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最新非ST段抬高型急性冠状动脉综合征基层合理用药指南

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非ST段抬高型急性冠状动脉综合征基层合理用药指南

一、疾病概述

  非ST段抬高型急性冠状动脉综合征(non-ST-segmentelevationacutecoronarysyndrome,NSTE-ACS)根据心肌损伤生物标志物[主要为心脏肌钙蛋白(cardiactroponin,cTn)]测定结果分为非ST段抬高型心肌梗死(non-ST-segmentelevationmyocardialinfarction,NSTEMI)和不稳定性心绞痛(unstableangina,UA),后者包括静息型心绞痛、初发型心绞痛、恶化型心绞痛和变异型心绞痛。

UA与NSTEMI的发病机制和临床表现相似,但严重程度不同。

其区别主要是缺血是否严重到导致心肌损伤,并可定量检测到心肌损伤的生物标志物。

2007年欧洲心脏病学会(EuropeanSocietyofCardiology,ESC)首次将NSTEMI和UA统称为NSTE-ACS[1,2]。

  NSTE-ACS患者治疗策略包括药物保守治疗和血运重建治疗,血运重建治疗包括经皮冠状动脉介入治疗(percutaneouscoronaryintervention,PCI)和冠状动脉旁路移植术(coronaryarterybypassgraft,CABG)。

如何选择具体治疗策略,应根据患者风险分层与经心内外科有经验的临床医师共同决策选择最适合患者的优化方案。

与急性ST段抬高型心肌梗死(ST-segmentelevatedmyocardialinfarction,STEMI)患者需尽早进行再灌注治疗所不同的是,NSTE-ACS患者应根据危险分层采用保守或血运重建治疗。

绝大多数基层医疗机构不具备开展血运重建治疗条件,一般建议患者转诊至有PCI或CABG条件的医院实施[1,2]。

二、药物治疗原则

  NSTEMI的药物治疗主要是减轻心绞痛症状、延缓疾病的发生和发展为主,包括抗缺血治疗、抗血小板治疗、抗凝治疗及调脂治疗、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂等改善患者预后的治疗等。

具体情况见表1[1,2,3,4]。

  

(一)抗缺血治疗

  抗心肌缺血药物包括硝酸酯类药物、β受体阻滞剂及钙通道阻滞剂等。

  1.硝酸酯类:

通过扩张冠状动脉及其侧支循环,增加冠状动脉血流量以及增加静脉容量,减少回心血量,降低心室前负荷。

可以舌下含服硝酸甘油或静脉使用硝酸酯类药物缓解心绞痛。

  2.尼可地尔:

兼有ATP依赖的钾通道开放作用及硝酸酯样作用。

推荐尼可地尔用于对硝酸酯类不能耐受的NSTE-ACS患者。

  3.β受体阻滞剂:

如无禁忌证,尽早使用β受体阻滞剂并长期维持。

  4.钙通道阻滞剂:

具有扩张冠状动脉、增加冠状动脉血流量的作用,可用于冠状动脉痉挛造成的NSTE-ACS。

在应用β受体阻滞剂和硝酸酯类药物后仍存在心绞痛症状或难以控制的高血压患者,可加用长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂。

非二氢吡啶类钙通道阻滞剂可用于变异型心绞痛的预防。

  

(二)抗血小板药物治疗

  抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷及替格瑞洛。

阿司匹林是抗血小板治疗的基石,如无禁忌证,所有患者均应长期口服阿司匹林。

一旦诊断NSTE-ACS,均应尽快给予P2Y12受体抑制剂,除非有极高出血风险等禁忌证,应在阿司匹林基础上联合应用1种P2Y12受体抑制剂,并维持至少12个月。

  (三)抗凝治疗

  抗凝治疗是为了抑制凝血酶的生成和/或活化,减少血栓相关的事件发生,抗凝联合抗血小板治疗比任何单一治疗更有效。

目前在临床上常用的抗凝药物包括肝素和低分子量肝素。

  (四)其他药物治疗

  1.血管紧张素转换酶抑制剂(angiotensinconvertingenzymeinhibitor,ACEI)及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(angiotensinⅡreceptorblocker,ARB):

