药物化学考试重点.docx
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药物化学考试重点
第一章麻醉药
第一节全身麻醉药
一、吸入麻醉药
氟烷:
2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷起效、醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉
性质:
1、氧瓶燃烧后显氟离子反应,与茜素蓝成蓝紫色。
2、加入硫酸,沉于底部。
甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷:
麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长。
恩氟烷:
新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。
异氟烷为异构体
乙醚:
氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
二、静脉麻醉药
盐酸氯胺酮:
2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐2个旋光异构体,用外消旋体
作用快、短、副作用小,诱导期短。
分离麻醉
羟丁酸钠:
作用弱、慢、毒性小。
--OH1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色
第二节局部麻醉药
一、对氨基苯甲酸酯类
构效关系:
1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。
丁卡因
3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。
布他卡因
4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。
盐酸普鲁卡因:
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉
性质:
1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。
干燥稳定,避光PH=3—3.5最稳定。
2、酯键:
水溶液水解失活:
对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色
3、叔胺结构:
碘、苦味酸等呈色
4、芳伯氨反应:
盐酸丁卡因:
4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐
作用:
用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类:
盐酸利多卡因:
N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物
性质:
酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定。
作用强,可用于表面麻醉
布比卡因:
1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药,用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类
第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
第一节镇静催眠药
一、巴比妥类构效关系:
1、丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在6—10,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。
2、引入亲脂基团,如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥,酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。
3、氮原子上引入甲基,降低解离度,增加脂溶性,属起短效;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。
苯巴比妥:
5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮检查酸度长效催眠药
性质:
1、水液呈酸性,可溶于碱中成苯巴比妥钠,后者易吸潮水解。
故水液临用配制。
2、丙二酰脲类:
铜盐反应:
吡啶-硫酸铜----紫堇色含S巴比妥----绿色
银盐反应:
与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中
溶于甲醛---硫酸:
界面显玫瑰红
硝酸钾---硫酸:
显红棕色苯环取代反应
异戌巴比妥:
5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮中效催眠药
二、苯并二氮杂类:
地西泮(安定):
1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮-2-酮
1、水解为1,2位,主要4,5位可逆性开环,代途径为去甲基(N-CH3),C-3位羟基化
2、溶于稀盐酸,加碘化铋钾,产生橙红色沉淀。
奥沙西泮(舒宁):
5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮
酸或碱中加热水解,重氮化反应。
为安定活性代产物
硝西泮:
5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮
艾司唑仑(舒乐安定):
6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑-[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂
1、1,2位并入三唑环,增加亲和力和代稳定,增强药理活性。
2、水解后重氮化反应。
加稀硫酸,紫外下显天蓝色荧光。
比地西泮强2—4倍
阿普唑仑:
1-甲基……同上比地西泮强10倍
溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀,碘化铋钾呈橙红色沉淀
三、氮基甲酸酯类
甲丙氮酯(眠尔通):
2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯弱安定药,中枢肌松和安定作用
第二节抗癫痫药
苯妥英纳(大伦丁纳):
5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐有“饱合代动力学”特点
1、水液酸化后析出游离苯妥英,加硝酸银产生白色沉淀。
2、吡啶-硫酸铜生成蓝色铬盐。
3、与二氯化汞生成白色沉淀,不溶于氨试液中。
与苯巴比妥区别
卡马西平:
5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺精神运动性发作最有效
第二节抗精神失常药(强大的多巴胺受体阻滞剂)
一、吩噻嗪类:
10位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜
盐酸氯丙嗪:
N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
奋乃静:
4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)-丙基]-1-哌嗪乙醇吩噻嗪环易氧化,中枢性抑制剂、安定
二、硫杂蒽类
三、丁酰苯类舒必利:
…氨基磺酰基……适于精神分裂症及焦虑性神经官能症,也用止吐。
第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药
作用机制:
通过抑制环氧酶或抑制5-脂氧酶达到消炎作用。
第一节解热镇痛药
一、水酸类:
可成盐、成酯、成酰胺饰
阿司匹林(乙酰水酸):
2-(乙酰氧基)苯甲酸花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂
性质:
1、水液酸性,潮湿中水解成水酸和乙酸(臭气),进一步氧化变色。
2、加水煮沸,三氯化铁显紫堇色。
中间体乙酰水酸副酐引起过敏
二、苯胺类:
解热镇痛,无消炎作用
对乙酰胺基酚(扑热息痛):
N-4-(羟基苯基)-乙酰胺花生四烯酸环氧酶抑制剂
性质:
1、45C下稳定,潮湿、酸性、碱性易水解,进一步氧化变色。
2、三氯化铁反应。
检查中间产物对氨基酚(芳伯胺基反应)
三、吡唑酮类
安乃近:
[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠盐-水合物
性质:
1、溶水,水溶液易氧化分解,可加抗氧剂,通惰性气体。
干燥保存。
2、吡唑酮类氧化显色反应:
加稀HCl+次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。
3、与稀盐酸加热分解成SO2,发出甲醛特臭。
贝诺酯:
(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯前药,对胃无刺激,适用于儿童。
性质:
碱性下易水解为对氨基苯酚,有重氮化反应,干燥保存。
第二节非甾体抗炎药(酸性)
一、3,5–吡唑烷二酮
羟布宗(羟基保泰松):
4-丁基-1-(4-羟苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮抗炎,治疗关节炎
二、N-芳基邻氨基苯甲酸类
三、芳基烷酸类
