药理学期末测试复习题AES含参考答案.docx

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药理学期末测试复习题AES含参考答案

2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]

一、问答题

1．简述细菌对抗菌药物产生耐药机制的近代解说。

答：

⑴产生抗菌药物灭活酶：

细菌可产生β－内酰胺酶，氯霉素乙酰转移酶等。

这些酶都可催化相应的药物分解而灭活，失去抗菌作用。

⑵细菌外膜的通透性改变阻止药物进入菌体抵达靶位。

⑶青霉素结合蛋白的改变：

青霉素结合蛋白是细菌细胞膜上的β－内酰胺类抗生素的作用靶位蛋白，其结合量及亲和力降低，使细菌产生耐药性，细菌改变靶蛋白的亲和力也产生耐药。

⑷改变药物传递通道：

减少抗菌药物的摄入。

以上各点尚具有相互促进或制约的关系。

2．简述群体药代动力学的主要目的和意义。

答：

群体药代动力学的主要目的和意义可概括如下：

⑴采集并利用临床常规监测数据，所得参数为个体化给药打下良好的基础。

⑵取样点少，适合临床开展，易为病人接受。

定量考察患者生理，病理因素对药代动力学参数的影响，以及各种随机效应。

⑶为新药临床试验提供更全面的信息，为新药质量评价提供新的方法。

为深入开展药物治疗学、ＴＤＭ、临床药效学提供新的方法和途径。

3．简述阿斯匹林临床新用途。

答：

阿司匹林在临床治疗上的新用途有：

1、用于动脉硬化症、冠心病、脑血管和其它栓塞性血管疾病的预防和治疗。

2、阿司匹林可用作男性避孕药，还可用于治疗痛经。

3、阿司匹林可以减轻肿瘤引起的胃肠道症状，还具有抗肿瘤转移作用。

4、其他如用阿司匹林治疗腹泻、胆道蛔虫、婴儿动脉导管未闭等。

4．简述沙利度胺（反应停）的临床应用进展。

答：

反应停最初在欧洲作为镇吐剂用于临床，1961年明确发现该药可引起婴儿海豹肢畸形，导致该药迅速撤出市场。

随后的研究发现，反应停对许多免疫失调引起的疾病有治疗效果。

如ＨＩＶ诱导的疱疹性口腔炎、白塞氏综合症、移植物抗宿主病、难治性克隆病及肿瘤等。

5．简述四环素类药物治疗牙周炎的非抗菌机制研究进展。

答：

四环素类药物除了良好的抗菌作用外，还具有调节宿主反应的非抗菌作用机制。

1.胶原酶抑制作用：

四环素类药物通过与胶原酶活化所必需的金属阳离子络合，抑制胶原酶的产生与分泌，这种作用不依赖其抗菌活性。

2.对骨组织细胞的影响：

大量研究结果显示四环素类药物能抑制骨组织的溶解或吸收。

3.对牙周组织的作用：

小剂量四环素类药物就能促进成纤维细胞的增殖、分化及结缔组织的附着，有助于已经破坏的牙周组织再生与重建。

四环素类药物在牙周炎治疗药物中占有十分重要的地位。

6．简述纤维蛋白溶解药（溶栓药）治疗的用药原则。

答：

　1.力争尽早用药：

血栓溶解程度与血栓形成时间有关，新鲜血栓易于溶解。

而且，由于血栓堵塞血管，组织供血中断时间过长将造成细胞不可逆的损伤，乃至死亡。

2.首次应用一般采用大剂量：

这是因为溶栓药进入血循环后必须先中和体内可能存在的抗体和抗纤溶物质，然后才能发挥其溶栓作用。

3.溶栓药与抗栓药的联合应用：

为加速溶栓和减少再闭塞，在应用溶栓药时常并用抗栓药，已成为溶栓治疗常规。

7．简述孕激素对骨代谢的间接作用。

答：

孕激素对骨代谢的间接作用有很多途径，主要有：

⑴可在体内转换成雌激素；⑵与降钙素有协同作用，降钙素可以抑制破骨细胞，也可以防止其他细胞转换为破骨细胞，同时，可增加肾脏对钙离子的清除；⑶与糖皮质激素相拮抗；⑷可影响多种细胞因子。

8．简述前列腺素生理作用的主要进展。

答：

前列腺素的生理作用极为广泛。

1.对生殖系统作用：

使睾丸激素分泌增加，也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。

2.对血管和支气管平滑肌的作用：

前列腺素Ｅ和前列腺素Ｆ能使血管平滑肌松弛，从而减少血流的外周阻力，降低血压。

3.对胃肠道的作用：

可引起平滑肌收缩，抑制胃酸分泌，刺激肠液、胆汁分泌等。

4.对神经系统作用：

对神经递质的释放和活动起调节作用，也有人认为，前列腺素本身即有神经递质作用。

9．简述天然产物活性成分抗艾滋病病毒的药理机制。

答：

天然产物中抗艾滋病病毒活性成分的药理机制：

⑴阻止病毒与细胞ＣＤ4（免疫球蛋白超基因家簇中的重要成分，与免疫有关的分子）受体结合；⑵抑制逆转录酶、整合酶、蛋白酶和糖基化；⑶影响抗艾滋病病毒（ＨＩＶ）的装配和释放。