ACEI/ARB通过影响心肌重塑、减轻心室过度扩张而减少心力衰竭的发生,降低死亡率。

对于无禁忌证者,在发病24h内应尽早开始使用ACEI。

在无禁忌证情况下,应给予ACEI长期治疗。

对于不能耐受ACEI者,可使用ARB。

不推荐联合使用ACEI和ARB。

  2.调脂治疗:

他汀类药物能有效降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),延缓斑块进展,使斑块稳定,降低心血管事件和病死率。

对于无禁忌证者,应于入院后尽早开始使用他汀类药物,且无需考虑胆固醇水平。

目前临床常用调脂药物有他汀类药物、依折麦布等。

三、治疗药物

  

(一)硝酸甘油

  1.药品分类:

硝酸酯类。

  2.用药目的:

用于冠心病心绞痛的治疗及预防。

  3.禁忌证:

禁用于心肌梗死早期(有严重低血压及心动过速时);严重贫血;青光眼;颅内压增高;对硝酸甘油过敏者。

  4.不良反应:

头痛、眩晕、虚弱、心悸、心动过速、直立性低血压、口干、恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白、虚脱、晕厥、面红、心动过缓、心绞痛加重、药疹、剥脱性皮炎等。

  5.剂型和规格:

片剂,0.5mg/片;注射剂,1ml∶5mg。

  6.用法和用量:

  

(1)口服:

成人一次0.25~0.50mg舌下含服,每5分钟可重复1片,直至疼痛缓解。

如15min内总量达3次后疼痛持续存在,应立即就医。

在活动或大便之前5~10min预防性使用,可避免诱发心绞痛。

  

(2)静脉给药:

静脉滴注,起始剂量5~10μg/min,每3~5分钟可增加5~10μg/min,剂量上限一般不超过200μg/min。

患者对本药的个体差异很大,静脉滴注无固定适合剂量。

  7.药物代谢动力学:

静脉给药1~2min起效。

口服因肝脏首过效应,生物利用度仅为8%。

舌下给药2~3min起效,5min达到最大效应,作用持续10~30min,生物利用度80%,半衰期1~4min,血浆蛋白结合率约60%。

主要在肝脏代谢,经肾脏排出。

  8.药物相互作用:

中度或过量饮酒时,使用硝酸甘油可致低血压;与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸酯的致体位性低血压作用;阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除;使用长效硝酸酯可降低舌下用药的治疗作用;禁止与5型磷酸二酯酶抑制药(西地那非、他达那非、伐地那非)联合使用;与乙酰胆碱、组胺、拟交感胺类药物可能会减弱硝酸甘油的疗效。

  

(二)硝酸异山梨酯

  1.药品分类:

硝酸酯类。

  2.用药目的:

用于冠心病心绞痛的治疗及预防。

  3.禁忌证:

参考硝酸甘油。

  4.不良反应及处理:

头痛、面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速;偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重,罕见虚脱及晕厥。

如出现严重低血压,应立即停药。

  5.剂型和规格:

片剂,5mg/片;注射液,100ml∶10mg。

  6.用法和用量:

  

(1)口服:

预防心绞痛,5~10mg/次、2~3次/d,一日总量10~30mg,由于个体反应不同,需个体化调整剂量。

舌下给药,5mg/次,缓解症状。

  

(2)静脉滴注:

初始剂量可以从1~2mg/h开始,然后根据患者个体需要进行调整,最大剂量通常不超过8~10mg/h。

但当患者合并心力衰竭时,可能需要加大剂量,达到10mg/h,个别病例甚至可高达50mg/h。

  7.药物代谢动力学:

口服吸收完全,肝脏首过效应明显,平均生物利用度约25%,服药后1h血清浓度达到峰值,持续4~6h,在肝脏迅速代谢,血浆半衰期约1h,代谢产物主要经肾排出。

  8.药物相互作用:

与其他血管扩张剂、降压药(钙通道阻滞剂、β受体阻滞剂)、三环抗抑郁药联合使用可使硝酸异山梨酯降压作用增强;可增强双氢麦角碱联合的升压作用;非甾体抗炎药可降低硝酸异山梨酯的疗效;禁止与5型磷酸二酯酶抑制剂(西地那非、他达那非、伐地那非)联合使用;与乙醇联合使用可使血管扩张作用增强。