1、苯乙酸类(芳基乙酸)
吲哚美辛(消炎痛):
2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
鉴别反应:
酰胺键:
重铬酸钾紫色;亚硝酸钠绿色。
强酸强碱水解,PH2-8稳定
作用:
主用于对水酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎,发热等。
双氯芬酸钠(双氯灭痛):
2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠氯原子反应作用强无积蓄
非诺洛芬钙:
消炎强于阿,钙盐对胃刺激小。
酮洛芬:
高效解热药,比阿强150倍。
2、苯丙酸类(芳基丙酸)
布洛芬(异丁苯丙酸):
2-(4-异丁基苯基)丙酸2个手性C,用消旋体
性质:
与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。
比阿司匹林强16-32倍
芬布芬:
3-(4-联苯羰基)丙酸12—17h
萘普生:
(+)a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸S构型同上,缓解轻度至中度疼痛。
四、1,2–苯并噻嗪类
吡罗昔康:
4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物
性质:
芳香羟基(三氯化铁反应)和酰胺。
作用时间长,45h
第三节抗痛风药
一、抗痛风发作药吲哚美辛保泰松
二、尿酸排泄剂丙磺舒:
4-[(二正丙胺基)磺酰基]苯甲酸高尿酸痛风性关节炎
三、尿酸合成阻断剂别嘌醇:
1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇用于痛风、痛风性肾病
第四章镇痛药和镇咳袪痰药
第一节镇痛药
一、植物来源的生物碱
盐酸吗啡:
17-甲基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合物
5个手性C(5R,6S,9R,13S,14R),天然的是左旋吗啡,右旋体无作用。
性质:
1、白色丝光针状结晶,光照氧化成伪吗啡(双吗啡)、N-氧化吗啡,毒性加大。
2、酸性溶液中加热,分子重排生成阿扑吗啡。
3、Marquis反应:
甲醛硫酸---紫堇色。
4、Frohde反应:
钼硫酸试液呈紫色—蓝色—绿色
5、加稀铁氰化钾,再与三氯化铁反应成普鲁士蓝,可待因无此反应,可区别。
6、酸性下与亚硝酸钠,加氨水显黄棕色,检查可待因中混入的吗啡。
二、半合成类
盐酸纳洛酮:
17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐
吗啡拮抗剂,用于解救阿片类药物的中毒。
结构与吗啡4处不同
盐酸丁丙诺啡:
用于中度至重度疼痛,海洛因成瘾的戒毒药。
三、合成类:
1、吗啡喃类2、苯吗喃类(镇痛新)3、哌啶类(度、芬)4、氨基酮类(美沙酮)
盐酸哌替啶(度冷丁):
1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯盐酸盐吗啡1/10
性质:
1、水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。
有酯键但不易水解,吸湿、变黄。
2、水液碳酸钠碱化有油滴状析出,凝固。
检查溶液的澄清度与颜色。
枸橼酸芬太尼:
N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸橼酸盐是吗啡的100倍
盐酸美沙酮(美散痛):
6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐作用强、成瘾小、毒性大
四、源性多肽类
五、其他类
盐酸布桂嗪:
镇痛显效快,用于癌症止痛及头痛,三叉神经及外伤痛。
盐酸萘福泮:
非成瘾镇痛药,作用弱,对呼吸系统无抑制,轻度解热、肌松作用。
苯噻啶:
抗偏头痛,较强抗组胺较弱抗乙酰胆碱作用。
镇痛药构效关系:
受体模型:
1、阴离子部位2、凹槽3、适合芳环的平坦区
第二节镇咳祛痰药
盐酸溴己新:
N-甲基-N-环已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐粘痰溶解祛痰药
性质:
1、芳伯氨基反应2、氧瓶燃烧溴化物反应
第五章中枢兴奋药和利尿药
第一节中枢兴奋药
一、黄嘌呤类
咖啡因:
1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物
针状结晶,可风化,受热升华,对碱不稳定。
兴奋大脑皮层
性质:
1、酰脲结构:
与碱共热开环生成咖啡亭。
2、黄嘌呤生物碱共有反应:
紫脲酸铵反应
二、酰胺类
尼可刹米(可拉明):
N,N-二乙基-3-吡啶甲酰胺油状液体,极易溶水兴奋延髓呼吸中枢
性质:
1、酰胺:
与碱液共热水解,与NaOH有二乙氨生成,氨臭,脱羧成吡啶臭。
