药物代谢动力学考试试题.docx

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药物代谢动力学考试试题

一、A型题（本大题59小题．每题1.0分，共59.0分。

每一道考试题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。

请从中选择一个最佳答案。

）

第1题

与药物扩散速度无关的因素是：

A 药物的给药间隔时间

B 药物的分子量、脂溶性、极性

C 药物的离子化程度

D 药物的pKa和体液的pH

E 膜的面积及膜两侧的浓度梯度

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第2题

大多数药物跨膜转运的方式是：

A 易化扩散

B 膜泵转运

C 胞饮

D 滤过

E 简单扩散

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第3题

某药按一级动力学消除，消除速率常数等于：

A t1/2/0.303

B t1/2/2.303

C t1/2/0.693

D 0.693/t1/2

E 2.303/t1/2

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第4题

静脉恒速滴注按一级动力学消除的某药时，到达稳态浓度的时间取决于：

A 静滴速度

B 溶液浓度

C 药物半衰期

D 药物体内分布

E 血浆蛋白结合量

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第5题

某药的消除速率常数（Ke）为0.5/h，该药的血浆半衰期是：

A 1.39h

B 4.35h

C 2.39h

D 3.35h

E 5.36h

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第6题

某药按零级动力学消除，这意味着：

A 药物呈线性消除，消除速度恒定

B 机体排泄和（或）代谢药物的能力已饱和

C 该药的血浆半衰期恒定不变

D 消除速率常数不随血药浓度高低而变化

E 增加剂量不影响有效血药浓度维持时间

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第7题

决定每天用药次数的主要因素是：

A 体内分布速度

B 体内转化速度

C 药物作用强弱

D 药物吸收快慢

E 体内消除速度

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第8题

为使口服药物加速达到有效血浆浓度，缩短到达稳态血药浓度时间，并维持体内药量在D～2D之间，应采用如下给药方案：

A 首剂给2D，维持量为D/2t1/2

B 首剂给2D，维持量为2D/t1/2

C 首剂给2D，维持量为2D/t1/2

D 首剂给2D，维持量为D/t1/2

E 首剂给3D，维持量为D/2t1/2

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第9题

药物的灭活和消除速度决定其：

A 不良反应的大小

B 作用持续时间

C 后遗效应的大小

D 最大效应

E 起效的快慢

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第10题

药物在体内吸收的速度主要影响：

A 药物肾脏排泄的速度

B 药物肝内代谢的程度

C 药物血浆半衰期长短

D 药物产生效应的强弱

E 药物产生效应的快慢

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第11题

某药物在口服和静注相同剂量后的时-量曲线下面积相等，这意味着：

A 属一室分布模型

B 口服吸收完全

C 口服药物消除速度缓慢

D 口服后血药浓度变化和静注一致

E 口服吸收迅速

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第12题

表观分布容积：

A 指药物在体内分布平衡后实际占有的血浆容积

B 指药物从肾脏排泄的量占有的血浆容积

C 指药物在体内分布平衡后理论上占有的血浆容积

D 指药物在肝脏代谢和从肾脏排泄的量占有的血浆容积

E 指药物在肝脏的代谢量占有的血浆容积

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第13题

药物在细胞内液pH7.0，细胞外液pH7.4的环境中：

A 弱碱性药物细胞内分布多

B 弱碱性药物细胞外分布多

C 以上A、B、C、D项均对

D 弱酸性药物细胞内分布多

E 弱酸性药物细胞外分布少

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第14题

在酸性尿液中，弱酸性药物：

A 解离多，再吸收少，排泄快

B 解离少，再吸收少，排泄快

C 解离少，再吸收多，排泄快

D 解离多，再吸收多，排泄慢

E 解离少，再吸收多，排泄慢

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第15题

某催眠药按一级动力学消除，其消除速率常数为0.35/h，设静脉注射后患者入睡时血药浓度为1mg/L，当患者醒转时血药浓度为0.125mg/L，患者大约睡了多久：

A 10h

B 2h

C 4h

D 6h

E 8h

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第16题

某药在pH4的溶液中有50%解离，该药的pKa为：

A 5

B 2

C 4

D 2.5

E 3

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

【答案解析】