  (三)单硝酸异山梨酯

  1.药品分类:

硝酸酯类。

  2.用药目的:

用于冠心病心绞痛的治疗及预防。

  3.禁忌证:

参考硝酸甘油。

  4.不良反应及处理:

参考硝酸甘油。

  5.剂型和规格:

片剂,10mg/片、20mg/片;缓释片,30mg/片、40mg/片、50mg/片、60mg/片;注射液,1ml∶10mg、5ml∶20mg。

  6.用法和用量:

  

(1)口服:

片剂,10~20mg/次,2~3次/d;缓释制剂,40~50mg/次、1次/d。

  

(2)静脉给药:

以1~2mg/h开始静脉滴注,根据反应调节剂量,最大剂量为8~10mg/h。

剂量需个体化。

  7.药物代谢动力学:

口服给药后1h血药浓度达峰值,持续8~10h,生物利用度90%~100%,半衰期为4~5h,血浆蛋白结合率低,在肝脏几乎完全被代谢,代谢产物主要经肾由尿排出体外。

  8.药物相互作用:

参考硝酸异山梨酯。

  (四)尼可地尔

  1.药品分类:

钾通道开放剂。

  2.用药目的:

用于冠心病心绞痛的治疗及预防。

  3.禁忌证:

禁用于对尼可地尔、烟酸过敏者。

注射剂禁用于严重肝肾功能障碍;严重脑功能障碍;严重低血压或心原性休克;艾森曼格综合征或原发性肺动脉高血压;右心室梗死;脱水;神经性循环衰弱;闭角型青光眼患者。

  4.不良反应:

可见头痛、恶心、呕吐、头晕、发热、倦怠、肝功能障碍、黄疸、血小板减少、口腔溃疡、舌溃疡、肛门溃疡、消化道溃疡等。

  5.剂型和规格:

片剂,5mg/片;注射剂,12mg、48mg。

  6.用法和用量:

  

(1)口服:

成人5mg/次、3次/d,根据症状轻重可适当增减。

  

(2)静脉滴注:

尼可地尔溶于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中制成0.01%~0.03%溶液。

以2mg/h为起始剂量,可根据症状适当增减剂量,最大剂量不超过6mg/h。

  7.药物代谢动力学:

口服后胃肠道吸收良好,血浆药物浓度峰值出现在口服后30~60min,生物利用度为75%,20%的主要代谢产物经尿液排出体外。

血浆清除半衰期约1h。

仅有少量的尼可地尔与血浆蛋白结合。

  8.药物相互作用:

禁止与5型磷酸二酯酶抑制剂(西地那非、伐地那非、他达拉非)联合使用。

  (五)美托洛尔

  1.药品分类:

β受体阻滞剂。

  2.用药目的:

减慢心率,改善心肌缺血,用于心绞痛、心肌梗死的治疗。

  3.禁忌证:

禁用于心原性休克;病态窦房结综合征;二、三度房室传导阻滞;不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压);有症状的心动过缓或低血压;心率<45次/min、PQ间期>0.24s或收缩压<100mmHg(1mmHg=0.133kPa)的怀疑急性心肌梗死的患者;伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者;对本品中任何成分或其他β受体阻滞剂过敏者。

  4.不良反应:

常见不良反应为心动过缓、心脏传导阻滞、心力衰竭、低血压、皮肤瘙痒、皮疹、胃肠道反应、头晕、乏力、抑郁等。

一般不需要特殊处理。

  5.剂型和规格:

片剂,25mg/片、50mg/片;注射液,5ml∶5mg。

  6.用法和用量:

急性心肌梗死及UA,在无禁忌证的情况下,主张在早期,即最初的几小时内使用。

可先静脉注射美托洛尔2.5~5.0mg(2min内),每5分钟一次,共3次,总剂量为10~15mg。

之后15min开始口服25~50mg,每6~12小时1次,共24~48h,然后口服50~100mg/次、2次/d。

急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,方法同上。

  7.药物代谢动力学:

口服生物利用度为40%~50%。

在服药1~2h达到最大的β受体阻滞作用。

每日1次口服100mg后,对心率的作用在12h后仍显著。

美托洛尔主要在肝脏由细胞色素P450(CYP)2D6代谢,血浆清除半衰期为3~5h。

约5%的美托洛尔以原形由肾排泄,其余的均被代谢。

  8.药物相互作用:

美托洛尔应避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米合并使用。

当与下列药物合并使用时可能需要调整剂量:

胺碘酮、Ⅰ类抗心律失常药物、非甾体类抗炎/抗风湿药(NSAID)、苯海拉明、地尔硫图片、肾上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可乐定。

应严密监控同时接受其他β受体阻滞剂(如噻吗洛尔滴眼液)或单胺氧化酶(MAO)抑制剂的患者。

在接受β受体阻滞剂治疗的患者,吸入麻醉会增加心脏抑制作用。

接受β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量。

若与西咪替丁或肼屈嗪合用,美托洛尔的血浆浓度会增加。

  (六)比索洛尔

  1.药品分类:

β受体阻滞剂。

  2.用药目的:

减慢心率,改善心肌缺血,用于心绞痛、心肌梗死的治疗。

  3.禁忌证:

禁用于急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静脉注射正性肌力药物治疗者;心原性休克;二、三度房室传导阻滞;病态窦房结综合征、窦房传导阻滞;引起症状的心动过缓或低血压;严重支气管哮喘;严重的外周动脉闭塞疾病和雷诺综合征;未经治疗的嗜铬细胞瘤;代谢性酸中毒;对比索洛尔过敏者。

  4.不良反应:

可见轻度乏力、胸闷、头晕、嗜睡、心悸、头痛、下肢水肿、腹泻、便秘、恶心、腹痛、红斑、瘙痒、血压明显下降、心动缓慢或房室传导阻滞、麻刺感或四肢冰凉、肌肉无力、肌肉痛性痉挛及泪少。

  5.剂型和规格:

片剂,2.5mg/片、5mg/片;胶囊,2.5mg/粒、5mg/粒。

  6.用法和用量:

口服。

通常5mg/次、1次/d,按需要调整剂量,最多不超过一日10mg。

  7.药物代谢动力学:

在胃肠道几乎完全吸收,肝脏首过效应很小,生物利用度达90%。

血浆蛋白结合率约为30%,血浆半衰期为10~12h,在血浆中可维持24h。

可通过肝肾双途径代谢、清除。

  8.药物相互作用:

Ⅰ类抗心律失常药物(如丙吡胺、奎尼丁)可能增加比索洛尔对房室传导和心脏收缩力的抑制作用;与钙通道阻滞剂合用时增加低血压风险及房室传导阻滞;与洋地黄、可乐定联用时,需在比索洛尔停用几天后才能停用可乐定;单胺氧化酶抑制剂可增强本品的抗高血压效应,也有增加高血压危险的可能;增加降糖药的作用,同时可能掩盖低血糖症状,应监测血糖。

  (七)阿替洛尔

  1.药品分类:

β受体阻滞剂。

  2.用药目的:

减慢心率,改善心肌缺血,用于心绞痛、心肌梗死的治疗。

  3.禁忌证:

禁用于二、三度心脏传导阻滞;心原性休克;病态窦房结综合征;严重窦性心动过缓。

  4.不良反应:

低血压和心动过缓最常见。

偶见头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、银屑病样皮肤反应、皮疹及干眼等。

罕见引起心脏传导阻滞。

  5.剂型和规格:

片剂,12.5mg/片、25mg/片、50mg/片。

  6.用法和用量:

口服。

成人常用量:

起始6.25~12.5mg/次、2次/d,按需要及耐受量渐增至50~200mg/d。

肾功能损害时,肌酐清除率<15ml·min-1·(1.73m2)-1者,25mg/d;肌酐清除率为15~35ml·min-1·(1.73m2)-1者,最多50mg/d。

  7.药物代谢动力学:

口服吸收约50%,于2~4h达峰浓度,口服后作用持续时间长达24h,血浆蛋白结合率极低(6%~16%),半衰期为6~7h,主要以原形自尿排出。

  8.药物相互作用:

与其他抗高血压药、利尿剂联合使用,能加强阿替洛尔的降压效果;与Ⅰ类抗心律失常药、维拉帕米、麻醉剂合用宜谨慎;与可乐定合用可加剧停用可乐定引起的高血压反跳,如需联合使用,则应在停用可乐定数天后再开始使用β受体阻滞剂。

