠反应，静注易引起血栓性静脉炎。

抗菌谱：

G+菌，G-球菌作用与PNC-G似（较弱）G-杆菌：

百日咳、流感、布氏、军团菌、空肠弯曲杆菌作用强。

对螺旋体，肺炎支原体，沙眼衣原体，立克次氏等有效临床应用：

白喉带菌；

支原体肺炎；

沙眼衣原体致婴儿肺炎，结肠炎；

弯曲杆菌致败血症，肠炎及军团病的首选药。

耐PG的金葡及PNC-G过敏者作为PNC-G替代药,抗菌谱与临床应用,林可霉素类,体内过程骨组织及其它组织、体液中药物浓度高，不易透过血脑屏障抗菌谱：

对G+菌（包括耐青霉素金葡菌），多数厌氧菌、肺炎支原体，衣原体有效。

抗菌机制与红霉素似，作用于核蛋白体50S亚基，抑制肽酰基转移酶，与红霉素竞争结合部位。

临床应用：

一般不首选。

用于敏感菌引起的骨髓炎，关节感染。

混合感染不良反应：

胃肠反应，假膜性肠炎,克林霉素、林可霉素,万古霉素,抗菌机制胞壁粘肽合成，对胞浆中RNA合成也具抑制作用。

体内过程口服不吸收。

分布广不易透过血脑屏障。

不易产生耐药性抗菌谱与临床应用：

G+菌作用强，用于耐药菌的严重感染。

假膜性肠炎。

毒性反应大（耳、肾）,药理作用特点属窄谱抗菌素，对G-杆菌敏感，尤其对绿脓杆菌有强大抗菌作用。

不易产生耐药性机制：

作用于细胞膜，使其通透性增加。

不良反应毒性大，肾毒性最突出（22.2%），神经毒性，变态反应，肝毒性。

多抗菌素B和粘菌素,