[解题思路]pKa的概念。

pKa是药物在溶液中50%解离时的pH值，由于某药在pH4时50%解离，故某药的pKa=4，正确答案是C。

第17题

地高辛的半衰期是36h，估计每日给药1次，达到稳态血药浓度的时间应该是：

A 24h

B 6～7d

C 48h

D 36h

E 2d

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第18题

某药按一级动力学消除，这意味着：

A 机体排泄或代谢药物的能力已饱和

B 消除速率常数随血药浓度高低而变

C 增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长

D 药物消除速度恒定，药物呈非线性消除

E 单位时间内的消除量与血药浓度呈正比

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第19题

药物血浆半衰期是指：

A 肝脏中药物浓度下降一半所需的时间

B 血浆中药物的浓度下降一半的时间

C 药物的有效血浓度下降一半的时间

D 组织中药物浓度下降一半的时间

E 药物的稳态血浆浓度下降一半的时间

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第20题

一弱酸药，其pKa为3.4，在血浆（pH为7.4）中的解离百分率约为：

A 99.99%

B 99.9%

C 99%

D 90%

E 10%

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第21题

某弱酸药物pKa为3.4，在血浆中解离百分率约为：

A 99.9%

B 10%

C 99%

D 99.99%

E 90%

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

【答案解析】

[解题思路]药物的概念.具有诊断、治疗、预防作用的物质为药物。

B、C、E种答案在理论上均属于药物的范畴，但均不完全。

化学物质不一定完全是药物，影响生理功能或干扰细胞代谢活动的物质也可能是不能作为药用的毒物。

第22题

某药t1/2为12h，一次服药后约几天体内药物基本消除：

A 4d

B 1d

C 3d

D 5d

E 2d

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第23题

某弱酸性药物在pH7.0溶液中90%解离，其pKa值约为：

A 6

B 5

C 8

D 7

E 9

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第24题

两室模型的涵义是：

A 把机体假设分为中央和周边两室

B 药物只从中央室消除

C 中央室一般比周边室较大些

D 极少数药物按二室模型转运

E 两室代表不同的解剖部位

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第25题

生物等效性是指：

A 两种含同一有效成分的制剂，生物利用度不同

B 两种剂型相同而含不同有效成分的药品，效应相同

C 两种剂型相同而所含药物剂量不同的药物，作用相同

D 两种剂型相同而含同一有效成分的药品，效应不同

E 两种药学等同的药品，所含有效成分的生物利用度相同

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第26题

血药浓度高低与下列哪一因素有关：

A 肝代谢

B 所有以上因素

C 体内分布

D 清除率

E 用药剂量

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第27题

定时定量多次给某药（t1/2为4h），达稳态血药浓度时间为：

A 约20h

B 约10h

C 约30h

D 约40h

E 约50h

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

【答案解析】

[解题思路]稳态血药浓度的概念和意义。

按一级动力学消除的药物，若按固定剂量、固定间隔时间给药或恒速静脉滴注，经4～5个t1/2达到稳态血药浓度。

该药t1/2为4h，约20h血药浓度达到稳态。

第28题

医生利用药动学规律可以解决的用药问题是：

A 确保药物能达到有效的血药浓度

B 确保药物取得更好的临床疗效

C 以上A、B、C、D均可

D 计算药物剂量

E 控制药效的强弱久暂

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

【答案解析】

[解题思路]医生临床用药需解决的问题。

医生在临床用药时应计算药物剂量、控制药效的强弱久暂、确保药物能达到有效的血药浓度取得更好的临床疗效，故正确答案是C。

第29题

第二信使不包括：

A Ip3

B 5′-cAMP

C cGMP

D Ca2+

E cAMP

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第30题

下列关于肝药酶的叙述何者不正确：

A 存在于肝脏及其他许多内脏器官

B 作用不限于使底物氧化

C 其反应专一性很低

D 个体差异大，易受多种因素影响

E 专门促进体内的异物转化后加速排泄

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第31题

静脉注射2g磺胺药，其血药浓度为10mg/L，经计算其表观分布容积为：

A 20L

B 200L

C 0.05L

D 2L

E 5L

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第32题

口服给药主要被小肠吸收的原因是：

A 小肠内pH接近中性，肠蠕动快

B 小肠内pH接近酸性，肠蠕动缓慢