  (八)硝苯地平

  1.药品分类:

钙通道阻滞剂。

  2.用药目的:

用于NSTE-ACS、变异型心绞痛的治疗。

  3.禁忌证:

禁用于心原性休克;妊娠期与哺乳期妇女;对硝苯地平过敏者。

  4.不良反应:

可见外周水肿、头痛、头晕、乏力、面部潮红、便秘、低血压、牙龈增生,个别患者可发生心绞痛,可能与低血压有关。

  5.剂型和规格:

片剂,5mg/片、10mg/片;缓释片,20mg/片、30mg/片;控释片,30mg/片、60mg/片。

  6.用法和用量:

口服,起始剂量10mg/次、3次/d,常用维持剂量为10~20mg/次、3次/d。

最大剂量不宜超过120mg/d。

缓释制剂20~40mg/次、2次/d。

控释制剂30~60mg/次、1次/d。

  7.药物代谢动力学:

口服后吸收迅速完全,15min起效,1~2h作用达高峰,作用持续4~8h。

舌下给药2~3min起效,20min达高峰,血浆蛋白结合率约为90%,半衰期呈双相,分布半衰期2.5~3h,消除半衰期为5h。

药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物,约80%经肾排泄,20%随粪便排出。

  8.药物相互作用:

与β受体阻滞剂合用,个别患者可加重低血压、心力衰竭和心绞痛;与蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等联合使用,这些药的游离浓度常发生改变;与西咪替丁联合使用,硝苯地平的血浆峰浓度增加;葡萄柚汁会增加硝苯地平的血药浓度,增加降压作用。

  (九)氨氯地平

  1.药品分类:

钙通道阻滞剂。

  2.用药目的:

用于NSTE-ACS、变异型心绞痛的治疗。

  3.禁忌证:

禁用于对二氢吡啶类钙通道阻滞剂药物过敏、严重低血压者。

  4.不良反应:

参考硝苯地平。

  5.剂型和规格:

片剂,5mg/片。

  6.用法和用量:

治疗心绞痛起始剂量为5~10mg/次、1次/d。

老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。

  7.药物代谢动力学:

口服后6~9h血药浓度达至高峰,作用时间24h,生物利用度为60%~63%,终末半衰期长达35~50h,用药7~8d后达稳态血药浓度,在肝内广泛代谢,蛋白结合率约为97.5%。

  8.药物相互作用:

与CYP3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、利托那韦)、地尔硫图片联合使用会增加氨氯地平血浆浓度;与辛伐他汀联合使用会增加辛伐他汀的暴露量;同时舌下含服硝酸甘油、长效硝酸酯类药可增强硝酸酯类抗心绞痛作用;与环孢素、他克莫司联合使用可使环孢素、他克莫司的系统暴露量增加。

  (十)左旋氨氯地平

  1.药品分类:

钙通道阻滞剂。

  2.用药目的:

用于NSTE-ACS、变异型心绞痛的治疗。

  3.禁忌证:

对二氢吡啶类钙通道阻滞剂过敏的患者。

  4.不良反应:

参考硝苯地平。

  5.剂型和规格:

片剂,2.5mg/片。

  6.用法和用量:

口服,初始剂量为2.5mg/次、1次/d;根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至5mg/次、1次/d。

  7.药物代谢动力学:

口服后6~12h血药浓度达到高峰,绝对生物利用度为64%~80%,血浆蛋白结合率为97.5%,终末消除半衰期为35~50h,通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原形药和60%的代谢物由尿液排出。

  8.药物相互作用:

与地高辛联合使用,未改变地高辛的血药浓度或肾清除率;与西咪替丁联合使用时,左旋氨氯地平的药物代谢动力学未发生改变。

  (十一)非洛地平

  1.药品分类:

钙通道阻滞剂。

  2.用药目的:

用于NSTE-ACS、变异型心绞痛的治疗。

  3.禁忌证:

禁用于失代偿性心力衰竭;急性心肌梗死;妊娠期妇女;不稳定性心绞痛患者;对非洛地平及该药物中任意成分过敏者。

  4.不良反应:

参考硝苯地平。

  5.剂型和规格:

片剂,2.5mg/片、5mg/片;缓释片剂,2.5mg/片、5mg/片。

  6.用法和用量:

口服。

起始剂量2.5mg/次、2次/d;维持剂量5或10mg/次、1次/d。

缓释制剂起始剂量5mg/次、1次/d,维持剂量5或10mg/次、1次/d。

  7.药物代谢动力学:

口服吸收完全并经过广泛首过代谢,生物利用度约为20%,血药浓度达峰时间出现在服药后2.5~5h,终末半衰期为11~16h,血浆蛋白结合率约99%。

  8.药物相互作用:

与β受体阻滞剂、西咪替丁合用可使非洛地平的药时曲线下面积(AUC)和血药峰浓度(Cmax)均增加;抗癫痫药物苯妥因、卡马西平或苯巴比妥可使非洛地平在癫痫患者体内的Cmax和AUC降低。

  (十二)地尔硫?

  1.药品分类:

钙通道阻滞剂。

  2.用药目的:

用于NSTEMI、变异型心绞痛的治疗。

  3.禁忌证:

禁用于病态窦房结综合征或二或三度房室传导阻滞(已安置心脏起搏器者除外);低血压(收缩压<90mmHg);心率<50次/min;充血性心力衰竭;对地尔硫图片过敏者。

  4.不良反应:

常见不良反应有浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。

罕见不良反应有:

  

(1)心血管系统:

房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。

  

(2)神经系统:

多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。

  (3)消化系统:

厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加,碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。

  (4)皮肤:

瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。

  5.剂型和规格:

片剂,30mg/片;缓释片,90mg/片。

  6.用法和用量:

口服,起始剂量30~60mg/次、3~4次/d,餐前及睡前服药,如需增加剂量,每日剂量不超过360mg/d。

缓释制剂90~180mg/次、1次/d。

  7.药物代谢动力学:

口服后通过胃肠道吸收较完全,有较强的肝脏首过效应,生物利用度为40%。

血浆蛋白结合率为70%~80%。

体内代谢完全,仅2%~4%以原形随尿液排泄。

血浆消除半衰期为3.5h。

  8.药物相互作用:

本品与普萘洛尔、西咪替丁、地高辛、麻醉药、卡马西平、环孢菌素、利福平、三唑仑和咪达唑仑等有相互作用,在开始或停止合用时需调整药物剂量。

  (十三)维拉帕米

  1.药品分类:

钙通道阻滞剂。

  2.用药目的:

用于NSTEMI、变异型心绞痛的治疗。

  3.禁忌证:

禁用于严重左心室功能不全;低血压(收缩压<90mmHg)或心原性休克;病态窦房结综合征(已安装心脏起搏器者除外)、二、三度房室阻滞(已安装心脏起搏器者除外);心房扑动或心房颤动患者合并房室旁路通道;已知对盐酸维拉帕米过敏者。

  4.不良反应:

便秘、眩晕、恶心、低血压、头痛、外周水肿、充血性心力衰竭、窦性心动过缓、房室传导阻滞、皮疹、乏力、心悸,转氨酶升高,伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高,这种升高有时是一过性的,甚至继续使用维拉帕米仍可消失。

  5.剂型和规格:

片剂,40mg/片;缓释片剂,120mg/片、240mg/片;缓释胶囊,120mg/粒、180mg/粒、240mg/粒。

  6.用法和用量:

口服,80~120mg/次、3次/d。

缓释制剂,起始120或180mg/次、1次/d,按需要及耐受情况可逐步增加剂量至120或180mg/次、2次/d,或240mg/次、1次/d。

总量不超过480mg/d。

  7.药物代谢动力学:

口服后90%以上被吸收,1~2h内达血药峰浓度,作用持续6~8h。

血浆蛋白结合率约为90%。

主要经肝脏代谢,约70%以代谢物随尿液排泄。

平均半衰期为2.8~7.4h,长期用药可增至4.5~12h。

  8.药物相互作用:

与β受体阻滞剂、地高辛、胺碘酮、环磷酰胺、长春新碱、苯巴比妥、泼尼松、西咪替丁、阿霉素、顺铂等药物有相互作用,合用时应调整药物剂量。

  (十四)阿司匹林

  1.药品分类:

抗血小板药。

  2.用药目的:

抗血小板聚集,改善预后。

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