卫生专业职称考试药学中级复习重点归纳.docx
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卫生专业职称考试药学中级复习重点归纳
一、醌类化合物的典型化合物及生物活性
1.苯醌类：
可分为邻苯醌和对苯醌两类。
但邻苯醌不稳定。
辅酶Q类，属于对苯醌，能参与生物体内的氧化还原反应过程，其中辅酶Q10已经用于治疗高血压、心脏病及癌症。
维生素K1也属于苯醌类药。
2.萘醌类：
中药紫草和软紫草中的有效成分为紫草素及异紫草素衍生物，具有止血、抗感染、抗菌、抗癌及抗病毒等作用。
3.菲醌类：
天然的菲醌类包括邻菲醌和对菲醌两种类型。
丹参根中分离出的菲醌衍生物，属于对菲醌型的如丹参新醌甲、乙、丙等。
丹参醌类成分具有抗菌及扩张冠状动脉的作用。
由丹参醌ⅡA磺酸钠注射液已应用于临床，用于治疗冠心病、心肌梗死。
4.蒽醌类：
包括羟基蒽醌衍生物及其不同还原程度的产物，蒽酚、蒽酮及蒽酮二聚体等。
（1）羟基蒽醌类：
可以游离形式或与糖结合成苷的形式存在于植物体内。
如大黄中的有效成分大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素均属于这一类型，对多种细菌具有抗菌作用。
A型题：
主要有效成分为醌类化合物的是（ ）
A.银杏
B.人参
C.灵芝
D.甘草
E.大黄『正确答案』E
『答案解析』大黄的有效成分大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素均属于羟基葸醌类
（2）蒽酚或蒽酮类：
蒽醌在酸性下易被还原成蒽酚及其互变异构体蒽酮。
该类物质主要存在新鲜植物中，长时间贮存后被氧化成蒽醌类成分。
蒽酮类成分芦荟苷属于碳苷类化合物。
（3）二蒽酮类：
可看成是两分子蒽酮在C10-C,10位或其他位脱氢而形成的化合物。
如二蒽酮类成分番泻苷A、B、C、D等为大黄及番泻叶中致泻的有效成分。
二、醌类化合物的理化性质与呈色反应
1.理化性质
（1）一般性状：
天然醌类化合物多是有色结晶体，随着分子中酚羟基等助色团的增多颜色逐渐加深，由黄、橙、棕红以至紫红色。
苯醌、萘醌、菲醌多以游离状态存在，蒽醌往往以苷的形式存在。
游离的蒽醌类多为结晶状，苷类多数难以得到完好的结晶。
（2）升华性：
游离醌类化合物大多具有升华性。
小分子的苯醌及萘醌类还具有挥发性，能随水蒸气蒸馏。
此性质可用于提取精制。
（3）溶解性：
游离醌类化合物易溶于乙醇、丙酮、乙醚、氯仿及苯等有机溶剂，几乎不溶于水。
成苷后极性增大，易溶于甲醇、乙醇中，在热水中也可溶解，但在冷水中溶解度减小，不溶或难溶乙醚、氯仿及苯等有机溶剂。
（4）酸性：
醌类化合物多数具有酚羟基，有的带有羧基，所以表现出一定的酸性，易溶于碱性溶剂，酸性的强弱与分子结构中羧基、酚羟基的数目及位置有关，其规律如下：
1）具有羧基的醌类化合物酸性较强：
2-羟基苯醌或位于萘醌醌核上的羟基为插烯酸结构，也会显示出类似羧基的酸性。
2）蒽醌及萘醌苯环上的α-羟基酸性弱于β-羟基酸性：
由于β-羟基受羰基吸电子的影响，使羟基上氧原子的电子云密度降低，故质子解离度增高，酸性较强。
而α-羟基上的氢与相邻的羰基易形成分子内氢键，降低了质子的解离度，故酸性较弱。
3）酚羟基数目增多则酸性增强：
羟基蒽醌类的酸性一般随羟基数目的增多而增强。
综上所述，羟基蒽醌类化合物的酸性强弱排列如下：
含CO0H＞含两个以上β-OH＞含一个β-OH＞含两个α-OH＞含一个α-OH
2.显色反应
（1）菲格尔（Feigl）反应：
醌类衍生物（包括苯醌、萘醌、菲醌及蒽醌）在碱性下加热能迅速被醛类还原，再与邻二硝基苯反应，生成紫色化合物。
（2）碱液呈色反应（Borntrager反应）：
羟基蒽醌及其苷类遇碱液呈红色或紫红色。
呈色反应与形成共轭体系的羟基和羰基有关。
因此，羟基蒽醌及具有游离酚羟基的蒽醌苷均可呈色；而蒽酚、蒽酮、二蒽酮类化合物则需经过氧化成蒽醌后才能呈色。
A型题：
要让蒽酚在Borntrager反应中显色，需要经过的反应是（ ）
A.还原
B.酰化
