药理个人整理重点探讨.docx
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药理个人整理重点探讨
1.不良反应
(1)副反应治疗剂量下发生,药物本身固有的作用
(2)毒性反应剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生
(3)后遗反应停药后血药浓度降至阈浓度以下时出现
(4)停药反应突然停药,原有疾病加剧
(5)变态反应也称过敏反应。
常见于过敏体质的人
(6)特异质反应少数特异质病人,多为遗传
2.毛果芸香碱
作用于副交感神经对眼睛的作用:
缩瞳,降眼压,调节痉挛
阿托品对眼的作用:
扩瞳,升眼压,调节麻痹
3.阿托品
(1)腺体:
抑制腺体分泌
(2)眼:
扩瞳,升眼压,调节麻痹
(3)平滑肌:
对多种内脏平滑肌有松弛作用
(4)心脏:
主要为加快心率
(5)血管:
大剂量可扩皮肤血管,出现潮红等。
可改善微循环
(6)中枢神经系统:
可轻度兴奋延髓和高级中枢,引起弱的迷走神经兴奋
4.派仑西平对M1受体选择性阻断,可治疗消化性溃疡
5.肾上腺素升血压作用,若预给a受体阻断剂,肾上腺素可以被
翻转,呈现明显的降压反应,表现出肾上腺素对血管B2受体
激动作用。
6.多巴胺目前最重要的抗休克药,抗休克的时候应注意补足血容量。
多巴胺与利尿药联合应用于急性肾衰竭
7.麻黄碱可松弛支气管平滑肌,能快速耐受。
可用于预防支气管
哮喘发作和轻症的治疗。
防治硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所引起的
低血压。
8.B肾上腺素受体阻断剂不良反应:
(1)心血管反应:
对心脏B1受体阻断作用,出现心脏功能抑制
(2)诱发或加重支气管哮喘:
可使呼吸道阻力增加,诱发或加剧哮喘。
(3)反跳现象:
突然停药可导致病情加重,甚至产生急性心肌梗死或猝死。
9.苯二氮卓类宜口服不宜肌注,血浆蛋白结合律高。
过量中毒可用氟马西尼(安易醒)进行鉴别诊断和抢救。
苯巴比妥是肝药酶
10.苯妥英钠是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药物,但对小发作(失神发作)无效,甚至使病情恶化。
治疗三叉神经痛,和舌咽神经等中枢神经疼痛综合症。
特有不良反应是齿龈增生,多见于青少年。
肝药酶诱导剂,血浆蛋白结合90%
11.选药原则
大发作和局限性发作:
卡马西平,苯妥英钠
失神性发作:
首选乙琥胺,丙戊酸钠(UPA)
肌阵挛性发作:
UPA
阵挛性发作:
糖皮质激素,氯硝西平
癫痫持续状态:
地西泮静滴
12.硫酸镁可因给药途径不同而产生不同的药理作用。
肌松和降压作用。
安全范围窄。
13.冬眠一号:
氯丙嗪,哌替啶,异丙嗪
14.氯丙嗪能阻断肾上腺素a受体和M胆碱受体。
注意:
因氯丙嗪能阻断a受体,故氯丙嗪引起的血压下降不可用肾上腺素急救,先用a受体阻断剂再给肾上腺素会引起翻转。
此时解救可用去甲肾上腺素。
15.吗啡
(1)中枢神经系统
镇痛作用
镇静,致欣快作用
抑制呼吸呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因
镇咳作用
缩瞳作用。
中毒特征:
瞳孔极度缩小,针尖样瞳孔
(2)平滑肌
(3)心血管系统
(4)免疫系统
吗啡的临床应用:
镇痛,心源性哮喘
16.吗啡用于心源性哮喘:
对于左心衰突发性肺水肿所致呼吸困难(心源性哮喘),静脉注射吗啡可迅速缓解患者气促和窒息感,促进肺水肿液的吸收。
机制:
吗啡扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏前后负荷,有利于肺水肿的消除,其镇静作用有利于消除患者的焦虑、恐惧情绪。
吗啡还降低呼吸中枢CO2的敏感性,减弱过度的反射性呼吸兴奋,使急促浅表的呼吸得以缓解。
17.阿司匹林作用与不良反应
四大作用:
