医院麻醉药用药处方集.docx

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医院麻醉药用药处方集

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第三章麻醉药

本章包括临床上常用的麻醉药物和麻醉辅助药，前者可分为局部麻醉药和全身麻醉药两大类。

全身麻醉药又可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。

（一）局部麻醉药

1.利多卡因

【药理作用】本品为中效酰胺类局麻药。

本药的局部麻醉作用较普鲁卡因强，维持时间较普鲁卡因长1倍。

吸收后对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，当血药浓度超过5µg/ml，则出现中毒症状，甚至引起惊厥。

虽然本药的盐酸盐与碳酸盐均系由利多卡因碱基产生麻醉作用，但两者相比，其碳酸盐的阻滞作用强，起效快，肌肉松弛好。

碳酸盐的表面麻醉作用为盐酸盐的4倍，浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸盐的2倍，传导麻醉作用为盐酸盐的6倍。

但两者的毒性无显著差别。

【药代动力学】本药碳酸盐与盐酸盐的药代动力学参数无显著差别。

注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。

本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，从局部消除约需2小时，与肾上腺素合用可延长其作用时间。

大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。

【适应证】作为局部麻醉药主要用于硬膜外麻醉、神经阻滞麻醉、局部浸润麻醉及表面麻醉。

【禁忌证】对局部麻醉药过敏者禁用。

阿-斯综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心脏传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。

【不良反应】

（l）过敏反应：

少有红斑样皮疹及血管神经性水肿等表现，且通常轻微，严重者可致呼吸停上。

眼科局麻导致暂时性视力丧失。

（2）其他不良反应：

如被吸收进入血液循环或误注入血管时，可发生中枢神经系统、心血管系统及其他系统的不良反应，其程度和性质取决于进入血液循环的药量。

①神经系统的症状有：

头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、说话不清、感觉异常、肌肉震颤、惊厥、神志不清、昏迷甚至呼吸抑制。

②心血管系统的症状有：

低血压、心动过缓、心房传导速度减慢、房室传导阻滞、心肌收缩力和心输出量下降。

③呼吸系统的症状有：

呼吸改变与呼吸肌痉挛。

④其他：

恶心、呕吐、血小板减少、高铁血红蛋白症。

【注意事项】

（1）防止误入血管，注意局麻药中毒症状。

（2）用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P～R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

【药物相互作用】

（1）与西咪替丁以及与β受体阻断剂如普茶洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。

（2）与下列药品有配伍禁忌：

两性霉素B，氨苄西林，苯巴比妥，磺胺嘧啶。

（3）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。

（4）异丙肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。

【用法和用量】

（l）成人

1）常用剂量：

①表面麻醉：

2%～4%溶液，一次不超过100mg。

②硬脊膜外阻滞：

胸腰段用1.5%～2.0%溶液250～300mg。

③浸润麻醉：

0.25%～0.5%溶液50～300mg。

④外周神经阻滞：

臂从（单侧）用1.5%溶液250～300mg；牙科用2%溶液20～100mg；肋间神经（每支）用1%溶液30mg，300mg为限：

宫颈旁浸润用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞（每支）用1.0%溶液30～50mg，300mg为限；阴部神经用0.5%～1.0%溶