C.去甲基
D.氧化
E.缩合
『正确答案』D
『答案解析』Borntrager反应即碱液呈色反应，羟基蒽醌及其苷类遇碱液呈红色或紫红色，而蒽酚、蒽酮类化合物需经过氧化成蒽醌才能显色。
三、醌类化合物的提取与分离
1.醌类化合物的提取
（1）醇提取法：
多以乙醇或甲醇为溶剂可将游离蒽醌及苷提取出来。
（2）亲脂性有机溶剂提取法：
天然苯醌和萘醌多呈游离状态极性较小，多用氯仿、苯等亲脂性有机溶剂提取。
（3）碱提酸沉法：
对于含有酚羟基、羧基显酸性的醌类化合物可用碱液进行提取，再酸化使其沉淀析出。
（4）水蒸气蒸馏法：
用于具挥发性的小分子苯醌及萘醌类化合物的提取。
2.醌类化合物的分离
（1）游离蒽醌及蒽醌苷类的分离：
可将醇提液浓缩后的混合物在氯仿-水、乙醚-水两相溶剂中进行液液萃取，苷元极性小，易溶于有机溶剂层，而苷极性大，则留在水层里。
也可将混合物置于回流或连续回流提取器中，以氯仿或乙醚等有机溶剂提取游离的蒽醌衍生物，蒽醌苷类仍留在残渣中。
（2）游离蒽衍生物的分离：
通常多采用梯度pH萃取法。
梯度pH萃取法是分离游离蒽衍生物的经典方法。
根据蒽醌的α与β位羟基酸性差异及羧基的有无，使用不同碱液（5%NaHCO3、5%Na2O3、1%NaOH、5%NaOH）依次从有机溶剂中萃取蒽醌类成分，再分别酸化碱液，蒽醌类成分即可析出沉淀。
第五节 黄酮类化合物
一、定义
黄酮类化合物是泛指两个苯环（A-与B-环）通过中央三碳链相互连接而成的一系列化合物。
具有C6-C3-C6的基本骨架，大多数黄酮类化合物以2-苯基色原酮为基本母核。
A型题：
黄酮类化合物的基本骨架为（ ）
A.C6-C6-C6
B.C6-C3-C6
C.C3-C6-C3
D.C3-C3-C3
E.C3-C6-C6『正确答案』B
『答案解析』黄酮类化合物的基本骨架为C6-C3-C6
二、结构类型
根据中央三碳链的氧化程度、B环连接位置（2-或3-位）以及三碳链是否构成环状等特点，可将天然黄酮类化合物分为以下主要类型。
1.黄酮类：
以2-苯基色原酮为基本母核，3位无氧取代基。
常见的化合物有黄芩中主要抗菌、消炎有效成分黄芩苷，该成分也是中成药“双黄连注射液”的主要活性成分。
2.黄酮醇类：
以2-苯基色原酮为基本母核，3位有含氧取代基。
如槐米中的槲皮素及其苷芦丁，后者具有维生素P样作用，用于治疗毛细血管变脆引起的出血症，并用作高血压的辅助治疗剂。
此外，从银杏叶中分离出的黄酮类化合物具有扩张冠状血管和增加脑血流量的作用，如山萘酚、槲皮素等。
3.二氢黄酮（醇）类：
黄酮（醇）类的2、3位双键打开即为二氢黄酮（醇）类。
如陈皮中的橙皮苷具有和芦丁相同的用途，也有维生素P样作用，多作成甲基橙皮苷供药用，是治疗冠心病药物“脉通”的重要原料之一。
4.异黄酮类：
其B环连接在3位上。
如葛根总异黄酮有增加冠状动脉血流量及降低心肌耗氧量等作用，其主要成分有大豆素、大豆苷及葛根素等，它们均能缓解高血压患者的头痛症状，大豆素还具有雌激素样作用。
其中葛根素的多种化学药品制剂已广泛应用于临床。
目前有关葛根素注射剂的不良反应病例，将继续加强对葛根素注射剂的不良反应监测，并根据再评价结果对该药品采取进一步的监管措施。
5.查耳酮类：
该类化合物的两苯环之间的三碳链为开链结构。
如红花中有效成分为红花黄素，具有治疗心血管疾病的作用，已应用于临床。
6.花色素类：
又称花青素，是水类水溶性色素，多以苷的形式存在。
7.黄烷醇类：
又称儿茶素类化合物，如中药儿茶的主要成分（+）儿茶素。
A型题：
多数黄酮类化合物的基本母核为（ ）
A.3-苯基色原酮
B.色原酮
C.色满酮
D.2-苯基色满酮
E.2-苯基色原酮『正确答案』E
『答案解析』大多数黄酮类药物的基本母核为2-苯基色原酮
1、软膏剂
（一）概述
概念：
软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。
软膏剂主要用于局部疾病的治疗，一般并不期望产生全身性作用。
分类：
软膏剂的类型按分散系统分为三类：
