有机合成从古至今做了这么多贡献看完让你爱上化学.docx

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有机合成从古至今做了这么多贡献看完让你爱上化学

有机合成化学是有机化学的核心，有机化学家的看家本领在于能够合成任何特定的目标分子。

有机合成不但能够合成自然界中已有的任何分子,而且还可以有意识地、有目标地制备人们所期望的、具有各种特定功能的新型化合物分子。

有机合成化学的前世当首推中国古代的炼丹术，长生不老丹虽然没有炼出来，无心而成的火药却写进了四大发明，白嫩的豆腐也端上的餐桌。

绵延千百年，豆腐的美味让人们欲罢不能、留恋忘返。

可谓：

有心栽花花不成，无心插柳柳成荫。

近代，以1828年德国化学家维勒Wolher无意中合成尿素为标志,有机合成化学已经历了192年的历史，有机合成作为一门科学对人类文明和科学的发展产生着巨大影响。

在有机化学的发展过程中,有机合成一直处于主导地位,从学科发展来说,有机合成的对象又以天然产物为主。

有机合成利用天然资源或工业生产中形成的简单分子,通过一系列化学反应合成得到各种复杂结构的天然的或非天然的有机化合物。

它是向现代社会提供医药、农药、香料、染料、纤维、仿生材料的基本源泉,也是合成新分子捕捉我们幻想和想像力的最具创造性的科学领域之一。

一、有机合成化学的发展历程

有机合成化学根据其发展历程可分为:

初创探索期、随心所欲期、合成艺术融合期和创造新功能分子时期。

1.初创探索期

由于没有更多的理论指导，初期的化学实验纯粹是试验，有点像蒙眼玩杂耍，更像中国武侠小说中的“毒手药王”，能配制出解毒疗疾的独门神药却不知道深处的奥密。

可以说，近代有机合成的方法大多是偶然和碰巧发现的。

当年18岁的德国学生Perkin在合成抗疟疾药物的过程中却意外得到染料苯胺紫,从而推动了煤焦油工业的长足发展。

此刻，一直以农业为基础的德国，紧抓机遇，利用新兴的染料化工、医药化工、油漆化工、橡胶合成等煤化学工业，在不足40年的时间超过了英国，这也为其登上欧洲霸主地位奠定了坚实的物质基础和思想意识基础。

早期的有机合成由于缺乏科学的理论,人们只能通过简单的类比法来完成一些物质的合成，如“一锅烩”方法，而需要多步合成的复杂化合物却无法制备。

2.随心所欲期

有机合成化学的奥妙和巨大的发展潜力让更多的人们对有机合成化学产生浓厚的兴趣。

更多的科技精英加入到有机合成化学的研究中，有机合成理论和方法达到了较高的水平，特别是基本有机反应理论解释、构象分析、光谱学、色谱应用、分子结构确证等推动着有机合成化学飞速发展。

1890年，德国科学家EmilFisher合成了6个碳原子的糖的各种异构体，由于他在糖化学和嘌呤等杂坏化合物的成就，EmilFisher获得了1902年度诺贝尔化学奖。

1902年，德国科学家Willstatter合成了托品酮，Willstatter也因之荣获1915年诺贝尔化学奖。

1917年，英国科学家Robinson改进了合成托品酮反应，Robinson也因之获得1947年度诺贝尔化学奖。

1929年，德国科学家Fisher成功合成了血红素。

有机合成化学让人们的衣食住行问题不是了问题。

此时的有机化学家、有机化学工程师成了名副其实的“炼丹术士”,基本上能够随心所欲地合成任何分子,只要这些分子不破坏我们今天所理解的化学成键原则。

随着香料、美妆合成的多样化，无数的小美成了大美，无数的翠花儿也变成了冰冰，人们的生活也变得更加多姿多彩。

3.合成艺术融合期

20世纪70年代以后,有机合成化学家不再满足于化合物的一般合成。

在完成大量天然产物分子全合成后,合成化学家也有了总结其中规律的可能。

巧妙的设计合成路线使合成工作由"科学的艺术"发展成为可以计划的"系统工程"。

复杂产物分子的成功合成不仅仅是有机合成大师的艺术杰作,更是科学和艺术的结晶。

于是，跨领域、跨学科的“两栖”科学家呼之欲出。

合成反应的选择性,是这个时期的重大突破。

有机合成过程中，不少分子的合成需要特别苛刻的条件，如：

不对称、超高温、长周期等。

随之，功能催化剂就合成出来了！

功能催化剂让合成条件温和了许多，什么超高温、长周期、不对称等，在有机合成化学家面前都不是个事儿。

功能催化登上场，目标分子随你想。

这些重大进展不仅使一批简单的有机分子作为基本原料可以在工厂里成千上万吨大规模工业化生产,而且，一些精细复杂的药物分子也能够在车间里合成，如“人工牛黄、麝香”，甚至合成的牛黄和麝香比天然的效果还要好，道理很简单，因为纯度高了许多倍！