10．简述异喹啉类化合物生物活性的研究进展。

答：

异喹啉类化合物主要分布于约27种植物中，在结构上可分为简单异喹啉类、异喹啉酮类、双／单苄基异喹啉类、原小檗碱等十七类。

现已发现异喹啉类化合物具有多方面的生物活性，包括抗菌、抗肿瘤、镇痛、调节免疫功能、抗血小板聚集、抗心律失常、降压等。

近年来报道动物和人体内也存在内源性异喹啉类化合物，它们作为神经调节剂激活受体或调节酶的活性而发挥重要作用。

11．简述抗肿瘤抗生素的主要研究动向。

答：

1.发现多种杀伤癌细胞作用非常强的烯二炔类抗生素。

2.不仅继续注意寻找癌细胞杀伤剂，也着手筛选癌细胞分化诱导剂、生物反应调节剂以及抗致突变、抗促癌变、抗致癌等癌化学预防药物的研究。

3.利用癌化疗的新靶点，如ＤＮＡ拓扑异构酶、微管蛋白、钙调节蛋白、蛋白激酶Ｃ等，建立筛选模型，探索作用于各该靶点的抗生素。

4.研究开发可用于定向治疗的单克隆抗体－抗生素偶联物等。

12．简述碳酸锂的临床新用途。

答：

碳酸锂可以抑制脑内去甲肾上腺素的释放并促进其再摄取，因而具有抗躁狂作用，主要用于躁狂症。

其新用途有：

1.防治粒细胞减少症，治疗再生障碍性贫血、白血病。

2.急性菌痢、腹泻，治疗贪食症。

3.甲状腺功能亢进。

4.月经过多、经前期紧张综合征。

13．简述抗病毒药的研究进展。

答：

迄今开发的抗疱疹病毒的抗病毒剂中大多数是核苷类似物。

其中一些也有副作用，包括用药物后直接出现或损伤细胞ＤＮＡ后出现的副作用。

阿昔洛韦较安全，但其生物利用度较低，伐昔洛韦开创了核苷类似物的新篇章。

它是阿昔洛韦的Ｌ－缬氨酸酯，在体内能迅速转化成阿昔洛韦。

未来治疗疱疹病毒仍需这类核苷类似物。

目前尚需努力开发具有分子寻靶功能及更具有安全性的新药。

14．简述黄酮类化合物对中枢神经系统的作用。

答：

1.精神调节作用，包括抗抑郁作用：

抗焦虑作用，治疗精神分裂；2.对神经系统的保护作用；3.中枢神经抑制作用；4.镇痛作用，改善记忆作用，对神经内分泌具有调节作用。

15．ＷＨＯ提出的合理用药标准是什么？

答：

ＷＨＯ早在70年代便提出合理用药标准，主要内容是：

“用适宜的药物，在适宜的时间，以公众能支付的价格保证药品供应，正确地调配处方，在正确的剂量、用药间隔、用药日数下使用药物，确保药物质量安全有效”。

30多年来，合理用药观点已广泛被接受，开展了大量研究，采取了许多措施。

16．简述药物基因组学与个体化药物治疗的研究进展。

答：

近年来，倡导合理用药、个体化用药，减少药物不良反应，提高患者生活质量，已成为医师和患者共同追求的目标。

药物基因组学作为一个新兴领域，为临床合理用药提供了强有力的科学依据。

研究表明，药物总的药理学作用并不是单基因性状，而是由编码参与多种药物代谢途径、药物处置和药物效应的多种蛋白的若干基因决定的。

因此，依据病人基因组特征优化给药方案，真正做到因人而异，“量体裁衣”，实现由“对症下药”到“对人下药”，即给药方案个体化，才能取得高效、安全、经济的最佳治疗效果。