2、戊烯二醛反应:
溴化氰作用于吡啶环……
三、吡乙酰胺类吡拉西坦(脑复康):
2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺作用于大脑皮层,抗脑组织缺氧。
四、苯氧乙酸酯类
盐酸甲氯芬酯:
2-(二甲基氨基)乙基-对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐新生儿缺氧等
性质:
酯类,水液不稳定,弱酸较稳,羟肟酸铁反应,紫堇色
第二节利尿药
呋噻米(速尿):
(2-[(2-呋喃甲基)氨基]–5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸
性质:
1、本品NaOH与CuSO4------绿色沉淀
2、乙醇溶液与二甲氨基苯甲醛-----绿色作用迅速、强大
依他尼酸(利尿酸):
[4–(2-亚甲基-1-氧代丁基)2,3-二氯-苯氧基]乙酸
性质:
1、含烯键,可使高锰酸钾试液褪色,与溴发生加成反应作用强、迅速
2、a、ß不饱合酮结构,碱性中易水解。
用于充血性心力衰竭
氢氯噻嗪(双克):
6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物
性质:
与氢氧化钠水解为二磺酰胺中间体及甲醛,与变色酸呈色。
中效利尿、降压排钾
螺酯:
,用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。
弱利尿药,降压明显
性质:
与硫酸有强绿色荧光,并有硫化氢气体产生,遇铅显黑。
乙酰唑胺:
为碳酸酐酶抑制剂。
利尿弱,主要治疗青光眼。
第一个用于临床。
氯噻酮:
常用利尿降压药,长效利尿,也降压。
第六章拟肾上腺素药
肾上腺素能受体激动剂:
作用主要表现为可舒、弛缓支气管,使血管收缩,心跳加速,血压升高,临床用作升压、抗休克、平喘和止血药。
a作用:
皮肤粘膜血管和脏血管收缩,外周阻力增大,血压上升。
ß作用:
心肌收缩力加强,心率加快,血压升高,血管扩,改善微循环,松驰支气管平滑肌。
兴奋ß受体,尤其ß2受体产生相应的平喘效应。
第一节苯乙胺类拟肾上腺素药:
代:
单胺氧化酶(MAO)催化氧化,还可经儿萘酚O-甲基转移酶(COMT)催化。
构效关系:
1、具苯乙胺类的基本结构,碳链增长为3个碳原子,作用下降。
2、苯环上3,4位二羟基比含4—OH好,但不能口服,3位取代可口服。
3、多数在氨基的ß位有羟基,产生光学异构体,一般R构型有较大活性。
4、侧链氨基上取代基越大,ß作用越强,(不易被代),时间延长,必须一个氢未取代
重酒石酸去甲肾上腺素(a1、a2):
(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚左>右R
性质:
水液室温或加热易消旋化,PH4以下速度加快。
收缩血管,抗休克、局部止血
肾上腺素(a、ß):
(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚
盐酸多巴胺(a、ß):
4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐FeCl3墨绿
作用:
增强心肌收缩,升高动脉压,对心率无显著影响,临床用于各种类型休克。
盐酸异丙肾上腺素(喘息定):
4-[(2-异丙胺基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐左>右
以上邻苯二酚结构碱性中极易自动氧化,酸性中相对稳定,加抗氧剂,避免与金属接触,避光。
盐酸去氧肾上腺素(a):
(R)-(-)4-a-[(甲氨基)甲基]-3-羟基苯甲醇盐酸盐散瞳检查眼底
克仑特罗(ß2):
a-[(叔丁胺基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐显芳伯胺反应
盐酸特布他林(ß2):
a-[(叔丁胺基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐选择性ß2–受体激动剂
沙丁胺醇(舒喘灵)(ß):
1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁胺基)乙醇FeCl3紫色
盐酸氯丙那林(ß2):
a-[[(1-甲基乙基)氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇盐酸盐
FeCl3反应:
去甲(翠绿)、去氧(紫色)、肾(紫—紫红)、异丙(深绿)、多巴胺(墨绿)、沙丁(紫色)
第二节苯异丙胺类拟肾上腺素药:
盐酸麻黄碱:
(1R,2S)-2–甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐碱性强(a、ß)
2个手性C,只有(-)麻黄碱(1R,2S)有显著活性,遇空气、、热稳定。