1967年，美国化学家Corey提出具有严密逻辑的逆合成分析法，并据此合成出血红素、前列腺素、白三烯等天然产物，Corey因此获得1990年度诺贝尔化学奖。

4.创造新功能分子时期

大自然形成的世界奥妙高深，人类一直在享用着自然的馈赠。

在自然形成的分子世界之外，有机化学家又创造了一个人工合成的全新世界。

把生物方法用于有机合成,巧妙地合成出有生物功能的分子，它们独特的选择性无以伦比。

1965年9月，中国科学家团队人工合成出具有生物活性的牛胰岛素，经过成功的纯化、结晶，人工合成牛胰岛素生物活性达到天然胰岛素的80%。

并在拿到第一个结晶后，又运用电泳、层析、酶解图谱和免疫性等方法，对合成产物的物理、化学、生物性质做了详尽检测。

“人工合成结晶牛胰岛素”技术，在当时处于世界领先水平。

1973年，美国化学家Woodward（1965年诺贝尔化学奖得主）与瑞士化学家AlbertEschenmoser合作，带领100多位科学家经过12年努力，完成VB12的合成。

1989年，美国化学家Kishi成功合成了海葵毒素，海葵毒素分子式C129H223N3O54,分子量2680，有64个手性中心和7个骨架内双键，海葵毒素的合成被化学界称之为世纪工程。

有机合成的另一个机遇来自材料科学和环境科学的发展,很多新材料本身都是合成的新物种,如:

人工晶体和生物芯片、器官的诱导再生，更让有机合成显示出能量无比。

二、有机合成化学挽救无数人生命

1.青霉素（Penicillin）的合成

1928年，英国科学家弗莱明（Fleming）在实验研究中最早发现了青霉素，由于当时技术不够先进，认识不够深刻，Fleming并没有把青霉素单独分离出来。

1938年，德国化学家恩斯特钱恩在旧书堆里看到了弗莱明的那篇论文，于是开始做提纯实验。

1940年冬，钱恩提炼出了一点点青霉素。

1941年，洛里、钱恩终于用冷冻干燥法提取了青霉素晶体。

1945年，弗莱明、弗洛里和钱恩因"发现青霉素及其临床效用"而共同荣获了诺贝尔生理学或医学奖。

2.靶点药物合成

集有机化学、生物学、医学于一身的跨学科专家们，会针对某病灶设计并合成出靶点明确的特效药物。

特效靶点药物就像狙击手一样，只杀灭指定癌细胞，而人体内正常细胞能安然无恙。

三、我国化学家的杰出成就

1.“黄鸣龙反应”（1947年）

著名的“黄鸣龙反应”是中国化学家黄鸣龙先生的杰作；1945年，黄鸣龙应美国著名的甾体化学家L.F.Fieser教授的邀请去哈佛大学化学系做研究工作。

一次在做Kishner-Wolff还原反应时，出现了意外情况，但黄鸣龙并未弃之不顾，而是继续做下去，结果得到出乎意外的好产率。

于是，他仔细分析原因，又通过一系列反应条件中的实验，终于对羰基还原为亚甲基的方法进行了创造性的改进。

现此法简称黄鸣龙还原法，在国际上已广泛采用，并被写入各国有机化学教科书中。

此方法的发现虽有其偶然性，但与黄鸣龙一贯严格的科学态度和严谨的治学精神是分不开的。

2.“人工合成结晶牛胰岛素”