17．单克隆抗体治疗肿瘤的研究进展。

答：

随着生物技术在医学领域的快速发展和从细胞分子水平对发病机制的深入研究，肿瘤生物治疗已经取得了突破性的进展。

通过淋巴细胞杂交瘤单克隆抗体技术或基因工程技术制备的单克隆抗体（单抗）　药物是生物技术药物领域的重要方面。

单抗由于具有性质纯、效价高、特异性高、血清交叉反应少或无等特点，在肿瘤的治疗中发挥着重要作用。

现已证实，其对前列腺癌、卵巢癌、胃肠道肿瘤、鼻咽癌、恶性黑色毒瘤、血液系统肿瘤等肿瘤治疗都具有重大意义。

18．简述抗生素的不合理用药体现在哪些方面。

答：

主要体现在：

1.抗生素使用的指征不强或根本无用药指征，实际上存在很大的滥用和浪费现象。

2.不顾患者的生理、病理、免疫状态等情况而用药，有些老年人年愈古稀竟将庆大霉素、丁胺卡那霉素、头孢菌素等轮番使用，最终导致肾功能衰竭而死亡。

3.不合理联合使用抗生素，抗生素滥用以及不适当联合应用的结果，不仅浪费药物和金钱，而且增加了抗菌素的副作用及细菌的耐药性。

19．简述肾上腺素受体分型目前的研究进展。

答：

1.目前认为受体分类的标准有三：

⑴对特异性配基的亲和性；⑵激动信号转号机制及生物学效应的特点；⑶基因的结构上及在染色体上的位置。

2.依据这些标准，Ａｄ－Ｒ可分为α1、α2与受体β三类，而ａα1、ａα2与β受体又至少可分成三种亚型，它们分别是α1Ａ、α1Ｂ与α1ｃ受体；ａ2Ａ、α2Ｂ　、α2Ｃ受体和β1、β2　、β3受体。

它们都有各自相应的基因；Ａｄ－Ｒ的分子结构符合Ｇ蛋白耦联膜表面受体的一般特征。

20．我国化学药品发展新趋势。

答：

1.药品品种从过去生产治疗性药物为主，向生产预防性药物和保健性药物方向转移，从过去以生产常用药为主向开发生产特种药转移，因此生产化学药品产量不断增大，新品种不断增多。

2.医药产品更加面向国际国内两个市场。

3.改革开放以来，特别是近年来，我国在坚持＂新产品、新技术和外向型＂原则的基础上，先后与日、美、瑞士、比利时、德国、瑞典等国际著名厂商建立合资企业，世界销售额排列前的国际著名制药公司大部分已来华合资、独资办厂。

21．简述卡介苗作为免疫增强剂的新用途及临床应用。

答：

卡介苗是用毒性很低的结核菌所制成的，以预防结核病的活菌苗免疫抑制剂。

近年来用于临床作为多种疾病的治疗取得满意疗效：

⑴治疗慢性气管炎、慢性荨麻疹。

⑵治疗乙型肝炎、病毒性角膜炎、扁平疣。

⑶治疗原发肾小球肾炎、表浅性膀胱移行细胞癌。

22．简述药物不良反应所包括的内容。

答：

ＷＨＯ对药品不良反应（ＡＤＲ）的定义：

是为了预防、诊断或治疗人的疾病，改善人的生理功能而给予正常剂量的药品所出现的有害的非预期的反应。

内容包括：

（1）药物引起的各类变态反应；

（2）疑因药物引起的人体各系统、器官组织的功能和形态方面的异常；（3）疑因药物引起的致癌、致畸、致突变反应；（4）非麻醉药引起的药物依赖性等；（5）所有疑因药物引起的致残、丧失劳动能力，危及生命或死亡的不良反应。

23．目前基因疗法主要用于治疗哪些疾病。

答：

1.遗传性疾病：

主要是单基因或一簇连锁基因缺损引起的某种蛋白质和酶的缺乏，如血友病、地中海贫血、苯酮酸毒症。

2.先天性免疫缺陷病，多有遗传缺陷，如Ｔ淋巴细胞的腺苷脱氨酶（ＡＤＡ）基因缺陷。

3.恶性肿瘤：

近年发现细胞抗癌基因缺乏或缺陷可发生肿瘤。

近年来有人将抗癌基因－Ｐ53基因转入胸癌细胞和神经胶质瘤细胞中有很好效果。

24．简述沙坦类降压药临床研究现状。

答：

沙坦类降压药是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，主要包括氯沙坦、缬沙坦及依普沙坦等。

沙坦类降压药其作用显著，尤其对心血管疾病的独特疗效和保护作用，已引起临床普遍关注，且长期应用无干咳、停药反跳及体位性低血压等不良反应，已由ＷＨＯ列为一线降压药。

25．简述维甲酸类药物的组成。

答：

维甲酸类是维生素Ａ的衍生物。

维生素Ａ复合物中有三个主要成分：

维甲醛或视黄醛；维甲醇或视黄醇；维甲酸三种。

维甲醛是视循环中的主要成分，由维甲醇逆向脱水而形成，还可以再氧化形成不可逆的维甲酸。

维甲醇是从食物中摄取的，在体内转运、储藏等都是这一个成分。

维甲酸在自然界不多，主要由人工合成。

26．简述传出神经系统药物的作用机制。

答：

1.作用于受体：

许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合而发挥作用。

结合后所产生效应与神经末梢释放的递质效应相似，称为激动药；结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并可妨碍递质与受体结合，从而产生与递质相反的作用，称为阻断药。

2.影响递质：

影响递质的合成、释放、转运、存储和转化。

27．简述硝酸甘油临床新用途。

答：

硝酸甘油用于心绞痛治疗已有100多年，其静脉制剂用于心肌梗死、充血性心力衰竭等疾病治疗已为人们熟知。

该药在内科临床尚有如下用途：

咳血、急性肺水肿、支气管哮喘