C 小肠内pH接近中性，肠蠕动缓慢

D 离子型和非离子型药物都易跨膜转运

E 小肠内pH接近酸性，肠蠕动快

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第33题

肝药酶的特点是：

A 专一性高、活性很强、个体差异大

B 专一性低、活性有限、个体差异大

C 专一性低、活性很高、个体差异小

D 专一性高、活性有限、个体差异小

E 专一性高、活性有限、个体差异大

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第34题

某药在体内按一级动力学消除，在吸收达高峰后抽血2次，测其血浆浓度分别为150μg/ml及18.75μg/ml，两次抽血间隔9h，该药的血浆半衰期是：

A 1.5h

B 4h

C 2h

D 1h

E 3h

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第35题

在药动学过程中，一室模型的涵义是：

A 把机体假设为一个房室

B 药物主要分布到较大的管腔器官

C 药物按两种速率消除

D 房室代表有腔室解剖部位

E 指较大的管腔器官

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第36题

与药物效应强弱有关的药动学过程是：

A 药物消除的速度

B 血浓维持的时间

C 药物吸收的程度

D 药物吸收的速度

E 药物的达峰时间

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第37题

药物与血浆蛋白结合：

A 是永久性的

B 是可逆的

C 加速药物在体内的分布

D 对药物主动转运有影响

E 促进药物排泄

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第38题

口服色甘酸钠（pKa=2.0）后在胃肠道的吸收情况：

A 胃肠道中都呈非离子化形式，都难吸收

B 肠道中都已离子化，都难吸收

C 肠中基本都已离子化，易吸收

D 胃肠道中都已离子化，易吸收

E 胃中基本都已离子化，易吸收

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第39题

当每个t1/2给药一次时，为了迅速达到稳态的血浓度，可将首次剂量：

A 增加2倍

B 增加4倍

C 增加1倍

D 增加半倍

E 增加3倍

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第40题

在碱性尿液中弱碱性药物：

A 以上都不对

B 解离少，再吸收少，排泄快

C 解离多，再吸收多，排泄慢

D 解离少，再吸收多，排泄慢

E 解离多，再吸收少，排泄快

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第41题

药物消除的零级动力学是指：

A 吸收与代谢平衡

B 单位时间内消除恒定的药量

C 单位时间消除恒定比例的药物

D 药物完全消除到零

E 药物全部从血液转移到组织

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第42题

临床上多次用药方案为：

A 负荷量-维持量方案

B 所有以上A、B、C、D4种方案

C 等量分次用药

D 个体化给药方案

E 间歇及冲击疗法

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第43题

药物的血浆清除率是：

A 单位时间内从血浆中清除的药物所占的血浆容积

B 单位时间内被肾脏排泄的药物量

C 单位时间内按比例从血浆中清除的药量

D 单位时间内被肝脏代谢的药物量

E 单位时间内从血浆中清除的药量

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第44题

药物在生物膜一侧形成离子障，说明：

A 离子型和非离子型药物都易跨膜

B 离子型和非离子型药物都不易跨膜

C 非离子型药物易跨膜，离子型不易跨膜

D 非离子型药物不易跨膜，易留在膜一侧

E 离子型药物易跨膜

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第45题

药物首过消除可能发生于：

A 皮下给药后

B 舌下给药后

C 静脉给药后

D 动脉给药后

E 口服给药后

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第46题

药物被动转运的特点是：

A 顺浓度差转运

B 需要载体

C 可逆浓度差转运

D 需要消耗能量

E 有饱和抑制现象

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第47题

药物在肝内经结合反应后都会：

A 极性增高

B 极性减小

C 分子量减小

D 活性减小

E 脂/水分布系数增大

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第48题

对血浆蛋白结合型药物的错误描述是：

A 是药物在血中的贮存形式

B 加速药物的生物转化

C 不易跨膜转运

D 暂时失去药理活性

E 延缓药物在体内的分布过程

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第49题

某弱碱性药在pH为5时，非解离部分为90.9%，该药pKa的接近数值：

A 4

B 3

C 2

D 6

E 5

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

【答案解析】

[解题思路]pKa与pH对药物分布的影响。