溶液型、混悬型和乳剂型；按基质的性质和特殊用途分为油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等，其中凝胶剂为较新的半固体制剂。
组成：
软膏剂主要由药物和基质组成，软膏剂的基质是形成软膏的重要组成部分，除此以外处方组成中还经常加入抗氧剂、防腐剂等以防止药物及基质的变质，特别是含有水、不饱和烃类、脂肪类基质时加入这些稳定剂更为重要。
质量要求：
软膏剂质量要求：
①均匀、细腻，涂于皮肤上无刺激性；并应具有适当的黏稠性、易涂布于皮肤或黏膜上；②应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象；③应无刺激性、过敏性及其他不良反应；④当用于大面积烧伤时，应预先进行灭菌。
眼用软膏的配制需在无菌条件下进行。
（二）软膏剂的基质
基质是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。
软膏基质的性质对软膏剂的质量影响很大，如直接影响药效、流变性质、外观等。
软膏剂的基质要求是：
①润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；②性质稳定，与主药不发生配伍变化；③具有吸水性，能吸收伤口分泌物；④不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性能；⑤易洗除，不污染衣服。
【经典真题】
（X型题）
有关软膏剂基质的正确叙述是
A.软膏剂的基质都应无菌
B.O／W型乳剂基质应加入适当的防腐剂和保湿剂
C.乳剂型基质可分为O／W型和W／O型两种
D.乳剂型基质由于存在表面活性剂，可促进药物与皮肤的接触
E.凡士林是吸水型基质
2、『正确答案』BCD
1.油脂性基质
油脂性基质中以烃类基质凡士林为常用，固体石蜡与液状石蜡用以调节稠度，类脂中以羊毛脂与蜂蜡应用较多，羊毛脂可增加基质吸水性及稳定性。
植物油常与熔点较高的蜡类熔合成适当稠度的基质。
（1）烃类：
系指从石油中得到的各种烃的混合物，其中大部分属于饱和烃。
1）凡士林：
有黄、白两种，后者漂白而成，化学性质稳定，无刺激性，特别适用于遇水不稳定的药物。
凡士林仅能吸收约5%的水，故不适用于有多量渗出液的患处。
凡士林中加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类可提高其吸水性能。
2）石蜡与液状石蜡：
石蜡为固体饱和烃混合物，熔程为50～65℃，液状石蜡为液体饱和烃，与凡士林同类，最宜用于调节凡士林基质的稠度，也可用于调节其他类型基质的油相。
（2）类脂类：
系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，常用的有羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡等。
1）羊毛脂：
为淡黄色黏稠微具特臭的半固体，具有良好的吸水性，为取用方便常吸收30%的水分以改善黏稠度，称为含水羊毛脂，常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。
2）蜂蜡与鲸蜡：
不易酸败，常用于取代乳剂型基质中部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。
（3）二甲硅油：
或称硅油或硅酮，最大的特点是在应用温度范围内黏度变化极小。
对大多数化合物稳定，在非极性溶剂中易溶，随黏度增大，溶解度逐渐下降。
【经典真题】
（A型题）
凡士林基质中加入羊毛脂是为了
A.增加药物的溶解度
B.防腐与抑菌
C.增加药物的稳定性
D.减少基质的吸水性
E.增加基质的吸水性
『正确答案』E
（X型题）
软膏剂的类脂类基质有
A.凡士林
B.羊毛脂
C.石蜡
D.蜂蜡
E.硅酮
『正确答案』BD
2.乳剂型基质
乳剂型基质是将固体的油相加热熔化后与水相混合，在乳化剂的作用下形成乳化，最后在室温下成为半固体的基质。
形成基质的类型及原理与乳剂相似。