（1965年9月）

“人工合成结晶牛胰岛素”是由逾百人的顶级科学家团队完成的，其中的杰出代表有：

钮经义、邹承鲁、季爱雪、汪猷等。

在上世纪六十年代的中国，以当时的国力和技术水平，能够在全世界率先人工合成纯度较高的胰岛素结晶，怎么说也是一项伟大的成就。

如果放到现在，“人工合成结晶牛胰岛素”团队冲击一下诺贝尔奖是没问题的。

不管是否拿了诺贝尔奖，老一代科学家的家国情怀和拼搏精神，永远值得我们继承和发扬。

3.抗疟疾药物青蒿素的研制

1967年5月23日，在毛主席和周总理的指示下，一个集中全国科技力量联合研发抗疟新药的“五二三”项目正式启动。

屠呦呦教授是其中一员，她率先用沸点较低的乙醚在较低温度条件下制取青蒿提取物，1971年10月4日，她在实验室中观察到这种提取物对疟原虫的抑制率达到了100%。

1972年3月，屠呦呦在南京召开的“五二三项目”工作会议上报告了实验结果；1973年，青蒿结晶的抗疟功效在云南地区得到证实，“五二三项目”办公室于是决定：

将青蒿结晶物命名为青蒿素，作为新药进行研发。

在对青蒿素的质谱分析中，发现一个特殊的碎片峰M+32，最终能够确定这个碎片峰M+32就是1个“过氧基团”得益于梁晓天先生。

1979年初，周维善、许杏祥、朱杰、黄大中等组成攻关小组，开始了历时5年的青蒿素的全合成之路。

青蒿素是一个含过氧基团的倍半萜内酯化合物，15个碳中7个是手性碳，罕见的过氧键以内型的方式固定在两个四级碳上而成‘桥’。

显然这一奇特结构的全合成是极具挑战性的。

首当其冲的当然要数过氧桥的架设，研究实践已证明倍半萜骨架上手性碳的构建同样艰辛。

”

1984年初，他们实现了青蒿素的全合成，他们的论文《青蒿素及其一类物结构和合成的研究》发表在1984年第42期的《化学学报》上。

青蒿素的应用打破了西方认为“抗疟药必须含氮杂环”的断言，当时，青蒿素是我国唯一被世界承认的原创抗疟疾新药。

20世纪80年代和90年代，中国科学家完成的“前列腺素E1”、“酵母丙氨酸转移核糖核酸”、"钯催化γ丁内酯合成"“一步法合成维生素C”的技术在全世界也是处于先进或领先水平。

中科院上海有机所是中国有机合成化学的急先锋，首任所长庄长恭是中国现代有机化学的先驱者之一、有机微量分析的奠基人；老所长汪猷院士是著名的生物有机化学家、中国抗生素研究的开拓者、中国生物有机化学的先驱者之一；黄鸣龙院士是中国有机化学先驱者之一、中国甾体激素药物工业奠基人，是有机化学人名反应的中国第一人；黄耀曾院士是中国金属有机化学的开拓者、中国有机氟化学的先驱者之一；黄维垣院士是我国有机氟化学的奠基人之一。

栉风沐雨，薪火相传，上海有机所涌现出了周维善、蒋锡夔、陆熙炎、戴立信、陈庆云、袁承业、林国强、麻生明、丁奎岭、唐勇、马大为等科技顶尖人才，也集聚和造就了一大批优秀的科技精英和青年人才。

4.有机合成化学在航天领域的应用

无论民用或是军用，核心技术都是买不来的！

都要靠我们自主创新！

高能燃料和推进剂的合成，让我们的火箭飞上了天；让我们的“嫦五”高天取土来到“广寒”；让我们的“东风快递”上了岗，“东风”上岗，威震四方！

还能说什么呢？

我们一定要给平凡而又伟大的老一辈中国科学家点个大大的赞！

四、有机合成化学的未来

有机合成发展的另一机遇和挑战是生态环境的保护和社会可持续发展。

进行更合理的反应设计，高效率、高选择的反应和清洁生产零排放是人们对有机化学家们的期望。

绿色化学的诞生必将是有机合成发展的必然。

绿色化学的实质是采用"原子经济"反应，实现反应的绿色化、无污染和"零排放"。

而新型的绿色产品能够真正的实现提高经济效益和环保与合理利用资源、降低原材料的损耗有机结合，实现经济和生态环境的可持续发展。

智能药物的合成是药物发展的重要方向，像癌症这样的病变，在人体潜伏时间可能会很长并且很隐蔽，怎么办呢？

智能靶点药物呼之欲出！

新生婴儿像打防疫针一样注射一次“疫苗”后，就能监控癌细胞出现并能有效抑制癌细胞生长或者一步杀灭癌细胞。

像这样大幅提高人类生活质量，延长人类寿命的时代已为期不远。

未来的近百年将成为有机合成化学的黄金时代,将通过合成揭示更多生物学秘密,创造出更奇妙的功能材料。

无溶剂的“固相反应”将会大规模工业化生产，"仿生合成"将逐步成为现实。

像合成疫苗、多肽药物将不是什么难事，庄稼地收割酒精、牛奶等将可能不再是什么天方夜谭。

有机合成化学的发展将永远没有终点！

向为生存、为梦想努力打拼的化工同仁致敬！

参考文献

1.《精细有机合成与设计》张招贵等，化学工业出版社，2003年版

2.《中国化学家的攀登》吴毓林等，化学通报，1999（12）

3.《我国人工合成牛胰岛素错过诺贝尔奖的历史真相》薛攀皋 ，中国科学报 ，2015-09-17

4.《周维善院士等讲述青蒿素结构的测定与全合成经过》王丹红，科学时报，2008-12-2

5.《化工改变了生活改变了世界》师红亮，河南新天地药业，2019-12-18

文中部分图片来自网络

作者简介：

师红亮河南新天地药业研发工程师，擅长撰写科普文章，善于创新，已有81件创新设计获得国家专利。