由于弱酸性药与弱碱性药性质相反，故计算弱碱性药物解离度与pH关系的公式是10kpa-pH=[BH+]/[B]。

故某弱碱性药在pH=5时，非解离部分为90.%，该药pKa=6。

第50题

当pKa与pH的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型浓度比值变化规律是：

A B、C正确

B 以指数值相应变化

C 以对数值相应变化

D 二者的比值为常数

E A、B正确

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第51题

某药按一级动力学消除，其血浆半衰期等于（Ke为消除速率常数）：

A 0.693/Ke

B Ke/2.303

C 2.303/Ke

D Ke/0.303

E Ke/0.693

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第52题

下列何种情况下药物在远曲小管重吸收率高而排泄慢：

A 尿量较多时

B 尿量较少时

C 弱酸性药物在偏碱性尿液中

D 弱酸性药物在偏酸性尿液中

E 弱碱性药物在偏酸性尿液中

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第53题

药物通过主动转运跨膜时的特点是：

A 需要载体，耗能，无饱和性和竞争性

B 需要载体，不耗能，无饱和、竞争性

C 不需要载体，不耗能，无饱和、竞争性

D 需要载体，耗能，有饱和性和竞争性

E 不需要载体，不耗能，有饱和、竞争陛

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第54题

哪一因素不影响药物血浆蛋白结合量：

A 血浆pH值

B 游离型药物浓度

C 药物的解离常数

D 药物的酸碱度

E 血浆蛋白的质和量

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

【答案解析】

[解题思路]影响药物血浆蛋白结合量的因素。

血浆蛋白的质和量、药物的解离常数、血浆pH值、游离型药物浓度都影响药物与血浆蛋白结合。

药物的酸碱度不影响药物血浆蛋白结合量，正确答案是D。

第55题

按一级动力学消除的药物，其半衰期：

A 随给药剂型而变

B 随给药途径而变

C 随给药剂量而变

D 随血药浓度而变

E 固定不变

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第56题

根据药物血浆t1/2解决下列问题，其中哪项与药物t1/2无关：

A 停药后估计药物全部消除所需时间

B 计算药物的消除速率常数

C 连续给药后确定体内的药物浓度

D 估计药物的给药间隔时间

E 定量等间隔给药后，估计药物在血浆中接近稳态血药浓度的时间

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第57题

药物按零级动力学消除的条件是：

A 机体对药物的代谢能力增强

B 机体对药物的排泄能力增强

C 机体消除能力大于药量

D 低浓度或低剂量

E 机体对药物的消除能力达饱和

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第58题

临床最常用的给药途径是：

A 肌肉注射

B 静脉注射

C 动脉给药

D 雾化吸入

E 口服给药

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

第59题

某弱酸性药物pKa为8.4，吸收入血后（血浆pH为7.4）其解离度约为：

A 20%

B 60%

C 90%

D 40%

E 50%

【正确答案】：

【本题分数】：

1.0分

二、X型题（本大题20小题．每题1.0分，共20.0分。

以下每题由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。

要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案，多选、少选、错选均不得分。

）

第1题

影响药物从肾脏排泄速度的因素有：

A 给药剂量

B 尿液pH

C 肾功能状况

D 药物极性

E 同类药物的竞争性抑制

【正确答案】：

B,C,D,E

【本题分数】：

1.0分

第2题

影响药物体内分布的因素有：

A 局部器官血流量

B 血脑屏障作用

C 给药途径

D 药物的脂溶性和组织亲和力

E 胎盘屏障作用

【正确答案】：

A,B,D,E

【本题分数】：

1.0分

【答案解析】

[解题思路]影响药物在体内分布的因素。

吸收指药物由给药部位入血的过程，而药物与血浆蛋白的结合是药物吸收入血后，在血液中的一种状态，不再影响吸收，但不易跨膜转运。

第3题

肝药酶：

A 其作用不限于使底物氧化

B 其生理功能是专门促进进入体内的异物转化后加速排泄

C 个体差异大，且易受多种生理、病理因素影响

D 存在于肝及其他许多内脏器官

E 其反应专一性很低

【正确答案】：

A,C,D,E

【本题分数】：

1.0分

【答案解析】

[解题思路]零级动力学特点。

零级动力学是恒速消除，即单位时间消除一定的量，故与初始浓度无关；多数情况下是体内药量过大，超过机体最大消除能力所致。

第4题

药物与血浆蛋白结合：

A 不利吸收

B 药理活性暂时消失

C 是可逆的

D 若被其他药物置换，游离血浓度增高

E 加速药物在体内分布

【正确答案】：

B,C,D

【本题分数】：

1.0分

第5题

pH与pKa，和药物解离的关系为：

A pH的微小变化对药物解离度影响不大

B pKa即是弱酸或弱碱性药液50%解离时的pH值，每个药都有其固有的pK

C pKa小于5的弱碱性药物在肠道基本上都是非解离型的

D pH=pKa时，[HA]=[A-]