性质:
1、氨基醇结构:
水液加CuSO4+NaOH,醚层(二水合物)紫色,水层(四水合物)蓝色。
2、侧链上a羟基易被高锰酸钾、铁氰化钾氧化,特殊臭气,石蕊试纸变蓝。
盐酸伪麻黄碱:
(1S,2S)-2–甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐
作用:
对支气管扩作用比麻稍弱,对心脏及中枢神经副作用明显减少。
两者区别:
1、水溶性:
麻黄碱(形成分子氢键)大于伪麻黄碱(形成较稳定分子氢键)。
2、碱性:
伪麻黄碱大于麻黄碱,与草酸成盐,前者溶于大,后者不溶于水,区别。
3、共性:
有挥发性,不与生物碱试剂反应,与二硫化碳,CuSO4成黄色铜盐。
盐酸甲氧明:
a-(1-氨基乙基)-2,5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐a-受体激动剂,收缩血管、升压
作用:
低血压急救,亦用于心肌梗死所致休克及室上性心动过速。
重酒石酸间羟胺(阿拉明):
(-)-a-(1-氨基乙基)-3-羟基苯甲醇a-受体激动剂酚羟基
作用:
适用于各种休克及手术时低血压。
第七章心血管系统药物
第一节降血脂药
一、苯氧乙酸类:
氯贝丁酯(安妥明):
2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯油状液体,光照变色
性质:
1、水解产物对氯苯氧异丁酸,为活性代产物。
2、酯:
碱性下异羟肟酸铁反应。
作用:
降低三酰甘油,降低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶A,降低VLDL减少血栓形成
非诺贝特:
氧化燃烧显氯化物反应。
用于治疗高血脂,药效较强,毒副作用小,耐受性好。
二、烟酸类:
烟酸肌醇
三、羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂:
洛伐他汀:
-1-萘酚酯-六元酯环抑制源性胆固醇的合成,降低血中胆固醇含量
辛伐他汀:
多一个—CH3,强效,长效。
两者均为前药,在体水解为ß-羟基酸显效
第二节抗心律失常药
一、1类抗心律失常药(钠通道阻滞药)
盐酸普鲁卡因胺:
N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐适用于阵发性心动过速
盐酸美西律:
1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐抑制心肌传导,抗惊厥、麻醉、室性失常
盐酸普罗帕酮(心律平):
1-[2-[2-羟基-3-(丙胺基)-丙氧基]苯基]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐
结构与普萘洛尔有相似之处,尚有ß受体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。
二、2类抗心律失常药(ß受体阻滞药)
盐酸普萘洛尔(心得安):
1-[(1–甲基乙基)氨基]–3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
性质:
1、稀酸中分解,碱性下稳定,水液发生异丙胺基侧链氧化分解中间体a-萘酚
2、与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。
非选择性的ß受体阻滞药,用于心绞痛,心动过速,高血压左旋体>右旋体,用外消旋体
三、3类抗心律失常药(延长动作电位时程药)
盐酸胺碘酮:
吸收、起效慢,半衰期长,延长动作电位时程和不效不应期,选择性阻滞钾通道。
四、4类抗心律失常药(钙通道阻滞剂):
维拉帕米:
抑制钙离子缓慢流。
第三节抗心绞痛药
一、硝酸酯及亚硝酸酯类:
以扩静脉为主,降低心肌氧耗,缓解心绞痛症状。
释放NO这种血管舒因子,扩冠状动脉。
硝酸甘油:
淡黄色带甜昧油状物。
弱酸、中性稳定,碱性水解。
速效、短效抗心绞痛
鉴定反应:
加KOH加热成甘油+KHSO4—丙烯醛气体
硝酸异山梨酯(消心痛):
血管扩药,长效抗心绞痛,用于心绞痛的预防。
性质:
1、酯容易水解,生成脱水山梨醇和亚硝酸
2、加水和硫酸水解生成硝酸,缓缓加入硫酸亚铁,界面显棕色。
3、新制儿茶酚,加硫酸生成亚硝酸,过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。
作用:
血管扩药,是长效抗心绞痛药,用于心绞痛的缓解和预防。
二、钙拮抗剂
1、二氢吡啶类:
硝苯地平(心痛定):
1,4二氢-2,6–二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
性质:
1、黄色结晶粉末。
2、遇光极不稳定,分子部发生光化学歧化作用。
作用:
降低心肌兴奋-收缩隅联中ATP酶的活性,降低心肌耗氧、扩冠状动脉,扩外周动脉,降血压,适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。
尼群地平:
1,4二氢-2,6–二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯
性质:
降压温和持久,较强利钠作用,对心率影响不大,特别适合冠脉痉挛所致心绞痛。
尼莫地平:
1,4二氢-2,6–二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基
-1-甲基乙基酯
作用:
选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,尤其对缺血性脑血管痉挛。
淡黄结晶
氨氯地平:
(+)2-[(2–氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氢-6–甲基-3,5-吡啶
二甲酸,3-乙酯,5-甲酯白色结晶,同硝苯地平
2、苯烷基胺类:
维拉帕米:
---苯乙腈盐酸盐~~~扩血管,降低心肌耗氧。
用于抗心绞痛及抗心律失常。
3、苯噻氮类:
盐酸地尔硫:
扩血管,扩冠脉,对变异型、劳累型心肌梗死的心绞痛效果明显,并降压。
性质:
与硫氰酸铵及硝酸钴反应,在氯仿中形成可溶性配位化合物,呈蓝色。
4、二苯哌嗪类:
桂利嗪(脑益嗪):
1-反式-肉桂基-4–二苯甲基哌嗪直接扩血管平滑肌,用于脑血栓。
双嘧达莫(生丁):
扩冠状动脉,抑制血小板凝聚,可防止血栓形成。
三、ß受体阻滞剂普萘洛尔阿替洛尔
第四节抗高血压药
一、中枢性降压药:
刺激中枢a--肾上腺素受体,抑制交感神经冲动的传导。
可乐定、甲基多巴
二、作用于交感神经系统的降压药:
神经介质耗竭类药,引起温和而持久的降压,利血平、胍乙啶
三、神经节阻断药物阻断乙酰胆碱受体,切断神经受体传导,舒血管降压。
美加明、六甲溴铵
四、血管扩药直接扩毛细小动脉,降低外周阻力而降压。
肼屈嗪、米诺地尔
五、影响肾素—血管紧素—醛固酮系统的药物:
高血压和充血性心力衰竭。
卡托普利:
1-(3-巯基-(2S)-2-甲基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸与利尿药合用效好
性质:
光和水液氧化成二硫化合物,--SH有还原性,被碘酸钾氧化。
马来酸依那普利:
前药,在体水解代为依那普利那(长效血管紧素转化酶抑制剂)起效。
赖诺普利:
缓慢而长效的降压作用。
六、肾上腺素a1受体阻滞剂:
选择性作用于a1受体阻滞剂,扩血管降压,不伴反射性心动过速,
盐酸哌唑嗪:
性质:
与1,2-萘醌-4-磺酸钠液反应成紫堇色对醌型缩合物。
作用:
用于轻中度高血压,重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。
第五节强心药
强心药-----能加强心肌收缩力的药,又称正性肌力药或治疗慢性心功能不全的药物。
一、强心苷类:
洋地黄、地高辛:
选择性地作用于心脏,加强心肌收缩力的药物。
易中毒。
二、拟交感胺类药物
甲基多巴:
中枢降压药,中等偏强,治疗肾功能不良的高血压。
利血平:
神经介质耗竭类药物,具有温和持久的降压作用。
酒石酸美托洛尔:
选择性的ß1-受体阻滞药,对ß2-受体无作用,无在拟交感活性和膜稳定。
米诺地尔:
直接松驰平滑肌而扩血管,产生降压作用。
多巴酚丁胺:
选择性激动ß1受体,两种异构,用消旋体。
增强心肌收缩力,时间短口服无效。
三、磷酸二酯酶抑制剂(PDEI):
氨力农:
5-氨基-(3,4-二吡啶)-6(1H)酮非苷非儿萘酚胺类强心药。
作用:
治疗无效的严重心力衰竭,增加心输出量和心脏指数。
四、钙敏化剂:
强心药是增加细胞钙离子浓度来增强心肌力,积聚到超负荷时导致心律失常。
本类药增强心肌收缩蛋白对钙离子的敏感性。
总结:
黄色结晶粉末:
硝苯地平、尼群地平、尼莫地平白色:
氨氯地平
第八章解痉药及肌肉松弛药
第一节解痉药
解痉药属于抗胆碱药,阻断M一胆碱受体,松弛平滑肌,解除痉挛,主要用于胃、肠、肾绞痛。
一、颠茄生物碱类:
都有Vitali反应。
阿托品:
a-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8氮杂双环[3,2,1]-3-辛酯硫酸盐—水合物
性质:
1、碱性中易水解(酯键),微酸中性较稳定,Vitali反应。
2、水液呈强碱性,与氯化汞析出黄色沉淀—白色,碱性弱的东莨菪碱无此反应。
丁溴东莨菪碱:
6,7位氧桥,亲脂性增加,中枢作用加强。
Vitali反应,水液溴化物反应,避光。
氢溴酸东莨菪碱:
避光。
镇静药,全麻给药,晕动病、震颤麻痹和狂躁性精神病,感染性休克。
氢溴酸山莨菪碱:
6位-OH,中枢作用最低。
显Vitali反应,紫堇色。
总结:
中枢作用:
东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
东