液，左右侧各100mg。

⑤交感神经节阻滞：

颈星状神经用1.0%溶液50mg。

2）一次限量：

不加肾上腺素为200mg（4mg/kg），加1：

2000000浓度的肾上腺素为300～350mg（6mg/kg）；静脉注射区域阻滞，极量4mg/kg。

（2）儿童：

随个体而异，一次给药总量不得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。

【剂型和规格】

（l）（碳酸盐）注射液：

①5ml：

86.5mg；②10ml：

0.173g。

（2）（盐酸盐）注射液：

①2ml：

4mg；②5ml：

0.1g；③10ml：

0.2g。

（3）胶浆剂：

10g：

0.2g。

【贮存】避光、密闭保存。

2.布比卡因

【药理作用】为长效酰胺类局部麻醉药，其麻醉时间比利多卡因长2～3倍，弥散度与利多卡因相仿。

对组织无刺激性。

对循环和呼吸的影响较小，不产生高铁血红蛋白。

【药代动力学】一般在给药5～10分钟作用开始，15～20分钟达高峰，维持3～6小时或更长时间。

蛋白结合率约95%，体内蓄积少，大部分经肝脏代谢后经肾脏排泄，仅约5%以原形随尿排出。

【适应证】用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。

【禁忌证】本品过敏者禁用。

【不良反应】

（1）少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等。

（2）过量或误入血管可产生严重的毒性反应，一旦发生心肌毒性复苏困难。

【注意事项】

（1）本品毒性较利多卡因大4倍，心脏毒性尤应注意，过量或误入血管可产生严重的毒性反应，其引起心脏毒性症状出现较早。

（2）12岁以下儿童慎用。

（3）本品不宜静脉内注射给药，所以在注射时必须回抽以确定不是血管内注射。

【药物相互作用】与碱性药物配伍会产生沉淀失去作用。

【用法和用量】

（1）臂丛神经阻滞：

0.25%溶液20～30ml，或0.375%溶液20ml；50～75mg。

（2）骶管阻滞：

0.25%溶液15～30ml（37.5～75.0mg），或0.5%溶液15～20ml（75～100mg）。

（3）硬脊膜外间隙阻滞：

0.1%溶液可以镇痛，0.5%～0.75%溶液可用于下腹部和下肢手术。

（4）局部浸润：

总用量一般以175～200mg（0.25%溶液70～80ml）为限，24小时内分次给药。

（5）交感神经节阻滞：

总用量50～125mg（0.25%溶液20～50ml）。

（6）蛛网膜下腔阻滞：

常用量5～15mg，并加10%葡萄糖配成高密度液或用脑脊液稀释成近似的等密度液。

【剂型和规格】

注射液：

①5ml：

25mg；②5ml：

37.5mg。

【贮存】避光、密闭保存。

3.左布比卡因

【药理作用】左布比卡因为酰胺类局麻药，可以升高神经动作电位的阈值，延缓神经冲动的扩步，降低动作电位升高的速度，从而阻断神经冲动的产生和传导。

麻醉作用的产生与神经纤维的轴径、髓鞘形成和传导速度有关。

【药代动力学】硬膜外给药后约30分钟血药浓度达峰值，剂量为150mg时平均（Cmax）达到1.2µg/ml，本品在血药浓度为0.1µg~1µg/ml时，约有97%与血浆蛋白结合，在0.01µg~0.1µg/ml与人的血细胞结合为0~2%，在血药浓度为10µg/ml时与血细胞结合增加到32%。

静脉给药后，左布比卡因分布容积为67升。

左布比卡因在肝脏代谢降解，在尿、便中难以查到原形药物。

在体内的生物半衰期为3.3小时，血浆清除率为39升/小时，血浆消除半衰期为1.3小时。

【适应症】主要用于外科硬膜外腔阻滞麻醉。

【禁忌症】

1、肝、肾功能严重不全、低蛋白血症、对本品过敏患者或对酰胺类局麻药过敏者禁用。

2、若本品与盐酸肾上腺素混合使用时，禁用于毒性甲状腺肿，严重心脏病或服用三环抗抑郁药等患者。

3、本品不用于蛛网膜下腔阻滞，因迄今无临床应用资料。

4、本品不用于12岁以下小儿，其安全性有待证实。

【不良反应】低血压、恶心、术后疼痛、发热、呕吐、贫血、瘙痒、疼痛、头痛、便秘、眩晕、胎儿窘迫等，偶见哮喘、水肿、少动症，不随意肌收缩，痉挛、震颤、晕厥、心率失常、期外收缩、房颤、心搏停止、肠梗阻、胆红素升高、意识模糊、窒息、支气管痉挛、呼吸困难、肺水肿、呼吸功能不全、多汗、皮肤变色等。

【注意事项】

1、使用时不得过量，过量可导致低血压、抽搐、心搏骤停、呼吸抑制及惊厥。

2、如果出现严重低血压或心动过缓，可静脉注射麻黄碱或阿托品。

3、如出现肌肉震颤、痉挛可给予巴比妥类药。

4、给予局部麻醉注射液后须密切观察心血管、呼吸的变化和病人的意识状态，病人出现下列症状可能是中毒迹象:

躁动不安、焦虑、语无伦次、口唇麻木与麻刺感，金属异味、耳鸣、头晕、视力模糊、肌肉震颤、抑郁或嗜睡。

5、酰胺类局部麻醉药，如本品是由肝脏代谢，因此，给予这类药物特别是多剂量给药时，对有肝脏疾病病人须谨慎。

6、本品不宜静脉内注射用药，所以在注射给药中，回抽吸血液以确认不是血管内注射是必须的。

7、左布比卡因注射液的溶液不用于产科子宫旁组织的阻滞麻醉。

因为迄今没有资料支持这种用法并且有使胎儿心动过缓或致死的危险。

【药物相互作用】体外实验表明吗啡、芬太尼、可乐定、舒芬太尼对左布比卡因的氧化代谢无抑制作用。

然而，这些药物中没有一个是CYP3A4或CYP1A2同型物的抑制剂，虽然还未进行临床研究，但有可能左布比卡因的代谢机制受已知的CYP3A4诱导剂（如苯妥因、苯巴比妥、利福平等）、CYP3A4抑制剂，CYP1A2诱导剂（奥美拉唑等）和CYP1A2抑制剂的影响。

【用法和用量】成人用于神经阻滞或浸润麻醉，一次最大剂量150mg。

药液浓度配制为:

外科硬膜外阻滞:

0.5%~0.75%10~20ml50~150mg中度至全部运动阻滞。

【剂型和规格】针剂，10ml：

盐酸左布比卡因50mg

【贮存】遮光，密闭（10~30℃）保存。

4.丁卡因

【药理作用】盐酸丁卡因为长效的酯类局麻药。

本品的脂溶性比普鲁卡因高，渗透力比普鲁卡因强，局麻作用及毒性较普鲁卡因大10倍。

本品用于硬膜外麻醉，开始作用缓慢，大约10~15分钟发挥作用，维持2~3小时。

用于蛛网膜下腔麻醉时，起效时间为1.5~2分钟。

粘膜表面麻醉时作用迅速，1~3分钟起效，维持20~40分钟。

本品大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统阻滞。

【药代动力学】本品进入血液后，大部分和血浆蛋白结合，蓄积于组织中，骨骼肌内蓄积量最大，当血浆内的浓度下降时又释放出来。

本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化（约0.31µM/ml/hr），经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇，然后再降解或结合随尿排出。

【适应症】用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、粘膜表面麻醉。

【禁忌症】

1.对本品过敏者禁用。

2.严重过敏体质者禁用。

3.心、肾功能不全、重症肌无力等患者禁用。

4.禁用于侵润局麻、静脉注射和静脉滴注。

【不良反应】

1.毒性反应:

本品药效强度为普鲁卡因的10倍，毒性也比普鲁卡因高10倍，毒性反应发生率也比普鲁卡因高，常由于剂量大、吸收快或操作不当引起，如误注入血管使血药浓度过高等。

过量的中毒症状表现为：

头昏、目眩、继之寒战、震颤、恐慌、最后可致惊厥和昏迷，并出现呼吸衰竭和血压下降，需及时抢救。

2.变态反应:

对过敏患者可引起猝死，即使表面麻醉时也需注意。

3.可产生皮疹或荨麻疹，颜、口或（和）舌咽区水肿等。

【注意事项】

1.本品为酯类局麻药，过敏反应罕见，与普鲁卡因可能有交叉过敏反应，故对普鲁卡因或具有对氨基苯甲酸结构的药物过敏者慎用。

2.大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统出现抑制。

3.药液不得注入血管内，注射时需反复抽吸，不可有回血。

4.对小儿、年老体弱、营养不良、饥饿状态易出现毒性反应，应减量。

5.肝功能不全，血浆胆碱酯酶活动减弱时应减量。

6.皮肤或粘膜表面损伤、感染严重的部位需慎用。

7.椎管内麻醉时尤其须调节阻滞平面，并随时观察血压和脉搏的变化。

8.神经传导阻滞，硬膜外阻滞以及蛛网膜下腔阻滞，由于使用不当致死已屡见;为了防止中毒、死亡，在用药期间即使表面粘膜麻醉也应监测:

①呼吸与循环系统的功能状态，包括心血管情况。

②中枢神经活动，兴奋或抑制。

③胎儿心率。

同时对呼吸和循环等方面的意外，应有预见，觉察及时，防治和抢救得法，没有时间上延误。

9.本品的毒性与给药途径、给药速度、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关，必须严格操作和管理，控制单位时间内的用量，按本说明的介绍给药。

10.给予最大用量后应休息3小时以上方准行动。

11.注射器械不可用碱性物质如肥皂，煤酚皂溶液等洗涤消毒。

【药物相互作用】

1、本品水溶液pH5~6，不得与碱性药液合用；如合用某些酸性药液，由于pH不同，也可影响本品的解离值，以致局麻减效或起效时迟延。

2、不宜同时服用磺胺类药物。

3、与其他局麻药合用时，本品应减量。

4、本品可与肾上腺素合用，一般浓度为1:

200000，即20ml药液中加0.1%肾上腺素0.1ml。

其作用使血管收缩、血流量减少、药物吸收减慢、作用持续时间延长等。

但这种合用不适用于心脏病、高血压、甲亢、外周血管病等患者。

5、注射部位不能遇碘，以防引起本品沉淀。

【用法和用量】

本品为粉针，需加氯化钠注射液或灭菌注射用水溶解使用。

药液浓度及用量按用途分别如下：

硬膜外阻滞：

常用浓度为0.15~0.3%溶液，与盐酸利多卡因合用，最高浓度为0.3%，一次常用量为40~50mg，极量为80mg。

蛛网膜下腔阻滞：

常用其混合液（1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液1ml、3%盐酸麻黄素1ml混合使用），一次常用量为10mg，15mg为限量，20mg为极量。