乳剂型基质有水包油（O/W）型与油包水（W/O）型两类。
乳化剂的作用对形成乳剂基质的类型起主要作用。
O/W型基质能与大量水混合，含水量较高。
乳剂型基质不阻止皮肤表面分泌物的分泌和水分蒸发，对皮肤的正常功能影响较小。
一般乳剂型基质特别是O/W型基质软膏中药物的释放和透皮吸收较快。
由于基质中水分的存在，使其增强了润滑性，易于涂布。
但是，O/W型基质外相含多量水，在贮存过程中可能霉变，常须加入防腐剂。
同时水分也易蒸发失散而使软膏变硬，故常需加入甘油、丙二醇、山梨醇等作保湿剂。
遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质制备软膏。
【经典真题】
（B型题）
A.硬脂酸
B.液体石蜡
C.吐温80
D.尼伯金乙酯
E.甘油
1.可用作乳剂型基质防腐剂的是
『正确答案』D
2.可用作乳剂型基质保湿剂的是
『正确答案』E
乳剂型基质常用的乳化剂有：
（1）皂类：
有一价皂、二价皂、三价皂等
1）一价皂；常为一价金属离子钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇胺、三异丙胺等的有机碱与脂肪酸作用生成的新生皂，降低水相表面张力强于降低油相的表面张力，则易成O/W型的乳剂型基质。
2）多价皂：
系由二、三价的金属（钙、镁、锌、铝）氧化物与脂肪酸作用形成的多价皂。
（2）肪醇硫酸（酯）钠类
常用的有十二烷基硫酸（酯）钠是阴离子型表面活性剂，常与其他W/O型乳化剂合用调整适当HLB值，以达到油相所需范围，常用的辅助W/O型乳化剂有十六醇或十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦类等。
（3）高级脂肪酸及多元醇酯类
1）十六醇及十八醇：
均不溶于水，但有一定的吸水能力，吸水后可形成W/O型乳剂型基质的油相，可增加乳剂的稳定性和稠度。
2）硬脂酸甘油酯：
不溶于水，溶于热乙醇及乳剂型基质的油相中，本品分子的甘油基上有羟基存在，有一定的亲水性，但十八碳链的亲油性强于羟基的亲水性，是一种较弱的W/O型乳化剂，与较强的O/W型乳化剂合用时，则制得的乳剂型基质稳定，且产品细腻润滑。
3）脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类：
均为非离子型表面活性剂，脂肪酸山梨坦，即司盘类为W/O型乳化剂。
聚山梨酯，即吐温类为O/W型乳化剂。
（4）聚氧乙烯醚的衍生物类
1）平平加O：
为非离子型表面活性剂，属O/W型乳化剂，但单用本品不能制成乳剂型基质，为提高其乳化效率，增加基质稳定性，可用不同辅助乳化剂。
2）乳化剂OP：
为非离子O/W型乳化剂，可溶于水，对皮肤无刺激性。
常与其他乳化剂合用。
3.水溶性基质
水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。
目前常见的水溶性基质主要是合成的PEG类高分子物，以其不同分子量配合而成。
PEG分子量700以下均是液体，PEGl000、1500及1540是半固体，PEG2000至6000是固体。
固体PEG与液体PEG适当比例混合可得半固体的软膏基质，且较常用，可随时调节稠度。
此类基质易溶于水，能与渗出液混合且易洗除，能耐高温不易霉败。
【经典真题】
（A型题）
1.下述哪一种基质不是水溶性软膏基质
A.聚乙二醇
B.甘油明胶
C.纤维素衍生物（MC、CMC﹣Na）
D.羊毛醇
E.卡波普
『正确答案』D
2.下列关于软膏基质的叙述中错误的是
A.液状石蜡主要用于调节软膏稠度
B.水溶性基质释药快，无刺激性
C.水溶性基质由水溶性高分子物质加水组成，需加防腐剂，而不需加保湿剂
D.凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性
E.硬脂醇是W／O型乳化剂，但常用在O／W型乳剂基质中
『正确答案』C
（X型题）
1.PEG类可用作
A.软膏基质
B.肠溶衣材料
C.栓剂基质
D.包衣增塑剂
E.片剂润滑剂
『正确答案』ACDE
（三）软膏剂的附加剂