解热,镇痛,抗风湿,影响血小板功能(抗凝)
四大不良反应:
胃肠道反应,加重出血倾向,水杨酸反应,过敏反应(支气管哮喘不可用),瑞夷综合症,影响肾脏,出现肾小管功能受损
18.吗啡与阿司匹林的区别比较
吗啡
阿司匹林
镇痛部位
激动阿片受体干扰痛觉传入
抑制PG合成,减轻炎性疼痛
作用特点
强大镇痛,伴镇静及欣快感
中等镇痛,无镇静及欣快感
创伤剧痛
强效
无效
内脏绞痛
强效
无效
慢性钝痛
效果好
效果良好
应用
各种剧痛
广泛,多用于慢性钝痛
成瘾性
易产生
无
不良反应
抑制呼吸
胃肠道反应,凝血障碍
19.各种解热镇痛药
解热镇痛
抗炎抗风湿
胃肠道刺激
其他用途
对乙酰氨基酚
+
—
—
无
吲哚美辛
+
+
+
新生儿动脉导管未闭
布洛芬
+
+
+
预防手术后血栓形成
保泰松
+
治疗风湿,关节炎
20.苯妥英可用于强心苷中毒引起的各种类型心率失常
与强心苷竞争Na+—K+泵,是强心苷受体
21.利尿药
呋塞米(速尿)
原理
特异性抑制分布在髓袢升支管腔膜侧Na+—K+—2Cl—共转运子,抑制NaCl重吸收
临床应用
急性肺水肿和脑水肿(静注迅速扩张容量血管)
其它利尿药无效的严重水肿病人
急慢性肾衰竭(冲洗坏死肾小管上皮)
高血钙,高血钾症(抑制Ca2+的重吸收)
加速某些经肾排泄的中毒药物的排泄
碱化尿液
不良反应
水与电解质紊乱表现为:
低血容量,低血钾,低血钠,低氯性碱血症,长期应用可引起低血镁
耳毒性(氨基糖苷类抗生素等亦有耳毒性,避免并用)
高尿酸血症,高氮质血症,可诱发痛风
消化道出血
噻嗪类
原理
抑制远曲小管近端Na+—Cl—,抑制NaCl重吸收
药理作用
利尿作用(温和持久)
抗利尿作用
降压作用(长期用药可扩张外周血管,产生降压作用)
临床应用
水肿注意肝性水肿要防止低血钾诱发肝昏迷
高血压病
肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症,可用于高尿钙伴有肾结石
不良反应
电解质紊乱如低血钾,低血钠,低血镁,低血氯,代谢性碱血症
高尿酸血症
可导致高血糖、高血脂症
过敏反应
螺内酯(安体舒通)
原理
醛固酮的竞争性拮抗药
排Na+排H2O保K+
应用
治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿
治疗充血性心力衰竭
甘露醇
原理
迅速提高血浆渗透压,是组织间液向血浆转移产生组织脱水作用
脱水作用
口服可造成渗透性腹泻,可用于从胃肠道消除毒性物质。
治疗脑水肿、降低颅内压安全有效的首选药物
可用于青光眼急性发作和病人术前降眼压
利尿作用
急性肾衰时刻用于冲洗坏死部位。
可用于预防急性肾衰竭。
维持足够尿量,稀释肾小管内有害物质,保护肾小管免于坏死。
对肾衰竭伴有低血压者效果较好
22.普萘洛尔的各种作用(非选择性B受体阻断药)
减少心输出量,一直肾素释放,在不同水平一直交感神经系统活性,增加前列环素的合成
抗高血压的首选药
23.硝酸甘油
药理作用:
降低心肌耗氧量
扩张冠状动脉,增加缺血区血液灌注
降低左室充盈压,增加心内膜供血,改善左室顺应性
保护缺血的心肌细胞,减轻缺血损伤
不良反应:
搏动性头痛,高铁血红蛋白症,耐受性,停药反跳
24.各种抗高血压药的应用范围
可扩大左室容积
硝苯地平,普萘洛尔,阿替洛尔
降低心脏后负荷
硝酸甘油,维拉帕米,阿替洛尔,吗啡
抑制心脏收缩力
普萘洛尔,硝苯地平,维拉帕米
变异型
硝苯地平,维拉帕米,地尔硫卓,硝酸甘油
心绞痛+心力衰竭
硝苯地平,硝酸甘油,硝酸异山梨酯
25.强心苷257
26.肝素体内体外均有强大抗凝作用过量解救:
硫酸鱼精蛋白
27.香豆素类过量解救:
缓慢静注大量维生素K或输新鲜血
28.链激酶过量解救:
对羧基苄胺
29.铁剂治疗小细胞低色素贫血
30.叶酸治疗巨幼红细胞贫血
31.糖皮质激素
四抗作用:
抗炎,抗免疫,抗毒素,抗休克
药理作用
对物质代谢的影响
糖代谢:
升血糖
促进糖原异生