神经传导阻滞：

常用浓度0.1%~0.2%，一次常用量为40~50mg，极量为100mg。

粘膜表面麻醉：

常用浓度1%，眼科用1%等渗溶液，耳鼻喉科用1%~2%溶液，一次限量为40mg。

【剂型和规格】

（1）注射用无菌粉末：

50mg

（2）胶浆剂：

5g

【贮存】遮光，密闭保存。

5.罗哌卡因

【药理作用】罗哌卡因为酰胺类局麻药，可能通过升高神经动作电位的阈值，延缓神经冲动的扩布，降低动作电位升高的速度，发挥阻断神经冲动的产生和传导的作用。

麻醉作用的产生与神经纤维的轴径、髓鞘形成和传导速度有关。

【药代动力学】据文献资料：

罗哌卡因的pKa为8.1，分布率为141（25℃n-辛醇/磷酸缓冲液pH7.4）。

罗哌卡因的血浆浓度取决于剂量、用药途径和注射部位的血管分布。

罗哌卡因符合线性药代学，最大血浆浓度和剂量成正比。

罗哌卡因从硬膜外的吸收是完整的和双相的，其半衰期顺序分别为14分钟和4小时。

缓慢吸收是清除罗哌卡因的限速因子，这可以解释为什么硬膜外用药比静脉用药清除半衰期要长。

罗哌卡因总血浆清除率440ml/min。

游离血浆清除率为8L/min。

肾脏清除率为1ml/min，稳定状态的分布容积为47L，终未半衰期为1.8hr。

罗哌卡因经肝脏中间代谢率为0.4。

罗哌卡因在血浆中主要和α1-酸糖蛋白结合，非蛋白结合率为6%。

当连续硬膜外注射时，可观察到罗哌卡因总的血浆浓度的增加和手术后α1-酸糖蛋白浓度的增加有关，未结合的（药理学活性）浓度的变化比总血浆浓度的变化要小。

罗哌卡因易于透过胎盘，相对非结合浓度而言很快达到平衡。

与母体相比胎儿体内罗哌卡因与血浆蛋白结合率程度低，从而使胎儿的总血浆浓度也比母体的低。

罗哌卡因主要是通过芳香羟基化作用而充分代谢，静脉注射后总剂量的86%通过尿液排出体外，其中仅1%与未代谢的药物有关。

主要代谢物是3-羟基罗哌卡因，其中约37%以结合物形式从尿液中排泄出来，尿液中排泄出的4-羟基罗哌卡因，N-去烷基代谢物和4-羟基去烷基代谢物约为1-3%。

结合的和非结合的3-羟基罗哌卡因在血浆中仅显示可测知的浓度。

3-羟基罗哌卡因和4-羟基罗哌卡因有局麻作用，但是麻醉作用比罗哌卡因弱。

罗哌卡因在体内没有消旋作用的证据。

【适应症】外科手术麻醉：

硬膜外麻醉（包括剖宫产术硬膜外麻醉）；局部浸润麻醉。

急性疼痛控制：

用于术后或分娩镇痛，可采用持续硬膜外输注，也可间歇性用药；局部浸润麻醉。

【禁忌症】

①对酰胺类局麻药过敏者禁用。

②严重肝病患者慎用。

③低血压和心动过缓患者慎用。

④慢性肾功能不全伴有酸中毒及低血浆蛋白患者慎用。

⑤年老或伴其他严重疾患即需施用区域麻醉的患者，在施行麻醉前应尽力改善患者状况，并适当调整剂量。

【不良反应】罗哌卡因的不良反应和其它长效酰胺类的局麻药是类似的。

除了不小心注射进血管或过量等意外事件，局麻的副反应几乎是少见的。

要将其与阻滞神经本身引起的生理反应相区别，如硬膜外麻醉时的血压下降和心动过缓。

用药过量和不小心注射入血管可能引起严重的全身反应。

过敏反应：

对酰胺类的局麻药来说是很少见的（最严重的过敏反应是过敏性休克）。

神经并发症：

神经系统的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管综合症，蛛网膜炎马尾综合症）和区域麻醉有关，而和局部麻醉药几乎无关。

急性全身性毒性：

只有在高剂量或意外将药物注入血管内而使药物血浆浓度骤然上升或者是药物过量的情况下，罗哌卡因才会造成急性毒性反应。

曾有一例患者因作臂神经丛阻断时，无意中将200mg药物注入血管内后，发生惊厥。

大部分和麻醉有关的不良反应都和神经阻滞的影响和临床情况有关，很少和药物的反应有关。

在临床研究治疗中病人低血压发生率为39%，恶心的发生率为25%。

一般临床报道不良反应（＞1%）是低血压、恶心、心动过缓、焦虑、感觉减退。

【注意事项】区域麻醉的实施必须在人员和设备完善的基础上进行。

用于监测和紧急复苏的药物和设备应随手可得。

在实施较大麻醉前应先给病人建立静脉通路。

有关临床医务人员应进行适当的培训并能熟悉副作用、全身毒性和其它并发症的疹断和治疗。

有些局部麻醉如头颈部的注射，严重不良反应的发生率较高，而与所有的局麻药无关。

对于年老或伴有其它严重疾患而需施用区域麻醉的病人，应特别注意。

为降低严重不良反应的潜在危险，在施行麻醉前，应尽力改善病人的状况，药物剂量也应随之调整。

由于罗哌卡因在肝脏代谢，所以严重肝病患者应慎用，由于药物排泄延迟，重复用药时需减少剂量。

通常情况下肾功能不全病人如用单一剂量或短期治疗不需调整用药剂量。

慢性肾功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血症，发生全身性中毒的可能性增大。

硬膜外麻醉会产生低血压和心动过缓，如预先输液扩容或使用血管性增压药物，可减少这一副作用的发生，低血压一旦发生可以用5-10mg麻黄素静脉注射治疗，必要时可重复用药。

对驾驶及操作机械的影响:

即使没有明显的中枢神经系统毒性，局部麻醉会轻微的影响精神状况及共济协调，还会暂时损害运动和灵活性，这些作用与剂量有关。

药品未加防腐剂只能一次性使用，任何残留在打开容器中的液体必须抛弃。

本品在PH6.0以上难溶，所以在碱性环境中会导致沉淀。

【药物相互作用】接受其他局麻药或与酰胺类结构相关的药物治疗的病人如同时使用罗哌卡因注射液应小心谨慎，因为毒性作用是可以累加的。

【用法和用量】

浓度

（mg/ml）

容积

（ml）

剂量

（mg）

起效时间

（min）

持续时间

（hr）

外科手术麻醉

腰椎硬膜外腔阻滞麻醉（外科手术）

5.96

15-30

89.4-178.8

15-30

2-4

8.94

15-25

134.1-223.5

10-20

3-5

11.92

15-20

178.8-238.4

10-20

4-6

腰椎硬膜外腔阻滞麻醉（剖宫产）

5.96

20-30

119.2-178.8

15-25

2-4

8.94

15-20

134.1-178.8

10-20

3-5

胸椎硬膜外腔阻滞麻醉（外科手术）

5.96

5-15

29.8-89.4

10-20

8.94

5-15

44.7-134.1

10-20

神经干阻滞（如臂丛麻醉）

5.96

35-50

208.6-298

15-30

5-8

8.94

10-40

89.4-357.6

10-25

6-10

浸润麻醉（微小神经阻滞或局部浸润麻醉）

5.96

1-40

5.96-238.4

1-15

2-6

分娩镇痛

腰椎硬膜外腔阻滞麻醉

初始剂量

2.39

10-20

23.9-47.8

10-15

0.5-1.5

维持剂量

2.39

6-14

ml/h

14.34-33.46

mg/h

追加剂量

2.39

10-15

ml/h

23.9-35.85

mg/h

术后镇痛

腰椎硬膜外腔阻滞麻醉

持续输注

2.39

6-14

ml/h

14.34-33.46

mg/h

胸椎硬膜外腔阻滞麻醉

持续输注

2.39

6-14

ml/h

14.34-33.46

mg/h

浸润麻醉

2.39

1-100

2.39-239

1-5

2-6

5.96

1-40

5.96-238.4

1-5

2-6

【剂型和规格】

甲磺酸：

10ml：

89.4mg

灭菌冻干粉针：

75mg

【贮存】密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

6.普鲁卡因

【药理作用】本品为酯类局麻药。

但本品弥散性和通透性差，对皮肤、黏膜穿透力弱，不适用于表面麻醉。

过量或误入血管也可产生对中枢神经系统和心血管系统的毒性反应（参阅利多卡因项下）。

【药代动力学】本品进入体内吸收迅速，很快分布，维持药效约30～60分钟，大部分与血浆蛋白结合，并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内，当血浆浓度降低时再分布到全身。

可迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解为氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80%以原形和结合型，后者仅有30%经肾脏排出，其余经肝酯酶水解，进一步降解后随尿排出。

本品易通过血-脑屏障和胎盘。

【适应证】局部麻醉药。

用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法等。

【禁忌证】对本品或其他酯类局麻药过敏者禁用。

心、肾功能不全，重症肌无力等患者禁用。

【不良反应】本品可有高敏反应和过敏反应，个别患者可出现高铁血红蛋白症。

剂量过大，吸收速度过快或误入血管可致中毒反应。

【注意事项】

（1）给药前必须作皮内敏感试验，遇周围有较大红晕时应谨慎，必须分次给药，有丘肿者应作较长时间观察，每次不超过30～50mg，证明无不良反应时，方可继续给药；有明显丘肿者、主诉不适者，立即停药。

（2）除有特殊原因外，一般不必加肾上腺素，如确要加入，应在临用时即加，且高血压患者应谨慎。

（3）药液不得注入血管内，给药时应反复抽吸，不得有回血。

（4）本品的毒性与给药途径、注速、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关，应严格按照说明书给药。

营养不良、饥饿状态更易出现毒性反应，应予减量。

（5）给予最大剂量后应休息l小时以上方可准许行动。

（6）脊椎麻醉时尤其需调节阻滞平面，随时观察血压和脉搏的变化。

（7）注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒，注射部位应避免接触碘，否则会引起普鲁卡因沉淀。

【药物相互作用】

（1）与其他局部麻醉药合用时应减量。

（2）应避免与单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、酚噻嗪类、磺胺类药物同时应用。

【用法和用量】

（1）浸润麻醉：

0.25%～0.5%溶液，一次量为0.5～1.0g。

（2）阻滞麻醉：

1%～2%溶液，总用量以1.0g为限。

（3）蛛网膜下隙阻滞：

①限于会阴区时常用量为50～75mg（5%～7.5%溶液）；②下肢，100mg（5%～7.5%溶液）。

处方限量（成人）：

一次量不得超过1.0g。

【剂型和规