1.抗氧剂
常用的抗氧剂：
①第一种是抗氧剂，它能与自由基反应，抑制氧化反应；②第二种是由还原剂组成，其还原势能小于活性成分，更易被氧化从而能保护该物质；③第三种是抗氧剂的辅助剂，它们通常是螯合剂，本身抗氧效果较小，但可通过优先与金属离子反应，从而加强抗氧剂的作用。
这类辅助抗氧剂有枸橼酸、酒石酸、EDTA和巯基二丙酸等。
2.防腐剂
软膏剂中的基质中通常有水性、油性物质，甚至蛋白质，这些基质易受细菌和真菌的侵袭，微生物的滋生不仅可以污染制剂，而且有潜在毒性。
所以应保证在制剂及应用器械中不含有致病菌。
对抑菌剂的要求是：
①和处方中组成物没有配伍禁忌；②抑菌剂要有热稳定性；③在较长的贮藏时间及使用环境中稳定；④对皮肤组织无刺激性、无毒性、无过敏性。
（四）软膏剂的制备与举例
溶液型或混悬型软膏常采用研磨法或熔融法。
乳剂型软膏常在形成乳剂型基质过程中或在形成乳剂型基质后加入药物，称为乳化法。
在形成乳剂型基质后加人的药物常为不溶性的微细粉末，实际上也属混悬型软膏。
【经典真题】
（X型题）
软膏剂的制备方法有
A.研和法
B.熔和法
C.分散法
D.乳化法
E.挤压成形法『正确答案』ABD
（五）软膏剂的质量检查
根据需要及制剂的具体情况，皮肤局部用制剂的质量检查，软膏剂的质量检查主要包括药物的含量，软膏剂的性状、刺激性、稳定性等的检测以及软膏中药物释放、吸收的评定。
【经典真题】
（A型题）
1.对软膏剂的质量要求，错误的叙述是
A.均匀细腻、无粗糙感
B.软膏剂是半固体制剂，药物与基质必须是互溶的
C.软膏剂稠度应适宜，易于涂布
D.应符合卫生学要求
E.无不良刺激性
『正确答案』B
2.不属于基质和软膏质量检查项目的是
A.熔点
B.黏度和稠度
C.刺激性
D.硬度
E.药物的释放、穿透及吸收的测定
『正确答案』D
二、眼膏剂
（一）眼膏剂的概述
眼膏剂系指供眼用的灭菌软膏。
由于用于眼部，眼膏剂中的药物必须极细，基质必须纯净。
眼膏剂应均匀、细腻，易涂布于眼部，对眼部无刺激性，无细菌污染。
为保证药效持久，常用凡士林与羊毛脂等混合油性基质。
眼膏剂常用的基质，一般用凡士林八份，液状石蜡、羊毛脂各一份混合而成。
根据气温可适当增减液状石蜡的用量。
基质中羊毛脂有表面活性作用、具有较强的吸水性和粘附性，使眼膏与泪液容易混合，并易附着于眼黏膜上，基质中药物容易穿透眼膜。
也可将各组分分别灭菌供配制用。
用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作，且不添加抑菌剂或抗氧剂。
（二）眼膏剂的制备
眼膏剂的制备与一般软膏剂制法基本相同，但必须在净化条件下进行，一般可在净化操作室或净化操作台中配制。
所用基质、药物、器械与包装容器等均应严格灭菌，以避免污染微生物而致眼睛感染的危险。
也有用紫外线灯照射进行灭菌。
眼膏配制时，如主药易溶于水而且性质稳定，先配成少量水溶液，用适量基质研和吸尽水后，再逐渐递加其余基质制成眼膏剂，灌装于灭菌容器中，严封。
（三）眼膏剂的质量检查
眼膏剂检查的项目有：
装量、金属性异物、颗粒细度、微生物限度等。
【经典真题】
1.下列关于眼膏剂的叙述错误的是
A.疗效持久、能减轻眼睑对眼球的摩擦
B.用于眼部手术或创伤的眼膏剂不得加入抑菌剂或抗氧剂
C.不得检验出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌
D.不溶性药物应先研成极细粉末，并通过l号筛
E.所用容器与包装材料应严格灭菌
『正确答案』D
2.下述制剂不得添加抑菌剂的是
A.用于全身治疗的栓剂
B.用于局部治疗的软膏剂
C.用于创伤的眼膏剂
D.用于全身治疗的软膏剂
E.用于局部治疗的凝胶剂
『正确答案』C
三、凝胶剂
（一）概述
凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂。
供内服或外用。
凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶之分。