减慢葡萄糖分解
减少机体组织对葡萄糖的利用
蛋白质代谢:
分解,负氮平衡
脂肪代谢:
促分解,抑合成,血中胆固醇含量增加,脂肪重新分布→向心性肥胖
核酸代谢:
抑制核酸形成
水和电解质代谢:
水钠潴留(水中毒),低钙,低磷,脱钙
允许作用:
儿茶酚胺和胰高血糖素
抗炎作用
免疫抑制和抗过敏作用
抑制巨噬细胞处理、吞噬抗原
抑制免疫母细胞增殖分裂
破坏参与免疫反应的淋巴细胞
抗休克作用大剂量改善微循环
其他作用:
退热作用,刺激骨髓造血,提高中枢兴奋性,长期大剂量应用可出现骨质疏松,抑制生长发育
临床应用
严重感染或炎症
严重急性感染
抗炎治疗和某些炎症的后遗症
免疫疾病
自身免疫性疾病对多发性皮肌炎,糖皮质激素为首选药
过敏性疾病
器官移植排斥反应
抗休克治疗过敏性休克首选肾上腺素
血液病:
儿童急性淋巴细胞性白血病
局部应用:
湿疹,接粗性皮炎,牛皮癣
替代疗法:
Addison病
不良反应
长期大剂量应用
消化系统并发症
诱发或加重感染
医源性肾上腺素皮质功能亢进
心血管系统并发症:
高血压,动脉粥样硬化
骨质疏松,肌肉萎缩,伤口愈合迟缓
糖尿病,糖代谢紊乱
诱发癫痫,精神异常
停药反应
医源性肾上腺素皮质功能不全
停药反跳
用法与疗程
大剂量冲击疗法:
首剂200~300mg,逐渐减量,疗程3到5天
一般剂量长期疗法:
结缔组织病和肾病综合征,开始10~30mg,一日三次,再减到最小有效维持量。
每日晨给药法
隔晨给药法
小剂量替代疗法:
每日10~30mg,晨给2/3,下午给1/3
32.胰岛素
药理作用:
促进脂肪合成,
促进糖原合成和贮存,
增加氨基酸转运、蛋白质合成、抑制蛋白质分解
加快心率,加强心肌收缩力,减少肾血流
临床应用:
1型糖尿病
2型糖尿病经饮食控制或用口服降糖药未能控制者
发生各种急性或严重并发症的糖尿病
合并严重感染、消耗性疾病、高热、妊娠、手术等糖尿病
细胞内缺钾者,胰岛素与葡萄糖同用可促使钾内流
33.抗菌药作用机制
抑制细菌细胞壁的合成
改变胞浆膜的通透性(毒性大,肝肾毒性)
抑制蛋白质的合成
影响核酸和叶酸的代谢
34.耐药性的产生
产生灭活酶,
抗菌药物作用靶位改变,
改变细菌外膜通透性,
影响主动流出系统
35.青霉素G
首选:
敏感的G+球菌、G—淋球菌所致感染的首选药
36.耐酸青霉素V甲氧西林
37.抗铜绿假单胞菌羧苄西林等
38.头孢菌素类抗生素抗菌谱
第一代:
G+强G—弱
第二代:
G+↓G—↑
第三代:
G+↓↓G—↑↑
第四代:
G+↑G—↑
39.大环内酯类
首选药:
需氧G+菌,G—球菌,厌氧球菌
分布:
除脑脊液意外的各种体液和组织
40.林可霉素类:
对金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎的首选药
41.万古霉素不良反应:
耳毒性、肾毒性、过敏反应
42.氨基糖苷类抗生素不良反应:
耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹、过敏反应
43.四环素
机制:
与核糖体30S亚基结合,一直肽链延长和蛋白质合成
土霉素:
肠道阿米巴痢疾
金霉素:
外用结膜炎、沙眼
44.氯霉素不良反应:
血液系统毒性,灰婴综合征
45.奎诺酮类:
首选用于志贺菌引起的急、慢性菌痢和中毒性菌痢
46.磺胺类
对支原体、立克次体、螺旋体无效,甚至可促进立克次体生长
预防流行性脑脊髓膜炎,首选磺胺嘧啶
首选治疗普通型流行性脑脊髓膜炎
首选治疗诺卡菌属引起的肺部感染、脑膜炎和脑脓肿
47.结核药 一线抗结核药:
(1)异烟肼抑制细胞壁特有成分,分歧菌酸合成,抑制静止期菌,杀灭繁殖期菌,是治疗活动性结核的首选药物
注意:
异烟肼为肝药酶抑制剂,有肝毒性
(2)利福平特异性阻碍mRNA的合成
注意:
体内分布广,药物及代谢物呈橘红色,可使尿、粪、唾液、痰、汗液、泪液均呈橘红色。
为肝药酶诱导剂
不良反应有:
胃肠道反应,肝脏毒性,流感综合征,致畸作用