E pKa大于7.5的弱酸性药在胃中基本不解离

【正确答案】：

B,C,D,E

【本题分数】：

1.0分

第6题

下列对表观分布容积的正确描述是：

A Vd小的药，其血药浓度高

B 可用Vd计算达到某有效浓度时所需剂量

C Vd大的药，其血药浓度高

D 可与Css推算药物的t1/2

E 可用Vd和血药浓度推算出体内总药量

【正确答案】：

A,B,E

【本题分数】：

1.0分

第7题

生物利用度：

A 与曲线下面积成正比

B 与药物作用强度无关

C 与药物作用速度有关

D 受首关消除过程影响

E 是口服吸收的量与服药量之比

【正确答案】：

A,B,D,E

【本题分数】：

1.0分

第8题

下列有关属于一级动力学药物的稳态血浓度的描述正确的是：

A 增加剂量能升高峰值

B 定时恒量给药，达到峰值所需的时间与其t1/2有关

C 剂量大小可影响峰值到达时间

D 首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速到达峰值

E 定时恒量给药经4～6个t1/2可到达峰值

【正确答案】：

A,B,D,E

【本题分数】：

1.0分

第9题

药酶诱导剂：

A 加速本身被肝药酶代谢

B 使被肝药酶转化的药物血药浓度升高

C 使肝药酶活性增加

D 加速被肝药酶转化的药物的代谢

E 使被肝药酶转化的药物的血药浓度降低

【正确答案】：

A,C,D,E

【本题分数】：

1.0分

【答案解析】

[解题思路]影响药物排泄的因素。

有些药物自肾小管分泌排泄，这是一种主动转运过程，故存在着竞争性抑制现象。

弱酸性和弱碱性药物之间少发生，在同类药中可发生。

如青霉素和丙磺舒可发生竞争性抑制，使青霉素排泄减少；多数药物是一级动力学消除，消除速度与C0无关。

第10题

t1/2：

A 按一级动力学规律消除的药，其t1/2是固定的

B 一般是指血浆药物浓度下降一半的时间

C t1/2反映药物在体内消除速度的快慢

D t1/2可作为制定给药方案的依据

E 一般是指血浆药物浓度下降一半的量

【正确答案】：

A,B,C,D

【本题分数】：

1.0分

第11题

一级药动学的药物，其：

A 时-量曲线的量为对数时斜率的值为-k

B t1/2恒定不变

C 机体内药物按恒比消除

D 血浆药物消除速率与血浆药浓成正比

E 多次给药时AUC增加Css和消除完毕时间不变

【正确答案】：

B,C,D,E

【本题分数】：

1.0分

第12题

药物排泄过程：

A 酸性药在碱性尿中解离少，排泄慢

B 解离度大的药物重吸收少，易排泄

C 极性大的药物在肾小管重吸收少

D 药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时

E 脂溶性高的药物在肾小管重吸收多

【正确答案】：

B,C,D,E

【本题分数】：

1.0分

第13题

下列关于药物体内生物转化的叙述正确项是：

A 肝药酶的作用专一性很低

B 药物体内主要氧化酶是细胞色素P450

C 药物的消除方式主要靠体内生物转化

D 巴比妥类能诱导肝药酶活性

E 有些药可抑制肝药酶活性

【正确答案】：

A,B,D,E

【本题分数】：

1.0分

【答案解析】

[解题思路]肝药酶的特点。

肝药酶专属性低，一些专属性强的如乙酰胆碱酯酶（AchE）水解Ach，单胺氧化酶（MAO）水解单胺类物质，均不属于肝药酶范畴。

第14题

药物被动转运：

A 是药物从浓度高侧向低侧扩散

B 当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止

C 不消耗能量而需载体

D 不受饱和限速与竞争性抑制的影响

E 受药物分子

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