双相凝胶是由小分子无机药物胶体小粒以网状结构存在于液体中，具有触变性，如氢氧化铝凝胶。
局部应用的由有机化合物形成的凝胶剂系指单相凝胶，又分为水性凝胶和油性凝胶。
水性凝胶的基质一般由西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯和海藻酸钠等加水、甘油或丙二醇等制成；油性凝胶的基质常由液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。
（二）水性凝胶基质
水性凝胶基质大多在水中溶胀成水性凝胶而不溶解。
本类基质一般易涂展和洗除，无油腻感，能吸收组织渗出液不妨碍皮肤正常功能。
还由于粘滞度较小而利于药物，特别是水溶性药物的释放。
本类基质缺点是润滑作用较差，易失水和霉变，常需添加保湿剂和防腐剂，且量较其他基质大。
1.卡波姆
商品名为卡波普，是一种引湿性很强的白色松散粉末。
由于分子中存在大量的羧酸基团，与聚丙烯酸有非常类似的理化性质，可以在水中迅速溶胀，但不溶解。
本品制成的基质无油腻感，涂用润滑舒适，特别适宜于治疗脂溢性皮肤病。
2.纤维素衍生物
纤维素经衍生化后成为在水中可溶胀或溶解的胶性物。
常用的品种有甲基纤维素（MC）和羧甲基纤维素钠（CMC-Na）。
前者缓缓溶于冷水，不溶于热水，但湿润、放置冷却后可溶解，后者在任何温度下均可溶解。
本类基质涂布于皮肤时有较强粘附性，较易失水，干燥而有不适感，常需加入约10%～l5%的甘油调节。
（三）水凝胶剂的制备
水凝胶剂的一般制法，药物溶于水者常先溶于部分水或甘油中，必要时加热，其余处方成分按基质配制方法制成水凝胶基质，再与药物溶液混匀加水至足量搅匀即得。
药物不溶于水者，可先用少量水或甘油研细，分散，再混于基质中搅匀即得。
四、栓剂
（一）概述
栓剂系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下迅速软化，熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
栓剂质量要求：
药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜的硬度，以免在包装、贮藏或使用时变形。
（二）栓剂的处方组成
1.药物
栓剂中药物加入后可溶于基质中，也可混悬于基质中。
2.基质
制备栓剂的基质应：
①室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变形，不破碎。
在体温下易软化、融化，能与体液混合和溶于体液；②具有润湿或乳化能力，水值较高；③不因晶形的软化而影响栓剂的成型；④基质的熔点与凝固点的间距不宜过大；⑤应用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱模。
基质不仅赋予药物成型，且影响药物的作用。
局部作用要求释放缓慢而持久，全身作用要求引入腔道后迅速释药。
（1）油脂性基质：
油脂性基质的栓剂中，如药物为水溶性的，则药物能很快释放于体液中，机体作用较快。
如药物为脂溶性的，则药物必须先从油相中转入水相体液中，才能发挥作用。
1）可可豆脂：
可可豆脂为白色或淡黄色、脆性蜡状固体。
有α、β、γ晶型，其中以口β型最稳定，熔点为34℃。
通常应缓缓升温加热待熔化至2/3时，停止加热，让余热使其全部熔化，以避免上述异物体的形成。
2）半合成或全合成脂肪酸甘油酯：
化学性质稳定，成形性能良好，具有保湿性和适宜的熔点，不易酸败，目前为取代天然油脂的较理想的栓剂基质。
国内已生产的有半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯等。
【经典真题】
（A型题）
关于可可豆脂的错误表述是
A.可可豆脂具同质多晶性质
B.β晶型最稳定
C.制备时熔融温度应高于40℃
D.为公认的优良栓剂基质
E.不宜与水合氯醛配伍
（X型题）
常用的油脂性栓剂基质有
A.
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